国際特許分類[C07D213/80]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみをもち,環原子相互間または環原子と非環原子間に3個またはそれ以上の二重結合を有し,他の環と縮合していない6員環からなる複素環式化合物 (5,861) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に3個の二重結合を有するもの (5,859) | 環の窒素原子と非環原子間に結合をもたないもの,または環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみをもつもの (5,713) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (3,690) | 異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基 (1,391) | 酸;エステル (402) | 3位において (186)
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グルコキナーゼ活性化因子としての2,2,2−三置換アセトアミド誘導体、その方法及び薬学的応用
本開示の化合物は、グルコキナーゼ活性化因子として有用な式Iの2,2,2−三置換アセトアミド誘導体、その多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、薬学的に許容されるその塩及び製剤である。その調製方法も本開示で説明する。本開示は、部分グルコキナーゼ活性化因子の特性評価方法についても説明する。
【化1】
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イノシトールナイアシネートの異性体及びその使用
イノシトール又はイノシトール誘導体とナイアシンとから形成されたエステルであって、当該イノシトール又は当該イノシトール誘導体は、アロ−イノシトール、シス−イノシトール、エピ−イノシトール、ムコ−イノシトール、ネオ−イノシトール、シロ−イノシトール、D−カイロ−イノシトール及びL−カイロ−イノシトール又はそれらの薬学的に許容される塩から選択される立体異性体を含むエステル。エステルの例として、アロ−イノシトールヘキサナイアシネート及びシス−イノシトールヘキサナイアシネート等のイノシトールヘキサナイアシネートが挙げられる。当該エステルを使用して、異脂肪血症、高コレステロール血症、高脂血症又は心血管疾患等のナイアシン療法を用いて治療することができるいずれかの障害を治療することができる。当該エステルは、HMG−CoA還元酵素阻害剤、スタチン、フィブレート、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体活性化薬ポリコサノール、植物ステロール、トコトリエノール、カルシウム、胆汁酸捕捉剤、グアーガム及び遊離ナイアシン等のその他の薬剤と共に投与することができる。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物を含む。
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医薬組成物
【課題】本発明の課題はグルコキナーゼ活性化薬として有用な化合物の提供である。
【解決手段】該化合物は式[I]:
[式中、
環Aはアリール又はヘテロアリールである。
Qはシクロアルキル、ヘテロ環基、アルキル又はアルケニルである。
環Tはヘテロアリール又はヘテロ環基である。
R1及びR2は、独立して水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等である。
R3及びR4は、独立して水素原子、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン原子等である。
R5は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等である。]
で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩である。
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2−置換5−(1−アルキルチオ)アルキルピリジンの調製方法
2−置換−5−(1−アルキルチオ)アルキルピリジン類を効率的かつ高収率で生産する。 (もっと読む)
3−カルバモイル−2−ピリドン誘導体
【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有し、アトピー性皮膚炎治療剤、抗掻痒剤として有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式(I)
式中、R1はC1−C8アルキル等;R2はC1−C6アルキル;R3はC1−C6アルキル等;又はR2及びR3は一緒になって5〜10員の非芳香族炭素環を形成してもよい;R4は水素原子等;Gは式:
(式中、R5は水素原子等;X1は単結合等;X2は−O−などを介在していてもよいC1−C8アルキレン等;X3は単結合等)で示される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。
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マグネシウム・アミドの調製及びその使用
本願は,一般式R1R2N−Mg −NR3R4・zLiY (II)〔R1,R2,R3,R4は,独立に,水素;置換又は無置換のアリール又はヘテロアリール(1又は2以上のヘテロ原子を含む);直鎖状,分岐鎖状又は環状の,置換又は無置換のアルキル,アルケニル,アルキニル又はそれらのシリル誘導体から選択されるか,R1とR2又はR3とR4は,一緒に環状又は高分子の構造の一部であり,R1とR2の少なくとも一つ及びR3とR4の少なくとも一つは水素以外であり;Yは,F;Cl;Br;I;CN;SCN;NCO;HalOn(n=3又は4,Halは,Cl,Br及びIから選択される);NO3;BF4;PF6;水素;一般式RXCO2のカルボキシラート;一般式ORXのアルコラート;一般式SRXのチオラート;RXP(O)O2;SCORX;SCSRX;OnSRX(n=2又は3);NOn(n=2又は3);及びこれらの誘導体からなる群より選ばれ;RXは,置換若しくは無置換のアリール又はヘテロアリール(1又は2以上のヘテロ原子を含む);直鎖状,分岐鎖状若しくは環状の,置換若しくは無置換のアルキル,アルケニル,アルキニル又はその誘導体;あるいは水素原子であり,z>1である。〕の混合Mg/Liアミド並びに当該混合Mg/Liアミドの調製方法及びこれらアミドの,例えば塩基としての使用に関する。 (もっと読む)
DHODH阻害剤としてのアミノニコチンおよびイソニコチン酸誘導体
式(I)
【化1】
[式中、
基G1の一方は、窒素原子または基CRcであり、他方は、基CRcであり、
G2は、窒素原子または基CRdであり、
R1は、水素原子、ハロゲン原子、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC1−4アルキル基、ならびに所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC3−8シクロアルキル基から選択される基であり、
R2は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC1−4アルキル基、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC1−4アルコキシ基、ならびに所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC3−8シクロアルキル基から選択される基であり、
Ra、RbおよびRcは、独立して、水素原子、ハロゲン原子、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC1−4アルキル基、ならびに所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC1−4アルコキシ基から選択される基であり、
Rdは、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC1−4アルキル基、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC1−4アルコキシ基、ならびに所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC3−8シクロアルコキシ基から選択される基であり、
基G3およびG4の一方は、窒素原子であり、他方は、CH基であり、
Mは、水素原子または薬学的に許容されるカチオンである。
ただし、基RaおよびRbの一方が、水素原子であり、G2が基CRdであるとき、Rdは、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC1−4アルコキシ基、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC3−8シクロアルコキシ基から選択される基である。]
で示される化合物、ならびにその薬学的に許容される塩およびN−オキシド。
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抗菌性の多環系尿素化合物
式(I)
の化合物とその医薬的に許容される塩について記載する。それらの製造の方法、それらを含有する医薬組成物、医薬品としてのそれらの使用、そして細菌感染症の治療におけるそれらの使用についても記載する。
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置換4−アミノ−3,5−ジシアノ−2−チオピリジン類およびそれらの使用
本発明は、新規置換4−アミノ−3,5−ジシアノ−2−チオピリジン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および/または予防用の医薬を製造するための該誘導体の使用、好ましくは高血圧症および他の心血管疾患の処置および/または予防のためのものに関する。 (もっと読む)
キナーゼ阻害剤として有用なヘテロサイクリックアミド化合物
式I
の化合物および、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、並びにそれらの医薬的に許容される塩を提供する。また、式Iの化合物を含有する医薬組成物、およびp38キナーゼの活性に関連する疾患の治療方法をも提供する。
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