国際特許分類[C07D213/80]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみをもち,環原子相互間または環原子と非環原子間に3個またはそれ以上の二重結合を有し,他の環と縮合していない6員環からなる複素環式化合物 (5,861) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に3個の二重結合を有するもの (5,859) | 環の窒素原子と非環原子間に結合をもたないもの,または環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみをもつもの (5,713) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (3,690) | 異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基 (1,391) | 酸;エステル (402) | 3位において (186)
国際特許分類[C07D213/80]に分類される特許
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HDAC阻害剤
本発明は、腫瘍の治療において有用な以下の構造を有する化合物またはその塩を提供する:
【化1】
式中、nは1〜10であり;XはC-R11またはNであり、R11はH、OH、SH、F、Cl、SO2R7、NO2、トリフルオロメチル、メトキシ、またはCO-R7であり、R7はアルキル、アルケニル、アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、またはアリールであり;Zは
【化2】
であり;
R2はHまたはNR3R4であり、R3およびR4は、それぞれ独立に、H、C1〜C6アルキル、またはC3〜C8シクロアルキルであり;R5はOHまたはSHであり;R6、R12、R13、およびR14は、それぞれ独立に、H、OH、SH、F、Cl、SO2R15、NO2、トリフルオロメチル、メトキシ、またはCO-R15であり、R15はアルキル、アルケニル、アルキニル、C3〜C8シクロアルキル、またはアリールである。
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ICAM−1発現抑制剤
【課題】本発明は、1,4−ジヒドロピリジン化合物を有効成分とする新規ICAM−1発現抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】下記の一般式(I)で表される1,4−ジヒドロピリジン化合物を有効成分とするICAM−1発現抑制剤による。
一般式(I):
(式中、R1は低級アルキル基、R2は、置換若しくは非置換低級アルキル基、Xは2−、3−または4−位におけるニトロソ基、Yは原子記号N若しくはNHである。)
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発光団
式Iの錯体を含む新規の有機白金発光団が記載される。発光団は、有機発光ダイオードにおける発光構成成分としての適用を有する。
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カルボン酸誘導体又はその塩
【課題】EP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁、膀胱炎、間質性膀胱炎、前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】スルホンアミド構造を有し、かつ、当該スルホンアミドのN原子上の置換基として、ヘテロ環で置換されたメチル基を有することを化学構造上の特徴とするカルボン酸誘導体又はその塩が強力なEP1受容体拮抗作用を有することを確認し、本発明を完成した。
本発明化合物は、良好なEP1受容体拮抗作用を有することから、EP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁、膀胱炎、間質性膀胱炎、前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬として有用である。
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置換6−フェニルニコチン酸およびそれらの使用
本発明は、新規置換6−フェニルニコチン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用、並びに、心血管疾患、特に異脂肪血症、動脈硬化症および心不全の処置および/または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
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GABA類似体のプロドラッグ、組成物およびその使用
【課題】迅速全身クリアランスにより頻繁な投与を必要とするガバペンチンを含めた多数のガンマ(γ)−アミノ酪酸(「GABA」)類似体の化合物の投与頻度増大を最小限にするためのGABA類似体の有効徐放性バージョンを提供する。そして処方中または貯蔵中に毒性の強いラクタムを副性しない純粋なGABA類似体(特にガバペンチンおよびプレガバリン類似体)を提供する。
【解決手段】GABA類似体のプロドラッグ、GABA類似体のプロドラッグの製剤組成物、およびGABA類似体のプロドラッグの製造方法であり、一般的疾患および/または障害を治療または予防するための、GABA類似体のプロドラッグの使用方法ならびにGABA類似体のプロドラッグの製剤組成物の使用方法も提供する。
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GABA類似体のプロドラッグ、組成物およびその使用
【課題】GABA類似体のプロドラッグ、GABA類似体のプロドラッグの製剤組成物、および一般的疾患および/または障害を治療または予防するための、使用方法使用方法を提供する。
【解決手段】一般式(VIII)のようなGABA類似体のプロドラッグ。
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抗血栓作用を有するマロンアミド誘導体
本発明は、式I
【化1】
の化合物に関する。式Iの化合物は、価値ある薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓効果を示し、例えば血栓塞栓症又は再狭窄のような心臓血管秒の治療及び予防に適している。これらは血液凝固酵素、特に第VIIa因子の阻害剤であり、そして一般に第VIIa因子の望ましくない活性が存在する状態において、又は第VIIa因子の阻害が意図される治療若しくは予防のために利用することができる。本発明はさらに、式Iの化合物の製造方法、特に薬剤中の活性成分としてのそれらの使用、及びそれらを含む医薬製剤に関する。
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水性流体中でのヘテロ芳香族ニトリルの加水分解法
本発明は、式
【化1】
で示されるニトリル、または式
【化2】
で示されるアミド(式中、Rは水素またはC1-20アルキルである)を、対応するアミドおよび/または酸、あるいは対応する酸に加水分解する方法に関する。
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新規化合物
本発明は式I
【化1】
の新規化合物、該化合物を含有する薬剤組成物および治療における上記化合物の使用に関する。本発明はさらに前記化合物の製造法およびその製造において有用な新規中間体に関する。
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