置換６−フェニルニコチン酸およびそれらの使用
本発明は、新規置換６−フェニルニコチン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、心血管疾患、特に異脂肪血症、動脈硬化症および心不全の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、
環構成員ＡおよびＤの一方はＮを表し、他方はＣＲ７を表し
（ここで、Ｒ７は、水素、メチルまたはエチルを表す）、
Ｒ１は、（Ｃ３−Ｃ１０）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、−ＮＲＡＲＢ、−ＯＲＣまたは−ＳＲＤを表し
〔ここで、（Ｃ３−Ｃ１０）−アルキルは、フッ素、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシおよび（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよく
｛ここで、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルは、フッ素、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、２,２,２−トリフルオロエチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよい｝、
そして、
ここで、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルは、フッ素、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、２,２,２−トリフルオロエチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよく、
そして、
ここで、ＲＡは、水素または（Ｃ１−Ｃ３）−アルキルを表し、
ＲＢは、（Ｃ１−Ｃ１０）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルを表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ１０）−アルキルは、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよび（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルからなる群から選択される置換基により置換されていてもよく
（ここで、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルは、フッ素、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、２,２,２−トリフルオロエチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよい）、
そして、
ここで、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルは、フッ素、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、２,２,２−トリフルオロエチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよい｝、
但し、ＲＡが水素を表すならば、ＲＢはメチルを表さず、
ＲＣおよびＲＤは、（Ｃ２−Ｃ１０）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルを表す
｛ここで、（Ｃ２−Ｃ１０）−アルキルは、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよび（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルからなる群から選択される置換基により置換されていてもよく
（ここで、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルは、フッ素、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、２,２,２−トリフルオロエチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよい）、
そして、
ここで、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルは、フッ素、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、２,２,２−トリフルオロエチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよい｝〕、
または、
Ｒ１は、メチル、エチル、メトキシまたはメチルチオを表し
｛ここで、メチル、エチル、メトキシおよびメチルチオは、置換基（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルにより置換されている
（ここで、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルは、フッ素、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、２,２,２−トリフルオロエチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよい）｝、
そして、
上記のシクロアルキル基のすべてにおいて、ＣＨ２ユニットは酸素により置き換えられていてもよく、
Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ３）−アルキルまたはシクロプロピルを表し
（ここで、（Ｃ１−Ｃ３）−アルキルは、１個ないし３個のフッ素置換基により置換されていてもよい）、
Ｒ３は、水素またはフッ素を表し、
Ｒ４は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表し、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、メチル、エチル、トリフルオロメトキシまたはメトキシを表し、
Ｒ６は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す
（ここで、ラジカルＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６の少なくとも１個は、水素ではない）］
の化合物、または、それらの塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項２】
式中、
環構成員ＡおよびＤの一方がＮを表し、他方がＣＲ７を表し
（ここで、Ｒ７は、水素またはメチルを表す）、
Ｒ１が、（Ｃ３−Ｃ８）−アルキル、シクロプロピル、−ＮＲＡＲＢまたは−ＯＲＣを表し
〔ここで、（Ｃ３−Ｃ８）−アルキルは、フッ素、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、メトキシ、エトキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよく、
そして、
ここで、シクロプロピルは、フッ素、メチル、エチル、トリフルオロメチルおよびメトキシからなる群から選択される置換基により置換されていてもよく、
ここで、ＲＡは、水素または（Ｃ１−Ｃ３）−アルキルを表し、
ＲＢは、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、シクロプロピル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルは、メトキシ、エトキシ、シクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択される置換基により置換されていてもよく
（ここで、シクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルは、フッ素、メチル、エチル、トリフルオロメチルおよびメトキシからなる群から選択される置換基により置換されていてもよい）、
そして、
ここで、シクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルは、フッ素、メチル、エチル、トリフルオロメチルおよびメトキシからなる群から選択される置換基により置換されていてもよい｝、
但し、ＲＡが水素を表すならば、ＲＢはメチルを表さず、
ＲＣは、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキル、シクロプロピル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表す
｛ここで、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキルは、メトキシ、エトキシ、シクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択される置換基により置換されていてもよく
（ここで、シクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルは、フッ素、メチル、エチル、トリフルオロメチルおよびメトキシからなる群から選択される置換基により置換されていてもよい）、
そして、
シクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルは、フッ素、メチル、エチル、トリフルオロメチルおよびメトキシからなる群から選択される置換基により置換されていてもよい｝〕、
または、
Ｒ１が、メチル、エチルまたはメトキシを表し
｛ここで、メチル、エチルおよびメトキシは、各々、シクロプロピル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルにより置換されている
（ここで、シクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルは、フッ素、メチル、エチル、トリフルオロメチルおよびメトキシからなる群から選択される置換基により置換されていてもよい）｝、
上記のシクロペンチルおよびシクロヘキシル基のすべてにおいて、ＣＨ２ユニットは酸素により置き換えられていてもよく、
Ｒ２が、エチル、イソプロピルまたはトリフルオロメチルを表し、
Ｒ３が、水素を表し、
Ｒ４が、水素またはフッ素を表し、
Ｒ５が、水素、フッ素、塩素、トリフルオロメチルまたはメチルを表し、
Ｒ６が、水素またはフッ素を表す
（ここで、ラジカルＲ４、Ｒ５およびＲ６の少なくとも１個は、水素ではない）、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、または、それらの塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項３】
式中、
環構成員ＡおよびＤの一方がＮを表し、他方がＣＨを表し、
Ｒ１が、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、１−メチルプロピル、−ＮＲＡＲＢまたは−ＯＲＣを表し
｛ここで、
ＲＡは、水素、メチルまたはエチルを表し、
ＲＢは、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、１−メチルプロピルまたはシクロプロピルを表し
（ここで、シクロプロピルは、フッ素、メチルおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される置換基により置換されていてもよい）、
ＲＣは、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、１−メチルプロピル、シクロプロピル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表す
（ここで、シクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルは、フッ素、メチルおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される置換基により置換されていてもよい）｝、
または、
Ｒ１は、メトキシまたはエトキシを表し
｛ここで、メトキシおよびエトキシは、各々シクロプロピル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルにより置換されている
（ここで、シクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルは、フッ素、メチルおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される置換基により置換されていてもよい）｝、
Ｒ２が、エチルまたはトリフルオロメチルを表し、
Ｒ３が、水素を表し、
Ｒ４が、水素またはフッ素を表し、
Ｒ５が、水素、塩素またはメチルを表し、
Ｒ６が、水素またはフッ素を表す
（ここで、ラジカルＲ４、Ｒ５およびＲ６の少なくとも１個は、水素ではない）、
請求項１または請求項２に記載の式（Ｉ）の化合物、または、それらの塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項４】
式中、
環構成員ＡおよびＤの一方がＮを表し、他方がＣＨを表し、
Ｒ１が、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、１−メチルプロピルまたは−ＯＲＣを表し
｛ここで、ＲＣは、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、１−メチルプロピル、シクロプロピル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表す
（ここで、シクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルは、フッ素、メチルおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される置換基により置換されていてもよい）｝、
または、
Ｒ１は、メトキシまたはエトキシを表し
｛ここで、メトキシおよびエトキシは、各々シクロプロピル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルにより置換されている
（ここで、シクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルは、フッ素、メチルおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される置換基により置換されていてもよい）｝、
Ｒ２が、エチルまたはトリフルオロメチルを表し、
Ｒ３が、水素を表し、
Ｒ４が、水素またはフッ素を表し、
Ｒ５が、水素、塩素またはメチルを表し、
Ｒ６が、水素またはフッ素を表す
（ここで、ラジカルＲ４、Ｒ５およびＲ６の少なくとも１個は、水素ではない）、
請求項１または請求項２に記載の式（Ｉ）の化合物、または、それらの塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項５】
請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、式（ＩＩ）
【化２】
（式中、Ａ、Ｄ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の意味を有し、
Ｘ１は、適する脱離基、例えばハロゲン、特に塩素を表し、
そして、Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表す）
の化合物を、
［Ａ］不活性溶媒中、塩基および適するパラジウム触媒の存在下、式（ＩＩＩ−Ａ）
【化３】
〔式中、
Ｒ１Ａは、メチル、エチル、（Ｃ３−Ｃ１０）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルを表し
｛ここで、メチルおよびエチルは、置換基（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルにより置換されており、
ここで、（Ｃ３−Ｃ１０）−アルキルは、フッ素、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシおよび（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよく
（ここで、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルは、フッ素、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、２,２,２−トリフルオロエチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよい）、
そして、
ここで、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルは、フッ素、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、２,２,２−トリフルオロエチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよく、
そして、
上記の全てのシクロアルキル基において、ＣＨ２ユニットは、酸素により置き換えられていてもよい｝、
そして、
Ｘ２は、式−Ｂ（ＯＲ９）２または−ＺｎＨａｌの基を表す
（ここで、Ｈａｌは、ハロゲン、特に塩素、臭素またはヨウ素を表し、
そして、Ｒ９は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表すか、
または、両方のラジカルＲ９は、一体となって、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（ＣＨ３）２架橋を形成する）〕、
の化合物と反応させ、式（ＩＶ−Ａ）
【化４】
（式中、Ａ、Ｄ、Ｒ１Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ８は、各々上記の意味を有する）
の化合物を得、これらを、塩基性または酸性の加水分解により、式（Ｉ−Ａ）
【化５】
（式中、Ａ、Ｄ、Ｒ１Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、各々上記の意味を有する）
のカルボン酸に変換し、
式（Ｉ−Ａ）の化合物を、必要に応じて、適当な（ｉ）溶媒および／または（ｉｉ）塩基もしくは酸により、それらの溶媒和物、塩および／または塩の溶媒和物に変換する、
または、
［Ｂ］不活性溶媒中、塩基の存在下、式（ＩＩＩ−Ｂ）
【化６】
〔式中、Ｒ１Ｂは、メトキシ、メチルチオ、−ＮＲＡＲＢ、−ＯＲＣまたは−ＳＲＤを表す
｛ここで、メトキシおよびメチルチオは、置換基（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルにより置換されており
（ここで、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルは、フッ素、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、２,２,２−トリフルオロエチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよい）、
そして、ここで、上記の全てのシクロアルキル基において、ＣＨ２ユニットは酸素により置き換えられていてもよく、
そして、ここで、ＲＡ、ＲＢ、ＲＣおよびＲＤは、請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の意味を有する｝〕
の化合物と反応させ、式（ＩＶ−Ｂ）
【化７】
（式中、Ａ、Ｄ、Ｒ１Ｂ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ８は、各々上記の意味を有する）
の化合物を得、これらを、塩基性または酸性の加水分解により、式（Ｉ−Ｂ）
【化８】
（式中、Ａ、Ｄ、Ｒ１Ｂ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、各々上記の意味を有する）
のカルボン酸に変換し、
そして、式（Ｉ−Ｂ）の化合物を、必要に応じて、適当な（ｉ）溶媒および／または（ｉｉ）塩基もしくは酸により、それらの溶媒和物、塩および／または塩の溶媒和物に変換することを特徴とする、方法。
【請求項６】
ＡがＣＨを表し、ＤがＮを表す請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、式（ＸＩ）
【化９】
（式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の意味を有し、
そして、Ｒ１１は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはベンジルを表す）
の化合物を、不活性溶媒中、光延条件下で、式（ＩＩＩ−Ｃ）
【化１０】
〔式中、Ｒ１Ｃは、メトキシまたは−ＯＲＣを表す
｛ここで、メトキシは、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルにより置換されており
（ここで、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルは、フッ素、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、２,２,２−トリフルオロエチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよく、
そして、上記のシクロアルキル基において、ＣＨ２ユニットは酸素により置き換えられていてもよい）、
そして、ここで、ＲＣは請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の意味を有する｝〕
の化合物と反応させ、式（ＩＶ−Ｃ）
【化１１】
（式中、Ｒ１Ｃ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ１１は、各々上記の意味を有する）
の化合物を得、これらを、塩基性または酸性の加水分解により、式（Ｉ−Ｃ）
【化１２】
（式中、Ｒ１Ｃ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、各々上記の意味を有する）
のカルボン酸に変換し、式（Ｉ−Ｃ）の化合物を、必要に応じて、適当な（ｉ）溶媒および／または（ｉｉ）塩基もしくは酸により、それらの溶媒和物、塩および／または塩の溶媒和物に変換することを特徴とする、方法。
【請求項７】
ＡがＣＲ７を表し、ＤがＮを表す請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、式（ＸＩＶ）
【化１３】
〔式中、Ｒ２およびＲ７は、各々請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の意味を有し、
Ｒ１Ａは、メチル、エチル、（Ｃ３−Ｃ１０）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルを表し
｛ここで、メチルおよびエチルは、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルにより置換されており、
ここで、（Ｃ３−Ｃ１０）−アルキルは、フッ素、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシおよび（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよく
（ここで、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルは、フッ素、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、２,２,２−トリフルオロエチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよい）、
そして、
ここで、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルは、フッ素、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、２,２,２−トリフルオロエチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよく、
そして、
上記の全てのシクロアルキル基において、ＣＨ２ユニットは、酸素により置き換えられていてもよい｝、
Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
そして、
Ｘ６は、適する脱離基、例えばハロゲン、特に塩素を表す〕
の化合物を、不活性溶媒中、適する遷移金属触媒、および、必要に応じて塩基の存在下、
式（ＶＩ）
【化１４】
｛式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、各々請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の意味を有し、
Ｘ４は、基−Ｂ（ＯＲ９）２、−ＺｎＨａｌまたは−ＭｇＨａｌを表す
（ここで、Ｈａｌは、ハロゲン、特に塩素、臭素またはヨウ素を表し、
そして、Ｒ９は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表すか、
または、両方のラジカルＲ９は、一体となって、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（ＣＨ３）２架橋を形成する）｝
の化合物とカップリングし、式（ＩＶ−Ｄ）
【化１５】
（式中、Ｒ１Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、各々上記の意味を有する）
の化合物を得、これらを、塩基性または酸性の加水分解により、式（Ｉ−Ｄ）
【化１６】
（式中、Ｒ１Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々上記の意味を有する）
のカルボン酸に変換し、式（Ｉ−Ｄ）の化合物を、必要に応じて、適当な（ｉ）溶媒および／または（ｉｉ）塩基もしくは酸により、それらの溶媒和物、塩および／または塩の溶媒和物に変換することを特徴とする、方法。
【請求項８】
疾患の処置および／または予防のための、請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
異脂肪血症、動脈硬化症または心不全の処置および／または予防方法において使用するための、請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
異脂肪血症、動脈硬化症または心不全の処置および／または予防用の医薬を製造するための、請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１１】
請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物を、不活性かつ非毒性の医薬的に適する補助剤と組み合わせて含む、医薬。
【請求項１２】
請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物を、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、利尿剤、ベータ−受容体遮断薬、有機硝酸塩およびＮＯ供与源、ＡＣＥ阻害剤、アンジオテンシンＡＩＩアンタゴニスト、アルドステロンおよび鉱質コルチコイド受容体アンタゴニスト、バソプレシン受容体アンタゴニスト、血小板凝集阻害剤および抗凝血剤からなる群から選択される１種またはそれ以上のさらなる活性化合物と組み合わせて含む、医薬。
【請求項１３】
異脂肪血症、動脈硬化症または心不全の処置および／または予防用の、請求項１０または請求項１１に記載の医薬。
【請求項１４】
有効量の少なくとも１種の請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物または請求項１１ないし請求項１３のいずれかに記載の医薬を使用することを含む、ヒトまたは動物の異脂肪血症、動脈硬化症または心不全の処置および／または予防方法。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
［式中、
環構成員ＡおよびＤの一方はＮを表し、他方はＣＲ７を表し
（ここで、Ｒ７は、水素、メチルまたはエチルを表す）、
Ｒ１は、（Ｃ３−Ｃ１０）−アルキル、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキル、−ＮＲＡＲＢ、−ＯＲＣまたは−ＳＲＤを表し
〔ここで、（Ｃ３−Ｃ１０）−アルキルは、フッ素、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシおよび（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよく
｛ここで、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルは、フッ素、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、２,２,２−トリフルオロエチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよい｝、
そして、
ここで、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルは、フッ素、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、２,２,２−トリフルオロエチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよく、
そして、
ここで、ＲＡは、水素または（Ｃ１−Ｃ３）−アルキルを表し、
ＲＢは、（Ｃ１−Ｃ１０）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルを表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ１０）−アルキルは、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよび（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルからなる群から選択される置換基により置換されていてもよく
（ここで、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルは、フッ素、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、２,２,２−トリフルオロエチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよい）、
そして、
ここで、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルは、フッ素、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、２,２,２−トリフルオロエチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよい｝、
但し、ＲＡが水素を表すならば、ＲＢはメチルを表さず、
ＲＣおよびＲＤは、（Ｃ２−Ｃ１０）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルを表す
｛ここで、（Ｃ２−Ｃ１０）−アルキルは、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよび（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルからなる群から選択される置換基により置換されていてもよく
（ここで、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルは、フッ素、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、２,２,２−トリフルオロエチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよい）、
そして、
ここで、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルは、フッ素、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、２,２,２−トリフルオロエチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよい｝〕、
または、
Ｒ１は、メチル、エチル、メトキシまたはメチルチオを表し
｛ここで、メチル、エチル、メトキシおよびメチルチオは、置換基（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルにより置換されている
（ここで、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルは、フッ素、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、２,２,２−トリフルオロエチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよい）｝、
そして、
上記のシクロアルキル基のすべてにおいて、ＣＨ２ユニットは酸素により置き換えられていてもよく、
Ｒ２は、（Ｃ１−Ｃ３）−アルキルまたはシクロプロピルを表し
（ここで、（Ｃ１−Ｃ３）−アルキルは、１個ないし３個のフッ素置換基により置換されていてもよい）、
Ｒ３は、水素またはフッ素を表し、
Ｒ４は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表し、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、ニトロ、シアノ、トリフルオロメチル、メチル、エチル、トリフルオロメトキシまたはメトキシを表し、
Ｒ６は、水素、フッ素、塩素またはメチルを表す
（ここで、ラジカルＲ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６の少なくとも１個は、水素ではない）］
の化合物、または、それらの塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項２】
式中、
環構成員ＡおよびＤの一方がＮを表し、他方がＣＲ７を表し
（ここで、Ｒ７は、水素またはメチルを表す）、
Ｒ１が、（Ｃ３−Ｃ８）−アルキル、シクロプロピル、−ＮＲＡＲＢまたは−ＯＲＣを表し
〔ここで、（Ｃ３−Ｃ８）−アルキルは、フッ素、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、メトキシ、エトキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよく、
そして、
ここで、シクロプロピルは、フッ素、メチル、エチル、トリフルオロメチルおよびメトキシからなる群から選択される置換基により置換されていてもよく、
ここで、ＲＡは、水素または（Ｃ１−Ｃ３）−アルキルを表し、
ＲＢは、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキル、シクロプロピル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表し
｛ここで、（Ｃ１−Ｃ８）−アルキルは、メトキシ、エトキシ、シクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択される置換基により置換されていてもよく
（ここで、シクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルは、フッ素、メチル、エチル、トリフルオロメチルおよびメトキシからなる群から選択される置換基により置換されていてもよい）、
そして、
ここで、シクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルは、フッ素、メチル、エチル、トリフルオロメチルおよびメトキシからなる群から選択される置換基により置換されていてもよい｝、
但し、ＲＡが水素を表すならば、ＲＢはメチルを表さず、
ＲＣは、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキル、シクロプロピル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表す
｛ここで、（Ｃ２−Ｃ８）−アルキルは、メトキシ、エトキシ、シクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルからなる群から選択される置換基により置換されていてもよく
（ここで、シクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルは、フッ素、メチル、エチル、トリフルオロメチルおよびメトキシからなる群から選択される置換基により置換されていてもよい）、
そして、
シクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルは、フッ素、メチル、エチル、トリフルオロメチルおよびメトキシからなる群から選択される置換基により置換されていてもよい｝〕、
または、
Ｒ１が、メチル、エチルまたはメトキシを表し
｛ここで、メチル、エチルおよびメトキシは、各々、シクロプロピル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルにより置換されている
（ここで、シクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルは、フッ素、メチル、エチル、トリフルオロメチルおよびメトキシからなる群から選択される置換基により置換されていてもよい）｝、
上記のシクロペンチルおよびシクロヘキシル基のすべてにおいて、ＣＨ２ユニットは酸素により置き換えられていてもよく、
Ｒ２が、エチル、イソプロピルまたはトリフルオロメチルを表し、
Ｒ３が、水素を表し、
Ｒ４が、水素またはフッ素を表し、
Ｒ５が、水素、フッ素、塩素、トリフルオロメチルまたはメチルを表し、
Ｒ６が、水素またはフッ素を表す
（ここで、ラジカルＲ４、Ｒ５およびＲ６の少なくとも１個は、水素ではない）、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、または、それらの塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項３】
式中、
環構成員ＡおよびＤの一方がＮを表し、他方がＣＨを表し、
Ｒ１が、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、１−メチルプロピル、−ＮＲＡＲＢまたは−ＯＲＣを表し
｛ここで、
ＲＡは、水素、メチルまたはエチルを表し、
ＲＢは、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、１−メチルプロピルまたはシクロプロピルを表し
（ここで、シクロプロピルは、フッ素、メチルおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される置換基により置換されていてもよい）、
ＲＣは、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、１−メチルプロピル、シクロプロピル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表す
（ここで、シクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルは、フッ素、メチルおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される置換基により置換されていてもよい）｝、
または、
Ｒ１は、メトキシまたはエトキシを表し
｛ここで、メトキシおよびエトキシは、各々シクロプロピル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルにより置換されている
（ここで、シクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルは、フッ素、メチルおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される置換基により置換されていてもよい）｝、
Ｒ２が、エチルまたはトリフルオロメチルを表し、
Ｒ３が、水素を表し、
Ｒ４が、水素またはフッ素を表し、
Ｒ５が、水素、塩素またはメチルを表し、
Ｒ６が、水素またはフッ素を表す
（ここで、ラジカルＲ４、Ｒ５およびＲ６の少なくとも１個は、水素ではない）、
請求項１または請求項２に記載の式（Ｉ）の化合物、または、それらの塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項４】
式中、
環構成員ＡおよびＤの一方がＮを表し、他方がＣＨを表し、
Ｒ１が、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、１−メチルプロピルまたは−ＯＲＣを表し
｛ここで、ＲＣは、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、１−メチルプロピル、シクロプロピル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルを表す
（ここで、シクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルは、フッ素、メチルおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される置換基により置換されていてもよい）｝、
または、
Ｒ１は、メトキシまたはエトキシを表し
｛ここで、メトキシおよびエトキシは、各々シクロプロピル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルにより置換されている
（ここで、シクロプロピル、シクロペンチルおよびシクロヘキシルは、フッ素、メチルおよびトリフルオロメチルからなる群から選択される置換基により置換されていてもよい）｝、
Ｒ２が、エチルまたはトリフルオロメチルを表し、
Ｒ３が、水素を表し、
Ｒ４が、水素またはフッ素を表し、
Ｒ５が、水素、塩素またはメチルを表し、
Ｒ６が、水素またはフッ素を表す
（ここで、ラジカルＲ４、Ｒ５およびＲ６の少なくとも１個は、水素ではない）、
請求項１または請求項２に記載の式（Ｉ）の化合物、または、それらの塩、溶媒和物もしくは塩の溶媒和物。
【請求項５】
請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、式（ＩＩ）
【化２】
（式中、Ａ、Ｄ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の意味を有し、
Ｘ１は、適する脱離基、例えばハロゲン、特に塩素を表し、
そして、Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表す）
の化合物を、
［Ａ］不活性溶媒中、塩基および適するパラジウム触媒の存在下、式（ＩＩＩ−Ａ）
【化３】
〔式中、
Ｒ１Ａは、メチル、エチル、（Ｃ３−Ｃ１０）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルを表し
｛ここで、メチルおよびエチルは、置換基（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルにより置換されており、
ここで、（Ｃ３−Ｃ１０）−アルキルは、フッ素、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシおよび（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよく
（ここで、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルは、フッ素、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、２,２,２−トリフルオロエチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよい）、
そして、
ここで、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルは、フッ素、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、２,２,２−トリフルオロエチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよく、
そして、
上記の全てのシクロアルキル基において、ＣＨ２ユニットは、酸素により置き換えられていてもよい｝、
そして、
Ｘ２は、式−Ｂ（ＯＲ９）２または−ＺｎＨａｌの基を表す
（ここで、Ｈａｌは、ハロゲン、特に塩素、臭素またはヨウ素を表し、
そして、Ｒ９は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表すか、
または、両方のラジカルＲ９は、一体となって、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（ＣＨ３）２架橋を形成する）〕、
の化合物と反応させ、式（ＩＶ−Ａ）
【化４】
（式中、Ａ、Ｄ、Ｒ１Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ８は、各々上記の意味を有する）
の化合物を得、これらを、塩基性または酸性の加水分解により、式（Ｉ−Ａ）
【化５】
（式中、Ａ、Ｄ、Ｒ１Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、各々上記の意味を有する）
のカルボン酸に変換し、
式（Ｉ−Ａ）の化合物を、必要に応じて、適当な（ｉ）溶媒および／または（ｉｉ）塩基もしくは酸により、それらの溶媒和物、塩および／または塩の溶媒和物に変換する、
または、
［Ｂ］不活性溶媒中、塩基の存在下、式（ＩＩＩ−Ｂ）
【化６】
〔式中、Ｒ１Ｂは、メトキシ、メチルチオ、−ＮＲＡＲＢ、−ＯＲＣまたは−ＳＲＤを表す
｛ここで、メトキシおよびメチルチオは、置換基（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルにより置換されており
（ここで、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルは、フッ素、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、２,２,２−トリフルオロエチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよい）、
そして、ここで、上記の全てのシクロアルキル基において、ＣＨ２ユニットは酸素により置き換えられていてもよく、
そして、ここで、ＲＡ、ＲＢ、ＲＣおよびＲＤは、請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の意味を有する｝〕
の化合物と反応させ、式（ＩＶ−Ｂ）
【化７】
（式中、Ａ、Ｄ、Ｒ１Ｂ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ８は、各々上記の意味を有する）
の化合物を得、これらを、塩基性または酸性の加水分解により、式（Ｉ−Ｂ）
【化８】
（式中、Ａ、Ｄ、Ｒ１Ｂ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、各々上記の意味を有する）
のカルボン酸に変換し、
そして、式（Ｉ−Ｂ）の化合物を、必要に応じて、適当な（ｉ）溶媒および／または（ｉｉ）塩基もしくは酸により、それらの溶媒和物、塩および／または塩の溶媒和物に変換することを特徴とする、方法。
【請求項６】
ＡがＣＨを表し、ＤがＮを表す請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、式（ＸＩ）
【化９】
（式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の意味を有し、
そして、Ｒ１１は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルまたはベンジルを表す）
の化合物を、不活性溶媒中、光延条件下で、式（ＩＩＩ−Ｃ）
【化１０】
〔式中、Ｒ１Ｃは、メトキシまたは−ＯＲＣを表す
｛ここで、メトキシは、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルにより置換されており
（ここで、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルは、フッ素、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、２,２,２−トリフルオロエチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよく、
そして、上記のシクロアルキル基において、ＣＨ２ユニットは酸素により置き換えられていてもよい）、
そして、ここで、ＲＣは請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の意味を有する｝〕
の化合物と反応させ、式（ＩＶ−Ｃ）
【化１１】
（式中、Ｒ１Ｃ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ１１は、各々上記の意味を有する）
の化合物を得、これらを、塩基性または酸性の加水分解により、式（Ｉ−Ｃ）
【化１２】
（式中、Ｒ１Ｃ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、各々上記の意味を有する）
のカルボン酸に変換し、式（Ｉ−Ｃ）の化合物を、必要に応じて、適当な（ｉ）溶媒および／または（ｉｉ）塩基もしくは酸により、それらの溶媒和物、塩および／または塩の溶媒和物に変換することを特徴とする、方法。
【請求項７】
ＡがＣＲ７を表し、ＤがＮを表す請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の製造方法であって、式（ＸＩＶ）
【化１３】
〔式中、Ｒ２およびＲ７は、各々請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の意味を有し、
Ｒ１Ａは、メチル、エチル、（Ｃ３−Ｃ１０）−アルキルまたは（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルを表し
｛ここで、メチルおよびエチルは、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルにより置換されており、
ここで、（Ｃ３−Ｃ１０）−アルキルは、フッ素、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシ、トリフルオロメトキシおよび（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよく
（ここで、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルは、フッ素、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、２,２,２−トリフルオロエチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよい）、
そして、
ここで、（Ｃ３−Ｃ７）−シクロアルキルは、フッ素、ヒドロキシル、オキソ、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキル、トリフルオロメチル、２,２,２−トリフルオロエチル、（Ｃ１−Ｃ４）−アルコキシおよびトリフルオロメトキシからなる群から相互に独立して選択される１個または２個の置換基により置換されていてもよく、
そして、
上記の全てのシクロアルキル基において、ＣＨ２ユニットは、酸素により置き換えられていてもよい｝、
Ｒ８は、（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表し、
そして、
Ｘ６は、適する脱離基、例えばハロゲン、特に塩素を表す〕
の化合物を、不活性溶媒中、適する遷移金属触媒、および、必要に応じて塩基の存在下、
式（ＶＩ）
【化１４】
｛式中、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６は、各々請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の意味を有し、
Ｘ４は、基−Ｂ（ＯＲ９）２、−ＺｎＨａｌまたは−ＭｇＨａｌを表す
（ここで、Ｈａｌは、ハロゲン、特に塩素、臭素またはヨウ素を表し、
そして、Ｒ９は、水素または（Ｃ１−Ｃ４）−アルキルを表すか、
または、両方のラジカルＲ９は、一体となって、−Ｃ（ＣＨ３）２−Ｃ（ＣＨ３）２架橋を形成する）｝
の化合物とカップリングし、式（ＩＶ−Ｄ）
【化１５】
（式中、Ｒ１Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、各々上記の意味を有する）
の化合物を得、これらを、塩基性または酸性の加水分解により、式（Ｉ−Ｄ）
【化１６】
（式中、Ｒ１Ａ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々上記の意味を有する）
のカルボン酸に変換し、式（Ｉ−Ｄ）の化合物を、必要に応じて、適当な（ｉ）溶媒および／または（ｉｉ）塩基もしくは酸により、それらの溶媒和物、塩および／または塩の溶媒和物に変換することを特徴とする、方法。
【請求項８】
疾患の処置および／または予防のための、請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
異脂肪血症、動脈硬化症または心不全の処置および／または予防方法において使用するための、請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１０】
異脂肪血症、動脈硬化症または心不全の処置および／または予防用の医薬を製造するための、請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１１】
請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物を、不活性かつ非毒性の医薬的に適する補助剤と組み合わせて含む、医薬。
【請求項１２】
請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物を、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、利尿剤、ベータ−受容体遮断薬、有機硝酸塩およびＮＯ供与源、ＡＣＥ阻害剤、アンジオテンシンＡＩＩアンタゴニスト、アルドステロンおよび鉱質コルチコイド受容体アンタゴニスト、バソプレシン受容体アンタゴニスト、血小板凝集阻害剤および抗凝血剤からなる群から選択される１種またはそれ以上のさらなる活性化合物と組み合わせて含む、医薬。
【請求項１３】
異脂肪血症、動脈硬化症または心不全の処置および／または予防用の、請求項１０または請求項１１に記載の医薬。
【請求項１４】
有効量の少なくとも１種の請求項１ないし請求項４のいずれかに記載の式（Ｉ）の化合物または請求項１１ないし請求項１３のいずれかに記載の医薬を使用することを含む、ヒトまたは動物の異脂肪血症、動脈硬化症または心不全の処置および／または予防方法。
【公表番号】特表２０１０−５３８０２５（Ｐ２０１０−５３８０２５Ａ）
【公表日】平成２２年１２月９日（２０１０．１２．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５２３３０２（Ｐ２０１０−５２３３０２）
【出願日】平成２０年８月２６日（２００８．８．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／００６９６９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０３３５６１
【国際公開日】平成２１年３月１９日（２００９．３．１９）
【出願人】（５０８２７０７２７）バイエル・アニマル・ヘルス・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング (32)
【氏名又は名称原語表記】ＢＡＹＥＲ ＡＮＩＭＡＬ ＨＥＡＬＴＨ ＧＭＢＨ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１２月９日（２０１０．１２．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年８月２６日（２００８．８．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／００６９６９
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０３３５６１
【国際公開日】平成２１年３月１９日（２００９．３．１９）
【出願人】（５０８２７０７２７）バイエル・アニマル・ヘルス・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング (32)
【氏名又は名称原語表記】ＢＡＹＥＲ ＡＮＩＭＡＬ ＨＥＡＬＴＨ ＧＭＢＨ
【Ｆターム（参考）】
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