本発明は、抗ウイルス剤として有効な6-メチルピリジン誘導体に関するもので、より詳細には、本発明はC型肝炎ウイルス(HCV)の増殖抑制効果がすぐれた下記の化学式Iに表示される新規の6-メチルピリジン誘導体 (式I）
【化１】


及びその薬学的に許容される塩及びその製造方法と、前記化合物を有効成分になる抗ウイルス用薬学的な組成物に関し、本発明による化学式Iに表示になる新規の6-メチルピリジン誘導体は、C型肝炎ウイルス(HCV)の増殖を抑制する効果が優れ、毒性も少ないので、C型肝炎の予防と治療制として有用に使われることができるものである。
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【課題】４，４’−ジカルボキシ−２，２’−ビピリジンを、より収率よく製造する方法を提供すること。
【解決手段】アルコール系溶媒と水との混合溶媒中、カーボン担持型パラジウム、ヒドラジン類および塩基の存在下、式（１）


（式中、Ｘはハロゲン原子を表わし、Ｒはシアノ基、カルボキシル基または−ＣＯ_２Ｍで示される基を表わす。ここで、Ｍはアルカリ金属を表わす。）
で示される２−ハロゲノピリジン類をカップリング反応せしめることを特徴とする４，４’−ジカルボキシ−２，２’−ビピリジンの製造方法。 （もっと読む）

本発明は、２−（フェニルメチルチオ）−３−ピリジンカルボン酸を大量に製造するための中間体の改良された製造方法を提供する。本製造方法は、塩基と非プロトン性溶媒の存在下で２−クロロ−３−シアノピリジンとベンジルメルカプタンとを反応させることを含んでなる。得られた中間体２−（フェニルメチルチオ）−３−シアノピリジンを、オートクレーブ中、塩基の存在下で加水分解し、酸性条件で単離して所望の生成物を得る。 （もっと読む）

本発明は、より重水素化率の高い、芳香環及び／又は複素環を有する化合物を得ることが可能な重水素化方法を提供することを課題とし、芳香環及び／又は複素環を有する化合物を、活性化された、パラジウム触媒、白金触媒、ロジウム触媒、イリジウム触媒、ルテニウム触媒、ニッケル触媒及びコバルト触媒より選ばれる２種以上の混合触媒の共存下、重水素源と反応させることを特徴とする、芳香環及び／又は複素環を有する化合物の重水素化方法に関する。 （もっと読む）

式(I):


（式中、R¹ フルオロ、クロロ、C₁₋₃アルキル及びC₁₋₃アルコキシから選択され、R²−X−はメチル、メトキシメチル及び


から選択され、n は0、1又は2である。）の化合物、又はその塩、プロドラッグ若しくは溶媒和物が記載される。GLK活性剤としての当該化合物の使用、当該化合物を含有する医薬組成物、及び当該化合物の製造方法も記載する。
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過酸化水素のような酸化剤を用いて、ピリジン-2,3-ジカルボン酸エステルをin-situ処理することにより、製品品質を改善する方法が提供される。ピリジン-2,3-ジカルボン酸エステルの鹸化溶液からの不純物をin-situ除去する上記方法は、以下のステップを含む：ピリジン-2,3-ジカルボン酸エステルの溶液を用意し、塩基で上記溶液を鹸化することによって対応するピリジン-2,3-ジカルボン酸塩を形成し、不純物を除去するのに有効な量の酸化剤と上記溶液を反応させ、酸を用いてこの溶液を酸性化することにより、上記ピリジン-2,3-ジカルボン酸塩を対応するピリジン-2,3-ジカルボン酸に変換した後、ピリジン-2,3-ジカルボン酸を含む精製溶液を回収する。さらに、上記方法により製造されたピリジン-2,3-ジカルボン酸塩を中間体として用いて、除草剤2-(2-イミダゾリン-2-イル)ニコチン酸、エステル、および塩を製造する方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、リード発見および設計に用いるために迅速且つ効率的に合成され得る、そしてさらなる薬剤発見のために容易に拡大され得る化合物を提供する。本発明は、新規の薬剤リードを設計し、同定するためのこのような化合物ライブラリーの使用方法も提供する。
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