国際特許分類[C07D213/803]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として1個の窒素原子のみをもち,環原子相互間または環原子と非環原子間に3個またはそれ以上の二重結合を有し,他の環と縮合していない6員環からなる複素環式化合物 (5,861) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に3個の二重結合を有するもの (5,859) | 環の窒素原子と非環原子間に結合をもたないもの,または環の窒素原子に直接結合する水素原子または炭素原子のみをもつもの (5,713) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (3,690) | 異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基 (1,391) | 酸;エステル (402) | 製造方法 (50)
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ハロゲン化環式化合物の合成方法
ハロゲン化環式化合物の合成方法。式(I)(式中、R1はハロゲン化アルキル基であり、ZおよびYは独立して、炭素またはヘテロ原子を表し、Aは、環において0、1、2または3個の原子を含む、ZとYの間の結合基である)の環式化合物を製造する方法であって、(a)式R1−C(O)−X(X=フッ素、塩素または臭素であり、R1は上記で示される意味を有する)の酸ハロゲン化物を式(II)CH2=CH−OR2(II)(R2はアルキル基、アラルキル基またはアリール基である)のビニルエーテルに付加して、付加生成物を生成する工程と、(b)前記付加生成物を式(III)Y−A−Z(III)(Z、YおよびAは上記で定義されるとおりである)の化合物と反応させる工程と、を含む方法。
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2,4−ジ置換ピリジンの製造法
【課題】2,4−ジ置換ピリジン(5)の効率的製法。
【解決手段】化合物(1)、(2)、(3)
の縮合で得る環状アミン化合物(4)より、スルホニル基を脱離し、化合物(5)
を得る製造方法。(式中、Aは固体担体、Bは結合基、R1はアルキレン基、アラルキレン基、アリーレン基、R2はアルキル基、アラルキル基、R6は水素原子、アルキル基、アラルキル基、Xはハロゲン原子、R3は置換もしくは無置換のアリール基又はヘテロアリール基)
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HDL−コレステロール上昇剤としての2−トリフルオロメチルニコチンアミド誘導体
本発明は、HDL−コレステロール上昇剤で処置することのできる疾患、好ましくは脂質異常症などの治療及び/又は予防のための医薬を調製するための、式(I)[式中、R1〜R8は、明細書及び特許請求の範囲と同義である]で示される化合物に関する。
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新規前駆体
本発明は、式(I):
【化1】
の化合物に関する(式中、XはCN、COORを表し、ここでRは水素またはカルボキシル保護基、CONR’2を表し、ここでR’は水素若しくはカルボキシル保護基、またはニトロを表し;R1、R2、R3、R4、R5は互いに独立して、水素、C1−C6アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、置換アリールまたは置換ヘテロアリール基を表し;Yは水素、C1−C6アルキル、C3−C7シクロアルキル、C7−C13アルカリール、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、置換アリールまたは置換ヘテロアリール基を表し;ここで上記式(I)中の立体化学的に非特定の二重結合は、E,E;E,Z;Z,EまたはZ,Z配置のいずれかを表す)。
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5−フルオロ−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−3−アミンおよびその誘導体を調製するためのプロセス
本発明は、高収率および高純度の5−フルオロ−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−3−アミンの合成のためのプロセスに関する。本発明はまた、5−フルオロ−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−3−アミン誘導体の合成のためのプロセスにも関する。これらのプロセスは、生物学的活性のある化合物、具体的には、特定のGSK−3阻害剤またはその誘導体の調製に有用である。試薬と条件:i.Pd(OAc)2、PPh3、Et3N、H2CO2;ii.1)(COCl)2、CH2Cl2、cat.DMF;2)NH3(g)、ジオキサン、iii.TFAA、Et3N、CH2Cl2、0℃;iv.H2NNH2.H2O、n−ブタノール、還流。
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ピリジンカルボニル化合物の製造方法
【課題】原料であるクロロ(トリクロロメチル)ピリジン化合物を析出させることなく、工業的に従来法と同程度の収率でピリジンカルボニル化合物(4)を製造できる方法の提供。
【解決手段】クロロ(トリクロロメチル)ピリジン化合物と濃硫酸との混合物を、溶媒である電子吸引性基を有する芳香族炭化水素化合物中で加熱した後、得られた中間生成物を水又はアルコールと反応せしめることを特徴とする式(4):
(式中、R4は水素原子又は炭素数1〜4のアルキル基を表す。)で示されるピリジンカルボニル化合物の製造方法。
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水性流体中でのヘテロ芳香族ニトリルの加水分解法
本発明は、式
【化1】
で示されるニトリル、または式
【化2】
で示されるアミド(式中、Rは水素またはC1-20アルキルである)を、対応するアミドおよび/または酸、あるいは対応する酸に加水分解する方法に関する。
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マグネシウム・アミドの調製及びその使用
本願は,一般式R1R2N−Mg −NR3R4・zLiY (II)〔R1,R2,R3,R4は,独立に,水素;置換又は無置換のアリール又はヘテロアリール(1又は2以上のヘテロ原子を含む);直鎖状,分岐鎖状又は環状の,置換又は無置換のアルキル,アルケニル,アルキニル又はそれらのシリル誘導体から選択されるか,R1とR2又はR3とR4は,一緒に環状又は高分子の構造の一部であり,R1とR2の少なくとも一つ及びR3とR4の少なくとも一つは水素以外であり;Yは,F;Cl;Br;I;CN;SCN;NCO;HalOn(n=3又は4,Halは,Cl,Br及びIから選択される);NO3;BF4;PF6;水素;一般式RXCO2のカルボキシラート;一般式ORXのアルコラート;一般式SRXのチオラート;RXP(O)O2;SCORX;SCSRX;OnSRX(n=2又は3);NOn(n=2又は3);及びこれらの誘導体からなる群より選ばれ;RXは,置換若しくは無置換のアリール又はヘテロアリール(1又は2以上のヘテロ原子を含む);直鎖状,分岐鎖状若しくは環状の,置換若しくは無置換のアルキル,アルケニル,アルキニル又はその誘導体;あるいは水素原子であり,z>1である。〕の混合Mg/Liアミド並びに当該混合Mg/Liアミドの調製方法及びこれらアミドの,例えば塩基としての使用に関する。 (もっと読む)
カンプトテシン誘導体(CPT−11)および関連化合物を製造するための新規な中間体および方法
【課題】抗ガン剤イリノテカンのごとき骨格を有するカンプトテシン誘導体(CPT-11)、およびマッピシン(mappicine:インドリジノ[1,2−b]キノリン−9(11H)−オン骨格の誘導体)を製造するための新規な中間体および製造方法の提供。
【解決手段】2,6−ジヒドロキシピリジン−4−カルボン酸を出発原料とし、フリードランド型の縮合反応に付して縮合複素環を形成し、カンプトテシン誘導体(CPT-11)およびマッピシンを合成する各製造工程の新規な中間体および製造方法。
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4−フェノキシニコチン酸誘導体およびPPAR−モジュレーターとしてのそれらの使用
本発明は、新規4−フェノキシ−6−フェニル−および4−フェノキシ−6−ピリジルニコチン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および/または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用、特に、心血管疾患の、特に異脂肪血症、動脈硬化症および心不全の処置および/または予防のためのものに関する。
【化1】
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