【解決課題】それ自体の安全性が高く、しかも過熱により分解しても有害物質を発生させない、回収再利用も容易な溶媒を用いた目的物の高収率な製造方法を提供する。
【解決手段】１，２−ジアリールアミノ−１，２−エチレンジカルボン酸ジアルキルエステルを有機溶媒中で加熱して片環化する３−アリールアミノ−２−アルコキシカルボニル−４−キノロン化合物の製造方法において、有機溶媒として、常圧における沸点２１５〜２７０℃の脂肪族炭化水素を用いることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】キノリンおよびその治療的使用を提供すること。
【解決手段】式［１］の化合物は、炎症性要素を有する状態の治療に有用なＣＲＴＨ２アンタゴニストである［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、独立して、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルキル、シクロプロピル、ハロ、−Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^６、−ＳＯ_２ＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^７Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−ＣＯ_２Ｒ^７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、−ＮＯ_２、−ＣＮまたは−ＯＲ^９基であり；それぞれのＲ^６は、独立して、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルキル、シクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールであり；Ｒ^７、Ｒ^８は、独立して、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキル−（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）−、アリール、ヘテロアリールまたは水素であり；Ｒ^９は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルキル、シクロアルキル、シルコアルキル−（Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル）−、または−ＳＯ_２Ｒ^６基であり；Ａは、−ＣＨＲ^１０−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_ｎ−、−０−、または−ＮＲ^１０−であり、ｎは０〜２の整数であり、Ｒ^１０は水素、Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル、またはＣ_１〜Ｃ_６フルオロアルキル基であり；Ｂは、直接結合、または−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨＲ^１１−、−ＣＲ^１１Ｒ^１２−、−ＣＨ_２ＣＨＲ^１１−、−ＣＨ_２ＣＲ^１１Ｒ^１２−、−ＣＨＲ^１１ＣＨＲ^１２−、および式−（ＣＲ^１１Ｒ^１２）_ｐ−Ｚ−の二価基から選択される二価基であり、ＺはＲ^１、Ｒ^２およびＲ^３を保有する環に結合しており；Ｒ^１１はＣ_１〜Ｃ_３アルキル、シクロプロピル、Ｃ_１〜Ｃ_６フルオロアルキルであり；Ｒ^１２はメチルまたはフルオロメチルであり；ｐは独立して１または２であり；Ｚは−０−、−ＮＨ−、または−Ｓ（Ｏ）_ｎであり、ｎは０〜２の整数であり；Ｘは、カルボン酸、テトラゾール、３−ヒドロキシイソオキサゾール、ヒドロキサム酸、ホスフィネート、ホスホネート、ホスホンアミド、もしくはスルホン酸基、または式Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ_２Ｒ^６もしくはＳＯ_２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^６の基であり；Ｙは、アリール、ヘテロアリール、アリールと縮合したヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールと縮合したシクロアルキル、ヘテロアリールと縮合したヘテロシクロアルキルまたはアリールと縮合したシクロアルキル基である］。
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【課題】特定の感染性疾患に罹患している患者を処置する方法を提供する。
【解決手段】特定のアシルチオ尿素誘導体は、強力な抗ウイルス活性を有する。該化合物は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである。また、１種以上の該化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することにより、このような患者を処置することが出来る。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）

【課題】細胞内機能分子の活性を可視的に解析するために、酵素活性等による蛍光強度変化が大きい蛍光基質の作成に有用である新規蛍光分子およびそれを利用して作成した蛍光標識ペプチドの提供。
【解決手段】一般式〈１〉で表される蛍光分子により基質ペプチドを標識し、細胞内機能分子活性の可視化解析を行う。


Ｒ^１は―Ｎ（Ｒ^１１）（Ｒ^１２)（ここでＲ^１１ とＲ^１２は、Ｈ又はＣ_１−６アルキル基などを意味する。）であり、Ｒ^２は、Ｈなどであり、Ｒ^３は、Ｃ_１−６アルコキシなどである。 （もっと読む）

本発明は、抗菌薬として有用な、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、およびＡが、明細書中に定義のとおりである構造を有する式有する式Ｉの化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供する。Ｑ、Ｒ_４、Ｒ_５、およびＲ_６ならびにＡは、明細書中に定義のとおりである式（ＩＩ）の化合物は、化学中間体として有用である。本発明はまた、抗菌活性を有する式Ｉによって示されるグリシルサイクリンの９−アミノカルボニル置換誘導体、これらの新規の化合物を投与する場合のヒトおよび他の動物の感染症の治療方法、これらの化合物を含む薬学的調製物、ならびに式Ｉの化合物の新規の製造方法に関する

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本明細書中に、サイクリン依存性キナーゼ２のキノリンベースのインヒビター、このインヒビターを含む組成物、ならびにこのインヒビターおよびインヒビター組成物を使用する方法が記載されている。このインヒビターおよびこれらを含む組成物は、疾患もしくは疾患症状を処置するのに有用である。本発明はまた、ＣＤＫ−２インヒビター化合物を作る方法、ＣＤＫ−２を阻害する方法、および疾患もしくは疾患症状を処置するための方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）：
【化１】


に従う新規な置換されたキノリン誘導体、それらの製薬学的に許容可能な酸もしくは塩基付加塩類、それらの第四級アミン類、それらの立体化学的異性体形態、それらの互変異性体形態およびそれらのＮ−オキシド形態に関する。特許請求された化合物は、マイコバクテリア疾病、特に例えば結核菌、ウシ結核菌、マイコバクテリウム・アビアムおよびマイコバクテリウム・マリナムの如き病原性マイクバクテリアにより引き起こされる疾病、を包含する細菌性疾病の処置に有用である。製薬学的に許容可能な担体および、活性成分としての、治療的に有効な量の特許請求された化合物を含んでなる組成物、細菌性疾病の処置用薬品の製造のための特許請求された化合物または組成物の使用、並びに特許請求された化合物の製造方法も特許請求される。
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【課題】 従来から提供されている多くの殺菌性組成物は、予防効果と治療効果のいずれか一方が不十分であったり、残効性が不十分であったり、或は、施用場面によっては植物病害に対する防除効果が不十分であったりするなど、実用上いくつかの問題点を抱えており、このような問題点を克服した殺菌性組成物が希求されている。
【解決手段】
【化１】


［式中、Ａは置換可フェニル、置換可ベンジル、置換可ナフチル、置換可複素環、置換可縮合複素環等であり；Ｂは置換可複素環、置換可縮合複素環又は置換可ナフチルであり；Ｒ¹及びＲ²は各々独立にアルキル等であり；Ｒ³は水素原子等であり；Ｗ¹及びＷ²は各々独立に酸素原子又は硫黄原子である］で表される酸アミド誘導体又はその塩を有効成分として含有する殺菌性組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】優れた抗体産生抑制作用およびＤＨＯＤＨ阻害作用を有し、医薬品として有用な化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、Ｘ^１はＮまたはＣＲ^２であり、Ｘ^２は単結合またはＯであり、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は各々独立して水素、ハロゲン等であり、Ａ環は置換基を有してもよいベンゼン環、２−オキシピリジン環、ピラゾール環であり、Ｂ環は、置換基を有してもよいフェニル等である。）で示される化合物および本化合物を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

従って、本発明は、特に、一般式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｒ_１及びＲ_２は、同一でも異なってもよく、−Ｈ、−Ｃ_ｎＨ_２ｎ−１、１個から６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝アルキル基を含む群から選択されるか、一緒になって５個又は６個の原子の芳香族又は脂肪族環を形成しており；Ｒ_３は、−ＣＯ−ＣＨ_３、−ＮＨＯＨ、−ＯＨ、−ＯＲ_６から選択され、ここでＲ_６は、１個から６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝アルキル基であり；Ｒ_４は、Ｈ、１個から６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝アルキル基、フェニル、ベンジル、−ＣＦ_３又は−ＣＦ_２ＣＦ_３、ビニル又はアリルから選択され；Ｒ_５、Ｒ_７、Ｒ_８は、水素原子であり；或いはＲ_３とＲ_４、Ｒ_４とＲ_５、又はＲ_７とＲ_８は、Ｎ、Ｏを含む群から独立に選択される１個から２個のヘテロ原子を含む５個又は６個の原子のベンゼン、芳香族又は脂肪族環に縮合した環を一緒に形成している化合物、並びに医療分野におけるそれらの使用に関する。
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