置換されたアリールチオウレアおよび関連化合物；ウイルス複製のインヒビター
【課題】特定の感染性疾患に罹患している患者を処置する方法を提供する。
【解決手段】特定のアシルチオ尿素誘導体は、強力な抗ウイルス活性を有する。該化合物は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである。また、１種以上の該化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することにより、このような患者を処置することが出来る。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。
【解決手段】特定のアシルチオ尿素誘導体は、強力な抗ウイルス活性を有する。該化合物は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである。また、１種以上の該化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することにより、このような患者を処置することが出来る。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式１の化合物：
【化１】
またはその薬学的に受容可能な塩であって、
ここでA１は、必要に応じて置換されたジ−アルキルアミノ、必要に応じて置換された
アリール基、必要に応じて置換された５員もしくは６員のヘテロアリール基、フェニル環
に縮合された５員ヘテロアリール環を有する、必要に応じて置換された二環式ヘテロアリ
ール基、２つの６員環を有する、必要に応じて置換された部分的に不飽和もしくは芳香族
の複素環式基、少なくとも１つの窒素原子および０もしくは１個のさらなるヘテロ原子を
含む、必要に応じて置換された５員〜７員のヘテロシクロアルキル基、少なくとも１つの
窒素原子および０もしくは１個のさらなるヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された部
分的に不飽和の５員〜７員のヘテロシクロアルキル基、フェニル環もしくはヘテロアリー
ル環に縮合された５員もしくは６員のヘテロシクロアルキル基、または少なくとも１つの
窒素原子および０〜３個のさらなるヘテロ原子を含む、縮合されたかもしくはスピロの８
員〜１１員の二環式ヘテロシクロアルキル基であり；
Ａ２は、以下：
【化２】
【化３】
【化４】
であり；
ｔは０または１であり；
ＸおよびＷは、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲであるか、または存在せず、ここでＲは、水素
、必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、または必要に応じて置換されたアリール
（Ｃ０−Ｃ４アルキル）であり；
Ｖは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルである
か、または存在せず；
Ｙは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキ
ル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであるか、または存在せず；
ここでＶが存在しない場合、Ｗも存在せず；
Ｚは、カルボニル、チオカルボニル、イミノ、またはＣ１〜Ｃ６アルキルアミノであり
；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素であるか、あるいは
Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ
２〜Ｃ６アルキニル、であり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４
アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選
択される０〜３個の置換基で置換されるか、あるいは
Ｒ１およびＲ２は、結合して、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１つのさらなるヘテロ
原子を必要に応じて含む、５員〜７員の飽和もしくはモノ不飽和の環を形成し、該５員〜
７員の飽和もしくはモノ不飽和の環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アル
キル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、モノ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノおよびジ−（Ｃ１〜
Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから
独立して選択される０〜３個の置換基で置換されており；
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２は、各々、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、モノ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノおよびジ−（Ｃ１〜Ｃ６ア
ルキル）アミノ、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロア
ルコキシ、ならびにフェニルから独立して選択される、０〜３個の置換基を表し；そして
Ｒ１３およびＲ１４は、各存在が、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択さ
れ；
Ｒ１５は、Ｃ４〜Ｃ６アルコキシまたはＣ４〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１６は、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシまたはＣ２〜Ｃ６アルキルであり；そして
Ｒ１７は、ハロゲン、メチル、およびメトキシから独立して選択される、０〜２個の置
換基を表す、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【請求項１】
式１の化合物：
【化１】
またはその薬学的に受容可能な塩であって、
ここでA１は、必要に応じて置換されたジ−アルキルアミノ、必要に応じて置換された
アリール基、必要に応じて置換された５員もしくは６員のヘテロアリール基、フェニル環
に縮合された５員ヘテロアリール環を有する、必要に応じて置換された二環式ヘテロアリ
ール基、２つの６員環を有する、必要に応じて置換された部分的に不飽和もしくは芳香族
の複素環式基、少なくとも１つの窒素原子および０もしくは１個のさらなるヘテロ原子を
含む、必要に応じて置換された５員〜７員のヘテロシクロアルキル基、少なくとも１つの
窒素原子および０もしくは１個のさらなるヘテロ原子を含む、必要に応じて置換された部
分的に不飽和の５員〜７員のヘテロシクロアルキル基、フェニル環もしくはヘテロアリー
ル環に縮合された５員もしくは６員のヘテロシクロアルキル基、または少なくとも１つの
窒素原子および０〜３個のさらなるヘテロ原子を含む、縮合されたかもしくはスピロの８
員〜１１員の二環式ヘテロシクロアルキル基であり；
Ａ２は、以下：
【化２】
【化３】
【化４】
であり；
ｔは０または１であり；
ＸおよびＷは、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲであるか、または存在せず、ここでＲは、水素
、必要に応じて置換されたＣ１〜Ｃ６アルキル、または必要に応じて置換されたアリール
（Ｃ０−Ｃ４アルキル）であり；
Ｖは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルである
か、または存在せず；
Ｙは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルで置換されたＣ１〜Ｃ６アルキ
ル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルであるか、または存在せず；
ここでＶが存在しない場合、Ｗも存在せず；
Ｚは、カルボニル、チオカルボニル、イミノ、またはＣ１〜Ｃ６アルキルアミノであり
；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、水素であるか、あるいは
Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、またはＣ
２〜Ｃ６アルキニル、であり、その各々は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４
アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選
択される０〜３個の置換基で置換されるか、あるいは
Ｒ１およびＲ２は、結合して、Ｎ、Ｓ、およびＯから選択される１つのさらなるヘテロ
原子を必要に応じて含む、５員〜７員の飽和もしくはモノ不飽和の環を形成し、該５員〜
７員の飽和もしくはモノ不飽和の環は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ４アル
キル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、モノ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノおよびジ−（Ｃ１〜
Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから
独立して選択される０〜３個の置換基で置換されており；
Ｒ１０は、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１１およびＲ１２は、各々、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、
Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、モノ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）アミノおよびジ−（Ｃ１〜Ｃ６ア
ルキル）アミノ、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、Ｃ１〜Ｃ２ハロア
ルコキシ、ならびにフェニルから独立して選択される、０〜３個の置換基を表し；そして
Ｒ１３およびＲ１４は、各存在が、水素およびＣ１〜Ｃ４アルキルから独立して選択さ
れ；
Ｒ１５は、Ｃ４〜Ｃ６アルコキシまたはＣ４〜Ｃ６アルキルであり；
Ｒ１６は、Ｃ２〜Ｃ６アルコキシまたはＣ２〜Ｃ６アルキルであり；そして
Ｒ１７は、ハロゲン、メチル、およびメトキシから独立して選択される、０〜２個の置
換基を表す、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図２】
【図３】
【図４】
【公開番号】特開２００７−８４５４８（Ｐ２００７−８４５４８Ａ）
【公開日】平成１９年４月５日（２００７．４．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−２７２３５９（Ｐ２００６−２７２３５９）
【出願日】平成１８年１０月３日（２００６．１０．３）
【分割の表示】特願２００４−５５３８６１（Ｐ２００４−５５３８６１）の分割
【原出願日】平成１５年１１月１８日（２００３．１１．１８）
【出願人】（５０５１８１７０１）アチリオン ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (4)
【氏名又は名称原語表記】Ａｃｈｉｌｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ， Ｉｎｃ．
【住所又は居所原語表記】３００ Ｇｅｏｒｇｅ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｎｅｗ Ｈａｖｅｎ， Ｃｏｎｎｅｃｔｉｃｕｔ ０６５１０， Ｕｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅ ｏｆ Ａｍｅｒｉｃａ
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１９年４月５日（２００７．４．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１０月３日（２００６．１０．３）
【分割の表示】特願２００４−５５３８６１（Ｐ２００４−５５３８６１）の分割
【原出願日】平成１５年１１月１８日（２００３．１１．１８）
【出願人】（５０５１８１７０１）アチリオン ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (4)
【氏名又は名称原語表記】Ａｃｈｉｌｌｉｏｎ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ， Ｉｎｃ．
【住所又は居所原語表記】３００ Ｇｅｏｒｇｅ Ｓｔｒｅｅｔ， Ｎｅｗ Ｈａｖｅｎ， Ｃｏｎｎｅｃｔｉｃｕｔ ０６５１０， Ｕｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅ ｏｆ Ａｍｅｒｉｃａ
【Ｆターム（参考）】
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