国際特許分類[C07D271/08]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として2個の窒素原子と1個の酸素原子のみをもつ5員環を含有する複素環式化合物 (495) | 他の環と縮合していないもの (453) | 1,2,5―オキサジアゾール;水素添加した1,2,5―オキサジアゾール (31)
国際特許分類[C07D271/08]に分類される特許
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インドールアミン2,3−ジオキシゲナーゼのモジュレーターおよびそれを用いる方法
【課題】インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)活性を阻害することによるトリプトファン分解の抑制を目的とした治療薬の提供。
【解決手段】下記化合物ならびにその組成物。
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1,2,4−オキサジアゾール安息香酸化合物ならびにナンセンス抑制及び疾患の治療のためのその使用
【課題】中途翻訳終止又はナンセンス変異依存mRNA分解の調節によって改善される疾患を治療若しくは予防する医薬組成物および方法又は、それと関連する1つ以上の症状を改善する方法の提供。
【解決手段】下記に例示される新規な1,2,4-オキサジアゾール安息香酸化合物、1,2,4-オキサジアゾール安息香酸誘導体を使用する方法及び、1,2,4-オキサジアゾール安息香酸誘導体を含む医薬組成物。
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蛍光二色性色素、蛍光二色性色素組成物、波長変換用色素、これらを用いた液晶組成物、波長変換素子および液晶素子
【課題】高い蛍光強度と蛍光二色比とを両立でき、ホスト液晶に対する溶解性が良好な蛍光二色性色素と、該色素を含む、高い蛍光発光強度、高いコントラスト比を有する液晶組成物、および該液晶組成物を用いた液晶素子を提供する。
【解決手段】下記一般式[I]で表わされる部分構造を有することを特徴とする蛍光二色性色素。
(一般式[I]中、XはCY2またはNを示す。Y1およびY2はそれぞれ独立に、Hまたは任意の置換基を示す。)
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N−(1,2,5−オキサジアゾール−3−イル)ベンズアミド類および除草剤としてのそれの使用
本発明は、除草剤としての一般式(I)のN−(1,2,5−オキサジアゾール−3−イル)ベンズアミドに関するものである。前記式(I)において、X、Y、ZおよびRは水素、アルキルなどの有機基およびハロゲンなどの他の基のような基を表す。
【化1】
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選択的アンドロゲン受容体調節剤及びその使用方法
【課題】骨粗鬆症、骨減少症、骨密度の減少、骨の脆弱性の増加、骨軟化症、またはこれらの組み合わせの治療のための医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、選択的アンドロゲン受容体調節剤(SARM)である、新しい種類のアンドロゲン受容体標的物質(ARTA)の使用方法と製造方法を提供する。このSARM化合物のなかには、骨粗鬆症、骨減少症、骨密度の減少、骨の脆弱性の増加、骨軟化症、またはこれらの組み合わせの治療の用途に供することのできる、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしてのアンドロゲン活性及びタンパク同化作用を有するものや、アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしての抗アンドロゲン活性を有するものがあることを確認した。
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新規なカリウムチャネルブロッカー
本発明は、式(I)の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する:式中、X1は、CH2、C(=O)、C(=NH)およびNC(=O)からなる群から選択され、R1は、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、R2は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリールまたはNR24R25からなる群から選択され、R3は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、R4は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、R5は、水素や置換されていてもよいアルキル(好ましくはCH3)であってもよいし、あるいは、NR4R5が、一般式(II)を有する置換されていてもよい飽和または部分飽和の4〜7員環を形成してもよい。ここで、X2は、C(=O)、CH2、CH(R6)またはC(R6)(R6)であり、X3は、CH2、CH(R7)、C(R7)(R7)、NH、N(R8)、OまたはSであり、R6は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R7は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R8は、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、R24およびR25は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、nは、1または2であり、mは、1、2、または3である。ただし、X1がC=OでありR5が水素のとき、R4は、(a)または(b)または(c)ではない。ここで、R4a、R5aおよびR6aは、それぞれ独立して、水素、C1−6アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはアリール−C1−6アルキルであり、R10aは、水素またはC1−6アルキルであり、R11aは、C1−6アルキルまたはアリール−C1−6アルキルである。また、X1がC=OまたはCH2でありR5が水素のとき、R4は(d)ではない。ここで、qは、0〜5であり、R3bは、水素、OH、またはアルコキシであり、R4bは、NH2、フェニル、またはC3−10ヘテロサイクルである。当該化合物は、カリウムイオンチャネルの阻害剤として有用である。
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インドールアミン2,3−ジオキシゲナーゼの阻害剤としての1,2,5−オキサジアゾール
本発明は、インドールアミン2,3−ジオキシゲナーゼの阻害剤であり、癌および他の疾患の治療に有用である、1,2,5−オキサジアゾール誘導体、およびその組成物を対象とし、かつそのような1,2,5−オキサジアゾール誘導体を製造するための方法および中間体を対象とする。
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アシルアミノ置換縮合シクロペンタンカルボン酸誘導体及び医薬としてのその使用
この発明は、有益な医薬活性化合物である式(I):
【化1】
[式中、A、Y、Z、R3〜R6、R20〜R22及びR50は、請求項に示した意味を有する]の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸(LPA)によって活性化され、またLPA1受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体2(Edg−2,EDG2)の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Iの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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上皮起源からのガン転移を防ぎ又は処置する為のアミノペプチダーゼインヒビター又はアザインドール化合物の使用
本発明は、ヒト又は動物におけるガンの転移を予防し又は処置するための医薬の製造の為に、アミノペプチダーゼを抑制する化合物およびアザインドール化合物から選ばれる化合物を使用する方法に関する。 (もっと読む)
四置換ベンゼン
ガンマセクレターゼのモジュレータとして作用する四置換ベンゼン、および神経変性障害、例えば、アルツハイマー病の治療の1つまたは複数の症状の治療におけるそれらの使用が、記載される。
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