【化１】


［式中、
ｎは１または２の整数を表し、Ｒ^１およびＲ^２は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキル、ＮＲ^９Ｒ^１０、Ｃ_１−４アルキルオキシを表すか、或はＲ^１とＲ^２がこれらが結合している炭素原子と一緒になってＣ_３−６シクロアルキルを形成しており、そしてｎが２の場合にはＲ^１またはＲ^２のいずれかが存在しないで不飽和結合を形成していてもよく、Ｒ^３はＣ_６−１２シクロアルキルを表し、好適にはシクロ−オクタニルおよびシクロヘキシルから選択されるか、或はＲ^３は下記の式
【化２】


の中の１つで表される一価基を表し、ここで、前記Ｃ_６−１２シクロアルキルまたは一価基は場合によりＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ハロまたはヒドロキシから成る群から選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、ＱはＨｅｔ^１またはＡｒ^２を表し、ここで、前記Ｈｅｔ^１またはＡｒ^２は場合によりハロ、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、ＮＲ^５Ｒ^６、Ｃ_１−４アルキルオキシ（ヒドロキシカルボニル、Ｈｅｔ^２およびＮＲ^７Ｒ^８から各々独立して選択される１個または可能ならば２、３個またはそれ以上の置換基で置換されている）、およびＣ_１−４アルキル（１個または可能ならば２または３個のハロ置換基で置換されている）、好適にはトリフルオロメチルから選択される１個または可能ならば２個以上の置換基で置換されていてもよく、Ｒ^５およびＲ^６は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキル（フェニルで置換されている）を表し、Ｒ^７およびＲ^８は各々独立して水素またはＣ_１−４アルキルを表し、Ｒ^９およびＲ^１０は各々独立して水素、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルキルオキシカルボニルを表し、ＬはＣ_１−４アルキルを表し、Ｈｅｔ^１はピリジニル、チオフェニルまたは１，３−ベンゾジオキソリルから選択される複素環を表し、Ｈｅｔ^２はピペリジニル、ピロリジニルまたはモルホリニルを表し、Ａｒ^２はフェニル、ナフチルまたはインデニルを表す］
これのＮ−オキサイド形態、薬学的に受け入れられる付加塩および立体化学異性体形態。
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【課題】 ＨＩＶ感染症の治療に有用なベンゾフェノン化合物（Ｉ）の提供。
【解決手段】 例えば、下式のベンゾフェノン化合物が開示される。
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式（ＩＡ）、（ＩＢ）、（ＩＩＡ）及び（ＩＩＢ）によって表されるメルカプトアミド化合物又は薬学的に許容されるこれらの塩は、ヒストンデアセチラーゼ酵素を阻害し、様々な感染症、癌性疾患及び症状の治療及び／又は予防に対して有用である。

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本発明は、ＴＲＰ４チャネル受容体に関係する疾病の処置に有用な新規化合物に関する。より具体的には、本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｒ基は詳細な説明中の記載と同意義である］
で示される特定の置換−非環式ジアミン、またはその医薬上許容される塩、またはその溶媒和物、あるいはそれらの組み合わせに関する。本発明はまた、式Ｉで示される化合物を用いた医薬組成物および処置方法に関する。
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本発明は、抗アポトーシスBcl-2ファミリーメンバータンパク質(例えば、Bcl-2およびBcl-xL)の阻害剤として機能する低分子に関する。本発明はまた、アポトーシス細胞死を誘導するために、およびアポトーシス細胞死の誘導に対して細胞を感作するために、これらの化合物を使用することに関する。 （もっと読む）

本発明は、5-HT7受容体に対する薬理活性を有する式(I)の化合物に関し、より詳細には、いくつかのテトラヒドロイソキノリンで置換されたスルホンアミド化合物、そのような化合物の調製法、それらを含む薬学的組成物、およびCNS障害のような、5-HTが関連した疾患の処置および/または予防におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、薬理学的活性を有する新規二環式ベンズアミド誘導体、その製造方法、それらを含む組成物および神経障害および精神障害におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、優れたDGAT阻害作用を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩に関する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、
Ｒ^１は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^２は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｅは、式（ＩＩ）又は式（ＩＩＩ）を有する基等（式中、Ｒ^３は、水素原子等；Ｒ^４及びＲ^５は、同一又は異なって、水素原子等；Ｘ及びＵは、同一又は異なって、式ＣＨで表わされる基等；ｍ及びｎは、同一又は異なって、１等）；Ａは、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基等］を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書記載通り）で示される化合物、それらの非毒性塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、ＬＰＡ受容体に結合し拮抗するため、泌尿器系疾患（前立腺肥大症または神経因性膀胱疾患に伴う症状、脊髄腫瘍、椎間板ヘルニア、脊柱管狭窄症、糖尿病に起因する症状、下部尿路の閉塞疾患、下部尿路の炎症性疾患、多尿）、癌関連疾患（固形腫瘍、固形腫瘍転移、血管線維腫、骨髄腫、多発性骨髄腫、カポジ肉腫、白血病、癌の浸潤転移）、増殖性疾患（異常な血管新生を伴なう疾患、動脈閉塞症、肺線維症）、炎症・免疫系疾患（乾癬、腎症、肝炎、肺炎症）、分泌障害による疾患（シェーグレン症候群）、脳関連疾患（脳梗塞、脳溢血、脳あるいは末梢神経障害）または慢性疾患（慢性喘息、糸球体腎炎、肥満、前立腺肥大症、動脈硬化の進行により起こる疾患、リウマチおよびアトピー性皮膚炎）の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、式Ｉの化合物
【化１】


［条件付きで、式中、Ｒ^１はヘテロ環基により置換されていてもよいアリールまたはアリールにより置換されていてもよいヘテロ環基を表し、ここでアリール基およびヘテロ環基の各々は置換されていてもよく；基−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｔ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｕ−（ＣＨ_２）_ｐ−は、式Ｉの数字により示されたフェニル環の３または４位のいずれかに結合しており、以下の１以上から選択される基を表し：Ｏ（ＣＨ_２）_２、Ｏ（ＣＨ_２）_３、ＮＣ（Ｏ）ＮＲ^４（ＣＨ_２）_２、ＣＨ_２Ｓ（Ｏ_２）ＮＲ^５（ＣＨ_２）_２、ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２、（ＣＨ_２）_２Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ_２）_２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７ＣＨ_２、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７（ＣＨ_２）_２、およびＣＨ_２Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｏ；Ｖは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^８、または単結合を表し；ｑは、１、２または３を表し；Ｗは、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒ^９）Ｃ（Ｏ）、ＮＲ^１０、または単結合を表し；Ｒ^２は、ハロ、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ_１−４アルキル基、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ_１−４アルコキシ基、Ｃ_１−４アシル基、アリール、アリールＣ_１−４アルキル基、ＣＮまたはＮＯ_２を表し；ｒは、０、１、２または３を表し；Ｒ^３は、ハロ、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ_１−４アルキル基、１以上のフルオロにより置換されていてもよいＣ_１−４アルコキシ基、Ｃ_１−４アシル基、アリール、アリールＣ_１−４アルキル基、またはＣＮを表し；ｓは、０、１、２または３を表し；および、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は、独立に、Ｈ、Ｃ_１−１０アルキル基、アリールまたはアリールＣ_１−４アルキル基を表し、またはｍが０であり、かつＴが基Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｏ）または基（Ｒ^５）ＮＳ（Ｏ_２）を表す場合、Ｒ^１およびＲ^６またはＲ^１およびＲ^５は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ヘテロアリール基を表す］、およびその医薬的に許容な塩、そのような化合物の製造方法、インスリン抵抗性に関連する臨床的状態の処置におけるそれらの利用、それらの治療における使用方法およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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