式（Ｉ）：


〔式中、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびｍは明細書に定義のとおりである〕の化合物；およびその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。該化合物はジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）が関連している種々の疾患および状態の処置または予防において有用であり得る。
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本発明はデアセチラーゼ関連疾患の処置における化合物の使用および当該疾患の処置のための医薬製剤の製造における化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、１種以上の補助化合物と、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１はヒドロキシまたは水素であり；Ｒ^２はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり；ただし、Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方はヒドロキシであり；Ｒ^３は水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているＣ_１−５ヒドロカルビルおよび場合により置換されているＣ_１−５ヒドロカルビルオキシから選ばれ；Ｒ^４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ^７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ^７は場合により置換されている非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；および場合により置換されているモノ−またはジ−Ｃ_１−５ヒドロカルビル−アミノから選ばれるか；またはＲ^３およびＲ^４は一緒になって５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており；かつＮＲ^５Ｒ^６は、８〜１２環員を有する、場合により置換されている二環式複素環式基であり、このうち最大５環員までは酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子である］の化合物あるいはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドとを含む（または、本質的にそれらから成る）組合せを提供する。前記組合せは、Ｈｓｐ９０阻害剤としての活性を有する。
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本発明は、１種以上の補助化合物と、式（Ｉ）
【化２２８】


［式中、Ｒ^１はヒドロキシまたは水素であり；Ｒ^２はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり；ただし、Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方はヒドロキシであり；Ｒ^３は水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているＣ_１−５ヒドロカルビルおよび場合により置換されているＣ_１−５ヒドロカルビルオキシから選ばれ；Ｒ^４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ^７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ^７は場合により置換されている非環式Ｃ_１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；および場合により置換されているモノ−またはジ−Ｃ_１−５ヒドロカルビル−アミノから選ばれるか；またはＲ^３およびＲ^４は一緒になって５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており；かつＮＲ^５Ｒ^６は、８〜１２環員を有する、場合により置換されている二環式複素環式基であり、このうち最大５環員までは酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子である］の化合物あるいはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドとを含む（または、本質的にそれらから成る）組合せを提供する。前記組合せは、Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼ阻害剤としての活性を有する。
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本発明は、式（ＶＩ_０）
【化１】


［式中、二環式基
【化２】


は、構造Ｃ１、Ｃ５およびＣ６
【化３】


から選ばれ、
式中、ｎは、０、１、２または３であり；Ｒ^１は、水素、ヒドロキシまたはＯ−Ｒ^ｚであり；Ｒ^２ａは、ヒドロキシ、メトキシまたはＯ−Ｒ^ｚであり（ただし、Ｒ^１およびＲ^２ａの少なくとも一方はＯ−Ｒ^ｚである）；Ｒ^ｚは、Ｌ^ｐ−Ｒ^ｐ１、ＳＯ_３Ｈ、グルクロニド残渣、モノ−、ジ−もしくはトリペプチド残渣、または
【化４】


であり；Ｌ^ｐは、結合、Ｃ＝Ｏ、（Ｃ＝Ｏ）Ｏ、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲ^ｐ１またはＳ（Ｏ）_ｘＮＲ^ｐ１であり；ｘは１または２であり；Ｒ^ｐ１は、水素または０、１もしくは２個の炭素環式環と０、１、２、３、４、５もしくは６個の炭素間多重結合とを含む場合により置換されているＣ_１−２５ヒドロカルビル基であり（ただし、Ｌ^ｐが結合、Ｃ＝Ｏまたは（Ｃ＝Ｏ）Ｏである場合、Ｒ^ｐ１は水素ではなく、また、Ｏ−Ｒ^ｚはＯ−Ｏ部分を含まず、Ｒ^１がヒドロキシでありかつＲ^２ａがメトキシである化合物は除外される）；Ｒ^ｐ２およびＲ^ｐ３は、同一または異なり、それぞれ基Ｒ^ｐ１であり；Ｒ^３、Ｒ^4ａ、Ｒ⁸およびＲ¹⁰は請求項に定義される通りである］で示される、医療で用いるための化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供する。
式（ＶＩ^０）の化合物は、Ｒ^１および／またはＲ^２ａがヒドロキシである親化合物のプロドラッグであり、親化合物はＨｓｐ９０阻害活性を有する。
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【課題】アドレナリン受容体としての有用なホルムアミド誘導体の提供。
【解決手段】式（１）で示される化合物、その製造方法、その製造に用いられる中間体、該誘導体を含有する組成物及び該誘導体の使用に関する。式（１）で示される化合物（例えばＮ−ベンジル−２−（３−{２−[（２Ｒ）−２−（３−ホルミルアミノ−４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ]−２−メチルプロピル}フェニル）アセトアミド）は、多くの疾患、障害及び状態に、特に、炎症性、アレルギー性及び呼吸器の疾患、障害及び状態に有用である。
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式(I)で示される化合物およびその製薬上許容される塩。ただし、式中、R²、R³、R⁴、およびR⁵は、独立して、H、C_1〜7アルコキシ、アミノ、ハロ、またはヒドロキシよりなる群から選択され、Yは、-CRR^C2-(CH₂)_m-(ここで、mは0または1であり、R^C1は、H、CH₃、およびCF₃から選択され、かつR^C2は、HおよびCH₃から選択され、またはR^C1およびR^C2は、それらが結合している炭素原子と一緒になって1,1-シクロプロピレン基の式（A）を形成する)であり、R^N1およびR^N2は、独立して、HおよびR(ここで、Rは、場合により置換されていてもよい、C_1〜10アルキル、C_3〜20ヘテロシクリル、およびC_5〜20アリールである)から選択され、またはR^N1およびR^N2は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、場合により置換されていてもよい5〜7員の窒素含有ヘテロ環を形成し、Hetは、式（ii）(ここで、Y¹およびY³は、独立して、CHおよびNから選択され、Y²は、CXおよびNから選択され、かつXは、H、Cl、またはFである)である。
【化１】

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DP-2受容体調節に反応する障害または状態、具体的には、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎のような、炎症性のおよび免疫関連の障害および状態の処置および予防において有用である式(I)の置換フェニル酢酸化合物、薬学的組成物、その調製方法および方法が提供される。

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【課題】本発明は、特に染色体分離を阻止することで細胞増殖を阻害する新規な化合物、および染色体分離を阻止する抗増殖性配列が有効となる疾病、状態もしくは疾患、特に過剰増殖性疾病を治療、改善または予防するためのこれらの化合物の使用を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表されるビシクロヘテロアリール化合物を開示する。該化合物は、医薬組成物として調製され得、哺乳類、例えば、ヒトにおけるさまざまな状態、例えば、非限定的な一例として疼痛、炎症、外傷性損傷などの予防および治療に使用され得る。より詳細には、本明細書に記載の式Ｉ−ＸＩＩＩｄのビシクロアリール誘導体およびそれらの医薬組成物が開示され、これは、炎症によって媒介される状態（例えば、関節炎、心筋梗塞、疼痛症候群（急性および慢性［神経障害性］）の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、炎症性腸管疾患および自己免疫障害のような免疫機能不全（ただし、これらに限定されない）を含む、Ｐ２Ｘ_７レセプターの異常な活性に伴う哺乳類における状態を処置するために有用である。

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