細胞複製破壊剤および病的状態を阻止する際のその使用
【課題】本発明は、特に染色体分離を阻止することで細胞増殖を阻害する新規な化合物、および染色体分離を阻止する抗増殖性配列が有効となる疾病、状態もしくは疾患、特に過剰増殖性疾病を治療、改善または予防するためのこれらの化合物の使用を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
およびその医薬的に許容される塩の化合物であって、
式（Ｉ）中、
ＸはＯまたはＳであり；
Ｒ１はアリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキル、場合によりその置換体であり；
Ｒ２はＨ、アルキル、シクロアルキルまたはアリール、場合によりその置換体であり；
Ｒ３はアリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキルまたは直鎖もしくは分岐アルキル、場合によりＯ、Ｎおよび／またはＳにより１回以上置換されている、および／または遮断されおり；並びに
Ｒ４はＨ、アルキル、アルケニルまたはアルキニル、場合によりその置換体であり；
またはＲ３およびＲ４は共にヘテロシクロアルキル環もしくは脂環式環系、場合によりその置換体を形成する化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、
Ｒ１はアリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキル、場合によりその置換体であり；
Ｒ２はＨ、またはＣ１〜Ｃ４アルキル、場合によりその置換体であり；
Ｒ３はアリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、直鎖もしくは分岐Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、場合によりＯ、ＮまたはＳにより１回以上置換されている、および／または遮断されおり；並びに
Ｒ４はＨ、またはＣ１〜Ｃ４アルキル、場合によりその置換体であり；
またはＲ３およびＲ４は共にヘテロシクロアルキル環、場合によりその置換体を形成する化合物。
【請求項３】
請求項１または２に記載の化合物であって、
Ｒ１はＣ１‐Ｃ４アラルキル、またはＣ１‐Ｃ４ヘテロアラルキル、場合によりその置換体であり；並びに
Ｒ３およびＲ４は共にヘテロシクロアルキル環、場合によりその置換体を形成する化合物。
【請求項４】
請求項１〜２のいずれかに記載の化合物であって、
Ｒ１はアリールまたは置換アリールであり；並びに
Ｒ３およびＲ４は共にヘテロシクロアルキル環、場合によりその置換体を形成する化合物。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれかに記載の化合物であって、
Ｒ２はＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである化合物。
【請求項６】
請求項１〜３および５のいずれかに記載の化合物であって、
（ｉ）アラルキルはベンジル、（１‐ナフチル）メチル、（２‐ナフチル）メチル、フェニルエチル、（１‐ナフチル）エチル、（２‐ナフチル）エチル、フェニルプロピル、（１‐ナフチル）プロピル、（２‐ナフチル）プロピルから成る群から選択され、場合により、アルキルおよび／またはアリール部分において、好ましくは１種以上のハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ'Ｒ''、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、‐ＯＯＣ‐Ｒ'''；‐ＣＯＯ‐Ｒ'''''、アリール、ヘテロアリールで置換され、または２つ以上の置換基が集まり、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、脂環式環系、アリールまたはヘテロアリールを形成し、
ここではＲ'およびＲ''は、互いに独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリール；場合によりその置換体であり；
Ｒ'''はアルキル、アルケニル、アルキニル、特にＣ１‐Ｃ６アルキル、例えばＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５またはＣ６アルキル、場合によりその置換体であり；
Ｒ'''''は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、特にＣ１‐Ｃ６アルキル、例えばＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５またはＣ６アルキル、場合によりその置換体であり；並びに
（ｉｉ）ヘテロアラルキルは（２‐フラニル）メチル、（３‐フラニル）メチル、（２‐フラニル）エチル、（３‐フラニル）エチル、（２‐オキサゾリル）メチル、（４‐オキサゾリル）メチル、（５‐オキサゾリル）メチル、（２‐オキサゾリル）エチル、（４‐オキサゾリル）エチル、（５‐オキサゾリル）エチル、（２‐イソオキサゾリル）メチル、（３‐イソオキサゾリル）メチル、（４‐イソオキサゾリル）メチル、（２‐イソオキサゾリル）エチル、エチル（３‐イソオキサゾリル）、エチル（４‐イソオキサゾリル）、（３‐（１，２，５‐オキサジアゾリル））メチル、（４‐（ｌ，２，５‐オキサジアゾリル））メチル、（３‐（ｌ，２，５‐オキサジアゾリル））エチル、（４‐（ｌ，２，５‐オキサジアゾリル））エチル、（４‐（ｌ，２，３‐オキサジアゾリル））メチル、（５‐（ｌ，２，３‐オキサジアゾリル））メチル、（４‐（ｌ，２，３‐オキサジアゾリル））エチル、（５‐（ｌ，２，３‐オキサジアゾリル））エチル、（２‐ピロリル）メチル、（３‐ピロリル）メチル、（２‐ピロリル）エチル、（３‐ピロリル）エチル、（２‐イミダゾリル）メチル、（４‐イミダゾリル）メチル、（２‐イミダゾリル）エチル、（４‐イミダゾリル）エチル、（３‐ピラゾリル）メチル、（４‐ピラゾリル）メチル、（３‐ピラゾリル）エチル、（４‐ピラゾリル）エチル、（４‐（ｌ，２，３‐トリアゾリル）メチル、（４‐（１，２，３‐トリアゾリル）エチル、（３‐（ｌ，２，４‐トリアゾリル）メチル、（３‐（ｌ，２，４‐トリアゾリル）エチル、（２‐チオフェニル）メチル、（３‐チオフェニル）メチル、（２‐チオフェニル）エチル、（３‐チオフェニル）エチル、（２‐チアゾリル）メチル、（４‐チアゾリル）メチル、（５‐チアゾリル）メチル、（２‐チアゾリル）エチル、（４‐チアゾリル）エチル、（５‐チアゾリル）エチル、（３‐イソチアゾリル）メチル、（４‐イソチアゾリル）メチル、（５‐イソチアゾリル）メチル、（３‐イソチアゾリル）エチル、（４‐イソチアゾリル）エチル、（５‐イソチアゾリル）エチル、（４‐（ｌ，２，３‐チアジアゾリル））メチル、（５‐（ｌ，２，３‐チアジアゾリル））メチル、（４‐（ｌ，２，３‐チアジアゾリル））エチル、（５‐１，２，３‐チアジアゾリル））エチル、（３‐（ｌ，２，５‐チアジアゾリル））、（３‐（ｌ，２，５‐チアジアゾリル））エチル、（２‐ピリジニル）メチル、（３‐ピリジニル）メチル、（４‐ピリジニル）メチル、（２‐ピリジニル）エチル、（３‐ピリジニル）エチル、（４‐ピリジニル）エチル、（２‐ピリミジニル）メチル、（４‐ピリミジニル）メチル、（５‐ピリミジニル）メチル、（２‐ピリミジニル）エチル、（４‐ピリミジニル）エチル、（５‐ピリミジニル）エチル、（２‐ピラジニル）メチル、（３‐ピラジニル）メチル、（２‐ピラジニル）エチル、（３‐ピラジニル）エチル、（４‐（ｌ，２，３‐トリアジニル）メチル、（５‐（ｌ，２，３‐トリアジニル））メチル、（４‐（ｌ，２，３‐トリアジニル））エチル、（５‐（ｌ，２，３‐トリアジニル））エチル、（３‐（ｌ，２，４‐トリアジニル））メチル、（５‐（ｌ，２，４‐トリアジニル））メチル、（６‐（ｌ，２，４‐トリアジニル））メチル、（３‐（ｌ，２，４‐トリアジニル））エチル、（５‐（ｌ，２，４‐トリアジニル））エチル、（６‐（ｌ，２，４‐トリアジニル））エチル、（２‐（ｌ，３，５‐トリアジニル）メチル、（２−（ｌ，３，５‐トリアジニル）エチル、（２‐（１‐ベンゾフラニル））メチル、（３‐（ｌ‐ベンゾフラニル））メチル、（４‐（１‐ベンゾフラニル））メチル、（６‐（１‐ベンゾフラニル））メチル、（７‐（１‐ベンゾフラニル））メチル、（２‐（１‐ベンゾフラニル））エチル、（３‐（１‐ベンゾフラニル））エチル、（４‐（１‐ベンゾフラニル））エチル、（６‐（１‐ベンゾフラニル））エチル、（７‐（１‐ベンゾフラニル））メチル、（４‐（１‐ベンゾフラニル））エチル、（１‐（２‐ベンゾフラニル））メチル、（４‐（２‐ベンゾフラニル））メチル、（５‐（２‐ベンゾフラニル））メチル、（１‐（２‐ベンゾフラニル））エチル、（４‐（２‐ベンゾフラニル））エチル、（５‐（２ベンゾフラニル））エチル、（２‐インドリル）メチル、（３‐インドリル）メチル、（４‐インドリル）メチル、（５‐インドリル）メチル、（６‐インドリル）メチル、（７‐インドリル）メチル、（２‐インドリル）エチル、（３‐インドリル）エチル、エチル（４‐インドリル）、エチル（５‐インドリル）、エチル（６‐インドリル）、エチル（７‐インドリル）、メチル（１‐イソインドリル）、（４‐イソインドリル）メチル、（５‐イソインドリル）メチル、（１‐イソインドリル）エチル、（４‐イソインドリル）エチル、（５‐イソインドリル）エチル、（２‐（１‐ベンゾチオフェニル））メチル、（３‐（１‐ベンゾチオフェニル））メチル、（４‐（１‐ベンゾチオフェニル））メチル、（６‐（１‐ベンゾチオフェニル））メチル、（７‐（１‐ベンゾチオフェニル））メチル、（２‐（１‐ベンゾチオフェニル））エチル、（３‐（１‐ベンゾチオフェニル））エチル、（４‐（１‐ベンゾチオフェニル））エチル、（６‐（１‐ベンゾチオフェニル））エチル、（７‐（１‐ベンゾチオフェニル））メチル、（１‐（２‐ベンゾチオフェニル））メチル、（４‐（２‐ベンゾチオフェニル））メチル、（５‐（２‐ベンゾチオフェニル））メチル、（ｌ‐（２‐ベンゾチオフェニル））エチル、（４‐（２‐ベンゾチオフェニル））エチル、（５‐（２‐ベンゾチオフェニル））エチル、（１‐インダゾリル）メチル、（４‐（１Ｈ‐インダゾリル））メチル、（５‐（１Ｈ‐インダゾリル））メチル、（６‐（１Ｈ‐インダゾリル））メチル、（７‐（１Ｈ‐インダゾリル））メチル、（１‐インダゾリル）エチル、（４‐（１Ｈ‐インダゾリル））エチル、（５‐（１Ｈ‐インダゾリル））エチル、（６‐（１Ｈ‐インダゾリル））エチル、（７‐（１Ｈ‐インダゾリル））エチル、（２‐ベンゾイミダゾリル）メチル、（４‐ベンゾイミダゾリル）メチル、（５‐ベンゾイミダゾリル）メチル、（２‐ベンゾイミダゾリル）エチル、（４‐ベンゾイミダゾリル）エチル、（５‐ベンゾイミダゾリル）エチル、（２‐ベンゾオキサゾリル）メチル、（４‐ベンゾオキサゾリル）メチル、（５‐ベンゾオキサゾリル）メチル、（６‐ベンゾオキサゾリル）メチル、（７‐ベンゾオキサゾリル）メチル、（２‐ベンゾオキサゾリル）エチル、（４‐ベンゾオキサゾリル）エチル、（５‐ベンゾオキサゾリル）エチル、（６‐ベンゾオキサゾリル）エチル、（７‐ベンゾオキサゾリル）エチル、（３‐インドキサジニル）メチル、（４‐インドキサジニル）メチル、（５‐インドキサジニル）メチル、（６‐インドキサジニル）メチル、（７‐インドキサジニル）メチル、（３‐インドキサジニル）エチル、（４‐インドキサジニル）エチル、（５‐インドキサジニル）エチル、（６‐インドキサジニル）エチル、（７‐インドキサジニル）エチル、（３‐（２，１‐ベンゾオキサゾリル））メチル、（４‐（２，１‐ベンゾオキサゾリル））メチル、（５‐（２，１‐ベンゾオキサゾリル））メチル、（６‐（２，１‐ベンゾオキサゾリル））メチル、（７‐（２，１‐ベンゾオキサゾリル））メチル、（３‐（２，１‐ベンゾオキサゾリル））エチル、（４‐（２，１‐ベンゾオキサゾリル））エチル、（５‐（２，１‐ベンゾオキサゾリル））エチル、（６‐（２，１‐ベンゾオキサゾリル））エチル、（７‐（２，１‐ベンゾオキサゾリル））エチル、（２‐ベンゾチアゾリル）メチル、（４‐ベンゾチアゾリル）メチル、（５‐ベンゾチアゾリル）メチル、（６‐ベンゾチアゾリル）メチル、（７‐ベンゾチアゾリル）メチル、（２‐ベンゾチアゾリル）エチル、（４‐ベンゾチアゾリル）エチル、（５‐ベンゾチアゾリル）エチル、（６‐ベンゾチアゾリル）エチル、（７‐ベンゾチアゾリル）エチル、（３‐（１，２‐ベンゾイソチアゾリル））メチル、（４‐（１，２‐ベンゾイソチアゾリル））メチル、（５‐（１，２‐ベンゾイソチアゾリル））メチル、（６‐（１，２‐ベンゾイソチアゾリル））メチル、（７‐（１，２‐ベンゾイソチアゾリル））メチル、（３‐（１，２‐ベンゾイソチアゾリル））エチル、（４‐（１，２‐ベンゾイソチアゾリル））エチル、（５‐（１，２‐ベンゾイソチアゾリル））エチル、（６‐（１，２‐ベンゾイソチアゾリル））エチル、（７‐（１，２‐ベンゾイソチアゾリル））エチル、（３‐（２，１‐ベンゾイソチアゾリル））メチル、（４‐（２，１‐ベンゾイソチアゾリル））メチル、（５‐（２，１‐ベンゾイソチアゾリル））メチル、（６‐（２，１‐ベンゾイソチアゾリル））メチル、（７‐（２，１‐ベンゾイソチアゾリル））メチル、（３‐（２，１‐ベンゾイソチアゾリル））エチル、（４‐（２，１‐ベンゾイソチアゾリル））エチル、（５‐（２，１‐ベンゾイソチアゾリル））エチル、（６‐（２，１‐ベンゾイソチアゾリル））エチル、（７‐（２，１‐ベンゾイソチアゾリル））エチル、（４‐ベンゾトリアゾリル）メチル、（５‐ベンゾトリアゾリル）メチル、（４‐ベンゾトリアゾリル）エチル、（５‐ベンゾトリアゾリル）エチル、（２‐キノリニル）メチル、（３‐キノリニル）メチル、（４‐キノリニル）メチル、（５‐キノリニル）メチル、（７‐キノリニル）メチル、（８‐キノリニル）メチル、（２‐キノリニル）エチル、（３‐キノリニル）エチル、（４‐キノリニル）エチル、（５‐キノリニル）エチル、（７‐キノリニル）エチル、（８‐キノリニル）エチル、（１‐イソキノリニル）メチル、（３‐イソキノリニル）メチル、（４‐イソキノリニル）メチル、（５‐イソキノリニル）メチル、（６‐イソキノリニル）メチル、（７‐イソキノリニル）メチル、（８‐イソキノリニル）メチル、（１‐イソキノリニル）エチル、（３‐イソキノリニル）エチル、（４‐イソキノリニル）エチル、（５‐イソキノリニル）エチル、（６‐イソキノリニル）エチル、（７‐イソキノリニル）エチル、（８‐イソキノリニル）エチル、（１‐（２，３‐ベンゾジアジニル））メチル、（４‐（２，３‐ベンゾジアジニル））メチル、（５‐（２，３‐ベンゾジアジニル））メチル、（６‐（２，３‐ベンゾジアジニル））メチル、（７‐（２，３‐ベンゾジアジニル））メチル、（８‐（２，３‐ベンゾジアジニル））メチル、（１‐（２，３‐ベンゾジアジニル））エチル、（４‐（２，３‐ベンゾジアジニル））エチル、（５‐（２，３‐ベンゾジアジニル））エチル、（６‐（２，３‐ベンゾジアジニル））エチル、（７‐（２，３‐ベンゾジアジニル））エチル、（８‐（２，３‐ベンゾジアジニル））エチル、（２‐キノキサリニル）メチル、（３‐キノキサリニル）メチル、（５‐キノキサリニル）メチル、（６‐キノキサリニル）メチル、（２‐キノキサリニル）エチル、（３‐キノキサリニル）エチル、（５‐キノキサリニル）エチル、（６‐キノキサリニル）エチル、（２‐キナゾリニル）メチル、（４‐キナゾリニル）メチル、（５‐キナゾリニル）メチル、（６‐キナゾリニル）メチル、（７‐キナゾリニル）メチル、（８‐キナゾリニル）メチル、（２‐キナゾリニル）エチル、（４‐キナゾリニル）エチル、（５‐キナゾリニル）エチル、（６‐キナゾリニル）エチル、（７‐キナゾリニル）エチル、（８‐キナゾリニル）エチル、（４‐（１，２，３‐ベンゾトリアジニル））メチル、（５‐（１，２，３‐ベンゾトリアジニル））メチル、（６‐（１，２，３‐ベンゾトリアジニル））メチル、（７‐（１，２，３‐ベンゾトリアジニル））メチル、（８‐（１，２，３‐ベンゾトリアジニル））メチル、（４‐（１，２，３‐ベンゾトリアジニル））エチル、（５‐（１，２，３‐ベンゾトリアジニル））エチル、（６‐（１，２，３‐ベンゾトリアジニル））エチル、（７‐（１，２，３‐ベンゾトリアジニル））エチル、（８‐（１，２，３‐ベンゾトリアジニ
ル））エチル、（３‐（１，２，４‐ベンゾトリアジニル））メチル、（５‐（１，２，４‐ベンゾトリアジニル））メチル、（６‐（１，２，４‐ベンゾトリアジニル））メチル、（７‐（１，２，４‐ベンゾトリアジニル））メチル、（８‐（１，２，４‐ベンゾトリアジニル））メチル、（３‐（１，２，４‐ベンゾトリアジニル））エチル、（５‐（１，２，４‐ベンゾトリアジニル））エチル、（６‐（１，２，４‐ベンゾトリアジニル））エチル、（７‐（１，２，４‐ベンゾトリアジニル））エチル、または（８‐（１，２，４‐ベンゾトリアジニル））エチルから成る群から選択され、場合により、アルキルおよび／またはアリール部分で、好ましくは１種以上のハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ'Ｒ''、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、‐ＯＯＣ‐Ｒ'''；‐ＣＯＯ‐Ｒ'''''、アリール、ヘテロアリールで置換され、または２つ以上の置換基が集まり、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、脂環式環系、アリールまたはヘテロアリールを形成し、
ここではＲ'およびＲ''は、互いに独立して水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニル、アリールもしくはヘテロアリール；場合によりその置換体であり；
Ｒ'''はアルキル、アルケニル、アルキニル、特にＣ１‐Ｃ６アルキル、例えばＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５またはＣ６アルキル、場合によりその置換体であり； 並びに
Ｒ'''''は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、特にＣ１‐Ｃ６アルキル、例えばＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５またはＣ６アルキル、場合によりその置換体である化合物。
【請求項７】
請求項１〜５のいずれかに記載の化合物であって、Ｒ３およびＲ４によって形成されたヘテロシクロアルキルは、（１，２，５，６‐テトラヒドロピリジル）、１，４，ジアザヘプチル、１，４ジアザオクチル、１，５ジアザオクチル、ピペリジニル、モルホリニル、モルホリニル、１，８ジアザ‐スピロ‐［４，５］デシル、１，７ジアザ‐スピロ‐［４，５］デシル、１，６ジアザ‐スピロ‐［４，５］デシル、２，８ジアザ‐スピロ［４，５］デシル、２，７ジアザ‐スピロ［４，５］デシル、２，６ジアザ‐スピロ［４，５］デシル、１，８ジアザ‐スピロ‐［５，４］デシル、１，７ジアザ‐スピロ‐［５，４］デシル、２，８ジアザ‐スピロ‐［５，４］デシル、２，７ジアザ‐スピロ［５，４］デシル、３，８ジアザ‐スピロ［５，４］デシル、３，７ジアザ‐スピロ［５，４］デシル、１，４‐ジアザビシクロ［２．２．２］オクト‐２‐イル、１アザ７，１１ジオキソ‐スピロ［５，５］ウンデシルおよびピペラジニルから成る群から選択され、場合によりその置換体であり、好ましくは１種以上のハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ'Ｒ''、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、‐ＯＯＣ‐Ｒ'''；‐ＣＯＯ‐Ｒ'''''、アリール、ヘテロアリールで置換され、または２つ以上の置換基が集まり、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、脂環式環系、アリールまたはヘテロアリールを形成し、
ここではＲ'およびＲ''は、互いに独立して水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニル、アリールもしくはヘテロアリール；場合によりその置換体であり；
Ｒ'''はアルキル、アルケニル、アルキニル、特にＣ１‐Ｃ６アルキル、例えばＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５またはＣ６アルキル、場合によりその置換体であり；並びに
Ｒ'''''は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、特にＣ１‐Ｃ６アルキル、例えばＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５またはＣ６アルキル、場合によりその置換体である化合物。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれかに記載の化合物であって、化合物は式（ＩＩ）
【化２】
にしたがった構造を有し、
式中、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は互いに独立してＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ'Ｒ''、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、‐ＯＯＣ‐Ｒ'''、‐ＣＯＯ‐Ｒ'''''、アリール、ヘテロアリール、場合によりその置換体であり、
ここではＲ'およびＲ''は、互いに独立して水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニル、アリールもしくはヘテロアリール；場合によりその置換体であり；
Ｒ'''はアルキル、アルケニル、アルキニル、場合によりその置換体であり；並びに
Ｒ'''''は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、特にＣ１‐Ｃ６アルキル、例えばＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５またはＣ６アルキル、場合によりその置換体であり；
またはＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９のうち２つ以上が集まり、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、脂環式環系、アリールもしくはヘテロアリール、場合によりその置換体を形成し；
Ｒ１０はＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルケノイル、アルキノイル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキル、場合によりその置換体であり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は互いに独立してＨ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニルまたはアルコキシ、場合によりその置換体であり；
ｍは０〜４の整数であり；並びに
ｘは１または２である化合物。
【請求項９】
請求項１〜７のいずれかに記載の化合物であって、化合物は式（ＩＶ）
【化３】
にしたがった構造を有し、
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は互いに独立してＨ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニルまたはアルコキシであり、並びに
Ｒ１５はＨ、‐ＮＲ'Ｒ''、‐ＯＯＣ‐Ｒ'''、‐ＳＯ２‐Ｒ'''、‐ＣＯＯ‐Ｒ'''''、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルケノイル、アルキノイル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり、
ここではＲ'およびＲ''は互いに独立して水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニル、アリールもしくはヘテロアリール；場合によりその置換体であり；
Ｒ'''はアルキル、アルケニル、アルキニル、場合によりその置換体であり；
Ｒ''''はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、場合によりその置換体であり、並びに
Ｒ'''''は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、特にＣ１‐Ｃ６アルキル、例えばＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５またはＣ６アルキル、場合によりその置換体である化合物。
【請求項１０】
請求項９に記載の化合物であって、Ｒ１は式（Ｖ）
【化４】
にしたがった構造を有し、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は互いに独立してＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ'Ｒ''、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、‐ＯＯＣ‐Ｒ'''、‐ＣＯＯ‐Ｒ'''''、アリール、ヘテロアリール、場合によりその置換体であり、
ここではＲ'およびＲ''は、互いに独立して水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニル、アリールもしくはヘテロアリール；場合によりその置換体であり；
Ｒ'''はアルキル、アルケニル、アルキニル、場合によりその置換体であり；並びに
Ｒ'''''は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、特にＣ１‐Ｃ６アルキル、例えばＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５またはＣ６アルキル、場合によりその置換体であり；
またはＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９のうち２つ以上が集まり、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、脂環式環系、アリールもしくはヘテロアリール、場合によりその置換体を形成し；
ｎは０〜４の整数である化合物。
【請求項１１】
請求項１または２に記載の化合物であって、
Ｒ１はＣ１‐Ｃ４アラルキル、またはＣ１‐Ｃ４ヘテロアラルキルであり；および
Ｒ３はアリール、ヘテロアリール、Ｃ１‐Ｃ４アラルキルまたはＣ１‐Ｃ４ヘテロアラルキル、場合によりその置換体であり、
ここでは置換基は好ましくは、１種以上のハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ'Ｒ''、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、‐ＯＯＣ‐Ｒ'''；‐ＣＯＯ‐Ｒ'''''、アリール、ヘテロアリールから選択され、または２つ以上の置換基が集まり、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、脂環式環系、アリールまたはヘテロアリールを形成し、
ここではＲ'およびＲ''は、互いに独立して水素、アルキル、アルケニルまたはアルキニル、アリールもしくはヘテロアリール；場合によりその置換体であり；
Ｒ'''はアルキル、アルケニル、アルキニル、場合によりその置換体であり； 並びに
Ｒ'''''は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、特にＣ１‐Ｃ６アルキル、例えばＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５またはＣ６アルキル、場合によりその置換体である化合物。
【請求項１２】
請求項１１に記載の化合物であって、式（ＶＩ）
【化５】
にしたがった構造を有し、
式中、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は互いに独立してＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ'Ｒ''、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、‐ＯＯＣ‐Ｒ'''、‐ＣＯＯ‐Ｒ'''''、アリール、ヘテロアリール、場合によりその置換体であり、
ここではＲ'およびＲ''は、互いに独立して水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニル、アリールもしくはヘテロアリール；場合によりその置換体であり；
Ｒ'''はアルキル、アルケニル、アルキニル、場合によりその置換体であり； 並びに
Ｒ'''''は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、特にＣ１‐Ｃ６アルキル、例えばＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５またはＣ６アルキル、場合によりその置換体であり；
またはＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９のうち２つ以上が集まり、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、脂環式環系、アリールもしくはヘテロアリール、場合によりその置換体を形成し；並びに
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９およびＲ２０は互いに独立してＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ'Ｒ''、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、‐ＯＯＣ‐Ｒ'''、‐ＣＯＯ‐Ｒ'''''、アリール、ヘテロアリール、場合によりその置換体であり、
ここではＲ'およびＲ''は、互いに独立して水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニル、アリールもしくはヘテロアリール；場合によりその置換体であり；
Ｒ'''はアルキル、アルケニル、アルキニル、場合によりその置換体であり；並びに
Ｒ'''''は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、特にＣ１‐Ｃ６アルキル、例えばＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５またはＣ６アルキル、場合によりその置換体であり；
またはＲ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９およびＲ２０のうち２つ以上が集まり、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、脂環式環系、アリールもしくはヘテロアリール、場合によりその置換体を形成し；
ｏは１〜４であり；
ｐは０〜４である化合物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の化合物であって、
Ｒ２はＨ、アルキル、場合によりその置換体であり；および
Ｒ４はＨ、アルキル、場合によりその置換体である化合物。
【請求項１４】
請求項１、２、５および６のいずれかに記載の化合物であって、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ４アラルキルまたはＣ１もしくはＣ４ヘテロアラルキル、場合によりその置換体であり；および
Ｒ３は分岐または直鎖Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、場合によりその置換体である化合物。
【請求項１５】
請求項１４に記載の化合物であって、
Ｒ２はＨ、アルキル、場合によりその置換体であり；および
Ｒ４はＨ、アルキル、場合によりその置換体である化合物。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物であって、表１に示す群またはその医薬的に許容される塩から選択される化合物。
【請求項１７】
式（ＬＸＶＩＩ）
【化６】
およびその医薬的に許容される塩にしたがった化合物であり、
式中、
Ｒ２１はアラルキルまたはヘテロアラルキル、場合によりその置換体であり
Ｒ２２はアリールまたはヘテロアリール、場合によりその置換体であり；
ＸはＯまたはＳである化合物。
【請求項１８】
請求項１７に記載の化合物であって、Ｒ２１は式（ＬＸＶＩＩＩ）
【化７】
にしたがった構造を有し、
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７は互いに独立してＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ'Ｒ''、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、‐ＯＯＣ‐Ｒ'''；‐ＣＯＯ‐Ｒ'''''、アリール、ヘテロアリール、場合によりその置換体であり、
ここではＲ'およびＲ''は互いに独立して水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニル、アリールもしくはヘテロアリール；場合によりその置換体であり；
Ｒ'''はアルキル、アルケニル、アルキニル、場合によりその置換体であり；並びに
Ｒ'''''は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、特にＣ１‐Ｃ６アルキル、例えばＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５またはＣ６アルキル、場合によりその置換体であり；
またはＲ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７のうち２つ以上が集まり、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、脂環式環系、アリールもしくはヘテロアリール、場合によりその置換体を形成し；並びに
ｑは１〜４の整数である化合物。
【請求項１９】
請求項１７に記載の化合物であって、Ｒ２１は式（ＬＸＩＸ）
【化８】
にしたがった構造を有し、
Ｒ２８、Ｒ２９およびＲ３０は互いに独立してＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ'Ｒ''、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、‐ＯＯＣ‐Ｒ'''、‐ＣＯＯ‐Ｒ'''''、アリール、ヘテロアリール、場合によりその置換体であり、
ここではＲ'およびＲ''は互いに独立して水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニル、アリールもしくはヘテロアリール；場合によりその置換体であり；
Ｒ'''はアルキル、アルケニル、アルキニル、場合によりその置換体であり；並びに
Ｒ'''''は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、場合によりその置換体であり；
またはＲ２８、Ｒ２９およびＲ３０のうち２つ以上が集まり、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、脂環式環系、アリールもしくはヘテロアリール、場合によりその置換体を形成し；並びに
ｒは１〜４の整数である化合物。
【請求項２０】
請求項１７〜１９のいずれかに記載の化合物であって、Ｒ２２は式（ＬＸＸ）
【化９】
にしたがった構造を有し、
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４およびＲ３５は互いに独立してＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ'Ｒ''、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、‐ＯＯＣ‐Ｒ'''；‐ＣＯＯ‐Ｒ'''''、アリール、ヘテロアリール、場合によりその置換体であり、
ここではＲ'およびＲ''は互いに独立して水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニル、アリールもしくはヘテロアリール；場合によりその置換体であり；
Ｒ'''はアルキル、アルケニル、アルキニル、場合によりその置換体であり；並びに
Ｒ'''''は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、場合によりその置換体であり；
またはＲ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４およびＲ３５のうち２つ以上が集まり、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、脂環式環系、アリールもしくはヘテロアリール、場合によりその置換体を形成する化合物。
【請求項２１】
請求項１７に記載の化合物であって、式（ＬＸＸＩ）、（ＬＸＸＩＩ）または（ＬＸＸＩＩＩ）
【化１０】
にしたがった構造を有する化合物。
【請求項２２】
有効量の、少なくとも１種の請求項１〜２１に記載の化合物および医薬的に許容される担体または賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２３】
細胞複製の低減が有効となる疾病、状態および／もしくは疾患を治療、改善または予防する医薬品を製造するための請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２４】
該疾病、状態および／または疾患が過剰増殖性疾病である請求項２３に記載の化合物の使用。
【請求項２５】
該過剰増殖性疾病が、前癌状態；異形成；化生；胃腸または結腸直腸管、肝臓、膵臓、腎臓、膀胱、前立腺、子宮内膜、卵巣、精巣の癌、黒色腫、形成異常口腔粘膜、侵襲製口腔癌、小細胞および非小細胞肺癌、ホルモン依存性乳癌、ホルモン非依存性乳癌、移行および扁平上皮細胞癌、神経芽細胞腫、神経膠腫、星状細胞腫などの神経悪性腫瘍、骨肉種、軟部組織肉腫、血管腫、内分泌腫瘍、白血病、リンパ腫並びに他の骨髄増殖性およびリンパ増殖性疾患などの血液学的新生物、上皮内癌、過形成病変、アデノーマ、線維腫、組織球増殖症、慢性炎症増殖性疾患、血管増殖性疾患およびウイルス誘導増殖性疾患、ケラチン生成細胞および／またはＴ細胞の過剰増殖を特徴とする皮膚病から成る群から選択される、請求項２４に記載の化合物の使用。
【請求項２６】
該過剰増殖性疾病がＴ細胞および／またはケラチノサイトの過剰増殖を特徴とする請求項２５に記載の化合物の使用。
【請求項２７】
該疾病が、乾癬、特に尋常性乾癬、頭部乾癬、滴状乾癬、異型乾癬；神経皮膚炎；魚鱗癬（ichtyosises）；円形脱毛症；完全脱毛症；亜全脱毛症；全身性脱毛症；広汎性脱毛症；アトピー性皮膚炎；皮膚の紅斑性狼瘡；皮膚筋炎；アトピー性湿疹；限局性強皮症；強皮症；蛇行型の円形脱毛症；男性ホルモン性脱毛症；アレルギー性接触皮膚炎；刺激性接触皮膚炎；接触皮膚炎；尋常性天疱瘡；落葉状天疱瘡；増殖性天疱瘡；瘢痕性粘膜類天疱瘡；水疱性類天疱瘡；粘膜類天疱瘡；皮膚炎；ジューリング疱疹状皮膚炎；じん麻疹；リポイド類壊死症；結節性紅斑；単純性痒疹；結節性痒疹；急性痒疹；線状ＩｇＡ皮膚炎；多形光線性皮膚炎；日光紅斑；皮膚の発疹；薬疹；慢性進行性紫斑；発汗異常性（dihydrotic）湿疹；湿疹；固定薬疹；光アレルギー性皮膚反応；および口囲（periorale）皮膚炎から成る群から選択される、請求項２６に記載の化合物の使用。
【請求項２８】
該過剰増殖性疾患はエストロゲン受容体シグナル伝達の低減が有効となる疾患である請求項２７に記載の化合物の使用。
【請求項２９】
該疾病、状態および／または疾患が乳腺腫瘍、子宮内膜腫瘍並びに子宮の腫瘍から成る群から選択される請求項２８に記載の化合物の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）
【化１】
およびその医薬的に許容される塩の化合物であって、
式（Ｉ）中、
ＸはＯまたはＳであり；
Ｒ１はアリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキル、場合によりその置換体であり；
Ｒ２はＨ、アルキル、シクロアルキルまたはアリール、場合によりその置換体であり；
Ｒ３はアリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキルまたは直鎖もしくは分岐アルキル、場合によりＯ、Ｎおよび／またはＳにより１回以上置換されている、および／または遮断されおり；並びに
Ｒ４はＨ、アルキル、アルケニルまたはアルキニル、場合によりその置換体であり；
またはＲ３およびＲ４は共にヘテロシクロアルキル環もしくは脂環式環系、場合によりその置換体を形成する化合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、
Ｒ１はアリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキル、場合によりその置換体であり；
Ｒ２はＨ、またはＣ１〜Ｃ４アルキル、場合によりその置換体であり；
Ｒ３はアリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、直鎖もしくは分岐Ｃ１〜Ｃ２０アルキル、場合によりＯ、ＮまたはＳにより１回以上置換されている、および／または遮断されおり；並びに
Ｒ４はＨ、またはＣ１〜Ｃ４アルキル、場合によりその置換体であり；
またはＲ３およびＲ４は共にヘテロシクロアルキル環、場合によりその置換体を形成する化合物。
【請求項３】
請求項１または２に記載の化合物であって、
Ｒ１はＣ１‐Ｃ４アラルキル、またはＣ１‐Ｃ４ヘテロアラルキル、場合によりその置換体であり；並びに
Ｒ３およびＲ４は共にヘテロシクロアルキル環、場合によりその置換体を形成する化合物。
【請求項４】
請求項１〜２のいずれかに記載の化合物であって、
Ｒ１はアリールまたは置換アリールであり；並びに
Ｒ３およびＲ４は共にヘテロシクロアルキル環、場合によりその置換体を形成する化合物。
【請求項５】
請求項１〜４のいずれかに記載の化合物であって、
Ｒ２はＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルである化合物。
【請求項６】
請求項１〜３および５のいずれかに記載の化合物であって、
（ｉ）アラルキルはベンジル、（１‐ナフチル）メチル、（２‐ナフチル）メチル、フェニルエチル、（１‐ナフチル）エチル、（２‐ナフチル）エチル、フェニルプロピル、（１‐ナフチル）プロピル、（２‐ナフチル）プロピルから成る群から選択され、場合により、アルキルおよび／またはアリール部分において、好ましくは１種以上のハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ'Ｒ''、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、‐ＯＯＣ‐Ｒ'''；‐ＣＯＯ‐Ｒ'''''、アリール、ヘテロアリールで置換され、または２つ以上の置換基が集まり、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、脂環式環系、アリールまたはヘテロアリールを形成し、
ここではＲ'およびＲ''は、互いに独立して水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールまたはヘテロアリール；場合によりその置換体であり；
Ｒ'''はアルキル、アルケニル、アルキニル、特にＣ１‐Ｃ６アルキル、例えばＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５またはＣ６アルキル、場合によりその置換体であり；
Ｒ'''''は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、特にＣ１‐Ｃ６アルキル、例えばＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５またはＣ６アルキル、場合によりその置換体であり；並びに
（ｉｉ）ヘテロアラルキルは（２‐フラニル）メチル、（３‐フラニル）メチル、（２‐フラニル）エチル、（３‐フラニル）エチル、（２‐オキサゾリル）メチル、（４‐オキサゾリル）メチル、（５‐オキサゾリル）メチル、（２‐オキサゾリル）エチル、（４‐オキサゾリル）エチル、（５‐オキサゾリル）エチル、（２‐イソオキサゾリル）メチル、（３‐イソオキサゾリル）メチル、（４‐イソオキサゾリル）メチル、（２‐イソオキサゾリル）エチル、エチル（３‐イソオキサゾリル）、エチル（４‐イソオキサゾリル）、（３‐（１，２，５‐オキサジアゾリル））メチル、（４‐（ｌ，２，５‐オキサジアゾリル））メチル、（３‐（ｌ，２，５‐オキサジアゾリル））エチル、（４‐（ｌ，２，５‐オキサジアゾリル））エチル、（４‐（ｌ，２，３‐オキサジアゾリル））メチル、（５‐（ｌ，２，３‐オキサジアゾリル））メチル、（４‐（ｌ，２，３‐オキサジアゾリル））エチル、（５‐（ｌ，２，３‐オキサジアゾリル））エチル、（２‐ピロリル）メチル、（３‐ピロリル）メチル、（２‐ピロリル）エチル、（３‐ピロリル）エチル、（２‐イミダゾリル）メチル、（４‐イミダゾリル）メチル、（２‐イミダゾリル）エチル、（４‐イミダゾリル）エチル、（３‐ピラゾリル）メチル、（４‐ピラゾリル）メチル、（３‐ピラゾリル）エチル、（４‐ピラゾリル）エチル、（４‐（ｌ，２，３‐トリアゾリル）メチル、（４‐（１，２，３‐トリアゾリル）エチル、（３‐（ｌ，２，４‐トリアゾリル）メチル、（３‐（ｌ，２，４‐トリアゾリル）エチル、（２‐チオフェニル）メチル、（３‐チオフェニル）メチル、（２‐チオフェニル）エチル、（３‐チオフェニル）エチル、（２‐チアゾリル）メチル、（４‐チアゾリル）メチル、（５‐チアゾリル）メチル、（２‐チアゾリル）エチル、（４‐チアゾリル）エチル、（５‐チアゾリル）エチル、（３‐イソチアゾリル）メチル、（４‐イソチアゾリル）メチル、（５‐イソチアゾリル）メチル、（３‐イソチアゾリル）エチル、（４‐イソチアゾリル）エチル、（５‐イソチアゾリル）エチル、（４‐（ｌ，２，３‐チアジアゾリル））メチル、（５‐（ｌ，２，３‐チアジアゾリル））メチル、（４‐（ｌ，２，３‐チアジアゾリル））エチル、（５‐１，２，３‐チアジアゾリル））エチル、（３‐（ｌ，２，５‐チアジアゾリル））、（３‐（ｌ，２，５‐チアジアゾリル））エチル、（２‐ピリジニル）メチル、（３‐ピリジニル）メチル、（４‐ピリジニル）メチル、（２‐ピリジニル）エチル、（３‐ピリジニル）エチル、（４‐ピリジニル）エチル、（２‐ピリミジニル）メチル、（４‐ピリミジニル）メチル、（５‐ピリミジニル）メチル、（２‐ピリミジニル）エチル、（４‐ピリミジニル）エチル、（５‐ピリミジニル）エチル、（２‐ピラジニル）メチル、（３‐ピラジニル）メチル、（２‐ピラジニル）エチル、（３‐ピラジニル）エチル、（４‐（ｌ，２，３‐トリアジニル）メチル、（５‐（ｌ，２，３‐トリアジニル））メチル、（４‐（ｌ，２，３‐トリアジニル））エチル、（５‐（ｌ，２，３‐トリアジニル））エチル、（３‐（ｌ，２，４‐トリアジニル））メチル、（５‐（ｌ，２，４‐トリアジニル））メチル、（６‐（ｌ，２，４‐トリアジニル））メチル、（３‐（ｌ，２，４‐トリアジニル））エチル、（５‐（ｌ，２，４‐トリアジニル））エチル、（６‐（ｌ，２，４‐トリアジニル））エチル、（２‐（ｌ，３，５‐トリアジニル）メチル、（２−（ｌ，３，５‐トリアジニル）エチル、（２‐（１‐ベンゾフラニル））メチル、（３‐（ｌ‐ベンゾフラニル））メチル、（４‐（１‐ベンゾフラニル））メチル、（６‐（１‐ベンゾフラニル））メチル、（７‐（１‐ベンゾフラニル））メチル、（２‐（１‐ベンゾフラニル））エチル、（３‐（１‐ベンゾフラニル））エチル、（４‐（１‐ベンゾフラニル））エチル、（６‐（１‐ベンゾフラニル））エチル、（７‐（１‐ベンゾフラニル））メチル、（４‐（１‐ベンゾフラニル））エチル、（１‐（２‐ベンゾフラニル））メチル、（４‐（２‐ベンゾフラニル））メチル、（５‐（２‐ベンゾフラニル））メチル、（１‐（２‐ベンゾフラニル））エチル、（４‐（２‐ベンゾフラニル））エチル、（５‐（２ベンゾフラニル））エチル、（２‐インドリル）メチル、（３‐インドリル）メチル、（４‐インドリル）メチル、（５‐インドリル）メチル、（６‐インドリル）メチル、（７‐インドリル）メチル、（２‐インドリル）エチル、（３‐インドリル）エチル、エチル（４‐インドリル）、エチル（５‐インドリル）、エチル（６‐インドリル）、エチル（７‐インドリル）、メチル（１‐イソインドリル）、（４‐イソインドリル）メチル、（５‐イソインドリル）メチル、（１‐イソインドリル）エチル、（４‐イソインドリル）エチル、（５‐イソインドリル）エチル、（２‐（１‐ベンゾチオフェニル））メチル、（３‐（１‐ベンゾチオフェニル））メチル、（４‐（１‐ベンゾチオフェニル））メチル、（６‐（１‐ベンゾチオフェニル））メチル、（７‐（１‐ベンゾチオフェニル））メチル、（２‐（１‐ベンゾチオフェニル））エチル、（３‐（１‐ベンゾチオフェニル））エチル、（４‐（１‐ベンゾチオフェニル））エチル、（６‐（１‐ベンゾチオフェニル））エチル、（７‐（１‐ベンゾチオフェニル））メチル、（１‐（２‐ベンゾチオフェニル））メチル、（４‐（２‐ベンゾチオフェニル））メチル、（５‐（２‐ベンゾチオフェニル））メチル、（ｌ‐（２‐ベンゾチオフェニル））エチル、（４‐（２‐ベンゾチオフェニル））エチル、（５‐（２‐ベンゾチオフェニル））エチル、（１‐インダゾリル）メチル、（４‐（１Ｈ‐インダゾリル））メチル、（５‐（１Ｈ‐インダゾリル））メチル、（６‐（１Ｈ‐インダゾリル））メチル、（７‐（１Ｈ‐インダゾリル））メチル、（１‐インダゾリル）エチル、（４‐（１Ｈ‐インダゾリル））エチル、（５‐（１Ｈ‐インダゾリル））エチル、（６‐（１Ｈ‐インダゾリル））エチル、（７‐（１Ｈ‐インダゾリル））エチル、（２‐ベンゾイミダゾリル）メチル、（４‐ベンゾイミダゾリル）メチル、（５‐ベンゾイミダゾリル）メチル、（２‐ベンゾイミダゾリル）エチル、（４‐ベンゾイミダゾリル）エチル、（５‐ベンゾイミダゾリル）エチル、（２‐ベンゾオキサゾリル）メチル、（４‐ベンゾオキサゾリル）メチル、（５‐ベンゾオキサゾリル）メチル、（６‐ベンゾオキサゾリル）メチル、（７‐ベンゾオキサゾリル）メチル、（２‐ベンゾオキサゾリル）エチル、（４‐ベンゾオキサゾリル）エチル、（５‐ベンゾオキサゾリル）エチル、（６‐ベンゾオキサゾリル）エチル、（７‐ベンゾオキサゾリル）エチル、（３‐インドキサジニル）メチル、（４‐インドキサジニル）メチル、（５‐インドキサジニル）メチル、（６‐インドキサジニル）メチル、（７‐インドキサジニル）メチル、（３‐インドキサジニル）エチル、（４‐インドキサジニル）エチル、（５‐インドキサジニル）エチル、（６‐インドキサジニル）エチル、（７‐インドキサジニル）エチル、（３‐（２，１‐ベンゾオキサゾリル））メチル、（４‐（２，１‐ベンゾオキサゾリル））メチル、（５‐（２，１‐ベンゾオキサゾリル））メチル、（６‐（２，１‐ベンゾオキサゾリル））メチル、（７‐（２，１‐ベンゾオキサゾリル））メチル、（３‐（２，１‐ベンゾオキサゾリル））エチル、（４‐（２，１‐ベンゾオキサゾリル））エチル、（５‐（２，１‐ベンゾオキサゾリル））エチル、（６‐（２，１‐ベンゾオキサゾリル））エチル、（７‐（２，１‐ベンゾオキサゾリル））エチル、（２‐ベンゾチアゾリル）メチル、（４‐ベンゾチアゾリル）メチル、（５‐ベンゾチアゾリル）メチル、（６‐ベンゾチアゾリル）メチル、（７‐ベンゾチアゾリル）メチル、（２‐ベンゾチアゾリル）エチル、（４‐ベンゾチアゾリル）エチル、（５‐ベンゾチアゾリル）エチル、（６‐ベンゾチアゾリル）エチル、（７‐ベンゾチアゾリル）エチル、（３‐（１，２‐ベンゾイソチアゾリル））メチル、（４‐（１，２‐ベンゾイソチアゾリル））メチル、（５‐（１，２‐ベンゾイソチアゾリル））メチル、（６‐（１，２‐ベンゾイソチアゾリル））メチル、（７‐（１，２‐ベンゾイソチアゾリル））メチル、（３‐（１，２‐ベンゾイソチアゾリル））エチル、（４‐（１，２‐ベンゾイソチアゾリル））エチル、（５‐（１，２‐ベンゾイソチアゾリル））エチル、（６‐（１，２‐ベンゾイソチアゾリル））エチル、（７‐（１，２‐ベンゾイソチアゾリル））エチル、（３‐（２，１‐ベンゾイソチアゾリル））メチル、（４‐（２，１‐ベンゾイソチアゾリル））メチル、（５‐（２，１‐ベンゾイソチアゾリル））メチル、（６‐（２，１‐ベンゾイソチアゾリル））メチル、（７‐（２，１‐ベンゾイソチアゾリル））メチル、（３‐（２，１‐ベンゾイソチアゾリル））エチル、（４‐（２，１‐ベンゾイソチアゾリル））エチル、（５‐（２，１‐ベンゾイソチアゾリル））エチル、（６‐（２，１‐ベンゾイソチアゾリル））エチル、（７‐（２，１‐ベンゾイソチアゾリル））エチル、（４‐ベンゾトリアゾリル）メチル、（５‐ベンゾトリアゾリル）メチル、（４‐ベンゾトリアゾリル）エチル、（５‐ベンゾトリアゾリル）エチル、（２‐キノリニル）メチル、（３‐キノリニル）メチル、（４‐キノリニル）メチル、（５‐キノリニル）メチル、（７‐キノリニル）メチル、（８‐キノリニル）メチル、（２‐キノリニル）エチル、（３‐キノリニル）エチル、（４‐キノリニル）エチル、（５‐キノリニル）エチル、（７‐キノリニル）エチル、（８‐キノリニル）エチル、（１‐イソキノリニル）メチル、（３‐イソキノリニル）メチル、（４‐イソキノリニル）メチル、（５‐イソキノリニル）メチル、（６‐イソキノリニル）メチル、（７‐イソキノリニル）メチル、（８‐イソキノリニル）メチル、（１‐イソキノリニル）エチル、（３‐イソキノリニル）エチル、（４‐イソキノリニル）エチル、（５‐イソキノリニル）エチル、（６‐イソキノリニル）エチル、（７‐イソキノリニル）エチル、（８‐イソキノリニル）エチル、（１‐（２，３‐ベンゾジアジニル））メチル、（４‐（２，３‐ベンゾジアジニル））メチル、（５‐（２，３‐ベンゾジアジニル））メチル、（６‐（２，３‐ベンゾジアジニル））メチル、（７‐（２，３‐ベンゾジアジニル））メチル、（８‐（２，３‐ベンゾジアジニル））メチル、（１‐（２，３‐ベンゾジアジニル））エチル、（４‐（２，３‐ベンゾジアジニル））エチル、（５‐（２，３‐ベンゾジアジニル））エチル、（６‐（２，３‐ベンゾジアジニル））エチル、（７‐（２，３‐ベンゾジアジニル））エチル、（８‐（２，３‐ベンゾジアジニル））エチル、（２‐キノキサリニル）メチル、（３‐キノキサリニル）メチル、（５‐キノキサリニル）メチル、（６‐キノキサリニル）メチル、（２‐キノキサリニル）エチル、（３‐キノキサリニル）エチル、（５‐キノキサリニル）エチル、（６‐キノキサリニル）エチル、（２‐キナゾリニル）メチル、（４‐キナゾリニル）メチル、（５‐キナゾリニル）メチル、（６‐キナゾリニル）メチル、（７‐キナゾリニル）メチル、（８‐キナゾリニル）メチル、（２‐キナゾリニル）エチル、（４‐キナゾリニル）エチル、（５‐キナゾリニル）エチル、（６‐キナゾリニル）エチル、（７‐キナゾリニル）エチル、（８‐キナゾリニル）エチル、（４‐（１，２，３‐ベンゾトリアジニル））メチル、（５‐（１，２，３‐ベンゾトリアジニル））メチル、（６‐（１，２，３‐ベンゾトリアジニル））メチル、（７‐（１，２，３‐ベンゾトリアジニル））メチル、（８‐（１，２，３‐ベンゾトリアジニル））メチル、（４‐（１，２，３‐ベンゾトリアジニル））エチル、（５‐（１，２，３‐ベンゾトリアジニル））エチル、（６‐（１，２，３‐ベンゾトリアジニル））エチル、（７‐（１，２，３‐ベンゾトリアジニル））エチル、（８‐（１，２，３‐ベンゾトリアジニ
ル））エチル、（３‐（１，２，４‐ベンゾトリアジニル））メチル、（５‐（１，２，４‐ベンゾトリアジニル））メチル、（６‐（１，２，４‐ベンゾトリアジニル））メチル、（７‐（１，２，４‐ベンゾトリアジニル））メチル、（８‐（１，２，４‐ベンゾトリアジニル））メチル、（３‐（１，２，４‐ベンゾトリアジニル））エチル、（５‐（１，２，４‐ベンゾトリアジニル））エチル、（６‐（１，２，４‐ベンゾトリアジニル））エチル、（７‐（１，２，４‐ベンゾトリアジニル））エチル、または（８‐（１，２，４‐ベンゾトリアジニル））エチルから成る群から選択され、場合により、アルキルおよび／またはアリール部分で、好ましくは１種以上のハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ'Ｒ''、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、‐ＯＯＣ‐Ｒ'''；‐ＣＯＯ‐Ｒ'''''、アリール、ヘテロアリールで置換され、または２つ以上の置換基が集まり、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、脂環式環系、アリールまたはヘテロアリールを形成し、
ここではＲ'およびＲ''は、互いに独立して水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニル、アリールもしくはヘテロアリール；場合によりその置換体であり；
Ｒ'''はアルキル、アルケニル、アルキニル、特にＣ１‐Ｃ６アルキル、例えばＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５またはＣ６アルキル、場合によりその置換体であり； 並びに
Ｒ'''''は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、特にＣ１‐Ｃ６アルキル、例えばＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５またはＣ６アルキル、場合によりその置換体である化合物。
【請求項７】
請求項１〜５のいずれかに記載の化合物であって、Ｒ３およびＲ４によって形成されたヘテロシクロアルキルは、（１，２，５，６‐テトラヒドロピリジル）、１，４，ジアザヘプチル、１，４ジアザオクチル、１，５ジアザオクチル、ピペリジニル、モルホリニル、モルホリニル、１，８ジアザ‐スピロ‐［４，５］デシル、１，７ジアザ‐スピロ‐［４，５］デシル、１，６ジアザ‐スピロ‐［４，５］デシル、２，８ジアザ‐スピロ［４，５］デシル、２，７ジアザ‐スピロ［４，５］デシル、２，６ジアザ‐スピロ［４，５］デシル、１，８ジアザ‐スピロ‐［５，４］デシル、１，７ジアザ‐スピロ‐［５，４］デシル、２，８ジアザ‐スピロ‐［５，４］デシル、２，７ジアザ‐スピロ［５，４］デシル、３，８ジアザ‐スピロ［５，４］デシル、３，７ジアザ‐スピロ［５，４］デシル、１，４‐ジアザビシクロ［２．２．２］オクト‐２‐イル、１アザ７，１１ジオキソ‐スピロ［５，５］ウンデシルおよびピペラジニルから成る群から選択され、場合によりその置換体であり、好ましくは１種以上のハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ'Ｒ''、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、‐ＯＯＣ‐Ｒ'''；‐ＣＯＯ‐Ｒ'''''、アリール、ヘテロアリールで置換され、または２つ以上の置換基が集まり、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、脂環式環系、アリールまたはヘテロアリールを形成し、
ここではＲ'およびＲ''は、互いに独立して水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニル、アリールもしくはヘテロアリール；場合によりその置換体であり；
Ｒ'''はアルキル、アルケニル、アルキニル、特にＣ１‐Ｃ６アルキル、例えばＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５またはＣ６アルキル、場合によりその置換体であり；並びに
Ｒ'''''は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、特にＣ１‐Ｃ６アルキル、例えばＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５またはＣ６アルキル、場合によりその置換体である化合物。
【請求項８】
請求項１〜７のいずれかに記載の化合物であって、化合物は式（ＩＩ）
【化２】
にしたがった構造を有し、
式中、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は互いに独立してＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ'Ｒ''、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、‐ＯＯＣ‐Ｒ'''、‐ＣＯＯ‐Ｒ'''''、アリール、ヘテロアリール、場合によりその置換体であり、
ここではＲ'およびＲ''は、互いに独立して水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニル、アリールもしくはヘテロアリール；場合によりその置換体であり；
Ｒ'''はアルキル、アルケニル、アルキニル、場合によりその置換体であり；並びに
Ｒ'''''は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、特にＣ１‐Ｃ６アルキル、例えばＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５またはＣ６アルキル、場合によりその置換体であり；
またはＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９のうち２つ以上が集まり、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、脂環式環系、アリールもしくはヘテロアリール、場合によりその置換体を形成し；
Ｒ１０はＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルケノイル、アルキノイル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキル、場合によりその置換体であり；
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は互いに独立してＨ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニルまたはアルコキシ、場合によりその置換体であり；
ｍは０〜４の整数であり；並びに
ｘは１または２である化合物。
【請求項９】
請求項１〜７のいずれかに記載の化合物であって、化合物は式（ＩＶ）
【化３】
にしたがった構造を有し、
Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３およびＲ１４は互いに独立してＨ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニルまたはアルコキシであり、並びに
Ｒ１５はＨ、‐ＮＲ'Ｒ''、‐ＯＯＣ‐Ｒ'''、‐ＳＯ２‐Ｒ'''、‐ＣＯＯ‐Ｒ'''''、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルカノイル、アルケノイル、アルキノイル、アリール、ヘテロアリール、アラルキルまたはヘテロアラルキルであり、
ここではＲ'およびＲ''は互いに独立して水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニル、アリールもしくはヘテロアリール；場合によりその置換体であり；
Ｒ'''はアルキル、アルケニル、アルキニル、場合によりその置換体であり；
Ｒ''''はアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、場合によりその置換体であり、並びに
Ｒ'''''は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、特にＣ１‐Ｃ６アルキル、例えばＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５またはＣ６アルキル、場合によりその置換体である化合物。
【請求項１０】
請求項９に記載の化合物であって、Ｒ１は式（Ｖ）
【化４】
にしたがった構造を有し、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は互いに独立してＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ'Ｒ''、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、‐ＯＯＣ‐Ｒ'''、‐ＣＯＯ‐Ｒ'''''、アリール、ヘテロアリール、場合によりその置換体であり、
ここではＲ'およびＲ''は、互いに独立して水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニル、アリールもしくはヘテロアリール；場合によりその置換体であり；
Ｒ'''はアルキル、アルケニル、アルキニル、場合によりその置換体であり；並びに
Ｒ'''''は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、特にＣ１‐Ｃ６アルキル、例えばＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５またはＣ６アルキル、場合によりその置換体であり；
またはＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９のうち２つ以上が集まり、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、脂環式環系、アリールもしくはヘテロアリール、場合によりその置換体を形成し；
ｎは０〜４の整数である化合物。
【請求項１１】
請求項１または２に記載の化合物であって、
Ｒ１はＣ１‐Ｃ４アラルキル、またはＣ１‐Ｃ４ヘテロアラルキルであり；および
Ｒ３はアリール、ヘテロアリール、Ｃ１‐Ｃ４アラルキルまたはＣ１‐Ｃ４ヘテロアラルキル、場合によりその置換体であり、
ここでは置換基は好ましくは、１種以上のハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ'Ｒ''、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、‐ＯＯＣ‐Ｒ'''；‐ＣＯＯ‐Ｒ'''''、アリール、ヘテロアリールから選択され、または２つ以上の置換基が集まり、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、脂環式環系、アリールまたはヘテロアリールを形成し、
ここではＲ'およびＲ''は、互いに独立して水素、アルキル、アルケニルまたはアルキニル、アリールもしくはヘテロアリール；場合によりその置換体であり；
Ｒ'''はアルキル、アルケニル、アルキニル、場合によりその置換体であり； 並びに
Ｒ'''''は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、特にＣ１‐Ｃ６アルキル、例えばＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５またはＣ６アルキル、場合によりその置換体である化合物。
【請求項１２】
請求項１１に記載の化合物であって、式（ＶＩ）
【化５】
にしたがった構造を有し、
式中、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９は互いに独立してＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ'Ｒ''、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、‐ＯＯＣ‐Ｒ'''、‐ＣＯＯ‐Ｒ'''''、アリール、ヘテロアリール、場合によりその置換体であり、
ここではＲ'およびＲ''は、互いに独立して水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニル、アリールもしくはヘテロアリール；場合によりその置換体であり；
Ｒ'''はアルキル、アルケニル、アルキニル、場合によりその置換体であり； 並びに
Ｒ'''''は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、特にＣ１‐Ｃ６アルキル、例えばＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５またはＣ６アルキル、場合によりその置換体であり；
またはＲ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９のうち２つ以上が集まり、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、脂環式環系、アリールもしくはヘテロアリール、場合によりその置換体を形成し；並びに
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９およびＲ２０は互いに独立してＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ'Ｒ''、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、‐ＯＯＣ‐Ｒ'''、‐ＣＯＯ‐Ｒ'''''、アリール、ヘテロアリール、場合によりその置換体であり、
ここではＲ'およびＲ''は、互いに独立して水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニル、アリールもしくはヘテロアリール；場合によりその置換体であり；
Ｒ'''はアルキル、アルケニル、アルキニル、場合によりその置換体であり；並びに
Ｒ'''''は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、特にＣ１‐Ｃ６アルキル、例えばＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５またはＣ６アルキル、場合によりその置換体であり；
またはＲ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９およびＲ２０のうち２つ以上が集まり、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、脂環式環系、アリールもしくはヘテロアリール、場合によりその置換体を形成し；
ｏは１〜４であり；
ｐは０〜４である化合物。
【請求項１３】
請求項１２に記載の化合物であって、
Ｒ２はＨ、アルキル、場合によりその置換体であり；および
Ｒ４はＨ、アルキル、場合によりその置換体である化合物。
【請求項１４】
請求項１、２、５および６のいずれかに記載の化合物であって、
Ｒ１はＣ１〜Ｃ４アラルキルまたはＣ１もしくはＣ４ヘテロアラルキル、場合によりその置換体であり；および
Ｒ３は分岐または直鎖Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、場合によりその置換体である化合物。
【請求項１５】
請求項１４に記載の化合物であって、
Ｒ２はＨ、アルキル、場合によりその置換体であり；および
Ｒ４はＨ、アルキル、場合によりその置換体である化合物。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物であって、表１に示す群またはその医薬的に許容される塩から選択される化合物。
【請求項１７】
式（ＬＸＶＩＩ）
【化６】
およびその医薬的に許容される塩にしたがった化合物であり、
式中、
Ｒ２１はアラルキルまたはヘテロアラルキル、場合によりその置換体であり
Ｒ２２はアリールまたはヘテロアリール、場合によりその置換体であり；
ＸはＯまたはＳである化合物。
【請求項１８】
請求項１７に記載の化合物であって、Ｒ２１は式（ＬＸＶＩＩＩ）
【化７】
にしたがった構造を有し、
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７は互いに独立してＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ'Ｒ''、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、‐ＯＯＣ‐Ｒ'''；‐ＣＯＯ‐Ｒ'''''、アリール、ヘテロアリール、場合によりその置換体であり、
ここではＲ'およびＲ''は互いに独立して水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニル、アリールもしくはヘテロアリール；場合によりその置換体であり；
Ｒ'''はアルキル、アルケニル、アルキニル、場合によりその置換体であり；並びに
Ｒ'''''は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、特にＣ１‐Ｃ６アルキル、例えばＣ１、Ｃ２、Ｃ３、Ｃ４、Ｃ５またはＣ６アルキル、場合によりその置換体であり；
またはＲ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、Ｒ２６およびＲ２７のうち２つ以上が集まり、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、脂環式環系、アリールもしくはヘテロアリール、場合によりその置換体を形成し；並びに
ｑは１〜４の整数である化合物。
【請求項１９】
請求項１７に記載の化合物であって、Ｒ２１は式（ＬＸＩＸ）
【化８】
にしたがった構造を有し、
Ｒ２８、Ｒ２９およびＲ３０は互いに独立してＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ'Ｒ''、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、‐ＯＯＣ‐Ｒ'''、‐ＣＯＯ‐Ｒ'''''、アリール、ヘテロアリール、場合によりその置換体であり、
ここではＲ'およびＲ''は互いに独立して水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニル、アリールもしくはヘテロアリール；場合によりその置換体であり；
Ｒ'''はアルキル、アルケニル、アルキニル、場合によりその置換体であり；並びに
Ｒ'''''は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、場合によりその置換体であり；
またはＲ２８、Ｒ２９およびＲ３０のうち２つ以上が集まり、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、脂環式環系、アリールもしくはヘテロアリール、場合によりその置換体を形成し；並びに
ｒは１〜４の整数である化合物。
【請求項２０】
請求項１７〜１９のいずれかに記載の化合物であって、Ｒ２２は式（ＬＸＸ）
【化９】
にしたがった構造を有し、
Ｒ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４およびＲ３５は互いに独立してＨ、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、ＮＲ'Ｒ''、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、‐ＯＯＣ‐Ｒ'''；‐ＣＯＯ‐Ｒ'''''、アリール、ヘテロアリール、場合によりその置換体であり、
ここではＲ'およびＲ''は互いに独立して水素、アルキル、アルケニル、またはアルキニル、アリールもしくはヘテロアリール；場合によりその置換体であり；
Ｒ'''はアルキル、アルケニル、アルキニル、場合によりその置換体であり；並びに
Ｒ'''''は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、場合によりその置換体であり；
またはＲ３１、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４およびＲ３５のうち２つ以上が集まり、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、脂環式環系、アリールもしくはヘテロアリール、場合によりその置換体を形成する化合物。
【請求項２１】
請求項１７に記載の化合物であって、式（ＬＸＸＩ）、（ＬＸＸＩＩ）または（ＬＸＸＩＩＩ）
【化１０】
にしたがった構造を有する化合物。
【請求項２２】
有効量の、少なくとも１種の請求項１〜２１に記載の化合物および医薬的に許容される担体または賦形剤を含む医薬組成物。
【請求項２３】
細胞複製の低減が有効となる疾病、状態および／もしくは疾患を治療、改善または予防する医薬品を製造するための請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項２４】
該疾病、状態および／または疾患が過剰増殖性疾病である請求項２３に記載の化合物の使用。
【請求項２５】
該過剰増殖性疾病が、前癌状態；異形成；化生；胃腸または結腸直腸管、肝臓、膵臓、腎臓、膀胱、前立腺、子宮内膜、卵巣、精巣の癌、黒色腫、形成異常口腔粘膜、侵襲製口腔癌、小細胞および非小細胞肺癌、ホルモン依存性乳癌、ホルモン非依存性乳癌、移行および扁平上皮細胞癌、神経芽細胞腫、神経膠腫、星状細胞腫などの神経悪性腫瘍、骨肉種、軟部組織肉腫、血管腫、内分泌腫瘍、白血病、リンパ腫並びに他の骨髄増殖性およびリンパ増殖性疾患などの血液学的新生物、上皮内癌、過形成病変、アデノーマ、線維腫、組織球増殖症、慢性炎症増殖性疾患、血管増殖性疾患およびウイルス誘導増殖性疾患、ケラチン生成細胞および／またはＴ細胞の過剰増殖を特徴とする皮膚病から成る群から選択される、請求項２４に記載の化合物の使用。
【請求項２６】
該過剰増殖性疾病がＴ細胞および／またはケラチノサイトの過剰増殖を特徴とする請求項２５に記載の化合物の使用。
【請求項２７】
該疾病が、乾癬、特に尋常性乾癬、頭部乾癬、滴状乾癬、異型乾癬；神経皮膚炎；魚鱗癬（ichtyosises）；円形脱毛症；完全脱毛症；亜全脱毛症；全身性脱毛症；広汎性脱毛症；アトピー性皮膚炎；皮膚の紅斑性狼瘡；皮膚筋炎；アトピー性湿疹；限局性強皮症；強皮症；蛇行型の円形脱毛症；男性ホルモン性脱毛症；アレルギー性接触皮膚炎；刺激性接触皮膚炎；接触皮膚炎；尋常性天疱瘡；落葉状天疱瘡；増殖性天疱瘡；瘢痕性粘膜類天疱瘡；水疱性類天疱瘡；粘膜類天疱瘡；皮膚炎；ジューリング疱疹状皮膚炎；じん麻疹；リポイド類壊死症；結節性紅斑；単純性痒疹；結節性痒疹；急性痒疹；線状ＩｇＡ皮膚炎；多形光線性皮膚炎；日光紅斑；皮膚の発疹；薬疹；慢性進行性紫斑；発汗異常性（dihydrotic）湿疹；湿疹；固定薬疹；光アレルギー性皮膚反応；および口囲（periorale）皮膚炎から成る群から選択される、請求項２６に記載の化合物の使用。
【請求項２８】
該過剰増殖性疾患はエストロゲン受容体シグナル伝達の低減が有効となる疾患である請求項２７に記載の化合物の使用。
【請求項２９】
該疾病、状態および／または疾患が乳腺腫瘍、子宮内膜腫瘍並びに子宮の腫瘍から成る群から選択される請求項２８に記載の化合物の使用。
【図１】
【図２】
【図３ａ】
【図３ｂ】
【図３ｃ】
【図４ａ】
【図４ｂ】
【図４ｃ】
【図５】
【図２】
【図３ａ】
【図３ｂ】
【図３ｃ】
【図４ａ】
【図４ｂ】
【図４ｃ】
【図５】
【公表番号】特表２００９−５３８２７０（Ｐ２００９−５３８２７０Ａ）
【公表日】平成２１年１１月５日（２００９．１１．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５００７７１（Ｐ２００９−５００７７１）
【出願日】平成１９年３月２１日（２００７．３．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／００２５０４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１０７３５２
【国際公開日】平成１９年９月２７日（２００７．９．２７）
【出願人】（５００２６２１９７）ヨーロピアン モレキュラー バイオロジー ラボラトリー (13)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１１月５日（２００９．１１．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年３月２１日（２００７．３．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／００２５０４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１０７３５２
【国際公開日】平成１９年９月２７日（２００７．９．２７）
【出願人】（５００２６２１９７）ヨーロピアン モレキュラー バイオロジー ラボラトリー (13)
【Ｆターム（参考）】
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