複合薬剤
本発明は、１種以上の補助化合物と、式（Ｉ）
【化２２８】
［式中、Ｒ１はヒドロキシまたは水素であり；Ｒ２はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり；ただし、Ｒ１およびＲ２の少なくとも一方はヒドロキシであり；Ｒ３は水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているＣ１−５ヒドロカルビルおよび場合により置換されているＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選ばれ；Ｒ４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ７は場合により置換されている非環式Ｃ１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；および場合により置換されているモノ−またはジ−Ｃ１−５ヒドロカルビル−アミノから選ばれるか；またはＲ３およびＲ４は一緒になって５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており；かつＮＲ５Ｒ６は、８〜１２環員を有する、場合により置換されている二環式複素環式基であり、このうち最大５環員までは酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子である］の化合物あるいはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドとを含む（または、本質的にそれらから成る）組合せを提供する。前記組合せは、Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼ阻害剤としての活性を有する。
【化２２８】
［式中、Ｒ１はヒドロキシまたは水素であり；Ｒ２はヒドロキシ、メトキシまたは水素であり；ただし、Ｒ１およびＲ２の少なくとも一方はヒドロキシであり；Ｒ３は水素、ハロゲン、シアノ、場合により置換されているＣ１−５ヒドロカルビルおよび場合により置換されているＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選ばれ；Ｒ４は、水素；基−（Ｏ）ｎ−Ｒ７（ここで、ｎは０または１であり、Ｒ７は場合により置換されている非環式Ｃ１−５ヒドロカルビル基または３〜７環員を有する単環式炭素環式基もしくは複素環式基である）；ハロゲン；シアノ；ヒドロキシ；アミノ；および場合により置換されているモノ−またはジ−Ｃ１−５ヒドロカルビル−アミノから選ばれるか；またはＲ３およびＲ４は一緒になって５〜７環員の単環式炭素環式環または複素環式環を形成しており；かつＮＲ５Ｒ６は、８〜１２環員を有する、場合により置換されている二環式複素環式基であり、このうち最大５環員までは酸素、窒素および硫黄から選ばれるヘテロ原子である］の化合物あるいはその塩、互変異性体、溶媒和物およびＮ−オキシドとを含む（または、本質的にそれらから成る）組合せを提供する。前記組合せは、Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼ阻害剤としての活性を有する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
１種以上の補助化合物と、式（ＶＩ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドとを含む（または、本質的それらから成る）組合せ：
【化１】
［式中、二環式基
【化２】
は、構造Ｃ１、Ｃ５およびＣ６
【化３】
から選ばれ、
式中、ｎは、０、１、２または３であり；
Ｒ１は、ヒドロキシまたは水素であり；
Ｒ２ａは、ヒドロキシまたはメトキシ（好ましくは、ヒドロキシ）であり（ただし、Ｒ１およびＲ２ａの少なくとも一方はヒドロキシである）；
Ｒ３は、水素；ハロゲン；シアノ；Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選ばれ；ここで、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシ部分はそれぞれ場合によりヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリールおよびヘテロアリール基から選ばれる１種以上の置換基により置換されており；
Ｒ４ａは、水素、フッ素、塩素およびメトキシから選ばれ；
Ｒ８は、水素およびフッ素から選ばれ；かつ
Ｒ１０は、
ハロゲン；
ヒドロキシ；
トリフルオロメチル；
シアノ；
ニトロ；
カルボキシ；
アミノ；
モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ；
３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびに
基Ｒａ−Ｒｂから選ばれ、ここで、
Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；かつ
Ｒｂは、水素；３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ（例えば、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ）、および３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基により場合により置換されているＣ１−１２ヒドロカルビル（Ｃ１−１０ヒドロカルビルなど）から選ばれ、ここでＣ１−１２ヒドロカルビル基（またはＣ１−１０ヒドロカルビル基）の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置換されていてもよく；
Ｒｃは、Ｒｂ、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ；かつ
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである］。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２ａがともにヒドロキシである、請求項１に記載の組合せ。
【請求項３】
Ｒ３が水素、塩素、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選ばれる、請求項１または２に記載の組合せ。
【請求項４】
Ｒ３が水素、Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニルおよびＣ３−４シクロアルキル基、好ましくは、第二級アルキルおよびアルケニル基（イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、１，２−ジメチルアリルおよび１，２−ジメチルプロピルなど）、またはシクロアルキル基（シクロプロピルなど）から選ばれる、請求項３に記載の組合せ。
【請求項５】
Ｒ３が水素、イソプロピルおよびｔｅｒｔ−ブチルから選ばれる、請求項４に記載の組合せ。
【請求項６】
Ｒ４が水素である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項７】
Ｒ８が水素である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項８】
Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ４およびＲ８が、表１の構造Ａ５、Ａ７、Ａ１１、Ａ１３、Ａ１４、Ａ１５、Ａ１６、Ａ１７およびＡ１８のいずれか１つで示される通りであり、より好ましくは、構造Ａ５、Ａ７、Ａ１３、Ａ１４、Ａ１５およびＡ１７のいずれか１つで示される通りである、先行する請求項のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項９】
Ｒ１０が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノおよび基Ｒａ−Ｒｂ（ここで、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲｃおよびＳＯ２ＮＲｃから選ばれ、Ｒｂは水素；５または６環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ（例えば、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ）、カルボキシ、および３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基により場合により置換されているＣ１−１０ヒドロカルビル（例えば、Ｃ１−８アルキルまたはＣ３−７シクロアルキルなどのＣ１−８ヒドロカルビル）から選ばれ、ここでＣ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃまたはＮＲｃにより場合により置換されていてもよい）からなる群のＲ１０ａから選ばれる、請求項１〜８のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項１０】
Ｒ１０が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノおよび基Ｒａ−Ｒｂ（ここで、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲｃ、およびＳＯ２ＮＲｃから選ばれ、Ｒｂは水素；５または６環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ、カルボキシ、および３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基により場合により置換されている非芳香族Ｃ１−１０ヒドロカルビルから選ばれ、ここでＣ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃまたはＮＲｃにより場合により置換されていてもよい）からなる群のＲ１０ａａから選ばれる、請求項９に記載の組合せ。
【請求項１１】
ｎが０、１または２であり、かつ、Ｒ１０ａａがフッ素、塩素、ヒドロキシ、アミノおよび基Ｒａ−Ｒｂから選ばれ、
Ｒａが、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯおよびＮＲｃから選ばれ、
Ｒｂが、
水素；
５または６環員を有し、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる０、１または２個のヘテロ原子を含む炭素環式基および複素環式基；
ヒドロキシ、オキソ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ、カルボキシ、および３〜７環員を有し、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる０、１または２個のヘテロ原子を含む炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基により場合により置換されている非芳香族Ｃ１−１０ヒドロカルビル（ここで、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃまたはＮＲｃにより場合により置換されていてもよい）
から選ばれる、請求項１０に記載の組合せ。
【請求項１２】
Ｒｂが、５または６環員を有し、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる０、１または２個のヘテロ原子を含む、場合により置換されている非芳香族炭素環式基および複素環式基である、請求項１１に記載の組合せ。
【請求項１３】
Ｒ１０が、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨ２、Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル、ヘテロシクリル、Ｏ−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ３−７シクロアルキル、Ｏ−ヘテロシクロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ６アリール、ＯＣ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ６アリール）２、ＮＨ（Ｃ６アリール）、Ｎ（Ｃ６アリール）２、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ６アリール、Ｃ５−６ヘテロシクリル、ＯＣ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ５−６ヘテロシクリル）２、ＮＨ（Ｃ５−６ヘテロシクリル）、Ｎ（Ｃ５−６ヘテロシクリル）２、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、Ｃ５−６アリール、Ｓ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｓ（＝Ｏ）Ｎ−Ｃ１−６アルキルおよびＳＯ２Ｎ−Ｃ１−６アルキル；ならびに基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、またはＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］からなる群のＲ１０ｂから選ばれ、ここで［ｓｏｌ］は以下の基：
【化４】
から選ばれ、（ｉ）Ｒ１０ｂは場合によりさらに基ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］から選ばれ、かつ／または（ｉｉ）［ｓｏｌ］はさらにＮＨＲ１１（ここで、Ｒ１１はＣＯＲ１２またはＲ１２であり、Ｒ１２はＣ１−４アルキル、アリールまたはアリール−Ｃ１−４アルキルである）から選ばれる、請求項１〜８のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項１４】
Ｒ１０が基Ｒ１０ｃから選ばれ、Ｒ１０ｃは基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］またはＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］であり、ここで［ｓｏｌ］は以下の基：
【化５】
から選ばれる、請求項１〜８のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項１５】
Ｒ１０が、
ハロゲン；
ＣＯ２Ｒ１４（ここで、Ｒ１４は水素またはＣ１−６アルキルである）；
ヒドロキシもしくはＣ１−２アルコキシにより場合により置換されているＣ１−４アルキル；
ヒドロキシもしくはＣ１−２アルコキシにより場合により置換されているＣ１−４アルコキシ；または
基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、Ｃ（Ｏ）［ｓｏｌ］、ＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］もしくはＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］
からなる群のＲ１０ｃｃから選ばれ、ここで［ｓｏｌ］は以下の基：
【化６】
から選ばれ、Ｘ４はＮＨまたはＯであり、ｍは０または１であり、ｎは１、２または３であり、Ｒ１１は水素、ＣＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＲ１２であり；Ｒ１２はＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１−６アルキルまたはＣＨ２Ｒ１５であり；かつ、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ１３またはＣ（Ｏ）ＯＲ１３から選ばれ；かつ、Ｒ１３はＣ１−６アルキルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項１６】
Ｒ３が、エチル、ならびに３〜６個の炭素原子の第二級および第三級アルキル基からなる群のＲ３ｄから選ばれる（ただしＲ１およびＲ２がともにヒドロキシである場合、Ｒ３ｄはさらに水素からも選ばれ得る）、先行する請求項のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項１７】
前記第二級および第三級アルキル基がイソプロピルおよびｔｅｒｔ−ブチルから選ばれる、請求項１６に記載の組合せ。
【請求項１８】
下記式（ＶＩＩ）：
【化７】
［式中、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ８およびＲ１０ｂは先行する請求項のいずれか１項と同義であり、ｎは０、１、２または３（より好ましくは、０、１または２、例えば、０または１）である（ただしＲ１およびＲ２ａの少なくとも一方はヒドロキシである）］で表される、先行する請求項のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項１９】
Ｒ１がヒドロキシである、請求項１８に記載の組合せ。
【請求項２０】
下記式（ＶＩＩａ）：
【化８】
［式中、Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニルおよびＣ３−４シクロアルキル基から選ばれ；Ｒ４ａは、水素、フッ素、塩素およびメトキシから選ばれ；Ｒ８は水素またはフッ素であり；ｎは０、１、２または３であり；
Ｒ１０はハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；基Ｒａ−Ｒｂから選ばれ、ここでＲａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；かつ、Ｒｂは、水素；３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ（例えば、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ）、および３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基により場合により置換されているＣ１−１２ヒドロカルビル基（Ｃ１−１０ヒドロカルビル基など）から選ばれ、ここでＣ１−１２ヒドロカルビル基（またはＣ１−１０ヒドロカルビル基）の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置換されていてもよく；
Ｒｃは、Ｒｂ、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ；かつ
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである］
で表される、請求項１に記載の組合せ。
【請求項２１】
Ｒ１０が、先行する請求項のいずれか１項に定義される基Ｒ１０ａまたはＲ１０ａａまたはＲ１０ｂまたはＲ１０ｃまたはＲ１０ｃｃである、請求項２０に記載の組合せ。
【請求項２２】
下記式（ＶＩＩｂ）：
【化９】
［式中、Ｒ３は水素、ハロゲン、Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニルおよびＣ３−４シクロアルキル基から選ばれ；Ｒ４ａは水素、フッ素、塩素およびメトキシから選ばれ；Ｒ８は水素またはフッ素であり；ｎは０、１、２または３であり；かつ、Ｒ１０ｃｃは、
ハロゲン；
ＣＯ２Ｒ１４（ここで、Ｒ１４は水素またはＣ１−６アルキルである）；
ヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシにより場合により置換されているＣ１−４アルキル；
ヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシにより場合により置換されているＣ１−４アルコキシ；または
基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、Ｃ（Ｏ）［ｓｏｌ］、ＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］もしくはＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］から選ばれ、ここで［ｓｏｌ］は、以下の基：
【化１０】
（ここで、Ｘ４はＮＨまたはＯであり、ｍは０または１であり、ｎは１、２または３であり、Ｒ１１は水素、ＣＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＲ１２であり；Ｒ１２はＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１−６アルキルまたはＣＨ２Ｒ１５であり；かつ、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ１３またはＣ（Ｏ）ＯＲ１３から選ばれ；かつ、Ｒ１３はＣ１−６アルキルである）から選ばれる］
で表される、請求項２１に記載の組合せ。
【請求項２３】
Ｒ８が水素である、請求項９〜２２のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項２４】
Ｒ４ａが水素である、請求項９〜２３のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項２５】
Ｒ３がハロゲン、Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニルおよびＣ３−４シクロアルキル基から選ばれる、請求項１８〜２４のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項２６】
Ｒ３が塩素、臭素、シクロプロピルおよび分枝Ｃ３−５アルキルから選ばれる、請求項１８〜２４のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項２７】
Ｒ３がイソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルである、請求項２６に記載の組合せ。
【請求項２８】
Ｒ３がイソプロピルである、請求項２７に記載の組合せ。
【請求項２９】
ｎが１または２であり、かつ、Ｒ１０が、
基［ｓｏｌ］またはＣＨ２［ｓｏｌ］（ここで［ｓｏｌ］は、以下の基：
【化１１】
［式中、Ｘ４はＮＨまたはＯであり、ｍは０または１であり、ｎは１、２または３であり、Ｒ１１は水素、ＣＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＲ１２であり；Ｒ１２はＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１−６アルキルまたはＣＨ２Ｒ１５であり；かつ、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ１３またはＣ（Ｏ）ＯＲ１３から選ばれ、かつＲ１３はＣ１−６アルキルである］から選ばれる）からなる群のＲ１０ｃｃｃから選ばれる、先行する請求項のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項３０】
ｎが１、２または３である、先行する請求項のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項３１】
ｎが１または２である、請求項３０に記載の組合せ。
【請求項３２】
ｎが１である、請求項３１に記載の組合せ。
【請求項３３】
部分：
【化１２】
が本明細書の表２に示される基Ｂ８、Ｂ３５、Ｂ３６、Ｂ３７、Ｂ３８、Ｂ３９、Ｂ４０、Ｂ４１、Ｂ４２、Ｂ４３、Ｂ４５、Ｂ４６、Ｂ４８、Ｂ５３、Ｂ５４、Ｂ５５、Ｂ５６、Ｂ５７、Ｂ５８、Ｂ５９、Ｂ６０、Ｂ６１、Ｂ６２、Ｂ７１、Ｂ７２、Ｂ７４、Ｂ７５、Ｂ７６、Ｂ７７、Ｂ７８、Ｂ７９、Ｂ８０、Ｂ８１、Ｂ８２、Ｂ８３、Ｂ８５、Ｂ８６、Ｂ８７、Ｂ９３、Ｂ９４、Ｂ９５、Ｂ９７、Ｂ９８、Ｂ９９、Ｂ１００およびＢ１０１のいずれか１つであってもよい、請求項２０〜２８のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項３４】
（５−クロロ−２−ヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−（２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（４−ヒドロキシ−３−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（５−エチル−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−メタノン；
（５−シクロプロピル−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（５−ｓｅｃ−ブチル−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−メタノン；
（５−クロロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
［５−（３−アミノ−プロポキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（５−ブロモ−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−｛４−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エトキシ］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［４−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］メタノン；
（３−ｓｅｃ−ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（５−クロロ−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２−ヒドロキシ−５−イソプロピル−４−メトキシ−フェニル）−メタノン；
（４，７−ジフルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（３−フルオロ−２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２−フルオロ−４，６−ジヒドロキシ−３−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（４−フルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン塩酸塩；
（５−クロロ−６−メトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（５−アミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−メトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−モルホリン−４−イル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
２−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルエステル；
２−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−モルホリン−４−イルメチル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
｛３−［２−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルオキシ］−プロピル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−メチル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−イソプロピルアミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
Ｎ−｛２−［２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルオキシ］−エチル｝−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−｛５−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−ピペラジン−１−イル−フェニル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（１−ジメチルアミノ−２−ヒドロキシ−エチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−ジメチルアミノ−１−ヒドロキシ−エチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（ピペラジン−１−カルボニル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン塩酸塩；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［４−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］メタノン；
［５−（２−アミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−｛５−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−モルホリン−４−イル−ピペリジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ピペラジン−１−イル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
４−［２−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（ピペリジン−４−イルアミノ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［４−（ピペリジン−４−イルアミノ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ジメチルアミノメチル−１，３−ジヒドロイソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−｛５−［２−（２，２−ジメチル−プロピルアミノ）−エトキシ］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−メタノン；
［５−（２−シクロペンチルアミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ピペリジン−１−イルメチル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（５−クロロ−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］メタノン；
（５−クロロ−６−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（５−クロロ−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−７−メチル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体を含む、請求項１に記載の組合せ。
【請求項３５】
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ピペラジン−１−イル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ジメチルアミノメチル−１，３−ジヒドロイソインドール−２−イル）−メタノン；
またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体を含む、請求項３４に記載の組合せ。
【請求項３６】
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
またはその塩、溶媒和物もしくは互変異性体を含む、請求項３５に記載の組合せ。
【請求項３７】
前記化合物（たとえば、式ＶＩの化合物）の少なくとも１つが塩、溶媒和物またはＮ−オキシドの形態である、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項３８】
前記化合物（たとえば、式ＶＩの化合物）の少なくとも１つが塩または溶媒和物の形態である、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項３９】
前記補助化合物および式（ＶＩ）の化合物が物理的に結合した、先行する請求項のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項４０】
前記補助化合物および式（ＶＩ）の化合物が、（ａ）混合剤（例えば、同一の単位用量内に）である、（ｂ）化学的に／物理化学的に結合された（例えば、架橋、分子的な凝集または共通の賦形剤部分への結合による）、（ｃ）化学的に／物理化学的に共にパックされた（例えば、脂質小胞、粒子（例えば、ミクロ粒子またはナノ粒子）またはエマルジョン滴上に、またはそれらの内部に配置された）、（ｄ）混合されていないが共にパックされたか、または共に提供された（例えば、一連の単位用量の一部として）、請求項３９に記載の組合せ。
【請求項４１】
前記補助化合物および式（ＶＩ）の化合物が非物理的に結合されている請求項１〜３８のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項４２】
前記組合せが（ａ）化合物の少なくとも一方と、他方の化合物との物理的結合を形成するための、前記少なくとも一方の化合物の即時結合のための説明書とを、または（ｂ）化合物の少なくとも一方と、他方の化合物との組合せ療法のための説明書とを、または（ｃ）化合物の少なくとも一方と、他方の化合物が投与された（または投与されている）患者集団への投与のための説明書とを、または（ｄ）化合物の少なくとも一方を、他方の化合物と組合せて使用するのために特に適した量または形態で含む、請求項４１に記載の組合せ。
【請求項４３】
薬学的パック、キットまたは患者パック形態である、先行する請求項のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項４４】
例えば、Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼ活性の阻害剤として用いるための、薬剤で用いるための先行する請求項のいずれか１つに定義の組合せ。
【請求項４５】
Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼにより仲介される病態もしくは症状の予防または治療に用いる、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項４６】
Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼにより仲介される病態もしくは症状の予防または治療方法であって、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せを、その必要のある被験体に投与することを含む方法。
【請求項４７】
Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼより仲介される病態もしくは症状の罹患率の緩和または低減に用いるための、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項４８】
Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼにより仲介される病態もしくは症状の罹患率の緩和または低減方法であって、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せを、その必要のある被験体に投与することを含む方法。
【請求項４９】
哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の治療に用いる、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項５０】
哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の治療方法であって、請求項１〜４３のいずれか１項の組合せを異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項５１】
哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減に用いる、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項５２】
哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減方法であって、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せを異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項５３】
哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の治療方法であって、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せをＨｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼ活性を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項５４】
哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減方法であって、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せをＨｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼ活性を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項５５】
Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼの阻害方法であって、前記Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼと請求項１〜４３のいずれか１項に記載のＨｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼ阻害性組合せとを接触させることを含む方法。
【請求項５６】
請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せを使用してＨｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼ活性を阻害することによる、細胞過程（例えば、細胞分裂）の修飾方法。
【請求項５７】
１種以上の補助化合物による治療を受けている被験体におけるＨｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼにより仲介される病態もしくは症状の予防または治療に用いるための、請求項１〜３８のいずれか１項に定義の式（ＶＩ）の化合物。
【請求項５８】
Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼにより仲介される病態もしくは症状の予防または治療方法であって、請求項１〜３８のいずれか１項に定義の式（ＶＩ）の化合物を、その必要のある被験体（被験体は１種以上の補助化合物による治療を受けている）に投与することを含む方法。
【請求項５９】
１種以上の補助化合物による治療を受けている被験体におけるＨｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼにより仲介される病態もしくは症状の罹患率の緩和または低減に用いるための、請求項１〜３８のいずれか１項に定義の式（ＶＩ）の化合物。
【請求項６０】
Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼにより仲介される病態もしくは症状の罹患率の緩和または低減方法であって、請求項１〜３８のいずれか１項に定義の式（ＶＩ）の化合物を、その必要のある被験体（被験体は１種以上の補助化合物による治療を受けている）に投与することを含む方法。
【請求項６１】
１種以上の補助化合物による治療を受けている哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の治療に用いる、請求項１〜３８のいずれか１項に定義の式（ＶＩ）の化合物。
【請求項６２】
１種以上の補助化合物による治療を受けている哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の治療方法であって、請求項１〜３８のいずれか１項に定義の式（ＶＩ）の化合物を異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項６３】
１種以上の補助化合物による治療を受けている哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減に用いる、請求項１〜３８のいずれか１項に定義の式（ＶＩ）の化合物。
【請求項６４】
１種以上の補助化合物による治療を受けている哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減方法であって、請求項１〜３８のいずれか１項に定義の式（ＶＩ）の化合物を異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項６５】
１種以上の補助化合物による治療を受けている哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の治療方法であって、請求項１〜３８のいずれか１項に定義の式（ＶＩ）の化合物をＨｓｐ９０活性を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項６６】
１種以上の補助化合物による治療を受けている哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減方法であって、請求項１〜３８のいずれか１項に定義の式（ＶＩ）の化合物をＨｓｐ９０活性を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項６７】
１種以上の補助化合物による治療を受けている被験体におけるＨｓｐ９０の阻害方法であって、前記Ｈｓｐ９０と請求項１〜３８のいずれか１項に定義の式（ＶＩ）のＨｓｐ９０阻害化合物とを接触させることを含む方法。
【請求項６８】
１種以上の補助化合物による治療を受けている被験体における細胞過程（例えば、細胞分裂）の修飾方法であって、請求項１〜３８のいずれか１項に定義の式（ＶＩ）の化合物を用いてＨｓｐ９０の活性を阻害することを含む方法。
【請求項６９】
１種以上の補助化合物による治療を受けている哺乳類における本明細書に記載の病態の予防または治療に用いる、請求項１〜３８のいずれか１項に定義の式（ＶＩ）の化合物。
【請求項７０】
１種以上の補助化合物による治療を受けている被験体における本明細書に定義のいずれか１つまたは複数の用途のための、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の式（ＶＩ）の化合物の使用。
【請求項７１】
請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せと薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項７２】
１種以上の補助化合物と、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例と、医薬上許容される担体とを含む（または、本質的にこれらから成る）、経口投与に適した形態の医薬組成物。
【請求項７３】
１種以上の補助化合物と、請求項１〜３８のいずれか１項に定義される化合物と、薬学的に許容される担体とを含む（または、本質的にこれらから成る）、非経口投与（例えば静脈内（ｉ．ｖ．）投与による）に適した形態の医薬組成物。
【請求項７４】
１種以上の補助化合物と、請求項１〜３８のいずれか１項に定義される化合物と、薬学的に許容される担体とを含む（または、本質的にこれらから成る）、注射または点滴による静脈内（ｉ．ｖ．）投与に適した形態の医薬組成物。
【請求項７５】
本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例との併用療法に用いる、１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）。
【請求項７６】
１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）との併用療法に用いる、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例。
【請求項７７】
併用療法が、先行する請求項のいずれか１項に定義の予防、治療または方法を含む、請求項７５または７６に記載の化合物。
【請求項７８】
本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例による治療を受けている患者の治療または予防用薬剤の製造のための、１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）の使用。
【請求項７９】
１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）による治療を受けている患者の治療または予防用薬剤の製造のための、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例の使用。
【請求項８０】
ヒトなどの温血動物における癌の治療方法であって、有効量の１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）と、有効量の本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例とを、順次（例えば、前後に）または同時に該動物に投与することを含む方法。
【請求項８１】
治療上有効な量の１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）と、治療上有効な量の本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例とを投与することを含む、哺乳類における癌の併用療法の方法。
【請求項８２】
哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の罹患率を緩和あるいは低減させるための、１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）との併用療法で用いる、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例。
【請求項８３】
哺乳類における腫瘍増殖を阻害するための、１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）との併用療法で用いる、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例。
【請求項８４】
癌を予防、治療または管理する必要のある患者における癌を予防、治療または管理するための、１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）との併用療法で用いる、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例。
【請求項８５】
１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）による治療を受けている癌に罹患する患者における反応率を促進または増加させるために用いる、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例。
【請求項８６】
１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）による治療を受けている癌に罹患する患者における反応率を促進または増加させる方法であって、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例を前記補助化合物と組合せて患者に投与することを含む方法。
【請求項８７】
１種以上の補助化合物と、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）もしくは（Ｖ）の化合物またはそのサブグループもしくは例またはその塩、溶媒和物、互変異性体あるいはＮ−オキシドとを含む（または本質的これらから成る）組合せ。
【請求項８８】
Ｈｓｐ９０により仲介される病態もしくは症状の予防または治療（またはその罹患率の緩和または低減）方法であって、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せをその必要のある被験体に投与することを含み、前記Ｈｓｐ９０により仲介される病態もしくは症状が抗癌剤（例えば、本明細書に記載の１種以上の補助化合物）に対する耐性の発達である方法。
【請求項８９】
（ｉ）抗癌剤に対して悪性細胞を感作させる、（ｉｉ）抗癌剤に対する耐性の発生率を緩和または低減させる、（ｉｉｉ）抗癌剤に対する耐性を後退させる、（ｉｖ）抗癌剤の活性を増強させる、（ｖ）抗癌剤に対する耐性の発現を遅延または防止させる方法であって、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せ（ここで、前記抗癌剤は、例えば、本明細書に記載の１種以上の補助化合物である）をその必要のある被験体に投与することを含む方法。
【請求項９０】
癌の治療方法であって、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せをその必要のある被験体に投与することを含み、薬剤耐性が現れないことを特徴とする方法。
【請求項９１】
１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）による治療を受けている被験体におけるＨｓｐ９０により仲介される病態もしくは症状の予防または治療（またはその罹患率の緩和または低減）方法であって、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例を前記被験体に投与することを含み、前記Ｈｓｐ９０により仲介される病態もしくは症状が前記補助化合物に対する耐性の発達である方法。
【請求項９２】
（ｉ）１種以上の補助化合物に対して悪性細胞を感作させる、（ｉｉ）１種以上の補助化合物に対する耐性の発生率を緩和または低減させる、（ｉｉｉ）１種以上の補助化合物に対する耐性を後退させる、（ｉｖ）１種以上の補助化合物の活性を増強させる、（ｖ）１種以上の補助化合物に対する耐性の発現を遅延または防止させる方法であって、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例を、前記補助化合物（ここで、前記補助化合物は、例えば、本明細書に記載される補助化合物の１種以上から選ばれる）による治療を受けている被験体に投与することを含む方法。
【請求項９３】
１種以上の補助化合物（例えば、本明細書に記載される補助化合物の１種以上から選ばれる１種以上の補助化合物）で治療を受けている被験体における癌の治療方法であって、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例をその必要のある被験体に投与することを含み、薬剤耐性（例えば、該補助化合物に対して）が現れないことを特徴とする方法。
【請求項９４】
前記補助化合物が下記式で表される補助化合物であるかまたはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドである、先行する請求項のいずれか１項に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物：
【化１３】
［式中、Ｘは、ＣＲ５またはＮであり；
Ａは、結合または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｂ）ｎ−であり；
Ｂは、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり（ここで、Ｒｇは、水素、またはヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシで場合により置換されているＣ１−４ヒドロカルビルである）；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０または１であり；
Ｒ０は、水素であるか、または存在する場合にはＮＲｇと一緒になって、基−（ＣＨ２）ｐ−（ここで、ｐは２〜４である）を形成し；
Ｒ１は、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、メトキシ、またはハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシで場合により置換されているＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、このうち最大３個までがＮ、ＯおよびＳから選ばれるヘテロ原子であり得る５〜７環員を有する、場合により置換されている縮合炭素環式環または複素環式環を形成し；
Ｒ５は、水素、基Ｒ２または基Ｒ１０であり、ここで、Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；基Ｒａ−Ｒｂであり、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基で場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で場合により置換されていてもよく；
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ；
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、かつＸ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである］。
【請求項９５】
前記補助化合物が式（ＩＶ’）で表される補助化合物であるかまたはその塩、Ｎ−オキシドもしくは溶媒和物（互変異性体）である、請求項９４に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物：
【化１４】
［式中、Ａは、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）またはＣ＝Ｏであり；
Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａは同一または異なって、それぞれ、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；基Ｒａ−Ｒｂから選ばれ、ここでＲａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基で場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、ここでＣ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で場合により置換されていてもよいか；あるいは、２つの隣接する基Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａまたはＲ９ａは、これらが結合している炭素原子と一緒になって５員ヘテロアリール環または５員もしくは６員非芳香族複素環式環を形成してもよく、ここで該ヘテロアリールおよび複素環式基は、Ｎ、ＯおよびＳから選ばれる最大３個までのヘテロ原子環員を含み；
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ；かつ
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃであるか；あるいはＲ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａから選ばれる隣接する置換基対は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる最大３個までのヘテロ原子を含む非芳香族５員または６員環を形成してもよく；
Ｒ１ａは、
（ａ）１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで置換された６員単環式アリール基（ただし、アリール基がメチル基で置換されている場合、メチル基以外の少なくとも１つの置換基が存在する）；
（ｂ）単一のヘテロ原子環員を含んでおりそれが窒素であり、１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで置換された６員単環式ヘテロアリール基；
（ｃ）窒素および硫黄から選ばれる最大３個までのヘテロ原子環員を含み、１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで場合により置換されている５員単環式ヘテロアリール基；
（ｄ）単一の酸素ヘテロ原子環員と場合により窒素ヘテロ原子環員とを含み、１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで置換された５員単環式ヘテロアリール基（ただし、ヘテロアリール基が窒素環員を含み、メチル基で置換されている場合、メチル基以外の少なくとも１つの置換基が存在する）；
（ｅ）最大４個までのヘテロ原子環員を有する二環式アリールおよびヘテロアリール基（ここで、一方の環は芳香族であり、他方の環は非芳香族であるか、両方の環が芳香族であり、これらの二環式基は１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで場合により置換されている）；
（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選ばれる最大３個までのヘテロ原子を含み、１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで場合により置換されている４員、６員および７員単環式Ｃ結合飽和複素環式基（ただし、複素環式基が６環員を有し、ヘテロ原子を１個のみ含みそれが酸素である場合、少なくとも１つの置換基Ｒ１０ｃが存在する）；
（ｇ）窒素、酸素および硫黄から選ばれる最大３個までのヘテロ原子を含み、１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで場合により置換されている５員単環式Ｃ結合飽和複素環式基（ただし、複素環式基が５環員を有し、ヘテロ原子を１個のみ含みそれが窒素である場合、ヒドロキシ以外の少なくとも１つの置換基Ｒ１０ｃが存在する）；
（ｈ）１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで場合により置換されている４員および６員シクロアルキル基；
（ｉ）１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで置換されている３員および５員シクロアルキル基；および
（ｊ）基Ｐｈ’ＣＲ１７Ｒ１８（ここで、Ｐｈ’は、１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで置換されたフェニル基であり；Ｒ１７およびＲ１８は同一または異なって、それぞれ水素およびメチルから選ばれるか；あるいはＲ１７およびＲ１８は、これらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル基を形成しているか；あるいはＲ１７およびＲ１８の一方が水素であり、他方がアミノ、メチルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノおよびＣ１−４アルコキシカルボニルアミノから選ばれる）
から選ばれ；
（ｋ）また、Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａの１つがモルホリノメチル基である場合、Ｒ１ａはさらに
（ｌ）非置換フェニルおよび１個以上のメチル基で置換されたフェニル；
（ｍ）単一のヘテロ原子環員を含みそれが窒素である、非置換６員単環式ヘテロアリール基；
（ｎ）非置換フリル；
（ｏ）単一の酸素ヘテロ原子環員と窒素ヘテロ原子環員を含み、非置換であるか、または１個以上のメチル基で置換された５員単環式ヘテロアリール基；
（ｐ）ヘテロ原子を１個のみ含みそれが酸素である、非置換６員単環式Ｃ結合飽和複素環式基；および
（ｑ）非置換３員および５員シクロアルキル基
から選ばれ；かつ、
（ｒ）Ｒ１０ｃは、
（ｓ）ハロゲン（例えば、ＦおよびＣｌ）；
（ｔ）ヒドロキシル；
（ｕ）ヒドロキシルおよびハロゲンから選ばれる１種以上の置換基で場合により置換されているＣ１−４ヒドロカルビルオキシ；
（ｖ）ヒドロキシル、ハロゲン、ならびに窒素、酸素および硫黄から選ばれる１個または２個のヘテロ原子環員を含む５員および６員飽和複素環式環から選ばれる１種以上の置換基で置換されたＣ１−４ヒドロカルビル；
（ｗ）Ｓ−Ｃ１−４ヒドロカルビル；
（ｘ）Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロから選ばれる１〜３個の置換基で場合により置換されているフェニル；
（ｙ）５または６環員（例えば、オキサゾール、ピリジル、ピリミジニル）を有し、Ｎ、ＯおよびＳから選ばれる最大３個までのヘテロ原子を含み、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロから選ばれる１〜３個の置換基で場合により置換されているヘテロアリール基；
（ｚ）Ｎ、ＯおよびＳから選ばれる最大３個までのヘテロ原子を含み、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロから選ばれる１〜３個の置換基で場合により置換されている５員および６員非芳香族複素環式基（例えば、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジン、Ｎ−メチルピペラジノ、モルホリノ）；
（ａａ）シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノ、Ｃ１−４アルコキシカルボニルアミノ；
（ｂｂ）基Ｒ１９−Ｓ（Ｏ）ｎ−（ここで、ｎは０、１または２であり、Ｒ１９は、アミノ；Ｃ１−４アルキルアミノ；ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ；Ｃ１−４ヒドロカルビル；Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロから選ばれる１〜３個の置換基で場合により置換されているフェニル；ならびにＮ、ＯおよびＳから選ばれる最大３個までのヘテロ原子を含み、１〜３個のＣ１−４アルキル基置換基で場合により置換されている５員および６員非芳香族複素環式基から選ばれる）；および
（ｃｃ）基Ｒ２０−Ｑ−（ここで、Ｒ２０は、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロから選ばれる１〜３個の置換基で場合により置換されているフェニルであり；Ｑは、ＯＣＨ２、ＣＨ２Ｏ、ＮＨ、ＣＨ２ＮＨ、ＮＣＨ２、ＣＨ２、ＮＨＣＯおよびＣＯＮＨから選ばれるリンカー基である）
から選ばれる］。
【請求項９６】
前記補助化合物が下記式で表される補助化合物であるかまたはその塩である、請求項１〜９３のいずれか１項に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物：
【化１５】
［式中、Ｘは、Ｏ、ＮＨおよびＮＣＨ３から選ばれ；
Ａは、結合およびＮＲ２基から選ばれ、ここでＲ２は水素またはメチルであり；
Ｅは、結合、ＣＨ２、ＣＨ（ＣＮ）およびＣ（ＣＨ３）２から選ばれ；
Ｒ１は下記のものから選ばれる：
（ｉ）ヒドロキシ、フッ素、アミノ、メチルアミノ、メチルまたはエチルにより場合により置換されている３〜５環員を有するシクロアルキル基；
（ｉｉ）Ｏ、Ｎ、ＳおよびＳＯ２から選ばれる１もしくは２個のヘテロ原子環員を有する４〜６環員を有する飽和複素環基（前記複素環基はＣ１−４アルキル、アミノまたはヒドロキシで場合により置換されているが、非置換４−モルホリニル、非置換テトラヒドロピラン−４−イル、非置換２−ピロリジニル、ならびに非置換および１−置換ピペリジン−４−イルを除く）；
（ｉｉｉ）下記式で表される２，５−置換フェニル基、
【化１６】
式中、（ａ）ＸがＮＨまたはＮ−ＣＨ３の場合、Ｒ３は塩素およびシアノから選ばれ、（ｂ）ＸがＯの場合、Ｒ３はＣＮである；
（ｉｖ）ＣＲ６Ｒ７Ｒ８基（Ｒ６及びＲ７はそれぞれ水素およびメチルから選ばれ、Ｒ８は、水素、メチル、Ｃ１−４アルキルスルホニルメチル、ヒドロキシメチルおよびシアノから選ばれる）；
（ｖ）メチル、エチル、メトキシおよびエトキシから選ばれる１または２個の置換基により場合により置換されているピリダジン−４−イル基；
（ｖｉ）置換基がメチル、エチル、アミノ、フッ素、塩素、アミノおよびメチルアミノから選ばれる、置換イミダゾチアゾール基；
（ｖｉｉ）場合により置換されている１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イルまたは場合により置換されている２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル基（各々の場合の置換基はハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−４モノ−およびジアルキルアミノ、ＣＯＮＨ２またはＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルならびにＣ１−４アルコキシから選ばれ、ここで前記Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ基は、ヒドロキシ、メトキシまたはアミノで場合により置換されている）；
（ｖｉｉｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−４モノ−およびジアルキルアミノ、ＣＯＮＨ２またはＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルならびにＣ１−４アルコキシから選ばれる１または２個の置換基により場合により置換されている３−ピリジル（前記Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ基は、ヒドロキシ、メトキシまたはアミノで場合により置換されているが、２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−（ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アミドおよび２，６−ジメトキシ−Ｎ−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−ニコチンアミドを除く）；
（ｉｘ）ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−４モノ−およびジアルキルアミノ、ＣＯＮＨ２またはＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルならびにＣ１−４アルコキシから選ばれる１または２個の置換基により場合により置換されているチオモルホリンあるいはそのＳ−オキシドまたはＳ，Ｓ−ジオキシド（前記Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ基は、ヒドロキシ、メトキシまたはアミノで場合により置換されている）；かつ
Ｅ−ＡがＮＲ２の場合、Ｒ１はさらに下記から選ばれる：
（ｘ）２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２，４，６−トリフルオロフェニル、２−メトキシフェニル、５−クロロ−２−メトキシフェニル、シクロヘキシル、非置換４−テトラヒドロピラニル、およびｔｅｒｔ−ブチル；
（ｘｉ）ＮＲ１０Ｒ１１基（Ｒ１０およびＲ１１はそれぞれＣ１−４アルキルあるいはＲ１０およびＲ１１は結合してＮＲ１０Ｒ１１がＯ、Ｎ、ＳおよびＳＯ２から選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含む４〜６環員を有する飽和複素環基を形成し、前記複素環基はＣ１−４アルキル、アミノまたはヒドロキシで場合により置換されている）；
（ｘｉｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−４モノ−およびジアルキルアミノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルならびにＣ１−４アルコキシから選ばれる１または２個の置換基により場合により置換されているピリドン（前記Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ基は、ヒドロキシ、メトキシまたはアミノで場合により置換されている）；
Ｅ−ＡがＣ（ＣＨ３）２ＮＲ２またはＣＨ２−ＮＲ２の場合、Ｒ１はさらに下記から選ばれる：
（ｘｉｉｉ）非置換２−フリルおよび２，６−ジフルオロフェニル；かつ、
Ｅ−ＡがＣ（ＣＨ３）２ＮＲ２の場合、Ｒ１はさらに下記から選ばれる：
（ｘｉｖ）非置換フェニル；かつ、
ＥがＣＨ２の場合、Ｒ１はさらに下記から選ばれる：
（ｘｖ）非置換テトラヒドロピラン−４−イル]。
【請求項９７】
Ｅが結合、Ｒ２がＨ、およびＲ１がシクロアルキル基である、請求項９６に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
【請求項９８】
前記シクロアルキル基がシクロプロピルまたはシクロブチルである、請求項９７に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
【請求項９９】
前記補助化合物が１−シクロプロピル−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−尿素またはその塩である、請求項９６に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
【請求項１００】
前記補助化合物が、酢酸、２，２−ジクロロ酢酸、アジピン酸、アルギン酸、アスコルビン酸（例えば、Ｌ−アスコルビン酸）、アスパラギン酸（例えば、Ｌ−アスパラギン酸）、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、４−アセトアミド安息香酸、ブタン酸、（＋）ショウノウ酸（例えば、（＋）ショウノウ酸）、ショウノウ−スルホン酸、（＋）−（１Ｓ）−ショウノウ−１０−スルホン酸、カプリン酸、カプロン酸、カプリル酸、炭酸、ケイ皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデカノアート、ドデシル硫酸、エタン−１，２−ジスルホン酸、エタンスルホン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、Ｄ−グルコン酸、グルクロン酸（例えば、Ｄ−グルクロン酸）、グルタミン酸（例えば、Ｌ−グルタミン酸）、α−オキソグルタル酸、グリコール酸、馬尿酸、臭化水素酸、塩酸、ヨー化水素酸、イセチオン酸、イソ酪酸、乳酸（例えば、（＋）−Ｌ−乳酸、（−）−Ｄ−乳酸）、ラクトビオン酸、ラウリルスルホン酸、マレイン酸、リンゴ酸、（−）−Ｌ−リンゴ酸、マロン酸、（±）−ＤＬ−マンデル酸、メタンスルホン酸、ムチン酸、ナフタレンスルホン酸（例えば、ナフタレン−２−スルホン酸）、ナフタレン−１，５−スルホン酸、１−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸、ニコチン酸、硝酸、オレイン酸、オロチン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、リン酸、プロピオン酸、Ｌ−ピログルタミン酸、サリチル酸、４−アミノサリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、タンニン酸、酒石酸（例えば、（＋）−Ｌ−酒石酸）、チオシアン酸、トルエンスルホン酸（例えば、ｐ−トルエンスルホン酸）、ウンデシレン酸および吉草酸およびキシナホ酸からなる群から選ばれる酸、さらにはアシル化アミノ酸およびカチオン交換樹脂との１−シクロプロピル−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−尿素の塩である、請求項９９に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
【請求項１０１】
前記１−シクロプロピル−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−尿素の塩が、乳酸塩（例えば、Ｌ−乳酸塩）またはクエン酸塩である、請求項１００に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
【請求項１０２】
前記乳酸塩（例えば、Ｌ−乳酸塩）またはクエン酸塩が実質的に結晶性（例えば、５０％〜１００％結晶性、少なくとも５０％結晶性、少なくとも６０％結晶性、少なくとも７０％結晶性、少なくとも８０％結晶性、少なくとも９０％結晶性、少なくとも９５％結晶性、少なくとも９８％結晶性、少なくとも９９％結晶性、少なくとも９９．５％結晶性、少なくとも９９．９％結晶性、例えば１００％結晶性）である、請求項１０１に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
【請求項１０３】
前記１−シクロプロピル−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−尿素がＬ−乳酸塩であり、結晶性であって、下記の任意の１つまたは複数（どのような組合せでもよい）またはすべてのパラメーターによって特徴付けられる、すなわち前記塩が、
（ａ）ＷＯ２００６／０７０１９５の図４および図５に示される結晶構造有する；かつ／または
（ｂ）ＷＯ２００６／０７０１９５のの実施例７１の表４の座標により定義される結晶構造を有する；かつ／または
（ｃ）９７（２）Ｋで、ａ＝９．９４（１０）、ｂ＝１５．０３（１０）、ｃ＝１６．１８（１０）Å、α＝β＝γ＝９０°の結晶格子パラメーターを有する；かつ／または
（ｄ）室温で、ａ＝１０．０８（１０）、ｂ＝１５．２２（１０）、ｃ＝１６．２２（１０）Å、α＝β＝γ＝９０°の結晶格子パラメーターを有する；かつ／または
（ｅ）斜方晶系空間群Ｐ２１２１２１（＃１９）に属する結晶構造を有する；かつ／または
（ｆ）１７．５０、１８．３０、１９．３０、１９．６０および２１．８５°、より具体的にはさらに１２．４０、１５．２０、１５．６０、１７．５０、１８．３０、１８．５０、１９．３０、１９．６０、２１．８５および２７．３０°の回折角（２θ）および／または５．０６、４．８５、４．６０、４．５３および４．０７、より具体的にはさらに７．１３、５．８３、５．６８、５．０６、４．８５、４．７９、４．６０、４．５３，４．０７および３．２６Åの面間隔（ｄ）における主要なピークの存在を特徴とする粉末Ｘ線回折パターンを有する；かつ／または
（ｇ）ＷＯ２００６／０７０１９５の図６またはの実施例７２における表５に示される粉末Ｘ線回折パターンのものと同様の回折角でピークを示し、前記ピークは場合によりＷＯ２００６／０７０１９５の図６またはＷＯ２００６／０７０１９５の表５におけるピークと同様の相対強度を有する；かつ／または
（ｈ）実質的にＷＯ２００６／０７０１９５の図６に示す粉末Ｘ線回折パターンを有する；かつ／または
（ｉ）、（ｉ−１)無水であり、ＤＳＣに供された場合１９０℃で吸熱ピークを示すか；または（ｉ−２）無水であり、ＤＳＣに供された場合１９０℃で始まりを示すか１９４〜１９７℃で吸熱ピークを示す；かつ／または
（ｊ）ＫＢｒディスク法を用いて分析された場合、３２２９、２９７２および１６６０ｃｍ−１に特徴的ピークを有する赤外線スペクトルを示す、請求項１０１に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
【請求項１０４】
前記組合せが２種以上の補助化合物を含む、先行する請求項のいずれか１項に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
【請求項１０５】
前記２種以上の補助化合物がそれぞれ独立して本明細書に記載の補助化合物のいずれかから選ばれる、請求項１００に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
【請求項１０６】
本明細書に記載の１種以上の付属化合物をさらに含む、先行する請求項のいずれか１項に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
【請求項１０７】
請求項１〜３８のいずれか１項で定義される式（Ｉ）の化合物が、２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノンである、先行する請求項のいずれか１項に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
【請求項１０８】
先行する請求項のいずれか１項で定義される組合せの製造方法であって、式（Ｘ）：
【化１７】
の化合物あるいはその活性化および／または保護形態を、アミド結合を形成するのに適切な条件下で、式ＨＮＲ５Ｒ６のアミンと反応させ、その後、必要であれば保護基を除去し、場合により、式（Ｉ）のある化合物を式（Ｉ）の別の化合物に変換させることを含む方法。
【請求項１０９】
ウイルス感染（またはウイルス性疾患）の予防または治療に用いるための、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項１１０】
ウイルス感染（またはウイルス性疾患）の予防または治療用薬剤の製造のための、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せの使用。
【請求項１１１】
ウイルス感染(またはウイルス性疾患)の予防または治療方法であって、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せをその必要のある被験体に投与することを含む方法。
【請求項１１２】
宿主生物（例えば、哺乳類（例えば、ヒト）などの動物）におけるウイルス複製の遮断または阻害に用いる請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項１１３】
宿主生物（例えば、哺乳類（例えば、ヒト）などの動物）におけるウイルス複製の遮断または阻害用薬剤の製造のための請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せの使用。
【請求項１１４】
宿主生物（例えば、哺乳類（例えば、ヒト）などの動物）におけるウイルス複製の遮断または阻害方法であって、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せを前記宿主細胞に投与することを含む方法。
【請求項１１５】
前記式（ＶＩ）の化合物が、２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノンのＬ−乳酸塩（例えば、結晶形態の）である、先行する請求項のいずれか１項に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
【請求項１１６】
前記補助化合物が、前記補助化合物が１−シクロプロピル−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−尿素またはその塩である、請求項９６に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物である、請求項１１５に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
【請求項１】
１種以上の補助化合物と、式（ＶＩ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドとを含む（または、本質的それらから成る）組合せ：
【化１】
［式中、二環式基
【化２】
は、構造Ｃ１、Ｃ５およびＣ６
【化３】
から選ばれ、
式中、ｎは、０、１、２または３であり；
Ｒ１は、ヒドロキシまたは水素であり；
Ｒ２ａは、ヒドロキシまたはメトキシ（好ましくは、ヒドロキシ）であり（ただし、Ｒ１およびＲ２ａの少なくとも一方はヒドロキシである）；
Ｒ３は、水素；ハロゲン；シアノ；Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選ばれ；ここで、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシ部分はそれぞれ場合によりヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリールおよびヘテロアリール基から選ばれる１種以上の置換基により置換されており；
Ｒ４ａは、水素、フッ素、塩素およびメトキシから選ばれ；
Ｒ８は、水素およびフッ素から選ばれ；かつ
Ｒ１０は、
ハロゲン；
ヒドロキシ；
トリフルオロメチル；
シアノ；
ニトロ；
カルボキシ；
アミノ；
モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ；
３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびに
基Ｒａ−Ｒｂから選ばれ、ここで、
Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；かつ
Ｒｂは、水素；３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ（例えば、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ）、および３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基により場合により置換されているＣ１−１２ヒドロカルビル（Ｃ１−１０ヒドロカルビルなど）から選ばれ、ここでＣ１−１２ヒドロカルビル基（またはＣ１−１０ヒドロカルビル基）の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置換されていてもよく；
Ｒｃは、Ｒｂ、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ；かつ
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである］。
【請求項２】
Ｒ１およびＲ２ａがともにヒドロキシである、請求項１に記載の組合せ。
【請求項３】
Ｒ３が水素、塩素、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選ばれる、請求項１または２に記載の組合せ。
【請求項４】
Ｒ３が水素、Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニルおよびＣ３−４シクロアルキル基、好ましくは、第二級アルキルおよびアルケニル基（イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、１，２−ジメチルアリルおよび１，２−ジメチルプロピルなど）、またはシクロアルキル基（シクロプロピルなど）から選ばれる、請求項３に記載の組合せ。
【請求項５】
Ｒ３が水素、イソプロピルおよびｔｅｒｔ−ブチルから選ばれる、請求項４に記載の組合せ。
【請求項６】
Ｒ４が水素である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項７】
Ｒ８が水素である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項８】
Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ４およびＲ８が、表１の構造Ａ５、Ａ７、Ａ１１、Ａ１３、Ａ１４、Ａ１５、Ａ１６、Ａ１７およびＡ１８のいずれか１つで示される通りであり、より好ましくは、構造Ａ５、Ａ７、Ａ１３、Ａ１４、Ａ１５およびＡ１７のいずれか１つで示される通りである、先行する請求項のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項９】
Ｒ１０が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノおよび基Ｒａ−Ｒｂ（ここで、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲｃおよびＳＯ２ＮＲｃから選ばれ、Ｒｂは水素；５または６環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ（例えば、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ）、カルボキシ、および３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基により場合により置換されているＣ１−１０ヒドロカルビル（例えば、Ｃ１−８アルキルまたはＣ３−７シクロアルキルなどのＣ１−８ヒドロカルビル）から選ばれ、ここでＣ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃまたはＮＲｃにより場合により置換されていてもよい）からなる群のＲ１０ａから選ばれる、請求項１〜８のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項１０】
Ｒ１０が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノおよび基Ｒａ−Ｒｂ（ここで、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲｃ、およびＳＯ２ＮＲｃから選ばれ、Ｒｂは水素；５または６環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ、カルボキシ、および３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基により場合により置換されている非芳香族Ｃ１−１０ヒドロカルビルから選ばれ、ここでＣ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃまたはＮＲｃにより場合により置換されていてもよい）からなる群のＲ１０ａａから選ばれる、請求項９に記載の組合せ。
【請求項１１】
ｎが０、１または２であり、かつ、Ｒ１０ａａがフッ素、塩素、ヒドロキシ、アミノおよび基Ｒａ−Ｒｂから選ばれ、
Ｒａが、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯおよびＮＲｃから選ばれ、
Ｒｂが、
水素；
５または６環員を有し、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる０、１または２個のヘテロ原子を含む炭素環式基および複素環式基；
ヒドロキシ、オキソ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ、カルボキシ、および３〜７環員を有し、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる０、１または２個のヘテロ原子を含む炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基により場合により置換されている非芳香族Ｃ１−１０ヒドロカルビル（ここで、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃまたはＮＲｃにより場合により置換されていてもよい）
から選ばれる、請求項１０に記載の組合せ。
【請求項１２】
Ｒｂが、５または６環員を有し、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる０、１または２個のヘテロ原子を含む、場合により置換されている非芳香族炭素環式基および複素環式基である、請求項１１に記載の組合せ。
【請求項１３】
Ｒ１０が、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨ２、Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル、ヘテロシクリル、Ｏ−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ３−７シクロアルキル、Ｏ−ヘテロシクロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ６アリール、ＯＣ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ６アリール）２、ＮＨ（Ｃ６アリール）、Ｎ（Ｃ６アリール）２、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ６アリール、Ｃ５−６ヘテロシクリル、ＯＣ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ５−６ヘテロシクリル）２、ＮＨ（Ｃ５−６ヘテロシクリル）、Ｎ（Ｃ５−６ヘテロシクリル）２、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、Ｃ５−６アリール、Ｓ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｓ（＝Ｏ）Ｎ−Ｃ１−６アルキルおよびＳＯ２Ｎ−Ｃ１−６アルキル；ならびに基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、またはＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］からなる群のＲ１０ｂから選ばれ、ここで［ｓｏｌ］は以下の基：
【化４】
から選ばれ、（ｉ）Ｒ１０ｂは場合によりさらに基ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］から選ばれ、かつ／または（ｉｉ）［ｓｏｌ］はさらにＮＨＲ１１（ここで、Ｒ１１はＣＯＲ１２またはＲ１２であり、Ｒ１２はＣ１−４アルキル、アリールまたはアリール−Ｃ１−４アルキルである）から選ばれる、請求項１〜８のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項１４】
Ｒ１０が基Ｒ１０ｃから選ばれ、Ｒ１０ｃは基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］またはＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］であり、ここで［ｓｏｌ］は以下の基：
【化５】
から選ばれる、請求項１〜８のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項１５】
Ｒ１０が、
ハロゲン；
ＣＯ２Ｒ１４（ここで、Ｒ１４は水素またはＣ１−６アルキルである）；
ヒドロキシもしくはＣ１−２アルコキシにより場合により置換されているＣ１−４アルキル；
ヒドロキシもしくはＣ１−２アルコキシにより場合により置換されているＣ１−４アルコキシ；または
基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、Ｃ（Ｏ）［ｓｏｌ］、ＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］もしくはＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］
からなる群のＲ１０ｃｃから選ばれ、ここで［ｓｏｌ］は以下の基：
【化６】
から選ばれ、Ｘ４はＮＨまたはＯであり、ｍは０または１であり、ｎは１、２または３であり、Ｒ１１は水素、ＣＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＲ１２であり；Ｒ１２はＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１−６アルキルまたはＣＨ２Ｒ１５であり；かつ、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ１３またはＣ（Ｏ）ＯＲ１３から選ばれ；かつ、Ｒ１３はＣ１−６アルキルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項１６】
Ｒ３が、エチル、ならびに３〜６個の炭素原子の第二級および第三級アルキル基からなる群のＲ３ｄから選ばれる（ただしＲ１およびＲ２がともにヒドロキシである場合、Ｒ３ｄはさらに水素からも選ばれ得る）、先行する請求項のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項１７】
前記第二級および第三級アルキル基がイソプロピルおよびｔｅｒｔ−ブチルから選ばれる、請求項１６に記載の組合せ。
【請求項１８】
下記式（ＶＩＩ）：
【化７】
［式中、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ８およびＲ１０ｂは先行する請求項のいずれか１項と同義であり、ｎは０、１、２または３（より好ましくは、０、１または２、例えば、０または１）である（ただしＲ１およびＲ２ａの少なくとも一方はヒドロキシである）］で表される、先行する請求項のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項１９】
Ｒ１がヒドロキシである、請求項１８に記載の組合せ。
【請求項２０】
下記式（ＶＩＩａ）：
【化８】
［式中、Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニルおよびＣ３−４シクロアルキル基から選ばれ；Ｒ４ａは、水素、フッ素、塩素およびメトキシから選ばれ；Ｒ８は水素またはフッ素であり；ｎは０、１、２または３であり；
Ｒ１０はハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；基Ｒａ−Ｒｂから選ばれ、ここでＲａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；かつ、Ｒｂは、水素；３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ（例えば、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ）、および３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基により場合により置換されているＣ１−１２ヒドロカルビル基（Ｃ１−１０ヒドロカルビル基など）から選ばれ、ここでＣ１−１２ヒドロカルビル基（またはＣ１−１０ヒドロカルビル基）の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置換されていてもよく；
Ｒｃは、Ｒｂ、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ；かつ
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである］
で表される、請求項１に記載の組合せ。
【請求項２１】
Ｒ１０が、先行する請求項のいずれか１項に定義される基Ｒ１０ａまたはＲ１０ａａまたはＲ１０ｂまたはＲ１０ｃまたはＲ１０ｃｃである、請求項２０に記載の組合せ。
【請求項２２】
下記式（ＶＩＩｂ）：
【化９】
［式中、Ｒ３は水素、ハロゲン、Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニルおよびＣ３−４シクロアルキル基から選ばれ；Ｒ４ａは水素、フッ素、塩素およびメトキシから選ばれ；Ｒ８は水素またはフッ素であり；ｎは０、１、２または３であり；かつ、Ｒ１０ｃｃは、
ハロゲン；
ＣＯ２Ｒ１４（ここで、Ｒ１４は水素またはＣ１−６アルキルである）；
ヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシにより場合により置換されているＣ１−４アルキル；
ヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシにより場合により置換されているＣ１−４アルコキシ；または
基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、Ｃ（Ｏ）［ｓｏｌ］、ＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］もしくはＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］から選ばれ、ここで［ｓｏｌ］は、以下の基：
【化１０】
（ここで、Ｘ４はＮＨまたはＯであり、ｍは０または１であり、ｎは１、２または３であり、Ｒ１１は水素、ＣＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＲ１２であり；Ｒ１２はＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１−６アルキルまたはＣＨ２Ｒ１５であり；かつ、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ１３またはＣ（Ｏ）ＯＲ１３から選ばれ；かつ、Ｒ１３はＣ１−６アルキルである）から選ばれる］
で表される、請求項２１に記載の組合せ。
【請求項２３】
Ｒ８が水素である、請求項９〜２２のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項２４】
Ｒ４ａが水素である、請求項９〜２３のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項２５】
Ｒ３がハロゲン、Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニルおよびＣ３−４シクロアルキル基から選ばれる、請求項１８〜２４のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項２６】
Ｒ３が塩素、臭素、シクロプロピルおよび分枝Ｃ３−５アルキルから選ばれる、請求項１８〜２４のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項２７】
Ｒ３がイソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルである、請求項２６に記載の組合せ。
【請求項２８】
Ｒ３がイソプロピルである、請求項２７に記載の組合せ。
【請求項２９】
ｎが１または２であり、かつ、Ｒ１０が、
基［ｓｏｌ］またはＣＨ２［ｓｏｌ］（ここで［ｓｏｌ］は、以下の基：
【化１１】
［式中、Ｘ４はＮＨまたはＯであり、ｍは０または１であり、ｎは１、２または３であり、Ｒ１１は水素、ＣＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＲ１２であり；Ｒ１２はＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１−６アルキルまたはＣＨ２Ｒ１５であり；かつ、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ１３またはＣ（Ｏ）ＯＲ１３から選ばれ、かつＲ１３はＣ１−６アルキルである］から選ばれる）からなる群のＲ１０ｃｃｃから選ばれる、先行する請求項のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項３０】
ｎが１、２または３である、先行する請求項のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項３１】
ｎが１または２である、請求項３０に記載の組合せ。
【請求項３２】
ｎが１である、請求項３１に記載の組合せ。
【請求項３３】
部分：
【化１２】
が本明細書の表２に示される基Ｂ８、Ｂ３５、Ｂ３６、Ｂ３７、Ｂ３８、Ｂ３９、Ｂ４０、Ｂ４１、Ｂ４２、Ｂ４３、Ｂ４５、Ｂ４６、Ｂ４８、Ｂ５３、Ｂ５４、Ｂ５５、Ｂ５６、Ｂ５７、Ｂ５８、Ｂ５９、Ｂ６０、Ｂ６１、Ｂ６２、Ｂ７１、Ｂ７２、Ｂ７４、Ｂ７５、Ｂ７６、Ｂ７７、Ｂ７８、Ｂ７９、Ｂ８０、Ｂ８１、Ｂ８２、Ｂ８３、Ｂ８５、Ｂ８６、Ｂ８７、Ｂ９３、Ｂ９４、Ｂ９５、Ｂ９７、Ｂ９８、Ｂ９９、Ｂ１００およびＢ１０１のいずれか１つであってもよい、請求項２０〜２８のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項３４】
（５−クロロ−２−ヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−（２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（３−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（４−ヒドロキシ−３−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（５−エチル−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−メタノン；
（５−シクロプロピル−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（５−ｓｅｃ−ブチル−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−メタノン；
（５−クロロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
［５−（３−アミノ−プロポキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（５−ブロモ−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−トリフルオロメチル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−｛４−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エトキシ］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［４−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［４−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］メタノン；
（３−ｓｅｃ−ブチル−４−ヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（５−ｔｅｒｔ−ブチル−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（５−クロロ−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２−ヒドロキシ−５−イソプロピル−４−メトキシ−フェニル）−メタノン；
（４，７−ジフルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−フルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（３−フルオロ−２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２−フルオロ−４，６−ジヒドロキシ−３−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（４−フルオロ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン塩酸塩；
（５−クロロ−６−メトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−メトキシ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（５−アミノ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−メトキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−モルホリン−４−イル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
２−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸メチルエステル；
２−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−カルボン酸；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−モルホリン−４−イルメチル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
｛３−［２−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルオキシ］−プロピル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−メチル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−イソプロピルアミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
Ｎ−｛２−［２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルオキシ］−エチル｝−２−モルホリン−４−イル−アセトアミド；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−｛５−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ピペリジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−ピペラジン−１−イル−フェニル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（１−ジメチルアミノ−２−ヒドロキシ−エチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−ジメチルアミノ−１−ヒドロキシ−エチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（ピペラジン−１−カルボニル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン塩酸塩；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［４−（３−モルホリン−４−イル−プロポキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］メタノン；
［５−（２−アミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−｛５−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−モルホリン−４−イル−ピペリジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ピペラジン−１−イル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
４−［２−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−ベンゾイル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−イソインドール−５−イルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（ピペリジン−４−イルアミノ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［４−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［４−（ピペリジン−４−イルアミノ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ジメチルアミノメチル−１，３−ジヒドロイソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−｛５−［２−（２，２−ジメチル−プロピルアミノ）−エトキシ］−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル｝−メタノン；
［５−（２−シクロペンチルアミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ピペリジン−１−イルメチル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−ヒドロキシピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（５−クロロ−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］メタノン；
（５−クロロ−６−ヒドロキシ−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（５−クロロ−２，４−ジヒドロキシ−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−７−メチル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体を含む、請求項１に記載の組合せ。
【請求項３５】
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（２−ジメチルアミノ−エトキシ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ピペラジン−１−イル−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル）−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−（５−ジメチルアミノメチル−１，３−ジヒドロイソインドール−２−イル）−メタノン；
またはその塩、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくは互変異性体を含む、請求項３４に記載の組合せ。
【請求項３６】
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−ヒドロキシ−１−メチル−ピペリジン−４−イル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
（２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（１−メチル−ピペリジン−４−イルアミノ）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノン；
またはその塩、溶媒和物もしくは互変異性体を含む、請求項３５に記載の組合せ。
【請求項３７】
前記化合物（たとえば、式ＶＩの化合物）の少なくとも１つが塩、溶媒和物またはＮ−オキシドの形態である、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項３８】
前記化合物（たとえば、式ＶＩの化合物）の少なくとも１つが塩または溶媒和物の形態である、請求項１〜３６のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項３９】
前記補助化合物および式（ＶＩ）の化合物が物理的に結合した、先行する請求項のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項４０】
前記補助化合物および式（ＶＩ）の化合物が、（ａ）混合剤（例えば、同一の単位用量内に）である、（ｂ）化学的に／物理化学的に結合された（例えば、架橋、分子的な凝集または共通の賦形剤部分への結合による）、（ｃ）化学的に／物理化学的に共にパックされた（例えば、脂質小胞、粒子（例えば、ミクロ粒子またはナノ粒子）またはエマルジョン滴上に、またはそれらの内部に配置された）、（ｄ）混合されていないが共にパックされたか、または共に提供された（例えば、一連の単位用量の一部として）、請求項３９に記載の組合せ。
【請求項４１】
前記補助化合物および式（ＶＩ）の化合物が非物理的に結合されている請求項１〜３８のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項４２】
前記組合せが（ａ）化合物の少なくとも一方と、他方の化合物との物理的結合を形成するための、前記少なくとも一方の化合物の即時結合のための説明書とを、または（ｂ）化合物の少なくとも一方と、他方の化合物との組合せ療法のための説明書とを、または（ｃ）化合物の少なくとも一方と、他方の化合物が投与された（または投与されている）患者集団への投与のための説明書とを、または（ｄ）化合物の少なくとも一方を、他方の化合物と組合せて使用するのために特に適した量または形態で含む、請求項４１に記載の組合せ。
【請求項４３】
薬学的パック、キットまたは患者パック形態である、先行する請求項のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項４４】
例えば、Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼ活性の阻害剤として用いるための、薬剤で用いるための先行する請求項のいずれか１つに定義の組合せ。
【請求項４５】
Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼにより仲介される病態もしくは症状の予防または治療に用いる、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項４６】
Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼにより仲介される病態もしくは症状の予防または治療方法であって、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せを、その必要のある被験体に投与することを含む方法。
【請求項４７】
Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼより仲介される病態もしくは症状の罹患率の緩和または低減に用いるための、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項４８】
Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼにより仲介される病態もしくは症状の罹患率の緩和または低減方法であって、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せを、その必要のある被験体に投与することを含む方法。
【請求項４９】
哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の治療に用いる、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項５０】
哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の治療方法であって、請求項１〜４３のいずれか１項の組合せを異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項５１】
哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減に用いる、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項５２】
哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減方法であって、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せを異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項５３】
哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の治療方法であって、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せをＨｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼ活性を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項５４】
哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減方法であって、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せをＨｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼ活性を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項５５】
Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼの阻害方法であって、前記Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼと請求項１〜４３のいずれか１項に記載のＨｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼ阻害性組合せとを接触させることを含む方法。
【請求項５６】
請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せを使用してＨｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼ活性を阻害することによる、細胞過程（例えば、細胞分裂）の修飾方法。
【請求項５７】
１種以上の補助化合物による治療を受けている被験体におけるＨｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼにより仲介される病態もしくは症状の予防または治療に用いるための、請求項１〜３８のいずれか１項に定義の式（ＶＩ）の化合物。
【請求項５８】
Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼにより仲介される病態もしくは症状の予防または治療方法であって、請求項１〜３８のいずれか１項に定義の式（ＶＩ）の化合物を、その必要のある被験体（被験体は１種以上の補助化合物による治療を受けている）に投与することを含む方法。
【請求項５９】
１種以上の補助化合物による治療を受けている被験体におけるＨｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼにより仲介される病態もしくは症状の罹患率の緩和または低減に用いるための、請求項１〜３８のいずれか１項に定義の式（ＶＩ）の化合物。
【請求項６０】
Ｈｓｐ９０および／またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３および／またはサイクリン依存性キナーゼおよび／またはオーロラキナーゼにより仲介される病態もしくは症状の罹患率の緩和または低減方法であって、請求項１〜３８のいずれか１項に定義の式（ＶＩ）の化合物を、その必要のある被験体（被験体は１種以上の補助化合物による治療を受けている）に投与することを含む方法。
【請求項６１】
１種以上の補助化合物による治療を受けている哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の治療に用いる、請求項１〜３８のいずれか１項に定義の式（ＶＩ）の化合物。
【請求項６２】
１種以上の補助化合物による治療を受けている哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の治療方法であって、請求項１〜３８のいずれか１項に定義の式（ＶＩ）の化合物を異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項６３】
１種以上の補助化合物による治療を受けている哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減に用いる、請求項１〜３８のいずれか１項に定義の式（ＶＩ）の化合物。
【請求項６４】
１種以上の補助化合物による治療を受けている哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減方法であって、請求項１〜３８のいずれか１項に定義の式（ＶＩ）の化合物を異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項６５】
１種以上の補助化合物による治療を受けている哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の治療方法であって、請求項１〜３８のいずれか１項に定義の式（ＶＩ）の化合物をＨｓｐ９０活性を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項６６】
１種以上の補助化合物による治療を受けている哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減方法であって、請求項１〜３８のいずれか１項に定義の式（ＶＩ）の化合物をＨｓｐ９０活性を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項６７】
１種以上の補助化合物による治療を受けている被験体におけるＨｓｐ９０の阻害方法であって、前記Ｈｓｐ９０と請求項１〜３８のいずれか１項に定義の式（ＶＩ）のＨｓｐ９０阻害化合物とを接触させることを含む方法。
【請求項６８】
１種以上の補助化合物による治療を受けている被験体における細胞過程（例えば、細胞分裂）の修飾方法であって、請求項１〜３８のいずれか１項に定義の式（ＶＩ）の化合物を用いてＨｓｐ９０の活性を阻害することを含む方法。
【請求項６９】
１種以上の補助化合物による治療を受けている哺乳類における本明細書に記載の病態の予防または治療に用いる、請求項１〜３８のいずれか１項に定義の式（ＶＩ）の化合物。
【請求項７０】
１種以上の補助化合物による治療を受けている被験体における本明細書に定義のいずれか１つまたは複数の用途のための、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の式（ＶＩ）の化合物の使用。
【請求項７１】
請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せと薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項７２】
１種以上の補助化合物と、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例と、医薬上許容される担体とを含む（または、本質的にこれらから成る）、経口投与に適した形態の医薬組成物。
【請求項７３】
１種以上の補助化合物と、請求項１〜３８のいずれか１項に定義される化合物と、薬学的に許容される担体とを含む（または、本質的にこれらから成る）、非経口投与（例えば静脈内（ｉ．ｖ．）投与による）に適した形態の医薬組成物。
【請求項７４】
１種以上の補助化合物と、請求項１〜３８のいずれか１項に定義される化合物と、薬学的に許容される担体とを含む（または、本質的にこれらから成る）、注射または点滴による静脈内（ｉ．ｖ．）投与に適した形態の医薬組成物。
【請求項７５】
本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例との併用療法に用いる、１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）。
【請求項７６】
１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）との併用療法に用いる、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例。
【請求項７７】
併用療法が、先行する請求項のいずれか１項に定義の予防、治療または方法を含む、請求項７５または７６に記載の化合物。
【請求項７８】
本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例による治療を受けている患者の治療または予防用薬剤の製造のための、１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）の使用。
【請求項７９】
１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）による治療を受けている患者の治療または予防用薬剤の製造のための、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例の使用。
【請求項８０】
ヒトなどの温血動物における癌の治療方法であって、有効量の１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）と、有効量の本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例とを、順次（例えば、前後に）または同時に該動物に投与することを含む方法。
【請求項８１】
治療上有効な量の１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）と、治療上有効な量の本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例とを投与することを含む、哺乳類における癌の併用療法の方法。
【請求項８２】
哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の罹患率を緩和あるいは低減させるための、１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）との併用療法で用いる、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例。
【請求項８３】
哺乳類における腫瘍増殖を阻害するための、１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）との併用療法で用いる、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例。
【請求項８４】
癌を予防、治療または管理する必要のある患者における癌を予防、治療または管理するための、１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）との併用療法で用いる、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例。
【請求項８５】
１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）による治療を受けている癌に罹患する患者における反応率を促進または増加させるために用いる、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例。
【請求項８６】
１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）による治療を受けている癌に罹患する患者における反応率を促進または増加させる方法であって、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例を前記補助化合物と組合せて患者に投与することを含む方法。
【請求項８７】
１種以上の補助化合物と、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）もしくは（Ｖ）の化合物またはそのサブグループもしくは例またはその塩、溶媒和物、互変異性体あるいはＮ−オキシドとを含む（または本質的これらから成る）組合せ。
【請求項８８】
Ｈｓｐ９０により仲介される病態もしくは症状の予防または治療（またはその罹患率の緩和または低減）方法であって、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せをその必要のある被験体に投与することを含み、前記Ｈｓｐ９０により仲介される病態もしくは症状が抗癌剤（例えば、本明細書に記載の１種以上の補助化合物）に対する耐性の発達である方法。
【請求項８９】
（ｉ）抗癌剤に対して悪性細胞を感作させる、（ｉｉ）抗癌剤に対する耐性の発生率を緩和または低減させる、（ｉｉｉ）抗癌剤に対する耐性を後退させる、（ｉｖ）抗癌剤の活性を増強させる、（ｖ）抗癌剤に対する耐性の発現を遅延または防止させる方法であって、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せ（ここで、前記抗癌剤は、例えば、本明細書に記載の１種以上の補助化合物である）をその必要のある被験体に投与することを含む方法。
【請求項９０】
癌の治療方法であって、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せをその必要のある被験体に投与することを含み、薬剤耐性が現れないことを特徴とする方法。
【請求項９１】
１種以上の補助化合物（例えば、本明細書で開示される補助化合物のいずれかから選ばれる１種以上の補助化合物）による治療を受けている被験体におけるＨｓｐ９０により仲介される病態もしくは症状の予防または治療（またはその罹患率の緩和または低減）方法であって、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例を前記被験体に投与することを含み、前記Ｈｓｐ９０により仲介される病態もしくは症状が前記補助化合物に対する耐性の発達である方法。
【請求項９２】
（ｉ）１種以上の補助化合物に対して悪性細胞を感作させる、（ｉｉ）１種以上の補助化合物に対する耐性の発生率を緩和または低減させる、（ｉｉｉ）１種以上の補助化合物に対する耐性を後退させる、（ｉｖ）１種以上の補助化合物の活性を増強させる、（ｖ）１種以上の補助化合物に対する耐性の発現を遅延または防止させる方法であって、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例を、前記補助化合物（ここで、前記補助化合物は、例えば、本明細書に記載される補助化合物の１種以上から選ばれる）による治療を受けている被験体に投与することを含む方法。
【請求項９３】
１種以上の補助化合物（例えば、本明細書に記載される補助化合物の１種以上から選ばれる１種以上の補助化合物）で治療を受けている被験体における癌の治療方法であって、本明細書に定義される式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）もしくは（ＶＩＩｂ）の化合物（その酸付加塩、特にＬ−乳酸塩、および結晶形態を含む）またはその任意のサブグループもしくは例をその必要のある被験体に投与することを含み、薬剤耐性（例えば、該補助化合物に対して）が現れないことを特徴とする方法。
【請求項９４】
前記補助化合物が下記式で表される補助化合物であるかまたはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドである、先行する請求項のいずれか１項に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物：
【化１３】
［式中、Ｘは、ＣＲ５またはＮであり；
Ａは、結合または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｂ）ｎ−であり；
Ｂは、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）であり（ここで、Ｒｇは、水素、またはヒドロキシもしくはＣ１−４アルコキシで場合により置換されているＣ１−４ヒドロカルビルである）；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０または１であり；
Ｒ０は、水素であるか、または存在する場合にはＮＲｇと一緒になって、基−（ＣＨ２）ｐ−（ここで、ｐは２〜４である）を形成し；
Ｒ１は、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、メトキシ、またはハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシで場合により置換されているＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３およびＲ４は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、このうち最大３個までがＮ、ＯおよびＳから選ばれるヘテロ原子であり得る５〜７環員を有する、場合により置換されている縮合炭素環式環または複素環式環を形成し；
Ｒ５は、水素、基Ｒ２または基Ｒ１０であり、ここで、Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；基Ｒａ−Ｒｂであり、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基で場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で場合により置換されていてもよく；
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ；
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、かつＸ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである］。
【請求項９５】
前記補助化合物が式（ＩＶ’）で表される補助化合物であるかまたはその塩、Ｎ−オキシドもしくは溶媒和物（互変異性体）である、請求項９４に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物：
【化１４】
［式中、Ａは、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）またはＣ＝Ｏであり；
Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａは同一または異なって、それぞれ、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；基Ｒａ−Ｒｂから選ばれ、ここでＲａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；Ｒｂは、水素、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基で場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、ここでＣ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で場合により置換されていてもよいか；あるいは、２つの隣接する基Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａまたはＲ９ａは、これらが結合している炭素原子と一緒になって５員ヘテロアリール環または５員もしくは６員非芳香族複素環式環を形成してもよく、ここで該ヘテロアリールおよび複素環式基は、Ｎ、ＯおよびＳから選ばれる最大３個までのヘテロ原子環員を含み；
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ；かつ
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃであるか；あるいはＲ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａから選ばれる隣接する置換基対は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる最大３個までのヘテロ原子を含む非芳香族５員または６員環を形成してもよく；
Ｒ１ａは、
（ａ）１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで置換された６員単環式アリール基（ただし、アリール基がメチル基で置換されている場合、メチル基以外の少なくとも１つの置換基が存在する）；
（ｂ）単一のヘテロ原子環員を含んでおりそれが窒素であり、１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで置換された６員単環式ヘテロアリール基；
（ｃ）窒素および硫黄から選ばれる最大３個までのヘテロ原子環員を含み、１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで場合により置換されている５員単環式ヘテロアリール基；
（ｄ）単一の酸素ヘテロ原子環員と場合により窒素ヘテロ原子環員とを含み、１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで置換された５員単環式ヘテロアリール基（ただし、ヘテロアリール基が窒素環員を含み、メチル基で置換されている場合、メチル基以外の少なくとも１つの置換基が存在する）；
（ｅ）最大４個までのヘテロ原子環員を有する二環式アリールおよびヘテロアリール基（ここで、一方の環は芳香族であり、他方の環は非芳香族であるか、両方の環が芳香族であり、これらの二環式基は１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで場合により置換されている）；
（ｆ）窒素、酸素および硫黄から選ばれる最大３個までのヘテロ原子を含み、１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで場合により置換されている４員、６員および７員単環式Ｃ結合飽和複素環式基（ただし、複素環式基が６環員を有し、ヘテロ原子を１個のみ含みそれが酸素である場合、少なくとも１つの置換基Ｒ１０ｃが存在する）；
（ｇ）窒素、酸素および硫黄から選ばれる最大３個までのヘテロ原子を含み、１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで場合により置換されている５員単環式Ｃ結合飽和複素環式基（ただし、複素環式基が５環員を有し、ヘテロ原子を１個のみ含みそれが窒素である場合、ヒドロキシ以外の少なくとも１つの置換基Ｒ１０ｃが存在する）；
（ｈ）１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで場合により置換されている４員および６員シクロアルキル基；
（ｉ）１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで置換されている３員および５員シクロアルキル基；および
（ｊ）基Ｐｈ’ＣＲ１７Ｒ１８（ここで、Ｐｈ’は、１〜３個の置換基Ｒ１０ｃで置換されたフェニル基であり；Ｒ１７およびＲ１８は同一または異なって、それぞれ水素およびメチルから選ばれるか；あるいはＲ１７およびＲ１８は、これらが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル基を形成しているか；あるいはＲ１７およびＲ１８の一方が水素であり、他方がアミノ、メチルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノおよびＣ１−４アルコキシカルボニルアミノから選ばれる）
から選ばれ；
（ｋ）また、Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａの１つがモルホリノメチル基である場合、Ｒ１ａはさらに
（ｌ）非置換フェニルおよび１個以上のメチル基で置換されたフェニル；
（ｍ）単一のヘテロ原子環員を含みそれが窒素である、非置換６員単環式ヘテロアリール基；
（ｎ）非置換フリル；
（ｏ）単一の酸素ヘテロ原子環員と窒素ヘテロ原子環員を含み、非置換であるか、または１個以上のメチル基で置換された５員単環式ヘテロアリール基；
（ｐ）ヘテロ原子を１個のみ含みそれが酸素である、非置換６員単環式Ｃ結合飽和複素環式基；および
（ｑ）非置換３員および５員シクロアルキル基
から選ばれ；かつ、
（ｒ）Ｒ１０ｃは、
（ｓ）ハロゲン（例えば、ＦおよびＣｌ）；
（ｔ）ヒドロキシル；
（ｕ）ヒドロキシルおよびハロゲンから選ばれる１種以上の置換基で場合により置換されているＣ１−４ヒドロカルビルオキシ；
（ｖ）ヒドロキシル、ハロゲン、ならびに窒素、酸素および硫黄から選ばれる１個または２個のヘテロ原子環員を含む５員および６員飽和複素環式環から選ばれる１種以上の置換基で置換されたＣ１−４ヒドロカルビル；
（ｗ）Ｓ−Ｃ１−４ヒドロカルビル；
（ｘ）Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロから選ばれる１〜３個の置換基で場合により置換されているフェニル；
（ｙ）５または６環員（例えば、オキサゾール、ピリジル、ピリミジニル）を有し、Ｎ、ＯおよびＳから選ばれる最大３個までのヘテロ原子を含み、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロから選ばれる１〜３個の置換基で場合により置換されているヘテロアリール基；
（ｚ）Ｎ、ＯおよびＳから選ばれる最大３個までのヘテロ原子を含み、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロから選ばれる１〜３個の置換基で場合により置換されている５員および６員非芳香族複素環式基（例えば、ピロリジノ、ピペリジノ、ピペラジン、Ｎ−メチルピペラジノ、モルホリノ）；
（ａａ）シアノ、ニトロ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、Ｃ１−４アシルアミノ、Ｃ１−４アルコキシカルボニルアミノ；
（ｂｂ）基Ｒ１９−Ｓ（Ｏ）ｎ−（ここで、ｎは０、１または２であり、Ｒ１９は、アミノ；Ｃ１−４アルキルアミノ；ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ；Ｃ１−４ヒドロカルビル；Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロから選ばれる１〜３個の置換基で場合により置換されているフェニル；ならびにＮ、ＯおよびＳから選ばれる最大３個までのヘテロ原子を含み、１〜３個のＣ１−４アルキル基置換基で場合により置換されている５員および６員非芳香族複素環式基から選ばれる）；および
（ｃｃ）基Ｒ２０−Ｑ−（ここで、Ｒ２０は、Ｃ１−４アルキル、トリフルオロメチル、フルオロおよびクロロから選ばれる１〜３個の置換基で場合により置換されているフェニルであり；Ｑは、ＯＣＨ２、ＣＨ２Ｏ、ＮＨ、ＣＨ２ＮＨ、ＮＣＨ２、ＣＨ２、ＮＨＣＯおよびＣＯＮＨから選ばれるリンカー基である）
から選ばれる］。
【請求項９６】
前記補助化合物が下記式で表される補助化合物であるかまたはその塩である、請求項１〜９３のいずれか１項に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物：
【化１５】
［式中、Ｘは、Ｏ、ＮＨおよびＮＣＨ３から選ばれ；
Ａは、結合およびＮＲ２基から選ばれ、ここでＲ２は水素またはメチルであり；
Ｅは、結合、ＣＨ２、ＣＨ（ＣＮ）およびＣ（ＣＨ３）２から選ばれ；
Ｒ１は下記のものから選ばれる：
（ｉ）ヒドロキシ、フッ素、アミノ、メチルアミノ、メチルまたはエチルにより場合により置換されている３〜５環員を有するシクロアルキル基；
（ｉｉ）Ｏ、Ｎ、ＳおよびＳＯ２から選ばれる１もしくは２個のヘテロ原子環員を有する４〜６環員を有する飽和複素環基（前記複素環基はＣ１−４アルキル、アミノまたはヒドロキシで場合により置換されているが、非置換４−モルホリニル、非置換テトラヒドロピラン−４−イル、非置換２−ピロリジニル、ならびに非置換および１−置換ピペリジン−４−イルを除く）；
（ｉｉｉ）下記式で表される２，５−置換フェニル基、
【化１６】
式中、（ａ）ＸがＮＨまたはＮ−ＣＨ３の場合、Ｒ３は塩素およびシアノから選ばれ、（ｂ）ＸがＯの場合、Ｒ３はＣＮである；
（ｉｖ）ＣＲ６Ｒ７Ｒ８基（Ｒ６及びＲ７はそれぞれ水素およびメチルから選ばれ、Ｒ８は、水素、メチル、Ｃ１−４アルキルスルホニルメチル、ヒドロキシメチルおよびシアノから選ばれる）；
（ｖ）メチル、エチル、メトキシおよびエトキシから選ばれる１または２個の置換基により場合により置換されているピリダジン−４−イル基；
（ｖｉ）置換基がメチル、エチル、アミノ、フッ素、塩素、アミノおよびメチルアミノから選ばれる、置換イミダゾチアゾール基；
（ｖｉｉ）場合により置換されている１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イルまたは場合により置換されている２，３−ジヒドロ−インドール−１−イル基（各々の場合の置換基はハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−４モノ−およびジアルキルアミノ、ＣＯＮＨ２またはＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルならびにＣ１−４アルコキシから選ばれ、ここで前記Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ基は、ヒドロキシ、メトキシまたはアミノで場合により置換されている）；
（ｖｉｉｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−４モノ−およびジアルキルアミノ、ＣＯＮＨ２またはＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルならびにＣ１−４アルコキシから選ばれる１または２個の置換基により場合により置換されている３−ピリジル（前記Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ基は、ヒドロキシ、メトキシまたはアミノで場合により置換されているが、２−オキソ−１，２−ジヒドロ−ピリジン−３−カルボン酸［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−（ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アミドおよび２，６−ジメトキシ−Ｎ−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−ニコチンアミドを除く）；
（ｉｘ）ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−４モノ−およびジアルキルアミノ、ＣＯＮＨ２またはＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルならびにＣ１−４アルコキシから選ばれる１または２個の置換基により場合により置換されているチオモルホリンあるいはそのＳ−オキシドまたはＳ，Ｓ−ジオキシド（前記Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ基は、ヒドロキシ、メトキシまたはアミノで場合により置換されている）；かつ
Ｅ−ＡがＮＲ２の場合、Ｒ１はさらに下記から選ばれる：
（ｘ）２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２，４，６−トリフルオロフェニル、２−メトキシフェニル、５−クロロ−２−メトキシフェニル、シクロヘキシル、非置換４−テトラヒドロピラニル、およびｔｅｒｔ−ブチル；
（ｘｉ）ＮＲ１０Ｒ１１基（Ｒ１０およびＲ１１はそれぞれＣ１−４アルキルあるいはＲ１０およびＲ１１は結合してＮＲ１０Ｒ１１がＯ、Ｎ、ＳおよびＳＯ２から選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含む４〜６環員を有する飽和複素環基を形成し、前記複素環基はＣ１−４アルキル、アミノまたはヒドロキシで場合により置換されている）；
（ｘｉｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、アミノ、Ｃ１−４モノ−およびジアルキルアミノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ−Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルキルならびにＣ１−４アルコキシから選ばれる１または２個の置換基により場合により置換されているピリドン（前記Ｃ１−４アルキルおよびＣ１−４アルコキシ基は、ヒドロキシ、メトキシまたはアミノで場合により置換されている）；
Ｅ−ＡがＣ（ＣＨ３）２ＮＲ２またはＣＨ２−ＮＲ２の場合、Ｒ１はさらに下記から選ばれる：
（ｘｉｉｉ）非置換２−フリルおよび２，６−ジフルオロフェニル；かつ、
Ｅ−ＡがＣ（ＣＨ３）２ＮＲ２の場合、Ｒ１はさらに下記から選ばれる：
（ｘｉｖ）非置換フェニル；かつ、
ＥがＣＨ２の場合、Ｒ１はさらに下記から選ばれる：
（ｘｖ）非置換テトラヒドロピラン−４−イル]。
【請求項９７】
Ｅが結合、Ｒ２がＨ、およびＲ１がシクロアルキル基である、請求項９６に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
【請求項９８】
前記シクロアルキル基がシクロプロピルまたはシクロブチルである、請求項９７に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
【請求項９９】
前記補助化合物が１−シクロプロピル−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−尿素またはその塩である、請求項９６に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
【請求項１００】
前記補助化合物が、酢酸、２，２−ジクロロ酢酸、アジピン酸、アルギン酸、アスコルビン酸（例えば、Ｌ−アスコルビン酸）、アスパラギン酸（例えば、Ｌ−アスパラギン酸）、ベンゼンスルホン酸、安息香酸、４−アセトアミド安息香酸、ブタン酸、（＋）ショウノウ酸（例えば、（＋）ショウノウ酸）、ショウノウ−スルホン酸、（＋）−（１Ｓ）−ショウノウ−１０−スルホン酸、カプリン酸、カプロン酸、カプリル酸、炭酸、ケイ皮酸、クエン酸、シクラミン酸、ドデカノアート、ドデシル硫酸、エタン−１，２−ジスルホン酸、エタンスルホン酸、２−ヒドロキシエタンスルホン酸、ギ酸、フマル酸、ガラクタル酸、ゲンチシン酸、グルコヘプトン酸、Ｄ−グルコン酸、グルクロン酸（例えば、Ｄ−グルクロン酸）、グルタミン酸（例えば、Ｌ−グルタミン酸）、α−オキソグルタル酸、グリコール酸、馬尿酸、臭化水素酸、塩酸、ヨー化水素酸、イセチオン酸、イソ酪酸、乳酸（例えば、（＋）−Ｌ−乳酸、（−）−Ｄ−乳酸）、ラクトビオン酸、ラウリルスルホン酸、マレイン酸、リンゴ酸、（−）−Ｌ−リンゴ酸、マロン酸、（±）−ＤＬ−マンデル酸、メタンスルホン酸、ムチン酸、ナフタレンスルホン酸（例えば、ナフタレン−２−スルホン酸）、ナフタレン−１，５−スルホン酸、１−ヒドロキシ−２−ナフトエ酸、ニコチン酸、硝酸、オレイン酸、オロチン酸、シュウ酸、パルミチン酸、パモ酸、リン酸、プロピオン酸、Ｌ−ピログルタミン酸、サリチル酸、４−アミノサリチル酸、セバシン酸、ステアリン酸、コハク酸、硫酸、タンニン酸、酒石酸（例えば、（＋）−Ｌ−酒石酸）、チオシアン酸、トルエンスルホン酸（例えば、ｐ−トルエンスルホン酸）、ウンデシレン酸および吉草酸およびキシナホ酸からなる群から選ばれる酸、さらにはアシル化アミノ酸およびカチオン交換樹脂との１−シクロプロピル−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−尿素の塩である、請求項９９に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
【請求項１０１】
前記１−シクロプロピル−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−尿素の塩が、乳酸塩（例えば、Ｌ−乳酸塩）またはクエン酸塩である、請求項１００に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
【請求項１０２】
前記乳酸塩（例えば、Ｌ−乳酸塩）またはクエン酸塩が実質的に結晶性（例えば、５０％〜１００％結晶性、少なくとも５０％結晶性、少なくとも６０％結晶性、少なくとも７０％結晶性、少なくとも８０％結晶性、少なくとも９０％結晶性、少なくとも９５％結晶性、少なくとも９８％結晶性、少なくとも９９％結晶性、少なくとも９９．５％結晶性、少なくとも９９．９％結晶性、例えば１００％結晶性）である、請求項１０１に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
【請求項１０３】
前記１−シクロプロピル−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−尿素がＬ−乳酸塩であり、結晶性であって、下記の任意の１つまたは複数（どのような組合せでもよい）またはすべてのパラメーターによって特徴付けられる、すなわち前記塩が、
（ａ）ＷＯ２００６／０７０１９５の図４および図５に示される結晶構造有する；かつ／または
（ｂ）ＷＯ２００６／０７０１９５のの実施例７１の表４の座標により定義される結晶構造を有する；かつ／または
（ｃ）９７（２）Ｋで、ａ＝９．９４（１０）、ｂ＝１５．０３（１０）、ｃ＝１６．１８（１０）Å、α＝β＝γ＝９０°の結晶格子パラメーターを有する；かつ／または
（ｄ）室温で、ａ＝１０．０８（１０）、ｂ＝１５．２２（１０）、ｃ＝１６．２２（１０）Å、α＝β＝γ＝９０°の結晶格子パラメーターを有する；かつ／または
（ｅ）斜方晶系空間群Ｐ２１２１２１（＃１９）に属する結晶構造を有する；かつ／または
（ｆ）１７．５０、１８．３０、１９．３０、１９．６０および２１．８５°、より具体的にはさらに１２．４０、１５．２０、１５．６０、１７．５０、１８．３０、１８．５０、１９．３０、１９．６０、２１．８５および２７．３０°の回折角（２θ）および／または５．０６、４．８５、４．６０、４．５３および４．０７、より具体的にはさらに７．１３、５．８３、５．６８、５．０６、４．８５、４．７９、４．６０、４．５３，４．０７および３．２６Åの面間隔（ｄ）における主要なピークの存在を特徴とする粉末Ｘ線回折パターンを有する；かつ／または
（ｇ）ＷＯ２００６／０７０１９５の図６またはの実施例７２における表５に示される粉末Ｘ線回折パターンのものと同様の回折角でピークを示し、前記ピークは場合によりＷＯ２００６／０７０１９５の図６またはＷＯ２００６／０７０１９５の表５におけるピークと同様の相対強度を有する；かつ／または
（ｈ）実質的にＷＯ２００６／０７０１９５の図６に示す粉末Ｘ線回折パターンを有する；かつ／または
（ｉ）、（ｉ−１)無水であり、ＤＳＣに供された場合１９０℃で吸熱ピークを示すか；または（ｉ−２）無水であり、ＤＳＣに供された場合１９０℃で始まりを示すか１９４〜１９７℃で吸熱ピークを示す；かつ／または
（ｊ）ＫＢｒディスク法を用いて分析された場合、３２２９、２９７２および１６６０ｃｍ−１に特徴的ピークを有する赤外線スペクトルを示す、請求項１０１に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
【請求項１０４】
前記組合せが２種以上の補助化合物を含む、先行する請求項のいずれか１項に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
【請求項１０５】
前記２種以上の補助化合物がそれぞれ独立して本明細書に記載の補助化合物のいずれかから選ばれる、請求項１００に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
【請求項１０６】
本明細書に記載の１種以上の付属化合物をさらに含む、先行する請求項のいずれか１項に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
【請求項１０７】
請求項１〜３８のいずれか１項で定義される式（Ｉ）の化合物が、２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノンである、先行する請求項のいずれか１項に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
【請求項１０８】
先行する請求項のいずれか１項で定義される組合せの製造方法であって、式（Ｘ）：
【化１７】
の化合物あるいはその活性化および／または保護形態を、アミド結合を形成するのに適切な条件下で、式ＨＮＲ５Ｒ６のアミンと反応させ、その後、必要であれば保護基を除去し、場合により、式（Ｉ）のある化合物を式（Ｉ）の別の化合物に変換させることを含む方法。
【請求項１０９】
ウイルス感染（またはウイルス性疾患）の予防または治療に用いるための、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項１１０】
ウイルス感染（またはウイルス性疾患）の予防または治療用薬剤の製造のための、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せの使用。
【請求項１１１】
ウイルス感染(またはウイルス性疾患)の予防または治療方法であって、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せをその必要のある被験体に投与することを含む方法。
【請求項１１２】
宿主生物（例えば、哺乳類（例えば、ヒト）などの動物）におけるウイルス複製の遮断または阻害に用いる請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項１１３】
宿主生物（例えば、哺乳類（例えば、ヒト）などの動物）におけるウイルス複製の遮断または阻害用薬剤の製造のための請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せの使用。
【請求項１１４】
宿主生物（例えば、哺乳類（例えば、ヒト）などの動物）におけるウイルス複製の遮断または阻害方法であって、請求項１〜４３のいずれか１項に記載の組合せを前記宿主細胞に投与することを含む方法。
【請求項１１５】
前記式（ＶＩ）の化合物が、２，４−ジヒドロキシ−５−イソプロピル−フェニル）−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−イルメチル）−１，３−ジヒドロ−イソインドール−２−イル］−メタノンのＬ−乳酸塩（例えば、結晶形態の）である、先行する請求項のいずれか１項に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
【請求項１１６】
前記補助化合物が、前記補助化合物が１−シクロプロピル−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−尿素またはその塩である、請求項９６に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物である、請求項１１５に記載の組合せ、方法、化合物、使用または組成物。
【公表番号】特表２０１０−５０５９３２（Ｐ２０１０−５０５９３２Ａ）
【公表日】平成２２年２月２５日（２０１０．２．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５３１９１８（Ｐ２００９−５３１９１８）
【出願日】平成１９年１０月１２日（２００７．１０．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００３８９１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０４４０４５
【国際公開日】平成２０年４月１７日（２００８．４．１７）
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年２月２５日（２０１０．２．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１０月１２日（２００７．１０．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００３８９１
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０４４０４５
【国際公開日】平成２０年４月１７日（２００８．４．１７）
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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