医薬化合物
本発明は、式（ＶＩ０）
【化１】
［式中、二環式基
【化２】
は、構造Ｃ１、Ｃ５およびＣ６
【化３】
から選ばれ、
式中、ｎは、０、１、２または３であり；Ｒ１は、水素、ヒドロキシまたはＯ−Ｒｚであり；Ｒ２ａは、ヒドロキシ、メトキシまたはＯ−Ｒｚであり（ただし、Ｒ１およびＲ２ａの少なくとも一方はＯ−Ｒｚである）；Ｒｚは、Ｌｐ−Ｒｐ１、ＳＯ３Ｈ、グルクロニド残渣、モノ−、ジ−もしくはトリペプチド残渣、または
【化４】
であり；Ｌｐは、結合、Ｃ＝Ｏ、（Ｃ＝Ｏ）Ｏ、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｐ１またはＳ（Ｏ）ｘＮＲｐ１であり；ｘは１または２であり；Ｒｐ１は、水素または０、１もしくは２個の炭素環式環と０、１、２、３、４、５もしくは６個の炭素間多重結合とを含む場合により置換されているＣ１−２５ヒドロカルビル基であり（ただし、Ｌｐが結合、Ｃ＝Ｏまたは（Ｃ＝Ｏ）Ｏである場合、Ｒｐ１は水素ではなく、また、Ｏ−ＲｚはＯ−Ｏ部分を含まず、Ｒ１がヒドロキシでありかつＲ２ａがメトキシである化合物は除外される）；Ｒｐ２およびＲｐ３は、同一または異なり、それぞれ基Ｒｐ１であり；Ｒ３、Ｒ4ａ、Ｒ8およびＲ10は請求項に定義される通りである］で示される、医療で用いるための化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供する。
式（ＶＩ０）の化合物は、Ｒ１および／またはＲ２ａがヒドロキシである親化合物のプロドラッグであり、親化合物はＨｓｐ９０阻害活性を有する。
【化１】
［式中、二環式基
【化２】
は、構造Ｃ１、Ｃ５およびＣ６
【化３】
から選ばれ、
式中、ｎは、０、１、２または３であり；Ｒ１は、水素、ヒドロキシまたはＯ−Ｒｚであり；Ｒ２ａは、ヒドロキシ、メトキシまたはＯ−Ｒｚであり（ただし、Ｒ１およびＲ２ａの少なくとも一方はＯ−Ｒｚである）；Ｒｚは、Ｌｐ−Ｒｐ１、ＳＯ３Ｈ、グルクロニド残渣、モノ−、ジ−もしくはトリペプチド残渣、または
【化４】
であり；Ｌｐは、結合、Ｃ＝Ｏ、（Ｃ＝Ｏ）Ｏ、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｐ１またはＳ（Ｏ）ｘＮＲｐ１であり；ｘは１または２であり；Ｒｐ１は、水素または０、１もしくは２個の炭素環式環と０、１、２、３、４、５もしくは６個の炭素間多重結合とを含む場合により置換されているＣ１−２５ヒドロカルビル基であり（ただし、Ｌｐが結合、Ｃ＝Ｏまたは（Ｃ＝Ｏ）Ｏである場合、Ｒｐ１は水素ではなく、また、Ｏ−ＲｚはＯ−Ｏ部分を含まず、Ｒ１がヒドロキシでありかつＲ２ａがメトキシである化合物は除外される）；Ｒｐ２およびＲｐ３は、同一または異なり、それぞれ基Ｒｐ１であり；Ｒ３、Ｒ4ａ、Ｒ8およびＲ10は請求項に定義される通りである］で示される、医療で用いるための化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを提供する。
式（ＶＩ０）の化合物は、Ｒ１および／またはＲ２ａがヒドロキシである親化合物のプロドラッグであり、親化合物はＨｓｐ９０阻害活性を有する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（ＶＩ０）
【化１】
［式中、二環式基
【化２】
は、構造Ｃ１、Ｃ５およびＣ６
【化３】
から選ばれ、
式中、ｎは、０、１、２または３であり；
Ｒ１は、水素、ヒドロキシまたはＯ−Ｒｚであり；
Ｒ２ａは、ヒドロキシ、メトキシまたはＯ−Ｒｚであり（ただし、Ｒ１およびＲ２ａの少なくとも一方はＯ−Ｒｚである）；
Ｒｚは、Ｌｐ−Ｒｐ１、ＳＯ３Ｈ、グルクロニド残渣、モノ−、ジ−もしくはトリペプチド残渣、または
【化４】
であり；
Ｌｐは、結合、Ｃ＝Ｏ、（Ｃ＝Ｏ）Ｏ、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｐ１またはＳ（Ｏ）ｘＮＲｐ１であり；
ｘは１または２であり；、
Ｒｐ１は、水素または０、１もしくは２個の炭素環式環と０、１、２、３、４、５もしくは６個の炭素間多重結合とを含むＣ１−２５ヒドロカルビル基であり、ここで、Ｃ１−２５ヒドロカルビル基は、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アシルアミノ、ハロゲンまたはＣ１−４アルコキシまたはＣ１−４アルキル基により場合により置換されており、Ｃ１−４アルコキシまたはＣ１−４アルキル基は、２個以上のフッ素原子により場合によりそれぞれ置換されており、Ｃ１−２５ヒドロカルビル基の３個までの非末端炭素原子は、酸素により場合により置換されていてもよく、１対までの隣接する非末端炭素原子は、Ｃ（＝Ｏ）ＯまたはＯ（Ｃ＝Ｏ）により場合により置換されていてもよく（ただし、Ｌｐが結合、Ｃ＝Ｏまたは（Ｃ＝Ｏ）Ｏである場合、Ｒｐ１は水素ではなく、また、Ｏ−ＲｚはＯ−Ｏ部分を含まず、Ｒ１がヒドロキシでありかつＲ２ａがメトキシである化合物は除外される）；
Ｒｐ２およびＲｐ３は、同一または異なり、それぞれ基Ｒｐ１であり；
Ｒ３は、水素；ハロゲン；シアノ；Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選ばれ；ここで、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシ部分はヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリールおよびヘテロアリール基から選ばれる１種以上の置換基によりそれぞれ場合により置換されており；
Ｒ４ａは、水素、フッ素、塩素およびメトキシから選ばれ；
Ｒ８は、水素およびフッ素から選ばれ；かつ
Ｒ１０は、
ハロゲン；
ヒドロキシ；
トリフルオロメチル；
シアノ；
ニトロ；
カルボキシ；
アミノ；
モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ；
３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびに
基Ｒａ−Ｒｂから選ばれ、ここで、
Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；かつ
Ｒｂは、水素；３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ（例えば、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ）、および３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基により場合により置換されているＣ１−１２ヒドロカルビル（Ｃ１−１０ヒドロカルビルなど）から選ばれ、ここでＣ１−１２ヒドロカルビル基（またはＣ１−１０ヒドロカルビル基）の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置換されていてもよく；
Ｒｃは、Ｒｂ、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれる］で示される、医療で用いるための化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド。
【請求項２】
式（ＶＩ）：
【化５】
［式中、二環式基
【化６】
は、構造Ｃ１、Ｃ５およびＣ６
【化７】
から選ばれ、
式中、ｎは、０、１、２または３であり；
Ｒ１は、水素、ヒドロキシまたはＯ−Ｒｚであり；
Ｒ２ａは、ヒドロキシ、メトキシまたはＯ−Ｒｚであり（ただし、Ｒ１およびＲ２ａの少なくとも一方はＯ−Ｒｚである）；
Ｒｚは、Ｌｐ−Ｒｐ１、ＳＯ３Ｈ、グルクロニド残渣、モノ−、ジ−もしくはトリペプチド残渣、または
【化８】
であり；
Ｌｐは、結合、Ｃ＝Ｏ、（Ｃ＝Ｏ）Ｏ、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｐ１またはＳ（Ｏ）ｘＮＲｐ１であり；
ｘは１または２であり；、
Ｒｐ１は、水素または０、１もしくは２個の炭素環式環と０、１、２、３、４、５もしくは６個の炭素間多重結合とを含むＣ１−２５ヒドロカルビル基であり、ここで、Ｃ１−２５ヒドロカルビル基は、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アシルアミノ、ハロゲンまたはＣ１−４アルコキシまたはＣ１−４アルキル基により場合により置換されており、Ｃ１−４アルコキシまたはＣ１−４アルキル基は、２個以上のフッ素原子により場合によりそれぞれ置換されており、Ｃ１−２５ヒドロカルビル基の３個までの非末端炭素原子は、酸素により場合により置換されていてもよく、１対までの隣接する非末端炭素原子は、Ｃ（＝Ｏ）ＯまたはＯ（Ｃ＝Ｏ）により場合により置換されていてもよく（ただし、Ｌｐが結合、Ｃ＝Ｏまたは（Ｃ＝Ｏ）Ｏである場合、Ｒｐ１は水素ではなく、また、Ｏ−ＲｚはＯ−Ｏ部分を含まず、Ｒ１がヒドロキシでありかつＲ２ａがメトキシである化合物は除外される）；
Ｒｐ２およびＲｐ３は、同一または異なり、それぞれ基Ｒｐ１であり；
Ｒ３は、水素；ハロゲン；シアノ；Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選ばれ；ここで、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシ部分はそれぞれ場合によりヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリールおよびヘテロアリール基から選ばれる１種以上の置換基により場合に置換されており；
Ｒ４ａは、水素、フッ素、塩素およびメトキシから選ばれ；
Ｒ８は、水素およびフッ素から選ばれ；かつ
Ｒ１０は、
ハロゲン；
ヒドロキシ；
トリフルオロメチル；
シアノ；
ニトロ；
カルボキシ；
アミノ；
モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ；
３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびに
基Ｒａ−Ｒｂから選ばれ、ここで、
Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；かつ
Ｒｂは、水素；３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ（例えば、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ）、および３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基により場合により置換されているＣ１−１２ヒドロカルビル（Ｃ１−１０ヒドロカルビルなど）から選ばれ、ここでＣ１−１２ヒドロカルビル基（またはＣ１−１０ヒドロカルビル基）の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置換されていてもよく；
Ｒｃは、Ｒｂ、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ；
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ，＝Ｓまたは＝ＮＲｃである］で示される化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド。
【請求項３】
Ｒ１は、ヒドロキシまたはＯ−Ｒｚであり、Ｒ２ａは、ヒドロキシまたはＯ−Ｒ１ｐである（ただし、Ｒ１およびＲ２ａの少なくとも一方はＯ−Ｒｚである）、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１およびＲ２ａはともにＯ−Ｒｚである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒｐ１は、水素または０もしくは１個の炭素環式環と、０、１、２もしくは３個の炭素間多重結合とを含むＣ１−２５ヒドロカルビル基であり、Ｃ１−２５ヒドロカルビル基は、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アシルアミノ、ハロゲンまたはＣ１−４アルコキシまたはＣ１−４アルキル基により場合により置換されており、Ｃ１−４アルコキシまたはＣ１−４アルキル基は、２個以上のフッ素原子により場合によりそれぞれ置換されており、Ｃ１−２５ヒドロカルビル基の２個までの隣接しない非末端炭素原子は、酸素により場合により置換されていてもよく、１対までの隣接する非末端炭素原子は、Ｃ（＝Ｏ）ＯまたはＯ（Ｃ＝Ｏ）により場合により置換されていてもよい、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒｐ１は、水素または０もしくは１個の炭素環式環と、０、１、２もしく３個の炭素間多重結合とを含むＣ１−８ヒドロカルビル基であり、Ｃ１−８ヒドロカルビル基は、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アシルアミノ、ハロゲンまたはＣ１−４アルコキシまたはＣ１−４アルキル基により場合により置換されており、Ｃ１−４アルコキシまたはＣ１−４アルキル基は、２個以上のフッ素原子により場合によりそれぞれ置換されており、Ｃ１−２５ヒドロカルビル基の２個までの隣接しない非末端炭素原子は、酸素により場合により置換されていてもよく、１対までの隣接する非末端炭素原子は、Ｃ（＝Ｏ）ＯまたはＯ（Ｃ＝Ｏ）により場合により置換されていてもよい、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒｐ１は、水素、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基またはベンジル基であり、フェニルおよびベンジル基は、ハロゲンまたはＣ１−４アルコキシまたはＣ１−４アルキル基により場合により置換されており、Ｃ１−４アルコキシまたはＣ１−４アルキル基は、２個以上のフッ素原子により場合によりそれぞれ置換されている、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒｐ１はＣ１−１０アルキル基であり、その２個までの隣接しない非末端炭素原子は、酸素により場合により置換されていてもよく、その１対までの隣接する非末端炭素原子は、Ｃ（＝Ｏ）ＯまたはＯ（Ｃ＝Ｏ）により場合により置換されていてもよい、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｌｐは結合である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒｐ１は、Ｃ１−４アルキル基またはＣ１−６アルカノイルオキシ−Ｃ１−２−アルキル基である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒｐ１は、Ｃ２−４アルキル基またはＣ１−６アルカノイルオキシ−Ｃ１−２−アルキル基である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒｐ１は、Ｃ１−６アルカノイルオキシメチル基またはＣ１−６アルカノイルオキシエチル基である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記Ｃ１−６アルカノイルオキシ−Ｃ１−２−アルキル基のＣ１−６アルカノイルオキシ部分は、アセトキシ、プロパノイルオキシ、ｎ−ブタノイルオキシ、２−メチルプロパノイルオキシ、３−メチルブタノイルオキシまたはピバロイルオキシである、請求項１１または請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ＬｐはＣ＝Ｏである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒｐ１は、モノ−もしくはジ−Ｃ１−６アルキルアミノまたはＣ１−６アシルアミノ基により場合により置換されているＣ１−６アルキルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒｐ１は、モノ−もしくはジ−Ｃ１−２アルキルアミノまたはＣ１−４アシルアミノ基により場合により置換されているＣ１−４アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチルまたはｔｅｒｔ−ブチル基）である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｌｐは（Ｃ＝Ｏ）Ｏである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒｐ１は、Ｃ１−６アルキル基、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチルまたはｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｌｐは（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｐ１であり、したがって部分Ｌｐ−ＮＲｐ１は、基（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｐ１）２である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
前記２つのＲｐ１基は、同一または異なり、それぞれ水素またはＣ１−６アルキル基（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチルもしくはｔｅｒｔ−ブチル基）またはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルもしくはフェニル基などのＣ３−６環式基である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
両方のＲｐ１基はＣ１−４アルキル基である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
両方のＲｐ１基はメチル基である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
ＬｐはＳＯｍＮＲｐ１であり、したがって部分Ｌｐ−ＮＲｐ１は、ＳＯｍＮ（Ｒｐ１）２基である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
前記２つのＲｐ１基は、同一または異なり、それぞれ水素またはＣ１−６アルキル基（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチルもしくはｔｅｒｔ−ブチル基）またはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルもしくはフェニル基などのＣ３−６環式基である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
両方のＲｐ１基はＣ１−４アルキル基である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
両方のＲｐ１基はメチル基である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
ｍは１である、請求項２３〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
ｍは２である、請求項２３〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒｚは、
【化９】
（式中、Ｒｐ２およびＲｐ３は、同一または異なり、それぞれ請求項１〜８のいずれか１項で定義される基Ｒｐ１）である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒｐ１は、水素またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチルもしくはｔｅｒｔ−ブチルなどのＣ１−４アルキル基である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒｐ２およびＲｐ３はともに水素である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒｐ２は水素であり、かつＲｐ３はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチルまたはｔｅｒｔ−ブチルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒｐ２およびＲｐ３は、ともに独立してメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチル基から選ばれる、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒｐ２およびＲｐ３は、同一または異なる、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１およびＲ２ａの少なくとも一方は、基Ｏ−Ｒｚであり、ここで、Ｒｚはグルクロニド残渣である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１はヒドロキシであり、かつＲ２ａは基Ｏ−Ｒｚであり、ここで、Ｒｚはグルクロニド残渣である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ２ａはヒドロキシであり、かつＲ１は基Ｏ−Ｒｚであり、ここで、Ｒｚはグルクロニド残渣である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒｚは、モノ−、ジ−またはトリペプチド残渣である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
ＲｚはＳＯ３Ｈである、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、かつＲ２ａはヒドロキシである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２ａはＯＳＯ３Ｈであり、かつＲ１はヒドロキシである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１およびＲ２ａはともにＯＳＯ３Ｈである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ３は、水素、塩素、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選ばれる、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ３は、水素、Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニルおよびＣ３−４シクロアルキル基から選ばれ、好ましくはイソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、１，２−ジメチルアリルおよび１，２−ジメチルプロピルなどの二級アルキルおよびアルケニル基、またはシクロプロピルなどのシクロアルキル基である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ３は、水素、イソプロピルおよびｔｅｒｔ−ブチルから選ばれる、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ４は水素である、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ８は水素である、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノおよび基Ｒａ−Ｒｂ（ここで、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲｃおよびＳＯ２ＮＲｃから選ばれ、Ｒｂは水素；５または６環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ（例えば、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ）、カルボキシ、および３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基により場合により置換されているＣ１−１０ヒドロカルビル（例えば、Ｃ１−８アルキルまたはＣ３−７シクロアルキルなどのＣ１−８ヒドロカルビル）から選ばれ、ここでＣ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃまたはＮＲｃにより場合により置換されていてもよい）からなる群のＲ１０ａから選ばれる、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノおよび基Ｒａ−Ｒｂ（ここで、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲｃ、およびＳＯ２ＮＲｃから選ばれ、Ｒｂは水素；５または６環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ、カルボキシ、および３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基により場合により置換されている非芳香族Ｃ１−１０ヒドロカルビルから選ばれ、ここで、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲＣＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃまたはＮＲｃにより場合により置換されていてもよい）からなる群のＲ１０ａａから選ばれる、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
ｎは０、１または２であり、かつ、Ｒ１０ａａはフッ素、塩素、ヒドロキシ、アミノおよび基Ｒａ−Ｒｂから選ばれ、
Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯおよびＮＲｃから選ばれ、
Ｒｂは、
水素；
５または６環員を有し、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる０、１または２個のヘテロ原子を含む炭素環式基および複素環式基；
ヒドロキシ、オキソ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ、カルボキシ、および３〜７環員を有し、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる０、１または２個のヘテロ原子を含む炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基により場合により置換されている非芳香族Ｃ１−１０ヒドロカルビル（ここで、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃまたはＮＲｃにより場合により置換されていてもよい）
から選ばれる、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒｂは、５または６環員を有し、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる０、１または２個のヘテロ原子を含む、場合により置換されている非芳香族炭素環式基および複素環式基である、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ１０は、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨ２、Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル、ヘテロシクリル、Ｏ−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ３−７シクロアルキル、Ｏ−ヘテロシクロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ６アリール、ＯＣ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ６アリール）２、ＮＨ（Ｃ６アリール）、Ｎ（Ｃ６アリール）２、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ６アリール、Ｃ５−６ヘテロシクリル、ＯＣ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ５−６ヘテロシクリル）２、ＮＨ（Ｃ５−６ヘテロシクリル）、Ｎ（Ｃ５−６ヘテロシクリル）２、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、Ｃ５−６アリール、Ｓ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｓ（＝Ｏ）Ｎ−Ｃ１−６アルキルおよびＳＯ２Ｎ−Ｃ１−６アルキル；ならびに基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、またはＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］からなる群のＲ１０ｂから選ばれ、ここで［ｓｏｌ］は以下の基：
【化１０】
から選ばれ、（ｉ）Ｒ１０ｂは場合によりさらに基ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］から選ばれ、かつ／または（ｉｉ）［ｓｏｌ］はさらにＮＨＲ１１（ここで、Ｒ１１はＣＯＲ１２またはＲ１２であり、Ｒ１２はＣ１−４アルキル、アリールまたはアリール−Ｃ１−４アルキルである）から選ばれる、請求項１〜４７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ１０は基Ｒ１０ｃから選ばれ、Ｒ１０ｃは基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］またはＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］であり、ここで［ｓｏｌ］は以下の基：
【化１１】
から選ばれる、請求項１〜４７のいずれか１項に記載の化合物
【請求項５４】
Ｒ１０は、
ハロゲン；
ＣＯ２Ｒ１４（ここで、Ｒ１４は水素またはＣ１−６アルキルである）；
ヒドロキシもしくはＣ１−２アルコキシにより場合により置換されているＣ１−４アルキル；
ヒドロキシもしくはＣ１−２アルコキシにより場合により置換されているＣ１−４アルコキシ；または
基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、Ｃ（Ｏ）［ｓｏｌ］、ＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］もしくはＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］
からなる群のＲ１０ｃｃから選ばれ、ここで［ｓｏｌ］は以下の基：
【化１２】
から選ばれ、Ｘ４はＮＨまたはＯであり、ｍは０または１であり、ｎは１、２または３であり、Ｒ１１は水素、ＣＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＲ１２であり；Ｒ１２はＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１−６アルキルまたはＣＨ２Ｒ１５であり；かつ、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ１３またはＣ（Ｏ）ＯＲ１３から選ばれ；かつ、Ｒ１３はＣ１−６アルキルである、請求項１〜４７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ３は、エチル、ならびに３〜６個の炭素原子の第二級および第三級アルキル基からなる群のＲ３ｄから選ばれる（ただしＲ１およびＲ２がともにヒドロキシである場合、Ｒ３ｄはさらに水素からも選ばれ得る）、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
前記第二級および第三級アルキル基はイソプロピルおよびｔｅｒｔ−ブチルから選ばれる、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
（ＶＩＩ）：
【化１３】
［式中、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ８およびＲ１０ｂは先行する請求項のいずれか１項と同義であり、ｎは０、１、２または３（より好ましくは、０、１または２、例えば、０または１）である（ただしＲ１およびＲ２ａの少なくとも一方はＯ−Ｒｚである）］で表される、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ１およびＲ２ａはともにＯ−Ｒｚである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
式（ＶＩＩａ）：
【化１４】
［式中、Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニルおよびＣ３−４シクロアルキル基から選ばれ；Ｒ４ａは、水素、フッ素、塩素およびメトキシから選ばれ；Ｒ８は水素またはフッ素であり；ｎは０、１、２または３であり；Ｒ１およびＲ２ａは、先行する請求項のいずれか１項に定義される通りであり；Ｒ１０はハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；基Ｒａ−Ｒｂから選ばれ、ここでＲａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；かつ、Ｒｂは、水素；３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ（例えば、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ）、および３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基により場合により置換されているＣ１−１２ヒドロカルビル基（Ｃ１−１０ヒドロカルビル基など）から選ばれ、ここでＣ１−１２ヒドロカルビル基（またはＣ１−１０ヒドロカルビル基）の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置換されていてもよく；
Ｒｃは、Ｒｂ、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ；かつ
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである］
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ１０は、先行する請求項のいずれか１項に定義される基Ｒ１０ａまたはＲ１０ａａまたはＲ１０ｂまたはＲ１０ｃまたはＲ１０ｃｃである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
式（ＶＩＩｂ）：
【化１５】
［式中、Ｒ１およびＲ２ａは先行する請求項のいずれか１項に定義される通りであり；Ｒ３は水素、ハロゲン、Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニルおよびＣ３−４シクロアルキル基から選ばれ；Ｒ４ａは水素、フッ素、塩素およびメトキシから選ばれ；Ｒ８は水素またはフッ素であり；ｎは０、１、２または３であり；かつ、Ｒ１０ｃｃは、
ハロゲン；
ＣＯ２Ｒ１４（ここで、Ｒ１４は水素またはＣ１−６アルキルである）；
ヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシにより場合により置換されているＣ１−４アルキル；
ヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシにより場合により置換されているＣ１−４アルコキシ；または
基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、Ｃ（Ｏ）［ｓｏｌ］、ＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］もしくはＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］から選ばれ、ここで［ｓｏｌ］は、以下の基：
【化１６】
（ここで、Ｘ４はＮＨまたはＯであり、ｍは０または１であり、ｎは１、２または３であり、Ｒ１１は水素、ＣＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＲ１２であり；Ｒ１２はＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１−６アルキルまたはＣＨ２Ｒ１５であり；かつ、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ１３またはＣ（Ｏ）ＯＲ１３から選ばれ；かつ、Ｒ１３はＣ１−６アルキルである）から選ばれる］
で表される、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ８は水素である、請求項５７〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ４ａは水素である、請求項５７〜６２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ３は、ハロゲン、Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニルおよびＣ３−４シクロアルキル基から選ばれる、請求項５７〜６３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ３は、塩素、臭素、シクロプロピルおよび分枝Ｃ３−５アルキルから選ばれる、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ３はイソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ３はイソプロピルである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
ｎは１または２であり、かつ、Ｒ１０は、
基［ｓｏｌ］またはＣＨ２［ｓｏｌ］（ここで［ｓｏｌ］は、以下の基：
【化１７】
［式中、Ｘ４はＮＨまたはＯであり、ｍは０または１であり、ｎは１、２または３であり、Ｒ１１は水素、ＣＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＲ１２であり；Ｒ１２はＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１−６アルキルまたはＣＨ２Ｒ１５であり；かつ、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ１３またはＣ（Ｏ）ＯＲ１３から選ばれ、かつＲ１３はＣ１−６アルキルである］から選ばれる）からなる群のＲ１０ｃｃｃから選ばれる、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６９】
ｎは１、２または３である、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７０】
ｎは１または２である、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７１】
ｎは１である、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
部分：
【化１８】
は本明細書の表２に示される基Ｂ８、Ｂ３５、Ｂ３６、Ｂ３７、Ｂ３８、Ｂ３９、Ｂ４０、Ｂ４１、Ｂ４２、Ｂ４３、Ｂ４５、Ｂ４６、Ｂ４８、Ｂ５３、Ｂ５４、Ｂ５５、Ｂ５６、Ｂ５７、Ｂ５８、Ｂ５９、Ｂ６０、Ｂ６１、Ｂ６２、Ｂ７１、Ｂ７２、Ｂ７４、Ｂ７５、Ｂ７６、Ｂ７７、Ｂ７８、Ｂ７９、Ｂ８０、Ｂ８１、Ｂ８２、Ｂ８３、Ｂ８５、Ｂ８６、Ｂ８７、Ｂ９３、Ｂ９４、Ｂ９５、Ｂ９７、Ｂ９８、Ｂ９９、Ｂ１００およびＢ１０１のいずれか１つであってもよい、請求項５７〜７１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７３】
式（ＶＩＩＩ）:
【化１９】
（式中、Ｑ１は結合または基ＣＨ２であり、Ｒ１およびＲ２ａは先行する請求項のいずれか１項に定義される通りである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ１およびＲ２ａの一方はヒドロキシ、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０またはＯ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）２であり、Ｒ１およびＲ２ａの他方はＯ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０またはＯ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）２であり、ここで、Ｒ２０はＣ１−４アルキルである、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
塩、溶媒和物またはＮ−オキシドの形態である、請求項１〜７４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７６】
塩または溶媒和物の形態である、請求項１〜７４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７７】
医療で用いるための、例えば、Ｈｓｐ９０の阻害剤として用いるための、請求項２〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｈｓｐ９０により仲介される病態もしくは症状の予防または治療に用いる請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｈｓｐ９０により仲介される病態もしくは症状の予防または治療方法であって、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物をその必要のある被験体に投与することを含む方法。
【請求項８０】
Ｈｓｐ９０により仲介される病態もしくは症状の罹患率の緩和または低減に用いる請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｈｓｐ９０により仲介される病態もしくは症状の罹患率の緩和または低減方法であって、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物をその必要のある被験体に投与することを含む方法。
【請求項８２】
哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の治療に用いる請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８３】
哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の治療方法であって、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項８４】
哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減に用いる請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８５】
哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減方法であって、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項８６】
哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の治療方法であって、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物をＨｓｐ９０の活性を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項８７】
哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減方法であって、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物をＨｓｐ９０の活性を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項８８】
Ｈｓｐ９０の阻害方法であって、Ｈｓｐ９０と請求項１〜７６のいずれか１項に記載のＨｓｐ９０阻害性化合物を接触させることを含む方法。
【請求項８９】
請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を使用する、Ｈｓｐ９０の活性を阻害することによる細胞過程（例えば、細胞分裂）の修飾方法。
【請求項９０】
本明細書に記載される病態の予防または治療に用いる請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９１】
本明細書に定義される１つまたは複数の用途のための薬剤の製造のための、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項９２】
請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項９３】
本明細書に定義される式（Ｉ０）、（Ｉ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）、（ＶＩＩｂ）もしくは（ＶＩＩＩ）の化合物またはその任意のサブグループもしくは例。
【請求項９４】
本明細書に定義される式（Ｉ０）、（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）、（ＶＩＩｂ）もしくは（ＶＩＩＩ）の化合物またはその任意のサブグループもしくは例と、薬学的に許容される担体とを含む、経口投与に適した医薬組成物。
【請求項９５】
請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む、非経口投与（例えば静脈内（ｉ．ｖ．）投与による）に適した形態の医薬組成物。
【請求項９６】
請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む、注射または点滴による静脈内（ｉ．ｖ．）投与に適した形態の医薬組成物。
【請求項９７】
（熱帯熱マラリア原虫による病態または症状以外の）真菌性、原虫性、または寄生虫性の病態または症状、例えば、Ｈｓｐ９０に対する抗体反応を特徴とする病態または症状の予防または治療用の薬剤を製造するための、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項９８】
（熱帯熱マラリア原虫による病態または症状以外の）真菌性、原虫性、または寄生虫性の病態または症状、例えば、Ｈｓｐ９０に対する抗体反応を特徴とする病態または症状の予防または治療方法であって、その必要のある被験体に請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項９９】
抗真菌剤、抗原虫剤、または抗寄生虫剤に対する耐性の発達を防止、低減、または後退させるために、抗真菌剤、抗原虫剤、または抗寄生虫剤（好ましくは抗真菌剤）との併用投与用の薬剤を製造するための、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１００】
患者（例えば、ヒト患者）における抗真菌剤に対する耐性の発達の防止または低減方法であって、抗真菌剤、抗原虫剤、または抗寄生虫剤（好ましくは抗真菌剤）と、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物との組合せを患者に投与することを含む方法。
【請求項１０１】
疼痛を患う患者（例えば、ヒトなどの哺乳類）の疼痛の低減または除去に用いる薬剤を製造するための、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１０２】
痛覚、体性痛、内臓痛、急性疼痛、慢性疼痛、痛覚過敏、異痛、術後疼痛、知覚過敏による疼痛、頭痛、炎症性疼痛（リューマチ痛、歯痛、月経痛、および感染痛）、神経学的疼痛、筋骨格系疼痛、癌性疼痛、および血管痛のうちのいずれか１つ以上の治療用の薬剤を製造するための、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１０３】
痛覚、体性痛、内臓痛、急性疼痛、慢性疼痛、痛覚過敏、異痛、術後疼痛、知覚過敏による疼痛、頭痛、炎症性疼痛（リューマチ痛、歯痛、月経痛、および感染痛）、神経学的疼痛、筋骨格系疼痛、癌性疼痛、および血管痛のうちのいずれか１つ以上の治療に用いるための、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０４】
哺乳類（例えば、ヒト）などの患者の疼痛の治療方法であって、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を治療上有効な量で患者に投与することを含む方法。
【請求項１０５】
疼痛を患う患者（例えば、ヒトなどの哺乳類）の疼痛の低減または除去方法であって、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を疼痛を低減または除去するのに有効な量で患者に投与することを含む方法。
【請求項１０６】
痛覚、体性痛、内臓痛、急性疼痛、慢性疼痛、痛覚過敏、異痛、術後疼痛、知覚過敏による疼痛、頭痛、炎症性疼痛（リューマチ痛、歯痛、月経痛、および感染痛）、神経学的疼痛、筋骨格系疼痛、癌性疼痛、および血管痛のうちのいずれか１つ以上の治療方法であって、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を治療上有効な量で患者に投与することを含む方法。
【請求項１０７】
卒中を患う患者における神経損傷の防止または低減方法であって、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を神経保護に有効な量で患者に投与することを含む方法。
【請求項１０８】
卒中の危険性がある患者、例えば、血管炎症、アテローム性動脈硬化症、動脈高血圧、糖尿病、高脂血症、および心房細動から選ばれる１つ以上の危険因子を有する患者における卒中の危険性の防止または低減用の薬剤を製造するための、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１０９】
卒中の危険性がある患者、例えば、血管炎症、アテローム性動脈硬化症、動脈高血圧、糖尿病、高脂血症、および心房細動から選ばれる１つ以上の危険因子を有する患者における卒中の危険性を防止または低減に用いるための、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１０】
卒中の危険性がある患者、例えば、血管炎症、アテローム性動脈硬化症、動脈高血圧、糖尿病、高脂血症、および心房細動から選ばれる１つ以上の危険因子を有する患者における卒中の危険性を防止または低減するための方法であって、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を治療上有効な量で患者に投与することを含む方法。
【請求項１１１】
ウイルス感染（またはウイルス疾患）の予防または治療に用いるための、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１２】
ウイルス感染（またはウイルス疾患）の予防または治療用の薬剤を製造するための、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の本発明の化合物の使用。
【請求項１１３】
ウイルス感染（またはウイルス疾患）の予防または治療方法であって、その必要のある被験体に請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１１４】
宿主生物（例えば、哺乳類などの動物（例えば、ヒト））におけるウイルス複製の遮断または阻害に用いるための、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１５】
宿主生物（例えば、哺乳類などの動物（例えば、ヒト））におけるウイルス複製の遮断または阻害に用いる薬剤を製造するための、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１１６】
宿主生物（例えば、哺乳類などの動物（例えば、ヒト））におけるウイルス複製の遮断または阻害方法であって、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を宿主生物に投与することを含む方法。
【請求項１１７】
Ｈｓｐ９０により仲介される病態または症状の予防または治療（あるいはその罹患率の緩和または低減）方法であって、その必要のある被験体に請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含み、上記Ｈｓｐ９０により仲介される病態または症状が抗癌薬剤に対する耐性の発達である方法。
【請求項１１８】
（ｉ）抗癌剤に対して悪性細胞を感作させ、（ｉｉ）抗癌剤に対する耐性の発生率を緩和または低減し、（ｉｉｉ）抗癌剤に対する耐性を後退させ、（ｉｖ）抗癌剤の活性を増強させ、（ｖ）抗癌剤に対する耐性の発現を遅延または防止する方法であって、その必要のある被験体に請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１１９】
癌の治療方法であって、その必要のある被験体に請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含み、薬剤耐性が現れないことを特徴とする方法。
【請求項１２０】
治療薬（例えば、抗癌剤）を用いた治療を受けている被験体におけるＨｓｐ９０により仲介される病態または症状の予防または治療（あるいはその罹患率の緩和または低減）方法であって、被験体に請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含み、上記Ｈｓｐ９０により仲介される病態または症状が当該治療薬に対する耐性の発達である方法。
【請求項１２１】
（ｉ）抗癌剤に対して悪性細胞を感作させ、（ｉｉ）抗癌剤に対する耐性の発生率を緩和または低減し、（ｉｉｉ）抗癌剤に対する耐性を後退させ、（ｉｖ）抗癌剤の活性を増強させ、（ｖ）抗癌剤に対する耐性の発現を遅延または防止する方法であって、当該抗癌剤を用いた治療を受けている被験体に請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１２２】
抗癌剤を用いた治療を受けている被験体における癌の治療方法であって、その必要のある被験体に請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含み、薬剤耐性が現れないことを特徴とする方法。
【請求項１】
式（ＶＩ０）
【化１】
［式中、二環式基
【化２】
は、構造Ｃ１、Ｃ５およびＣ６
【化３】
から選ばれ、
式中、ｎは、０、１、２または３であり；
Ｒ１は、水素、ヒドロキシまたはＯ−Ｒｚであり；
Ｒ２ａは、ヒドロキシ、メトキシまたはＯ−Ｒｚであり（ただし、Ｒ１およびＲ２ａの少なくとも一方はＯ−Ｒｚである）；
Ｒｚは、Ｌｐ−Ｒｐ１、ＳＯ３Ｈ、グルクロニド残渣、モノ−、ジ−もしくはトリペプチド残渣、または
【化４】
であり；
Ｌｐは、結合、Ｃ＝Ｏ、（Ｃ＝Ｏ）Ｏ、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｐ１またはＳ（Ｏ）ｘＮＲｐ１であり；
ｘは１または２であり；、
Ｒｐ１は、水素または０、１もしくは２個の炭素環式環と０、１、２、３、４、５もしくは６個の炭素間多重結合とを含むＣ１−２５ヒドロカルビル基であり、ここで、Ｃ１−２５ヒドロカルビル基は、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アシルアミノ、ハロゲンまたはＣ１−４アルコキシまたはＣ１−４アルキル基により場合により置換されており、Ｃ１−４アルコキシまたはＣ１−４アルキル基は、２個以上のフッ素原子により場合によりそれぞれ置換されており、Ｃ１−２５ヒドロカルビル基の３個までの非末端炭素原子は、酸素により場合により置換されていてもよく、１対までの隣接する非末端炭素原子は、Ｃ（＝Ｏ）ＯまたはＯ（Ｃ＝Ｏ）により場合により置換されていてもよく（ただし、Ｌｐが結合、Ｃ＝Ｏまたは（Ｃ＝Ｏ）Ｏである場合、Ｒｐ１は水素ではなく、また、Ｏ−ＲｚはＯ−Ｏ部分を含まず、Ｒ１がヒドロキシでありかつＲ２ａがメトキシである化合物は除外される）；
Ｒｐ２およびＲｐ３は、同一または異なり、それぞれ基Ｒｐ１であり；
Ｒ３は、水素；ハロゲン；シアノ；Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選ばれ；ここで、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシ部分はヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリールおよびヘテロアリール基から選ばれる１種以上の置換基によりそれぞれ場合により置換されており；
Ｒ４ａは、水素、フッ素、塩素およびメトキシから選ばれ；
Ｒ８は、水素およびフッ素から選ばれ；かつ
Ｒ１０は、
ハロゲン；
ヒドロキシ；
トリフルオロメチル；
シアノ；
ニトロ；
カルボキシ；
アミノ；
モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ；
３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびに
基Ｒａ−Ｒｂから選ばれ、ここで、
Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；かつ
Ｒｂは、水素；３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ（例えば、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ）、および３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基により場合により置換されているＣ１−１２ヒドロカルビル（Ｃ１−１０ヒドロカルビルなど）から選ばれ、ここでＣ１−１２ヒドロカルビル基（またはＣ１−１０ヒドロカルビル基）の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置換されていてもよく；
Ｒｃは、Ｒｂ、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれる］で示される、医療で用いるための化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド。
【請求項２】
式（ＶＩ）：
【化５】
［式中、二環式基
【化６】
は、構造Ｃ１、Ｃ５およびＣ６
【化７】
から選ばれ、
式中、ｎは、０、１、２または３であり；
Ｒ１は、水素、ヒドロキシまたはＯ−Ｒｚであり；
Ｒ２ａは、ヒドロキシ、メトキシまたはＯ−Ｒｚであり（ただし、Ｒ１およびＲ２ａの少なくとも一方はＯ−Ｒｚである）；
Ｒｚは、Ｌｐ−Ｒｐ１、ＳＯ３Ｈ、グルクロニド残渣、モノ−、ジ−もしくはトリペプチド残渣、または
【化８】
であり；
Ｌｐは、結合、Ｃ＝Ｏ、（Ｃ＝Ｏ）Ｏ、（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｐ１またはＳ（Ｏ）ｘＮＲｐ１であり；
ｘは１または２であり；、
Ｒｐ１は、水素または０、１もしくは２個の炭素環式環と０、１、２、３、４、５もしくは６個の炭素間多重結合とを含むＣ１−２５ヒドロカルビル基であり、ここで、Ｃ１−２５ヒドロカルビル基は、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アシルアミノ、ハロゲンまたはＣ１−４アルコキシまたはＣ１−４アルキル基により場合により置換されており、Ｃ１−４アルコキシまたはＣ１−４アルキル基は、２個以上のフッ素原子により場合によりそれぞれ置換されており、Ｃ１−２５ヒドロカルビル基の３個までの非末端炭素原子は、酸素により場合により置換されていてもよく、１対までの隣接する非末端炭素原子は、Ｃ（＝Ｏ）ＯまたはＯ（Ｃ＝Ｏ）により場合により置換されていてもよく（ただし、Ｌｐが結合、Ｃ＝Ｏまたは（Ｃ＝Ｏ）Ｏである場合、Ｒｐ１は水素ではなく、また、Ｏ−ＲｚはＯ−Ｏ部分を含まず、Ｒ１がヒドロキシでありかつＲ２ａがメトキシである化合物は除外される）；
Ｒｐ２およびＲｐ３は、同一または異なり、それぞれ基Ｒｐ１であり；
Ｒ３は、水素；ハロゲン；シアノ；Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選ばれ；ここで、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシ部分はそれぞれ場合によりヒドロキシ、ハロゲン、Ｃ１−２アルコキシ、アミノ、モノ−およびジ−Ｃ１−２アルキルアミノ、ならびに５〜１２環員のアリールおよびヘテロアリール基から選ばれる１種以上の置換基により場合に置換されており；
Ｒ４ａは、水素、フッ素、塩素およびメトキシから選ばれ；
Ｒ８は、水素およびフッ素から選ばれ；かつ
Ｒ１０は、
ハロゲン；
ヒドロキシ；
トリフルオロメチル；
シアノ；
ニトロ；
カルボキシ；
アミノ；
モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ；
３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびに
基Ｒａ−Ｒｂから選ばれ、ここで、
Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；かつ
Ｒｂは、水素；３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ（例えば、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ）、および３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基により場合により置換されているＣ１−１２ヒドロカルビル（Ｃ１−１０ヒドロカルビルなど）から選ばれ、ここでＣ１−１２ヒドロカルビル基（またはＣ１−１０ヒドロカルビル基）の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置換されていてもよく；
Ｒｃは、Ｒｂ、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ；
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ，＝Ｓまたは＝ＮＲｃである］で示される化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド。
【請求項３】
Ｒ１は、ヒドロキシまたはＯ−Ｒｚであり、Ｒ２ａは、ヒドロキシまたはＯ−Ｒ１ｐである（ただし、Ｒ１およびＲ２ａの少なくとも一方はＯ−Ｒｚである）、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１およびＲ２ａはともにＯ−Ｒｚである、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒｐ１は、水素または０もしくは１個の炭素環式環と、０、１、２もしくは３個の炭素間多重結合とを含むＣ１−２５ヒドロカルビル基であり、Ｃ１−２５ヒドロカルビル基は、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アシルアミノ、ハロゲンまたはＣ１−４アルコキシまたはＣ１−４アルキル基により場合により置換されており、Ｃ１−４アルコキシまたはＣ１−４アルキル基は、２個以上のフッ素原子により場合によりそれぞれ置換されており、Ｃ１−２５ヒドロカルビル基の２個までの隣接しない非末端炭素原子は、酸素により場合により置換されていてもよく、１対までの隣接する非末端炭素原子は、Ｃ（＝Ｏ）ＯまたはＯ（Ｃ＝Ｏ）により場合により置換されていてもよい、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒｐ１は、水素または０もしくは１個の炭素環式環と、０、１、２もしく３個の炭素間多重結合とを含むＣ１−８ヒドロカルビル基であり、Ｃ１−８ヒドロカルビル基は、ヒドロキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ１−６アルキルアミノ、Ｃ１−６アシルアミノ、ハロゲンまたはＣ１−４アルコキシまたはＣ１−４アルキル基により場合により置換されており、Ｃ１−４アルコキシまたはＣ１−４アルキル基は、２個以上のフッ素原子により場合によりそれぞれ置換されており、Ｃ１−２５ヒドロカルビル基の２個までの隣接しない非末端炭素原子は、酸素により場合により置換されていてもよく、１対までの隣接する非末端炭素原子は、Ｃ（＝Ｏ）ＯまたはＯ（Ｃ＝Ｏ）により場合により置換されていてもよい、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒｐ１は、水素、Ｃ１−６アルキル基、Ｃ３−６シクロアルキル基またはベンジル基であり、フェニルおよびベンジル基は、ハロゲンまたはＣ１−４アルコキシまたはＣ１−４アルキル基により場合により置換されており、Ｃ１−４アルコキシまたはＣ１−４アルキル基は、２個以上のフッ素原子により場合によりそれぞれ置換されている、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒｐ１はＣ１−１０アルキル基であり、その２個までの隣接しない非末端炭素原子は、酸素により場合により置換されていてもよく、その１対までの隣接する非末端炭素原子は、Ｃ（＝Ｏ）ＯまたはＯ（Ｃ＝Ｏ）により場合により置換されていてもよい、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｌｐは結合である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒｐ１は、Ｃ１−４アルキル基またはＣ１−６アルカノイルオキシ−Ｃ１−２−アルキル基である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒｐ１は、Ｃ２−４アルキル基またはＣ１−６アルカノイルオキシ−Ｃ１−２−アルキル基である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒｐ１は、Ｃ１−６アルカノイルオキシメチル基またはＣ１−６アルカノイルオキシエチル基である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記Ｃ１−６アルカノイルオキシ−Ｃ１−２−アルキル基のＣ１−６アルカノイルオキシ部分は、アセトキシ、プロパノイルオキシ、ｎ−ブタノイルオキシ、２−メチルプロパノイルオキシ、３−メチルブタノイルオキシまたはピバロイルオキシである、請求項１１または請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
ＬｐはＣ＝Ｏである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒｐ１は、モノ−もしくはジ−Ｃ１−６アルキルアミノまたはＣ１−６アシルアミノ基により場合により置換されているＣ１−６アルキルである、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒｐ１は、モノ−もしくはジ−Ｃ１−２アルキルアミノまたはＣ１−４アシルアミノ基により場合により置換されているＣ１−４アルキル（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチルまたはｔｅｒｔ−ブチル基）である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｌｐは（Ｃ＝Ｏ）Ｏである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒｐ１は、Ｃ１−６アルキル基、例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチルまたはｔｅｒｔ−ブチル基である、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｌｐは（Ｃ＝Ｏ）ＮＲｐ１であり、したがって部分Ｌｐ−ＮＲｐ１は、基（Ｃ＝Ｏ）Ｎ（Ｒｐ１）２である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
前記２つのＲｐ１基は、同一または異なり、それぞれ水素またはＣ１−６アルキル基（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチルもしくはｔｅｒｔ−ブチル基）またはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルもしくはフェニル基などのＣ３−６環式基である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
両方のＲｐ１基はＣ１−４アルキル基である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
両方のＲｐ１基はメチル基である、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
ＬｐはＳＯｍＮＲｐ１であり、したがって部分Ｌｐ−ＮＲｐ１は、ＳＯｍＮ（Ｒｐ１）２基である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
前記２つのＲｐ１基は、同一または異なり、それぞれ水素またはＣ１−６アルキル基（例えば、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチルもしくはｔｅｒｔ−ブチル基）またはシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルもしくはフェニル基などのＣ３−６環式基である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
両方のＲｐ１基はＣ１−４アルキル基である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
両方のＲｐ１基はメチル基である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
ｍは１である、請求項２３〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
ｍは２である、請求項２３〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒｚは、
【化９】
（式中、Ｒｐ２およびＲｐ３は、同一または異なり、それぞれ請求項１〜８のいずれか１項で定義される基Ｒｐ１）である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒｐ１は、水素またはメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチルもしくはｔｅｒｔ−ブチルなどのＣ１−４アルキル基である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒｐ２およびＲｐ３はともに水素である、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒｐ２は水素であり、かつＲｐ３はメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチルまたはｔｅｒｔ−ブチルである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒｐ２およびＲｐ３は、ともに独立してメチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチルおよびｔｅｒｔ−ブチル基から選ばれる、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒｐ２およびＲｐ３は、同一または異なる、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１およびＲ２ａの少なくとも一方は、基Ｏ−Ｒｚであり、ここで、Ｒｚはグルクロニド残渣である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１はヒドロキシであり、かつＲ２ａは基Ｏ−Ｒｚであり、ここで、Ｒｚはグルクロニド残渣である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ２ａはヒドロキシであり、かつＲ１は基Ｏ−Ｒｚであり、ここで、Ｒｚはグルクロニド残渣である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒｚは、モノ−、ジ−またはトリペプチド残渣である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
ＲｚはＳＯ３Ｈである、請求項１または請求項２に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１はＯＳＯ３Ｈであり、かつＲ２ａはヒドロキシである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２ａはＯＳＯ３Ｈであり、かつＲ１はヒドロキシである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ１およびＲ２ａはともにＯＳＯ３Ｈである、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ３は、水素、塩素、Ｃ１−５ヒドロカルビルおよびＣ１−５ヒドロカルビルオキシから選ばれる、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ３は、水素、Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニルおよびＣ３−４シクロアルキル基から選ばれ、好ましくはイソプロピル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、１，２−ジメチルアリルおよび１，２−ジメチルプロピルなどの二級アルキルおよびアルケニル基、またはシクロプロピルなどのシクロアルキル基である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ３は、水素、イソプロピルおよびｔｅｒｔ−ブチルから選ばれる、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ４は水素である、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ８は水素である、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノおよび基Ｒａ−Ｒｂ（ここで、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲｃおよびＳＯ２ＮＲｃから選ばれ、Ｒｂは水素；５または６環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ（例えば、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ）、カルボキシ、および３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基により場合により置換されているＣ１−１０ヒドロカルビル（例えば、Ｃ１−８アルキルまたはＣ３−７シクロアルキルなどのＣ１−８ヒドロカルビル）から選ばれ、ここでＣ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃまたはＮＲｃにより場合により置換されていてもよい）からなる群のＲ１０ａから選ばれる、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１０は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノおよび基Ｒａ−Ｒｂ（ここで、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃ、ＳＯ、ＳＯ２、ＳＯＮＲｃ、およびＳＯ２ＮＲｃから選ばれ、Ｒｂは水素；５または６環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ、カルボキシ、および３〜７環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基により場合により置換されている非芳香族Ｃ１−１０ヒドロカルビルから選ばれ、ここで、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲＣＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃまたはＮＲｃにより場合により置換されていてもよい）からなる群のＲ１０ａａから選ばれる、請求項４８に記載の化合物。
【請求項５０】
ｎは０、１または２であり、かつ、Ｒ１０ａａはフッ素、塩素、ヒドロキシ、アミノおよび基Ｒａ−Ｒｂから選ばれ、
Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＯおよびＮＲｃから選ばれ、
Ｒｂは、
水素；
５または６環員を有し、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる０、１または２個のヘテロ原子を含む炭素環式基および複素環式基；
ヒドロキシ、オキソ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ、カルボキシ、および３〜７環員を有し、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる０、１または２個のヘテロ原子を含む炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基により場合により置換されている非芳香族Ｃ１−１０ヒドロカルビル（ここで、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃまたはＮＲｃにより場合により置換されていてもよい）
から選ばれる、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒｂは、５または６環員を有し、Ｏ、ＮおよびＳから選ばれる０、１または２個のヘテロ原子を含む、場合により置換されている非芳香族炭素環式基および複素環式基である、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ１０は、ハロゲン、ＯＨ、ＮＨ２、ＣＨ２ＯＨ、ＣＨ２ＮＨ２、Ｏ−Ｃ１−６−アルキル、ＮＨ−Ｃ１−６アルキル、アリール、ヘテロアリール、Ｃ３−７シクロアルキル、ヘテロシクリル、Ｏ−ヘテロアリール、Ｏ−Ｃ３−７シクロアルキル、Ｏ−ヘテロシクロアルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＮＨ（Ｃ１−６アルキル）、Ｎ（Ｃ１−６アルキル）２、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｃ６アリール、ＯＣ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ６アリール、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ６アリール）２、ＮＨ（Ｃ６アリール）、Ｎ（Ｃ６アリール）２、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ６アリール、Ｃ５−６ヘテロシクリル、ＯＣ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）Ｃ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ５−６ヘテロシクリル）２、ＮＨ（Ｃ５−６ヘテロシクリル）、Ｎ（Ｃ５−６ヘテロシクリル）２、ＮＣ（＝Ｏ）Ｃ５−６ヘテロシクリル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ１−６アルキル、Ｃ５−６アリール、Ｓ（＝Ｏ）Ｃ１−６アルキル、Ｓ（＝Ｏ）Ｎ−Ｃ１−６アルキルおよびＳＯ２Ｎ−Ｃ１−６アルキル；ならびに基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、またはＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］からなる群のＲ１０ｂから選ばれ、ここで［ｓｏｌ］は以下の基：
【化１０】
から選ばれ、（ｉ）Ｒ１０ｂは場合によりさらに基ＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］から選ばれ、かつ／または（ｉｉ）［ｓｏｌ］はさらにＮＨＲ１１（ここで、Ｒ１１はＣＯＲ１２またはＲ１２であり、Ｒ１２はＣ１−４アルキル、アリールまたはアリール−Ｃ１−４アルキルである）から選ばれる、請求項１〜４７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ１０は基Ｒ１０ｃから選ばれ、Ｒ１０ｃは基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］またはＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］であり、ここで［ｓｏｌ］は以下の基：
【化１１】
から選ばれる、請求項１〜４７のいずれか１項に記載の化合物
【請求項５４】
Ｒ１０は、
ハロゲン；
ＣＯ２Ｒ１４（ここで、Ｒ１４は水素またはＣ１−６アルキルである）；
ヒドロキシもしくはＣ１−２アルコキシにより場合により置換されているＣ１−４アルキル；
ヒドロキシもしくはＣ１−２アルコキシにより場合により置換されているＣ１−４アルコキシ；または
基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、Ｃ（Ｏ）［ｓｏｌ］、ＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］もしくはＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］
からなる群のＲ１０ｃｃから選ばれ、ここで［ｓｏｌ］は以下の基：
【化１２】
から選ばれ、Ｘ４はＮＨまたはＯであり、ｍは０または１であり、ｎは１、２または３であり、Ｒ１１は水素、ＣＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＲ１２であり；Ｒ１２はＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１−６アルキルまたはＣＨ２Ｒ１５であり；かつ、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ１３またはＣ（Ｏ）ＯＲ１３から選ばれ；かつ、Ｒ１３はＣ１−６アルキルである、請求項１〜４７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ３は、エチル、ならびに３〜６個の炭素原子の第二級および第三級アルキル基からなる群のＲ３ｄから選ばれる（ただしＲ１およびＲ２がともにヒドロキシである場合、Ｒ３ｄはさらに水素からも選ばれ得る）、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
前記第二級および第三級アルキル基はイソプロピルおよびｔｅｒｔ−ブチルから選ばれる、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
（ＶＩＩ）：
【化１３】
［式中、Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ３、Ｒ４ａ、Ｒ８およびＲ１０ｂは先行する請求項のいずれか１項と同義であり、ｎは０、１、２または３（より好ましくは、０、１または２、例えば、０または１）である（ただしＲ１およびＲ２ａの少なくとも一方はＯ−Ｒｚである）］で表される、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ１およびＲ２ａはともにＯ−Ｒｚである、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
式（ＶＩＩａ）：
【化１４】
［式中、Ｒ３は、水素、ハロゲン、Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニルおよびＣ３−４シクロアルキル基から選ばれ；Ｒ４ａは、水素、フッ素、塩素およびメトキシから選ばれ；Ｒ８は水素またはフッ素であり；ｎは０、１、２または３であり；Ｒ１およびＲ２ａは、先行する請求項のいずれか１項に定義される通りであり；Ｒ１０はハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；基Ｒａ−Ｒｂから選ばれ、ここでＲａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；かつ、Ｒｂは、水素；３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基；ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−Ｃ１−８非芳香族ヒドロカルビルアミノ（例えば、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ）、および３〜１２環員を有する炭素環式基および複素環式基から選ばれる１種以上の置換基により場合により置換されているＣ１−１２ヒドロカルビル基（Ｃ１−１０ヒドロカルビル基など）から選ばれ、ここでＣ１−１２ヒドロカルビル基（またはＣ１−１０ヒドロカルビル基）の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置換されていてもよく；
Ｒｃは、Ｒｂ、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ；かつ
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである］
で表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ１０は、先行する請求項のいずれか１項に定義される基Ｒ１０ａまたはＲ１０ａａまたはＲ１０ｂまたはＲ１０ｃまたはＲ１０ｃｃである、請求項５９に記載の化合物。
【請求項６１】
式（ＶＩＩｂ）：
【化１５】
［式中、Ｒ１およびＲ２ａは先行する請求項のいずれか１項に定義される通りであり；Ｒ３は水素、ハロゲン、Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニルおよびＣ３−４シクロアルキル基から選ばれ；Ｒ４ａは水素、フッ素、塩素およびメトキシから選ばれ；Ｒ８は水素またはフッ素であり；ｎは０、１、２または３であり；かつ、Ｒ１０ｃｃは、
ハロゲン；
ＣＯ２Ｒ１４（ここで、Ｒ１４は水素またはＣ１−６アルキルである）；
ヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシにより場合により置換されているＣ１−４アルキル；
ヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシにより場合により置換されているＣ１−４アルコキシ；または
基［ｓｏｌ］、ＣＨ２［ｓｏｌ］、Ｃ（Ｏ）［ｓｏｌ］、ＯＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］もしくはＯＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２［ｓｏｌ］から選ばれ、ここで［ｓｏｌ］は、以下の基：
【化１６】
（ここで、Ｘ４はＮＨまたはＯであり、ｍは０または１であり、ｎは１、２または３であり、Ｒ１１は水素、ＣＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＲ１２であり；Ｒ１２はＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１−６アルキルまたはＣＨ２Ｒ１５であり；かつ、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ１３またはＣ（Ｏ）ＯＲ１３から選ばれ；かつ、Ｒ１３はＣ１−６アルキルである）から選ばれる］
で表される、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
Ｒ８は水素である、請求項５７〜６１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ４ａは水素である、請求項５７〜６２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ３は、ハロゲン、Ｃ１−５アルキル、Ｃ２−５アルケニルおよびＣ３−４シクロアルキル基から選ばれる、請求項５７〜６３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ３は、塩素、臭素、シクロプロピルおよび分枝Ｃ３−５アルキルから選ばれる、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ３はイソプロピルまたはｔｅｒｔ−ブチルである、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ３はイソプロピルである、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
ｎは１または２であり、かつ、Ｒ１０は、
基［ｓｏｌ］またはＣＨ２［ｓｏｌ］（ここで［ｓｏｌ］は、以下の基：
【化１７】
［式中、Ｘ４はＮＨまたはＯであり、ｍは０または１であり、ｎは１、２または３であり、Ｒ１１は水素、ＣＯＲ１２、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２またはＲ１２であり；Ｒ１２はＣ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、アリール、アリール−Ｃ１−６アルキルまたはＣＨ２Ｒ１５であり；かつ、Ｒ１５は水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−６アルキル、ピペリジン、Ｎ−Ｃ１−６アルキルピペラジン、ピペラジン、モルホリン、ＣＯＲ１３またはＣ（Ｏ）ＯＲ１３から選ばれ、かつＲ１３はＣ１−６アルキルである］から選ばれる）からなる群のＲ１０ｃｃｃから選ばれる、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６９】
ｎは１、２または３である、先行する請求項のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７０】
ｎは１または２である、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７１】
ｎは１である、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７２】
部分：
【化１８】
は本明細書の表２に示される基Ｂ８、Ｂ３５、Ｂ３６、Ｂ３７、Ｂ３８、Ｂ３９、Ｂ４０、Ｂ４１、Ｂ４２、Ｂ４３、Ｂ４５、Ｂ４６、Ｂ４８、Ｂ５３、Ｂ５４、Ｂ５５、Ｂ５６、Ｂ５７、Ｂ５８、Ｂ５９、Ｂ６０、Ｂ６１、Ｂ６２、Ｂ７１、Ｂ７２、Ｂ７４、Ｂ７５、Ｂ７６、Ｂ７７、Ｂ７８、Ｂ７９、Ｂ８０、Ｂ８１、Ｂ８２、Ｂ８３、Ｂ８５、Ｂ８６、Ｂ８７、Ｂ９３、Ｂ９４、Ｂ９５、Ｂ９７、Ｂ９８、Ｂ９９、Ｂ１００およびＢ１０１のいずれか１つであってもよい、請求項５７〜７１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７３】
式（ＶＩＩＩ）:
【化１９】
（式中、Ｑ１は結合または基ＣＨ２であり、Ｒ１およびＲ２ａは先行する請求項のいずれか１項に定義される通りである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ１およびＲ２ａの一方はヒドロキシ、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０またはＯ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）２であり、Ｒ１およびＲ２ａの他方はＯ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ２０またはＯ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ２０）２であり、ここで、Ｒ２０はＣ１−４アルキルである、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
塩、溶媒和物またはＮ−オキシドの形態である、請求項１〜７４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７６】
塩または溶媒和物の形態である、請求項１〜７４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７７】
医療で用いるための、例えば、Ｈｓｐ９０の阻害剤として用いるための、請求項２〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｈｓｐ９０により仲介される病態もしくは症状の予防または治療に用いる請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｈｓｐ９０により仲介される病態もしくは症状の予防または治療方法であって、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物をその必要のある被験体に投与することを含む方法。
【請求項８０】
Ｈｓｐ９０により仲介される病態もしくは症状の罹患率の緩和または低減に用いる請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｈｓｐ９０により仲介される病態もしくは症状の罹患率の緩和または低減方法であって、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物をその必要のある被験体に投与することを含む方法。
【請求項８２】
哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の治療に用いる請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８３】
哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の治療方法であって、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項８４】
哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減に用いる請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８５】
哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減方法であって、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項８６】
哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の治療方法であって、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物をＨｓｐ９０の活性を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項８７】
哺乳類における異常な細胞増殖からなる、もしくはそれから生じる疾病または症状の罹患率の緩和あるいは低減方法であって、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物をＨｓｐ９０の活性を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項８８】
Ｈｓｐ９０の阻害方法であって、Ｈｓｐ９０と請求項１〜７６のいずれか１項に記載のＨｓｐ９０阻害性化合物を接触させることを含む方法。
【請求項８９】
請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を使用する、Ｈｓｐ９０の活性を阻害することによる細胞過程（例えば、細胞分裂）の修飾方法。
【請求項９０】
本明細書に記載される病態の予防または治療に用いる請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９１】
本明細書に定義される１つまたは複数の用途のための薬剤の製造のための、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項９２】
請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物と薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項９３】
本明細書に定義される式（Ｉ０）、（Ｉ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）、（ＶＩＩｂ）もしくは（ＶＩＩＩ）の化合物またはその任意のサブグループもしくは例。
【請求項９４】
本明細書に定義される式（Ｉ０）、（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩａ）、（ＶＩＩ）、（ＶＩＩａ）、（ＶＩＩｂ）もしくは（ＶＩＩＩ）の化合物またはその任意のサブグループもしくは例と、薬学的に許容される担体とを含む、経口投与に適した医薬組成物。
【請求項９５】
請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む、非経口投与（例えば静脈内（ｉ．ｖ．）投与による）に適した形態の医薬組成物。
【請求項９６】
請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む、注射または点滴による静脈内（ｉ．ｖ．）投与に適した形態の医薬組成物。
【請求項９７】
（熱帯熱マラリア原虫による病態または症状以外の）真菌性、原虫性、または寄生虫性の病態または症状、例えば、Ｈｓｐ９０に対する抗体反応を特徴とする病態または症状の予防または治療用の薬剤を製造するための、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項９８】
（熱帯熱マラリア原虫による病態または症状以外の）真菌性、原虫性、または寄生虫性の病態または症状、例えば、Ｈｓｐ９０に対する抗体反応を特徴とする病態または症状の予防または治療方法であって、その必要のある被験体に請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項９９】
抗真菌剤、抗原虫剤、または抗寄生虫剤に対する耐性の発達を防止、低減、または後退させるために、抗真菌剤、抗原虫剤、または抗寄生虫剤（好ましくは抗真菌剤）との併用投与用の薬剤を製造するための、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１００】
患者（例えば、ヒト患者）における抗真菌剤に対する耐性の発達の防止または低減方法であって、抗真菌剤、抗原虫剤、または抗寄生虫剤（好ましくは抗真菌剤）と、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物との組合せを患者に投与することを含む方法。
【請求項１０１】
疼痛を患う患者（例えば、ヒトなどの哺乳類）の疼痛の低減または除去に用いる薬剤を製造するための、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１０２】
痛覚、体性痛、内臓痛、急性疼痛、慢性疼痛、痛覚過敏、異痛、術後疼痛、知覚過敏による疼痛、頭痛、炎症性疼痛（リューマチ痛、歯痛、月経痛、および感染痛）、神経学的疼痛、筋骨格系疼痛、癌性疼痛、および血管痛のうちのいずれか１つ以上の治療用の薬剤を製造するための、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１０３】
痛覚、体性痛、内臓痛、急性疼痛、慢性疼痛、痛覚過敏、異痛、術後疼痛、知覚過敏による疼痛、頭痛、炎症性疼痛（リューマチ痛、歯痛、月経痛、および感染痛）、神経学的疼痛、筋骨格系疼痛、癌性疼痛、および血管痛のうちのいずれか１つ以上の治療に用いるための、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０４】
哺乳類（例えば、ヒト）などの患者の疼痛の治療方法であって、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を治療上有効な量で患者に投与することを含む方法。
【請求項１０５】
疼痛を患う患者（例えば、ヒトなどの哺乳類）の疼痛の低減または除去方法であって、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を疼痛を低減または除去するのに有効な量で患者に投与することを含む方法。
【請求項１０６】
痛覚、体性痛、内臓痛、急性疼痛、慢性疼痛、痛覚過敏、異痛、術後疼痛、知覚過敏による疼痛、頭痛、炎症性疼痛（リューマチ痛、歯痛、月経痛、および感染痛）、神経学的疼痛、筋骨格系疼痛、癌性疼痛、および血管痛のうちのいずれか１つ以上の治療方法であって、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を治療上有効な量で患者に投与することを含む方法。
【請求項１０７】
卒中を患う患者における神経損傷の防止または低減方法であって、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を神経保護に有効な量で患者に投与することを含む方法。
【請求項１０８】
卒中の危険性がある患者、例えば、血管炎症、アテローム性動脈硬化症、動脈高血圧、糖尿病、高脂血症、および心房細動から選ばれる１つ以上の危険因子を有する患者における卒中の危険性の防止または低減用の薬剤を製造するための、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１０９】
卒中の危険性がある患者、例えば、血管炎症、アテローム性動脈硬化症、動脈高血圧、糖尿病、高脂血症、および心房細動から選ばれる１つ以上の危険因子を有する患者における卒中の危険性を防止または低減に用いるための、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１０】
卒中の危険性がある患者、例えば、血管炎症、アテローム性動脈硬化症、動脈高血圧、糖尿病、高脂血症、および心房細動から選ばれる１つ以上の危険因子を有する患者における卒中の危険性を防止または低減するための方法であって、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を治療上有効な量で患者に投与することを含む方法。
【請求項１１１】
ウイルス感染（またはウイルス疾患）の予防または治療に用いるための、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１２】
ウイルス感染（またはウイルス疾患）の予防または治療用の薬剤を製造するための、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の本発明の化合物の使用。
【請求項１１３】
ウイルス感染（またはウイルス疾患）の予防または治療方法であって、その必要のある被験体に請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１１４】
宿主生物（例えば、哺乳類などの動物（例えば、ヒト））におけるウイルス複製の遮断または阻害に用いるための、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１５】
宿主生物（例えば、哺乳類などの動物（例えば、ヒト））におけるウイルス複製の遮断または阻害に用いる薬剤を製造するための、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１１６】
宿主生物（例えば、哺乳類などの動物（例えば、ヒト））におけるウイルス複製の遮断または阻害方法であって、請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を宿主生物に投与することを含む方法。
【請求項１１７】
Ｈｓｐ９０により仲介される病態または症状の予防または治療（あるいはその罹患率の緩和または低減）方法であって、その必要のある被験体に請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含み、上記Ｈｓｐ９０により仲介される病態または症状が抗癌薬剤に対する耐性の発達である方法。
【請求項１１８】
（ｉ）抗癌剤に対して悪性細胞を感作させ、（ｉｉ）抗癌剤に対する耐性の発生率を緩和または低減し、（ｉｉｉ）抗癌剤に対する耐性を後退させ、（ｉｖ）抗癌剤の活性を増強させ、（ｖ）抗癌剤に対する耐性の発現を遅延または防止する方法であって、その必要のある被験体に請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１１９】
癌の治療方法であって、その必要のある被験体に請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含み、薬剤耐性が現れないことを特徴とする方法。
【請求項１２０】
治療薬（例えば、抗癌剤）を用いた治療を受けている被験体におけるＨｓｐ９０により仲介される病態または症状の予防または治療（あるいはその罹患率の緩和または低減）方法であって、被験体に請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含み、上記Ｈｓｐ９０により仲介される病態または症状が当該治療薬に対する耐性の発達である方法。
【請求項１２１】
（ｉ）抗癌剤に対して悪性細胞を感作させ、（ｉｉ）抗癌剤に対する耐性の発生率を緩和または低減し、（ｉｉｉ）抗癌剤に対する耐性を後退させ、（ｉｖ）抗癌剤の活性を増強させ、（ｖ）抗癌剤に対する耐性の発現を遅延または防止する方法であって、当該抗癌剤を用いた治療を受けている被験体に請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１２２】
抗癌剤を用いた治療を受けている被験体における癌の治療方法であって、その必要のある被験体に請求項１〜７６のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含み、薬剤耐性が現れないことを特徴とする方法。
【公表番号】特表２０１０−５０５９２７（Ｐ２０１０−５０５９２７Ａ）
【公表日】平成２２年２月２５日（２０１０．２．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５３１９１２（Ｐ２００９−５３１９１２）
【出願日】平成１９年１０月１２日（２００７．１０．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００３８６０
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０４４０２７
【国際公開日】平成２０年４月１７日（２００８．４．１７）
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年２月２５日（２０１０．２．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１０月１２日（２００７．１０．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００３８６０
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０４４０２７
【国際公開日】平成２０年４月１７日（２００８．４．１７）
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]