Ａ¹、Ａ²、Ｄ及びＥが本明細書中に記載される通りである式Ｉの化合物、その薬学的に受容可能な塩、それらの製造方法、それらを含む薬学的組成物、並びに治療におけるそれらの使用、特にニコチン伝達の減少に関連した状態を処置するためのそれらの使用。
【化１】

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本発明は、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｘ、Ｗ、Ｙ、およびｍが記述の中で規定される式（Ｉ）のビアリールエーテル誘導体、それを含む組成物、およびそのような誘導体の使用に関する。本発明の化合物は、酵素の逆転写酵素に結合し、そのモジュレーター、特に阻害剤である。
【化１】

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新規化合物およびこれらの化合物を炎症状態の治療に用いる方法が提供される。好ましい具体的実例で、ｐ３８キナーゼタンパク質の活性化状態の調整は、キナーゼタンパク質を、上記新規の化合物と接触させる工程を含む。 （もっと読む）

【課題】生体内または生体外でＣＢ１活性を調節するのに使用することができ、食欲障害、肥満、および嗜癖障害を含めた、ヒト、飼い慣らされたコンパニオンアニマル、および家畜動物のＣＢ１調節に応答する状態の治療に特に有用である化合物を提供する。そのような障害を治療するための医薬品組成物、およびその使用方法を、そのようなリガンドを受容体局在化研究および様々な生体外アッセイに使用するための方法として提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物が提供される。この中の変数は、本明細書で記述する通りである。

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式(Ｉ)の化合物またはその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を記載する；式中：R¹はヒドロキシメチルであり；R²は-C(O)NR⁴R⁵、-SO₂NR⁴R⁵、-S(O)_pR⁴およびHET-2から選択され；HET-1は5または6員の置換されていてもよいC-結合ヘテロアリール環であり；HET-2は4、5または6員のC-結合またはN-結合した置換されていてもよいヘテロサイクリル環であり；R³はハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシおよびシアノから選択され；R⁴は、たとえば水素、置換されていてもよい(1-4C)アルキルおよびHET-2から選択され；R⁵は水素または(1-4C)アルキルであり；あるいは、R⁴およびR⁵はそれらが結合している窒素原子と一緒にHET-3により定められるヘテロサイクリル環系を形成してもよく；HET-3は、たとえば置換されていてもよいN-結合した4、5または6員の飽和または部分不飽和ヘテロサイクリル環であり；pは（それぞれの場合、独立して）0、1または2であり；mは0または1であり；nは0、1または2であり；ただし、mが0である場合、nは1または2である。GLK活性化薬としてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの製造方法も記載する。

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式(Ｉ)の化合物の製造方法であって、a）式(II)の化合物と：i）式(III)の化合物をX²の求核性芳香族置換により反応させ；かつii）式(IV)の化合物を、たとえば求核性芳香族置換により反応させ；b）必要な場合、X¹をカルボン酸に変換し；そしてc）このカルボン酸基を適切なヘテロサイクリルアミンに結合させることを含む方法；式中のすべての可変基は明細書中に定めたものである。





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本発明は、アルコールからの結晶化による1-[tert-ブチル-1-p-トリル-1H-ピラゾール-5-イル]-3-[4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)ナフタレン-1-イル]-尿素(1)の多形体の改良された調製方法に関し、ここでその改良点はクルードな(1)をエタノールで処理することにある。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［Ｒ^１はメトキシメチルであり；Ｒ^２は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４Ｒ^５、−ＳＯ_２ＮＲ^４Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４およびＨＥＴ−２から選択され；ＨＥＴ−１は、置換されていてもよいＣ−連結の５または６員ヘテロアリール環であり；ＨＥＴ−２は、置換されていてもよいＣ−またはＮ−連結の４、５または６員ヘテロシクリル環であり；Ｒ^３は、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシおよびシアノから選択され；Ｒ^４は、例えば、水素、置換されていてもよい（１−４Ｃ）アルキルおよびＨＥＴ−２から選択され；Ｒ^５は水素または（１−４Ｃ）アルキルであり；またはＲ^４およびＲ^５は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ＨＥＴ−３により定義されるヘテロシクリル環系を形成してもよく；ＨＥＴ−３は、例えば置換されていてもよいＮ−連結の４、５または６員飽和または部分不飽和ヘテロシクリル環であり；ｐは（各表示毎に独立に）０、１または２であり；ｍは０または１であり；ｎは０、１または２であり；但し、ｍが０の場合、ｎは１または２である］の化合物、またはその塩、そのプロドラッグ、その溶媒和物が記載されている。ＧＬＫ活性化剤としてのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、およびそれらの製造方法もまた記載されている。
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構造：
【化１】


［ＺはＣＯＮＲ^１Ｒ^２またはＣＨ_２ＮＲ^１Ｒ^２であり、ここでＲ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｚ、ＡおよびＢは本明細書で定義する］を有するグルココルチコイド受容体修飾物質である新規な非ステロイド化合物で、肥満症、糖尿病、炎症および免疫障害のようなグルココルチコイド受容体アゴニストまたはアンタゴニスト治療が要求される疾患の治療に有用な化合物を提供する。
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プロテイナーゼ活性化受容体アンタゴニストを含む組成物および方法が提供される。特に、本発明は、プロテイナーゼ活性化受容体２に結合し、この受容体の活性化に関連するプロセスを阻害するタンパク質、ペプチドおよび分子の使用に関する。より具体的には、本発明は、異常細胞増殖、血管新生、炎症および癌等に関連する障害および疾患の治療のための新規組成物および方法を提供する。
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