国際特許分類[C07D231/40]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 1,2―ジアゾール環または水素添加した1,2―ジアゾール環からなる複素環式化合物 (2,082) | 他の環と縮合していないもの (1,682) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に2個または3個の二重結合を有するもの (1,601) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (1,116) | 窒素原子 (280) | 該窒素原子がアシル化されているもの (83)
国際特許分類[C07D231/40]に分類される特許
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炎症疾患治療のためのブラジキニンB1受容体アンタゴニストとしての4−ブロモ−5−(2−クロロ−ベンゾイルアミノ)−1H−ピラゾール−3−カルボン酸(1−(アミノカルボニル)エト−1−イル)アミド誘導体および関連化合物
ブラジキニンB1受容体アンタゴニストであり、ブラジキニンB1受容体によって仲介される哺乳動物の疾患を治療する、または疾患状態に関連する有害症状を軽減するために有用な、式(I)および(II)の化合物を開示する。特定の化合物は効力増強を示し、作用期間の延長も示すことが期待される。ただし、ZはO、SおよびNHから選択され;式(III)のQおよび他の置換基は請求項1の定義のとおりである。
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プロスタグランジン受容体リガンドとしてのピラゾール化合物
本発明は、式(I):
[式中、Z、R1、R2a、R2b、R10、R11およびRxは明細書の記載と同意義である]
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体、その製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物、および医薬におけるかかる化合物の使用に関する。
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炎症の治療に有用なピラゾール化合物
R1、R2、R3、X及びYが明細書に定義した意味を有する式(I)の化合物とその薬学的に許容可能な塩が提供され、該化合物は、リポキシゲナーゼ(例えば15-リポキシゲナーゼ)活性の阻害が望まれ、及び/又は必要とされる疾患の治療、特に炎症の治療に有用である。
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抗炎症薬
【課題】新規な化合物およびそのような化合物を炎症状態、過剰増殖性疾患、癌、および過剰血管新生に特徴づけられる疾患の治療のために用いる方法の提供。
【解決手段】好ましい態様において、p38キナーゼタンパク,Ablキナーゼタンパク,bcr-Ablキナーゼタンパク,brafキナーゼタンパク,VEGFRキナーゼタンパク,またはPDGFRキナーゼタンパクの活性化状態の調節は、該キナーゼタンパクと上記新規化合物との接触工程を含む。
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医薬化合物
本発明は、細胞毒性化合物またはシグナル阻害剤と式(0)
【化1】
[式中、
Xは、基R1−A−NR4−または5員または6員の炭素環または複素環の環であり;
Aは、結合、SO2、C=O、NRg(C=O)またはO(C=O)(ここで、Rgは、水素または所望によりヒドロキシまたはC1−4アルコキシによって置換されていることもあるC1−4ヒドロカルビルである)であり、
Yは、結合、または長さが、炭素原子1、2または3個のアルキレン鎖であり、
R1は、水素;3員〜12員環を有する炭素環または複素環基;または所望により、ハロゲン(例えば、フッ素)、ヒドロキシ、C1−4ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−またはジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、および3員〜12員環を有する炭素環または複素環基から選択される一つまたはそれ以上の置換基によって置換されていることもあるC1−8ヒドロカルビル基であり(ここで、ヒドロカルビル基の炭素原子の1または2個は、所望により、O、S、NH、SO、SO2から選択される原子または基によって置換されていることもある)、
R2は、水素;ハロゲン;C1−4アルコキシ(例えば、メトキシ);または所望により、ハロゲン(例えば、フッ素)、ヒドロキシルまたはC1−4アルコキシ(例えば、メトキシ)によって置換されていることもあるC1−4ヒドロカルビル基であり、
R3は、水素および3員〜12員環を有する炭素環または複素環基から選択され;
そして、
R4は、水素または所望によりハロゲン(例えば、フッ素)、ヒドロキシルまたはC1−4アルコキシ(例えば、メトキシ)によって置換されていることもあるC1−4ヒドロカルビル基である]
を有する化合物:またはその塩または互変異性体またはN−オキシドまたは溶媒和物
の組み合わせを提供する。
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ピラゾールキナーゼ阻害剤およびさらなる抗癌剤の組合せ剤
本発明は
【化1】
[式中、
Xは基R1−A−NR4−または5−もしくは6−員炭素環式環もしくはヘテロ環式環であり;
Aは結合、SO2、C=O、NRg(C=O)またはO(C=O)であり(ここで、Rgは水素または所望によりヒドロキシもしくはC1−4アルコキシにより置換されていてもよいC1−4ヒドロカルビルである);
Yは結合または全長において1、2もしくは3個の炭素原子のアルキレン鎖であり;
R1は水素;3から12個の環員を有する炭素環式基もしくはヘテロ環式基;または所望によりハロゲン(例えばフッ素)、ヒドロキシ、C1−4ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、および3から12個の環員を有する炭素環式基もしくはヘテロ環式基から選択される1個もしくはそれ以上の置換基により置換されていてもよいC1−8ヒドロカルビル基であり(ここで、1または2個のヒドロカルビル基の炭素原子は所望によりO、S、NH、SO、SO2から選択される原子または基により置換されていてもよい);
R2は水素;ハロゲン;C1−4アルコキシ(例えばメトキシ);または所望によりハロゲン(例えばフッ素)、ヒドロキシルもしくはC1−4アルコキシ(例えばメトキシ)により置換されていてもよいC1−4ヒドロカルビル基であり;
R3は水素ならびに3から12個の環員を有する炭素環式基およびヘテロ環式基から選択され;そして
R4は水素または所望によりハロゲン(例えばフッ素)、ヒドロキシルもしくはC1−4アルコキシ(例えばメトキシ)により置換されていてもよいC1−4ヒドロカルビル基である。]
を有する化合物またはその塩またはその互変異性体またはそのNオキシドまたはその溶媒和物と、2種もしくはそれ以上のさらなる抗癌剤との組合せ剤を提供する。
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CDKおよびGSKの阻害のためのピラゾール誘導体
本発明は、式(I):
【化1】
式中、
R1は、(a)2,6−ジクロロフェニル;(b)2,6−ジフロロフェニル;(c)2,3,6−トリ置換フェニル基、ここでフェニル基の置換基はフッ素、塩素、メチルおよびメトキシから選択される;(d)R0基;(e)R1a基;(f)R1b基;(g)R1c基;(h)R1d基;および(i)2,6−ジフロロフェニルアミノから選択される;
ここでR0、R1a、R1b、R1c、R1d、R2a、R2bおよびR3は請求項に記載のとおりである
の化合物またはその塩、互変異性体、N−オキシドまたは溶媒和物を提供する。
化合物はcdkキナーゼ(例えばcdk1またはcdk2)およびグリコーゲン合成酵素キナーゼ3活性の阻害剤としての活性を有する。
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含窒素複素環化合物およびその医薬用途
一般式(I)
[式中、すべての記号は明細書に記載の通り。]で示される化合物、その製造方法および用途に関する。
一般式(I)で示される本発明化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグは、p38MAPキナーゼ阻害活性を有しており、炎症性サイトカインやケモカイン等のサイトカイン産生異常、あるいはそれらに対する過剰反応が病態の成因および増悪に関与すると考えられる疾患、すなわちサイトカイン介在性疾患である、炎症性疾患、呼吸器系疾患、循環器系疾患、中枢神経系疾患等の予防および/または治療に有用である。
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CDK、GSK及びオーロラキナーゼの活性を調節するピラゾール誘導体
本発明によれば、式(I)で表される医薬用化合物又はその塩若しくは互変異性体若しくはN−酸化物若しくは溶媒和物が提供される。式(I)中、R1は、環員数3〜12の置換されていてもよい複素環式基であるが、但し前記ピラゾールに結合している前記環式基はN、O又はSから選択された少なくとも1個の異種原子を含み;Aは、結合又は−Y−(B)n−であり;Bは、C=O、NRg(C=0)又は0(C=O)(式中、Rgは、水素、又は水酸基若しくはC1−4アルコキシ基により置換されていてもよいC1−4ヒドロカルビル基であり;nは、0又は1であり;Yは、結合、又は鎖長が炭素原子1、2又は3個であるアルキレン鎖であり;R2は、水素;ハロゲン;C1−4アルコキシ基(例えば、メトキシ基);又はハロゲン(例えば、フッ素)、水酸基又はC1−4アルコキシ基(例えば、メトキシ基)で置換されていてもよいC1−4ヒドロカルビル基であり;R3は、環員数3〜12である置換されていてもよい炭素環式基及び複素環式基又は置換されていてもよいC1−8ヒドロカルビル基から選択されたものであるが、但し、R1は式(II)(式中、X、R3’及びR4’は、特許請求の範囲で定義したとおりである)ではない。
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酵素モジュレータ及び治療
新規化合物、及び炎症症状、免疫不全、過剰増殖疾患、癌、及び過剰血管新生を特徴とする疾患の治療にこれらの化合物を用いる方法を提供する。好ましい実施形態において、p38キナーゼタンパク質、ablキナーゼタンパク質、bcr−ablキナーゼタンパク質、brafキナーゼタンパク質、VEGFRキナーゼタンパク質、又はPDGFRキナーゼタンパク質を含むキナーゼの活性状態の調整は、前記キナーゼタンパク質を前記新規化合物と接触させる工程を含む。 (もっと読む)
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