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国際特許分類[C07D231/40]の内容

国際特許分類[C07D231/40]に分類される特許

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式(I)の化合物(ここでAr1およびQは明細書中に定義される)およびその塩、エナンチオマーならびに上記化合物を含有する医薬組成物を製造する。それらは治療、特にうつ病の治療に有用である。
【化1】

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新規化合物及びこれらの化合物を炎症症状の治療に用いる方法。p38-キナーゼタンパク質の活性化状態の調整はキナーゼタンパク質に新規化合物を接触させる工程を含む。 (もっと読む)



式(I)[式中、Rは、ヒドロキシメチルであり;Rは、−C(O)NR、−SONR、−S(O)およびHET−2より選択され;HET−1は、5員または6員の置換されていてよいC連結したヘテロアリール環であり;HET−2は、4員、5員または6員のCまたはN連結した、置換されていてよいヘテロシクリル環であり;Rは、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシおよびシアノより選択され;Rは、例えば、水素、置換されていてよい(1−4C)アルキルおよびHET−2より選択され;Rは、水素または(1−4C)アルキルであり;またはRおよびRは、それらが結合している窒素原子と一緒になって、HET−3で定義されるヘテロシクリル環系を形成してよく;HET−3は、例えば、置換されていてよいN連結した4員、5員または6員の飽和または部分不飽和ヘテロシクリル環であり;pは、(各々の場合に独立して)0、1または2であり;mは、0または1であり;nは、0、1または2であり;但し、mが0である場合、nは1または2であるという条件付きである]を有する化合物;またはその塩、プロドラッグ若しくは溶媒和物を記載する。GLKアクチベーターとしてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの製造方法も記載する。

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本発明は、式Iの化合物に関し、式中、R1、R3、R4、R5、R6、R7およびR8は、定義された通りである。式Iで示される化合物は、Aβ-ペプチド生産を阻害する活性を有する。本発明はまた、式Iで示される化合物を含む、医薬組成物、および、哺乳動物における神経変性障害および/または神経障害(例えばアルツハイマー病)のような障害および病気を治療する方法に関する。
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式(I):


[式中:Aは、ヒドロキシであり;Rは、アリール、環の炭素原子を介して結合されるヘテロアリールまたは環の炭素原子を介して結合されるヘテロシクリル、C1−6アルキルまたは−C5−9シクロアルキルであり、その各々は所望により置換されていてもよく;Rは、置換されているフェニルか、または所望によりシクロアルキルが置換されていてもよい−(CH5−7シクロアルキルであり;Rは、ヘテロシクリルまたはヘテロアリール;所望により置換されていてもよいフェニルまたは所望により置換されていてもよい−C1−6アルキルであり;Rは、水素である]
の新規抗ウイルス剤化合物ならびにその塩、溶媒和物およびエステル、それらの調製方法、それらを含む医薬組成物、ならびにHCV処置におけるそれらの使用方法が提供される。
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式(I)の化合物またはその塩、プロドラッグもしくは溶媒和物[式中:R1は、メトキシメチルであり;R2は、-C(O)NR4R5、-SO2NR4R5、-S(O)pR4およびHET-2から選択され;HET-1は、5-または6-員の、置換されていてもよいC-結合したヘテロアリール環であり;HET-2は、4-、5-または6-員のC-またはN-結合した、置換されていてもよいヘテロサイクル環であり;R3は、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシおよびシアノから選択され;R4は、たとえば水素、置換されていてもよい(1-4C)アルキルおよびHET-2から選択され;R5は、水素または(1-4C)アルキルであり;あるいは、R4およびR5は、それらが結合している窒素原子と一緒に、HET-3により定められるヘテロサイクル環系を形成していてもよく;HET-3は、たとえば置換されていてもよいN-結合した4-、5-または6-員の飽和または部分不飽和ヘテロサイクル環であり;pは、(それぞれの場合、独立して)0、1または2であり;mは、0または1であり;nは、0、1または2であり;ただし、mが0である場合、nは1または2である]。GLK活性化物質としてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの製造方法をも記載する。

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一般式(I)


(式中、環Aは置換基を有していてもよい含窒素環を表わし、Eは結合手または主鎖の原子数1〜8のスペーサーを表わし、Qは水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基または置換基を有していてもよい環状基を表わす。)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグに関する。
一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはMBRに親和性を有するため、ストレスに起因する疾患の予防および/または治療薬として有用である。 (もっと読む)


1-(5-tert-ブチル-2-p-トリル-2H-ピラゾール-3-イル)-3-[4-(2-モルホリン-4-イル-エトキシ)-ナフタレン-1-イル]-尿素の多形及びその製造方法を開示している。 (もっと読む)


本発明は、シクロプロピル環に結合した少なくとも1つのフッ素がある、一連の1−アリール−4−シクロプロピルピラゾール類、その様な化合物を含む組成物、それらの合成のための方法、殺寄生虫剤としてのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


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