ＣＤＫ、ＧＳＫ及びオーロラキナーゼの活性を調節するピラゾール誘導体
本発明によれば、式（Ｉ）で表される医薬用化合物又はその塩若しくは互変異性体若しくはＮ−酸化物若しくは溶媒和物が提供される。式（Ｉ）中、Ｒ1は、環員数３〜１２の置換されていてもよい複素環式基であるが、但し前記ピラゾールに結合している前記環式基はＮ、Ｏ又はＳから選択された少なくとも１個の異種原子を含み；Ａは、結合又は−Ｙ−（Ｂ）ｎ−であり；Ｂは、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝０）又は０（Ｃ＝Ｏ）（式中、Ｒｇは、水素、又は水酸基若しくはＣ１−４アルコキシ基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；ｎは、０又は１であり；Ｙは、結合、又は鎖長が炭素原子１、２又は３個であるアルキレン鎖であり；Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ基（例えば、メトキシ基）；又はハロゲン（例えば、フッ素）、水酸基又はＣ１−４アルコキシ基（例えば、メトキシ基）で置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；Ｒ３は、環員数３〜１２である置換されていてもよい炭素環式基及び複素環式基又は置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択されたものであるが、但し、Ｒ１は式（ＩＩ）（式中、Ｘ、Ｒ３’及びＲ４’は、特許請求の範囲で定義したとおりである）ではない。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）で表される医薬用化合物、またはその塩、互変異性体、Ｎ−酸化物もしくは溶媒和物：
【化１】
｛式中、
Ｒ1は、環員数３〜１２の置換されていてもよい複素環式基であるが、但しピラゾールに結合している前記環式基はＮ、ＯまたはＳから選択された少なくとも１個のヘテロ原子を含み；
Ａは、結合または−Ｙ−（Ｂ）ｎ−であり；
Ｂは、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝０）または０（Ｃ＝Ｏ）（式中、Ｒｇは、水素、または水酸基もしくはＣ１−４アルコキシ基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基である）であり；
ｎは、０または１であり；
Ｙは、結合、または鎖長が炭素原子１、２または３個であるアルキレン鎖であり；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ基（例えば、メトキシ基）；またはハロゲン（例えば、フッ素）、水酸基もしくはＣ１−４アルコキシ基（例えば、メトキシ基）で置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３は、環員数３〜１２である置換されていてもよい炭素環式基および複素環式基、または置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択されたものであるが、
但し、Ｒ１は：
【化２】
［式中、
Ｘは、ＣＲ５’またはＮであり；
Ｒ３’およびＲ４’は、同一または異なっていてもよい、各々が水素、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基、および環員数３〜１２の炭素環式基または複素環式基から選択されたものであるか；または
Ｒ３’およびＲ４’は、それらに結合する炭素原子とともに、環員数５〜７の置換されていてもよい縮合炭素環または複素環を形成し、環員のうちの３個以下がＮ、ＯおよびＳから選択されたヘテロ原子であることができるものであり；そして
Ｒ５’は、水素、Ｒ２’基またはＲ１０’基（ここで、Ｒ１０’は、ハロゲン、水酸基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、環員数３〜１２の炭素環式および複素環式基；Ｒａ’−Ｒｂ’基（ここで、Ｒａ’は、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ1’Ｃ（Ｘ２’）、Ｃ（Ｘ２’）Ｘ１’、Ｘ１’Ｃ（Ｘ２’）Ｘ１’、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＣ’、ＳＯ２ＮＲＣ’またはＮＲＣ’ＳＯ２であり；およびＲｂ’は、水素、環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基、並びに水酸基、オキソ基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基および環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ’、Ｘ１’Ｃ（Ｘ２’）、Ｃ（Ｘ２’）Ｘ1’またはＸ１’Ｃ（Ｘ２’）Ｘ１’で置き換わっていてもよい）から選択されたものである）から選択されたものである）であり；
Ｒ２’は、水素、ハロゲン、メトキシ基、またはハロゲン、水酸基もしくはメトキシ基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒc’は、水素およびＣ１−４ヒドロカルビル基から選択されたものであり；そして
Ｘ１’は、Ｏ、ＳまたはＮＲc’であり、Ｘ２’は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲc’であり；
Ｒ８’は、ＯＲ１１’、ＳＲ１１’およびＮＲ１２’Ｒ１３’から選択されたものであり；
Ｒ１１’は、置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基および環員数３〜１２の炭素環式基または複素環式基から選択されたものであり；そしてＲ１２’とＲ１３’のうちの一つはＲ１１’基であり、Ｒ１２’とＲ１３’のうちの他のものは水素またはＣ１−４アルキル基であるか；またはＲ１２’と、Ｒ１３’と、Ｒ１２’およびＲ１３’に結合している窒素原子とが一緒に、環員数４〜７であり、Ｎ、ＯおよびＳから選択された１個、２個または３個のヘテロ原子を環員として含んでいる飽和複素環式基を形成している］ではない｝。
【請求項２】
Ａが−Ｙ−（Ｂ）ｎ−であり、ｎが１であり、ＢがＣ＝ＯまたはＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＢがＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ＢがＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）であり、Ｒｇが水素である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
ＢがＣ＝Ｏである、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙが結合である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙが、炭素原子１個の鎖長を有するアルキレン鎖である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ａが結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、環員数３〜１２、より好ましくは環員数３〜１０の単環式または二環式炭素環式基または複素環式基である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
前記炭素環式基または複素環式基が芳香族である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
前記炭素環式基または複素環式基がヘテロアリール基である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記炭素環式基または複素環式基がアリール基である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
前記アリール基およびヘテロアリール基が、置換されていてもよいフェニル基；置換されていてもよいフラニル基（例えば、２−フラニル基および３−フラニル基）、特に置換された２−フラニル基、および置換されていてもよいピラジン基から選択されたものである、請求項１１または１２に記載の化合物。
【請求項１４】
前記アリール基およびヘテロアリール基が、置換されていてもよいフラニル基（例えば、２−フラニル基および３−フラニル基）、特に置換された２−フラニル基、および置換されていてもよいピラジン基から選択されたものである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が、置換または非置換フェニル環である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３が、非芳香族基である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３が、単環式シクロアルキル基およびオキサシクロアルキル基、例えば、シクロヘキシル基、シクロプロピル基およびテトラヒドロフラン基から選択された非芳香族基、好ましくはシクロプロピル基である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
前記炭素環式基または複素環式基Ｒ３が、非置換基である、請求項９〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
前記炭素環式基または複素環式基Ｒ３が、ハロゲン、水酸基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基；Ｒａ−Ｒｂ基（ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；そしてＲｂは、水素、環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基、および水酸基、オキソ基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ1またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換わっていてもよい）から選択されたものであり；Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビル基から選択されたものであり；そしてＸ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである）から選択された一つ以上（例えば、１個または２個または３個または４個）の置換基Ｒ１０により置換されている、請求項９〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
前記Ｒ３上の置換基が、ハロゲン、水酸基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、環員数５または６でＯ、ＮおよびＳから選択された２以下のヘテロ原子を有する複素環式基、Ｒａ−Ｒｂ基（ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、環員数５または６でＯ、ＮおよびＳから選択された２以下のヘテロ原子を含む複素環式基、および水酸基、オキソ基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、環員数５または６でＯ、ＮおよびＳから選択された２以下のヘテロ原子を含む炭素環式基および複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３またはＸ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３で置き換えられていてもよい）から選択されたものであり、Ｘ３はＯまたはＳであり、Ｘ４は＝Ｏまたは＝Ｓである）からなる群Ｒ３０ａから選択されたものである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
前記Ｒ３上の置換基が、ハロゲン、水酸基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、Ｒａ−Ｒｂ基（ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、ならびに水酸基、オキソ基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基およびカルボキシ基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３またはＸ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３で置き換えられていてもよい）から選択されたものであり、Ｘ３はＯまたはＳであり、Ｘ４は＝Ｏまたは＝Ｓである）からなる群Ｒ３０ｂから選択されたものである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
前記Ｒ３上の置換基が、ハロゲン、例えば、フッ素、塩素、メタンスルホニル基、５〜７員、Ｃ１−４アルコキシ基、例えば、メトキシ基、および５〜７員不飽和複素環、例えば、Ｎ−メチルピペラジン、モルホリンまたはピペリジンから選択されたものである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３が、二置換、特に２，５−二置換、２，６−二置換または３，５−二置換されているフェニル基である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３が、ハロゲン、およびＲａ−Ｒｂ基（ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＳＯ２であり、Ｒｂは、環員数５〜７の複素環式基およびＣ１−４ヒドロカルビル基である）により置換されているフェニル基である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３が、置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３が、置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、例えば、メチル基またはベンジル基である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３が、２，６−ジフルオロベンジル基または非置換メチル基である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ３が、２，６−ジフルオロフェニル基、２，６−ジフルオロベンジル基、２−フルオロ−６−メトキシフェニル基、２−メトキシ−５−クロロフェニル基、２−メトキシ−５−メタンスルフォニルフェニル基、２，６−ジクロロフェニル基、３−フルオロ−５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル基、５−メチル−４−モルホリン−４−イルメチル−フラン−２−イル、５−ピペリジン−１−イルメチル−フラン−２−イル、非置換メチル、非置換テトラヒドロフラン−２−イル；非置換ピラジン、例えば、１，４−ピラジン−２−イル、非置換シクロプロピル基および非置換シクロヘキシル基から選択されたものである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１が芳香族複素環である、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が、環員数３〜１２の窒素含有複素環式基である、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が、単環式または二環式複素環式基である、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１が単環式複素環式基である、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１が、二環式基であるが、但し、ピラゾールに結合している環が、Ｎ、ＯまたはＳから選択された少なくとも１個のヘテロ原子を含んでいる、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１が、置換されていてもよいオキサジアゾール基、例えば、［１，３，４］オキサジアゾール基、置換されていてもよい２，４−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾール−３−チオン基、置換されていてもよい２，４−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾール−３−オン基、置換されていてもよいピラゾール基、置換されていてもよいイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン基、置換されていてもよいチアゾール基、置換されていてもよいピリジン基、置換されていてもよいピラジン基、置換されていてもよいインダゾール基、置換されていてもよいオキサゾール基、置換されていてもよい1Ｈ−イミダゾール−４−イル基および置換されていてもよいトリアゾール基から選択されたものである、請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１が、一つ以上（例えば、１個または２個または３個または４個）の置換基Ｒ１０により置換されている、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１を置換している一つ以上（例えば、１個または２個または３個または４個）の置換基が、ハロゲン、水酸基、トリフルオロメチル基、環員数３〜１０個の炭素環式基および複素環式基、およびＲａ−Ｒｂ基（ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、並びに水酸基、オキソ基、ハロゲン、および環員数３〜６の単環式非芳香族炭素環式基または複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３またはＸ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３により置き換えられていてもよい）から選択されたものであり、Ｘ３はＯまたはＳであり、Ｘ４は＝Ｏまたは＝Ｓである）からなる群Ｒ１０ａから選択されることができる、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１を置換している一つ以上（例えば、１個または２個または３個または４個）の置換基が、ハロゲン、水酸基、トリフルオロメチル基、環員数３〜１０個の芳香族炭素環式基および複素環式基、およびＲａ−Ｒｂ基（ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３であり、Ｒｂは、水素、並びに水酸基、オキソ基、ハロゲン、および環員数３〜６の単環式非芳香族炭素環式基または複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択されたものである）からなる群Ｒ１０ｂから選択されることができる、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１が、非置換メチル基、非置換プロピル基、例えば、ｉ−プロピル基、非置換ブチル基、例えば、ｔ−ブチル基、２−モルホリン−４−イル−エチル基、トリフルオロメチル、非置換フェニル基および４−フルオロフェニル基により置換されている、請求項１〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１が、非置換［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル；４−メチル−２，４−ジヒドロ−［1，２，４］トリアゾール−３−チオン、特に４−メチル−５−チオキソ−４，５−ジヒドロ−1Ｈ−［1，２，４］トリアゾール−３−イル；非置換３−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−1Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル；２−イソプロピル−２，４−ジヒドロ−［1，２，４］トリアゾール−３−オン、２−メチル−２，４−ジヒドロ−［1，２，４］トリアゾール−３−オンおよびＮ−｛３−［1−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−1Ｈ−［1，２，４］トリアゾール］、特にＮ−［３−（1−イソプロピル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−1Ｈ−［1，２，４］トリアゾール−３−イル、１−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−1Ｈ−［1，２，４］トリアゾール−３−イルおよびＮ−｛３−［1−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−1Ｈ−［1，２，４］トリアゾール−３−イル］；非置換ピラゾール−４−イル；非置換1Ｈ−ピラゾール−１−イル；１−ｔｅｒｔ−ブチル−1Ｈ−ピラゾール、１−メチル−1Ｈ−ピラゾール、特に1−ｔｅｒｔ−ブチル−1Ｈ−ピラゾール−４−イルおよび１−メチル−1Ｈ−ピラゾール−４−イル；３−フェニル−1Ｈ−ピラゾール、３−（４−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾールおよび３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール、特に３−フェニル−1Ｈ−ピラゾール−１−イル、３−（４−フルオロ−フェニル）−1Ｈ−ピラゾール−1−イルおよび３−トリフルオロメチル−1Ｈ−ピラゾール−１−イル；５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール、特に５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル；非置換３−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル；２−メチル−チアゾールおよび２−フェニル−チアゾール、特に２−メチル−チアゾール−４−イルおよび２−フェニル−チアゾール−４−イル；非置換２−ピリジニル；非置換１，４−ピラジン−２−イル；非置換３−インダゾール−２−イル；５−メチル−イソキサゾール、特に５−メチル−イソキサゾール−３−イル；非置換３−オキサゾール−５−イル；２−メチル−オキサゾール、特に２−メチル−オキサゾール−４−イル；２−トリフルオロメチル−1Ｈ−イミダゾール−４−イルおよび３−フェニル−２Ｈ−［1，２，４］トリアゾール、特に３−フェニル−２Ｈ−［1，２，４］トリアゾール−５−イルである、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ２が水素である、請求項１〜３９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
式（ＩＩ）で表される医薬用化合物：
【化３】
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１〜４０のいずれか一項に記載のとおりである）。
【請求項４２】
Ｎ−［３−（モルホリン−４−イル）−５−（トリフルオロメチル）−1Ｈ−ピラゾール−４−イル］−ベンズアミド、２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−（３−モルホリン−４−イル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アセトアミドおよび４−ニトロ−Ｎ−［３−（ピペリジン−１−イル）−５−（トリフルオロメチル）−1Ｈ−ピラゾール−４−イル］−ベンズアミドではない、式（Ｉ）または式（ＩＩ）で表される化合物、またはその塩、Ｎ−酸化物もしくは溶媒和物。
【請求項４３】
式（ＩＩＩ）で表される化合物：
【化４】
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１〜４０のいずれか一項に記載のとおりである）。
【請求項４４】
Ｒ３がシクロプロピル基である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
サイクリン依存性キナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼまたはオーロラキナーゼが介在する疾病状態または病状の予防または治療用の医薬を製造するための、請求項１〜４４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４６】
サイクリン依存性キナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼまたはオーロラキナーゼを阻害する方法であって、前記キナーゼを、請求項１〜４０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）で表されるキナーゼ阻害化合物と接触させることを含んでなる、方法。
【請求項４７】
請求項１〜４０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）で表される化合物を用いて、サイクリン依存性キナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼまたはオーロラキナーゼの活性を阻害することにより、細胞プロセス（例えば、細胞分裂）を調節する方法。
【請求項４８】
哺乳動物における異常細胞増殖を含むかまたはこれにより生じる疾病または病状を治療する方法であって、異常細胞増殖を阻害するのに有効な量の請求項１〜４０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）で表される化合物を、前記哺乳動物に投与することを含んでなる、方法。
【請求項４９】
哺乳動物における異常細胞増殖を含むかまたはこれにより生じる疾病または病状を治療する方法であって、ｃｄｋ１またはｃｄｋ２活性を阻害するのに有効な量の請求項１〜４０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）で表される化合物を、前記哺乳動物に投与することを含んでなる、方法。
【請求項５０】
前記疾病状態または病状が、癌などの増殖性障害、ならびにウイルス性感染症、自己免疫疾患および神経変性疾患などの病状から選択されたものである、請求項４５〜４９のいずれか一項に記載の使用または方法。
【請求項５１】
前記疾病状態が、乳癌、卵巣癌、結腸癌 、前立腺癌、食道癌、扁平上皮癌および非小細胞性肺癌から選択された癌である、請求項５０に記載の使用または方法。
【請求項５２】
動物における真菌感染の治療または予防用の医薬を製造するための、請求項１〜４４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５３】
動物または植物における真菌感染を治療または予防する方法であって、抗真菌に有効な量の請求項１〜４０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）で表される化合物を前記動物または植物に投与することを含んでなる、方法。
【請求項５４】
オーロラキナーゼ（例えば、オーロラＡキナーゼまたはオーロラＢキナーゼ）のアップレギュレーションにより特徴付けられる疾病または病状の予防または治療用の医薬を製造するための、請求項１〜４０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）で表される化合物の使用。
【請求項５５】
オーロラキナーゼ（例えば、オーロラＡキナーゼまたはオーロラＢキナーゼ）のアップレギュレーションにより特徴付けられる疾病状態または病状を予防または治療する（または発生を軽減または減少させる）方法であって、（ｉ）患者の診断テストをしてオーロラキナーゼのアップレギュレーションに特徴的なマーカーを検出すること、および（ｉｉ）前記診断テストでオーロラキナーゼのアップレギュレーションが示された場合に、オーロラキナーゼ阻害活性を有する請求項１〜４０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）で表される化合物を前記患者に投与することを含んでなる、方法。
【請求項５６】
請求項１〜４４のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含んでなる、医薬組成物。
【請求項５７】
請求項１〜４０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）で表される化合物を製造する方法であって、式（ＸＩＩＩ）：
【化５】
で表される化合物と、Ｒ３−Ｙ−ＣＯ２Ｈまたはその反応性誘導体とを反応させ（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１〜４０のいずれか一項に記載のとおりである）、その後存在する保護基を除去し、その後、必要に応じて、式（Ｉ）で表される一種の化合物を、式（Ｉ）で表される別の化合物に転化することを含んでなる、方法。
【請求項１】
式（Ｉ）で表される医薬用化合物、またはその塩、互変異性体、Ｎ−酸化物もしくは溶媒和物：
【化１】
｛式中、
Ｒ1は、環員数３〜１２の置換されていてもよい複素環式基であるが、但しピラゾールに結合している前記環式基はＮ、ＯまたはＳから選択された少なくとも１個のヘテロ原子を含み；
Ａは、結合または−Ｙ−（Ｂ）ｎ−であり；
Ｂは、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝０）または０（Ｃ＝Ｏ）（式中、Ｒｇは、水素、または水酸基もしくはＣ１−４アルコキシ基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基である）であり；
ｎは、０または１であり；
Ｙは、結合、または鎖長が炭素原子１、２または３個であるアルキレン鎖であり；
Ｒ２は、水素；ハロゲン；Ｃ１−４アルコキシ基（例えば、メトキシ基）；またはハロゲン（例えば、フッ素）、水酸基もしくはＣ１−４アルコキシ基（例えば、メトキシ基）で置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３は、環員数３〜１２である置換されていてもよい炭素環式基および複素環式基、または置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択されたものであるが、
但し、Ｒ１は：
【化２】
［式中、
Ｘは、ＣＲ５’またはＮであり；
Ｒ３’およびＲ４’は、同一または異なっていてもよい、各々が水素、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ８’、置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基、および環員数３〜１２の炭素環式基または複素環式基から選択されたものであるか；または
Ｒ３’およびＲ４’は、それらに結合する炭素原子とともに、環員数５〜７の置換されていてもよい縮合炭素環または複素環を形成し、環員のうちの３個以下がＮ、ＯおよびＳから選択されたヘテロ原子であることができるものであり；そして
Ｒ５’は、水素、Ｒ２’基またはＲ１０’基（ここで、Ｒ１０’は、ハロゲン、水酸基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、環員数３〜１２の炭素環式および複素環式基；Ｒａ’−Ｒｂ’基（ここで、Ｒａ’は、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ1’Ｃ（Ｘ２’）、Ｃ（Ｘ２’）Ｘ１’、Ｘ１’Ｃ（Ｘ２’）Ｘ１’、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＣ’、ＳＯ２ＮＲＣ’またはＮＲＣ’ＳＯ２であり；およびＲｂ’は、水素、環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基、並びに水酸基、オキソ基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基および環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ’、Ｘ１’Ｃ（Ｘ２’）、Ｃ（Ｘ２’）Ｘ1’またはＸ１’Ｃ（Ｘ２’）Ｘ１’で置き換わっていてもよい）から選択されたものである）から選択されたものである）であり；
Ｒ２’は、水素、ハロゲン、メトキシ基、またはハロゲン、水酸基もしくはメトキシ基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒc’は、水素およびＣ１−４ヒドロカルビル基から選択されたものであり；そして
Ｘ１’は、Ｏ、ＳまたはＮＲc’であり、Ｘ２’は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲc’であり；
Ｒ８’は、ＯＲ１１’、ＳＲ１１’およびＮＲ１２’Ｒ１３’から選択されたものであり；
Ｒ１１’は、置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基および環員数３〜１２の炭素環式基または複素環式基から選択されたものであり；そしてＲ１２’とＲ１３’のうちの一つはＲ１１’基であり、Ｒ１２’とＲ１３’のうちの他のものは水素またはＣ１−４アルキル基であるか；またはＲ１２’と、Ｒ１３’と、Ｒ１２’およびＲ１３’に結合している窒素原子とが一緒に、環員数４〜７であり、Ｎ、ＯおよびＳから選択された１個、２個または３個のヘテロ原子を環員として含んでいる飽和複素環式基を形成している］ではない｝。
【請求項２】
Ａが−Ｙ−（Ｂ）ｎ−であり、ｎが１であり、ＢがＣ＝ＯまたはＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＢがＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ＢがＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）であり、Ｒｇが水素である、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５】
ＢがＣ＝Ｏである、請求項２に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙが結合である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙが、炭素原子１個の鎖長を有するアルキレン鎖である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ａが結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３が、環員数３〜１２、より好ましくは環員数３〜１０の単環式または二環式炭素環式基または複素環式基である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
前記炭素環式基または複素環式基が芳香族である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
前記炭素環式基または複素環式基がヘテロアリール基である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記炭素環式基または複素環式基がアリール基である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
前記アリール基およびヘテロアリール基が、置換されていてもよいフェニル基；置換されていてもよいフラニル基（例えば、２−フラニル基および３−フラニル基）、特に置換された２−フラニル基、および置換されていてもよいピラジン基から選択されたものである、請求項１１または１２に記載の化合物。
【請求項１４】
前記アリール基およびヘテロアリール基が、置換されていてもよいフラニル基（例えば、２−フラニル基および３−フラニル基）、特に置換された２−フラニル基、および置換されていてもよいピラジン基から選択されたものである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が、置換または非置換フェニル環である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３が、非芳香族基である、請求項９に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３が、単環式シクロアルキル基およびオキサシクロアルキル基、例えば、シクロヘキシル基、シクロプロピル基およびテトラヒドロフラン基から選択された非芳香族基、好ましくはシクロプロピル基である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
前記炭素環式基または複素環式基Ｒ３が、非置換基である、請求項９〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１９】
前記炭素環式基または複素環式基Ｒ３が、ハロゲン、水酸基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基；Ｒａ−Ｒｂ基（ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；そしてＲｂは、水素、環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基、および水酸基、オキソ基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ1またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換わっていてもよい）から選択されたものであり；Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビル基から選択されたものであり；そしてＸ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである）から選択された一つ以上（例えば、１個または２個または３個または４個）の置換基Ｒ１０により置換されている、請求項９〜１７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
前記Ｒ３上の置換基が、ハロゲン、水酸基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、環員数５または６でＯ、ＮおよびＳから選択された２以下のヘテロ原子を有する複素環式基、Ｒａ−Ｒｂ基（ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、環員数５または６でＯ、ＮおよびＳから選択された２以下のヘテロ原子を含む複素環式基、および水酸基、オキソ基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、環員数５または６でＯ、ＮおよびＳから選択された２以下のヘテロ原子を含む炭素環式基および複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３またはＸ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３で置き換えられていてもよい）から選択されたものであり、Ｘ３はＯまたはＳであり、Ｘ４は＝Ｏまたは＝Ｓである）からなる群Ｒ３０ａから選択されたものである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
前記Ｒ３上の置換基が、ハロゲン、水酸基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、Ｒａ−Ｒｂ基（ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、ならびに水酸基、オキソ基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基およびカルボキシ基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３またはＸ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３で置き換えられていてもよい）から選択されたものであり、Ｘ３はＯまたはＳであり、Ｘ４は＝Ｏまたは＝Ｓである）からなる群Ｒ３０ｂから選択されたものである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
前記Ｒ３上の置換基が、ハロゲン、例えば、フッ素、塩素、メタンスルホニル基、５〜７員、Ｃ１−４アルコキシ基、例えば、メトキシ基、および５〜７員不飽和複素環、例えば、Ｎ−メチルピペラジン、モルホリンまたはピペリジンから選択されたものである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ３が、二置換、特に２，５−二置換、２，６−二置換または３，５−二置換されているフェニル基である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ３が、ハロゲン、およびＲａ−Ｒｂ基（ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＳＯ２であり、Ｒｂは、環員数５〜７の複素環式基およびＣ１−４ヒドロカルビル基である）により置換されているフェニル基である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ３が、置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基である、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ３が、置換されていてもよいＣ１−４アルキル基、例えば、メチル基またはベンジル基である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３が、２，６−ジフルオロベンジル基または非置換メチル基である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ３が、２，６−ジフルオロフェニル基、２，６−ジフルオロベンジル基、２−フルオロ−６−メトキシフェニル基、２−メトキシ−５−クロロフェニル基、２−メトキシ−５−メタンスルフォニルフェニル基、２，６−ジクロロフェニル基、３−フルオロ−５−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−フェニル基、５−メチル−４−モルホリン−４−イルメチル−フラン−２−イル、５−ピペリジン−１−イルメチル−フラン−２−イル、非置換メチル、非置換テトラヒドロフラン−２−イル；非置換ピラジン、例えば、１，４−ピラジン−２−イル、非置換シクロプロピル基および非置換シクロヘキシル基から選択されたものである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１が芳香族複素環である、請求項１〜２８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が、環員数３〜１２の窒素含有複素環式基である、請求項１〜２９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が、単環式または二環式複素環式基である、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１が単環式複素環式基である、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１が、二環式基であるが、但し、ピラゾールに結合している環が、Ｎ、ＯまたはＳから選択された少なくとも１個のヘテロ原子を含んでいる、請求項１〜３１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１が、置換されていてもよいオキサジアゾール基、例えば、［１，３，４］オキサジアゾール基、置換されていてもよい２，４−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾール−３−チオン基、置換されていてもよい２，４−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾール−３−オン基、置換されていてもよいピラゾール基、置換されていてもよいイミダゾ［１，２−ａ］ピリジン基、置換されていてもよいチアゾール基、置換されていてもよいピリジン基、置換されていてもよいピラジン基、置換されていてもよいインダゾール基、置換されていてもよいオキサゾール基、置換されていてもよい1Ｈ−イミダゾール−４−イル基および置換されていてもよいトリアゾール基から選択されたものである、請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１が、一つ以上（例えば、１個または２個または３個または４個）の置換基Ｒ１０により置換されている、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１を置換している一つ以上（例えば、１個または２個または３個または４個）の置換基が、ハロゲン、水酸基、トリフルオロメチル基、環員数３〜１０個の炭素環式基および複素環式基、およびＲａ−Ｒｂ基（ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、並びに水酸基、オキソ基、ハロゲン、および環員数３〜６の単環式非芳香族炭素環式基または複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３またはＸ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３により置き換えられていてもよい）から選択されたものであり、Ｘ３はＯまたはＳであり、Ｘ４は＝Ｏまたは＝Ｓである）からなる群Ｒ１０ａから選択されることができる、請求項１〜３５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１を置換している一つ以上（例えば、１個または２個または３個または４個）の置換基が、ハロゲン、水酸基、トリフルオロメチル基、環員数３〜１０個の芳香族炭素環式基および複素環式基、およびＲａ−Ｒｂ基（ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３であり、Ｒｂは、水素、並びに水酸基、オキソ基、ハロゲン、および環員数３〜６の単環式非芳香族炭素環式基または複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基から選択されたものである）からなる群Ｒ１０ｂから選択されることができる、請求項１〜３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１が、非置換メチル基、非置換プロピル基、例えば、ｉ−プロピル基、非置換ブチル基、例えば、ｔ−ブチル基、２−モルホリン−４−イル−エチル基、トリフルオロメチル、非置換フェニル基および４−フルオロフェニル基により置換されている、請求項１〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１が、非置換［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル；４−メチル−２，４−ジヒドロ−［1，２，４］トリアゾール−３−チオン、特に４−メチル−５−チオキソ−４，５−ジヒドロ−1Ｈ−［1，２，４］トリアゾール−３−イル；非置換３−（５−オキソ−４，５−ジヒドロ−1Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル；２−イソプロピル−２，４−ジヒドロ−［1，２，４］トリアゾール−３−オン、２−メチル−２，４−ジヒドロ−［1，２，４］トリアゾール−３−オンおよびＮ−｛３−［1−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−1Ｈ−［1，２，４］トリアゾール］、特にＮ−［３−（1−イソプロピル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−1Ｈ−［1，２，４］トリアゾール−３−イル、１−メチル−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−1Ｈ−［1，２，４］トリアゾール−３−イルおよびＮ−｛３−［1−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−５−オキソ−４，５−ジヒドロ−1Ｈ−［1，２，４］トリアゾール−３−イル］；非置換ピラゾール−４−イル；非置換1Ｈ−ピラゾール−１−イル；１−ｔｅｒｔ−ブチル−1Ｈ−ピラゾール、１−メチル−1Ｈ−ピラゾール、特に1−ｔｅｒｔ−ブチル−1Ｈ−ピラゾール−４−イルおよび１−メチル−1Ｈ−ピラゾール−４−イル；３−フェニル−1Ｈ−ピラゾール、３−（４−フルオロ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾールおよび３−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール、特に３−フェニル−1Ｈ−ピラゾール−１−イル、３−（４−フルオロ−フェニル）−1Ｈ−ピラゾール−1−イルおよび３−トリフルオロメチル−1Ｈ−ピラゾール−１−イル；５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール、特に５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−１−イル；非置換３−イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン−２−イル；２−メチル−チアゾールおよび２−フェニル−チアゾール、特に２−メチル−チアゾール−４−イルおよび２−フェニル−チアゾール−４−イル；非置換２−ピリジニル；非置換１，４−ピラジン−２−イル；非置換３−インダゾール−２−イル；５−メチル−イソキサゾール、特に５−メチル−イソキサゾール−３−イル；非置換３−オキサゾール−５−イル；２−メチル−オキサゾール、特に２−メチル−オキサゾール−４−イル；２−トリフルオロメチル−1Ｈ−イミダゾール−４−イルおよび３−フェニル−２Ｈ−［1，２，４］トリアゾール、特に３−フェニル−２Ｈ−［1，２，４］トリアゾール−５−イルである、請求項１〜３８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ２が水素である、請求項１〜３９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４１】
式（ＩＩ）で表される医薬用化合物：
【化３】
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１〜４０のいずれか一項に記載のとおりである）。
【請求項４２】
Ｎ−［３−（モルホリン−４−イル）−５−（トリフルオロメチル）−1Ｈ−ピラゾール−４−イル］−ベンズアミド、２，２，２−トリフルオロ−Ｎ−（３−モルホリン−４−イル−５−トリフルオロメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−アセトアミドおよび４−ニトロ−Ｎ−［３−（ピペリジン−１−イル）−５−（トリフルオロメチル）−1Ｈ−ピラゾール−４−イル］−ベンズアミドではない、式（Ｉ）または式（ＩＩ）で表される化合物、またはその塩、Ｎ−酸化物もしくは溶媒和物。
【請求項４３】
式（ＩＩＩ）で表される化合物：
【化４】
（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１〜４０のいずれか一項に記載のとおりである）。
【請求項４４】
Ｒ３がシクロプロピル基である、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
サイクリン依存性キナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼまたはオーロラキナーゼが介在する疾病状態または病状の予防または治療用の医薬を製造するための、請求項１〜４４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項４６】
サイクリン依存性キナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼまたはオーロラキナーゼを阻害する方法であって、前記キナーゼを、請求項１〜４０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）で表されるキナーゼ阻害化合物と接触させることを含んでなる、方法。
【請求項４７】
請求項１〜４０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）で表される化合物を用いて、サイクリン依存性キナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼまたはオーロラキナーゼの活性を阻害することにより、細胞プロセス（例えば、細胞分裂）を調節する方法。
【請求項４８】
哺乳動物における異常細胞増殖を含むかまたはこれにより生じる疾病または病状を治療する方法であって、異常細胞増殖を阻害するのに有効な量の請求項１〜４０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）で表される化合物を、前記哺乳動物に投与することを含んでなる、方法。
【請求項４９】
哺乳動物における異常細胞増殖を含むかまたはこれにより生じる疾病または病状を治療する方法であって、ｃｄｋ１またはｃｄｋ２活性を阻害するのに有効な量の請求項１〜４０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）で表される化合物を、前記哺乳動物に投与することを含んでなる、方法。
【請求項５０】
前記疾病状態または病状が、癌などの増殖性障害、ならびにウイルス性感染症、自己免疫疾患および神経変性疾患などの病状から選択されたものである、請求項４５〜４９のいずれか一項に記載の使用または方法。
【請求項５１】
前記疾病状態が、乳癌、卵巣癌、結腸癌 、前立腺癌、食道癌、扁平上皮癌および非小細胞性肺癌から選択された癌である、請求項５０に記載の使用または方法。
【請求項５２】
動物における真菌感染の治療または予防用の医薬を製造するための、請求項１〜４４のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項５３】
動物または植物における真菌感染を治療または予防する方法であって、抗真菌に有効な量の請求項１〜４０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）で表される化合物を前記動物または植物に投与することを含んでなる、方法。
【請求項５４】
オーロラキナーゼ（例えば、オーロラＡキナーゼまたはオーロラＢキナーゼ）のアップレギュレーションにより特徴付けられる疾病または病状の予防または治療用の医薬を製造するための、請求項１〜４０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）で表される化合物の使用。
【請求項５５】
オーロラキナーゼ（例えば、オーロラＡキナーゼまたはオーロラＢキナーゼ）のアップレギュレーションにより特徴付けられる疾病状態または病状を予防または治療する（または発生を軽減または減少させる）方法であって、（ｉ）患者の診断テストをしてオーロラキナーゼのアップレギュレーションに特徴的なマーカーを検出すること、および（ｉｉ）前記診断テストでオーロラキナーゼのアップレギュレーションが示された場合に、オーロラキナーゼ阻害活性を有する請求項１〜４０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）で表される化合物を前記患者に投与することを含んでなる、方法。
【請求項５６】
請求項１〜４４のいずれか一項に記載の化合物および薬学的に許容される担体を含んでなる、医薬組成物。
【請求項５７】
請求項１〜４０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）で表される化合物を製造する方法であって、式（ＸＩＩＩ）：
【化５】
で表される化合物と、Ｒ３−Ｙ−ＣＯ２Ｈまたはその反応性誘導体とを反応させ（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、請求項１〜４０のいずれか一項に記載のとおりである）、その後存在する保護基を除去し、その後、必要に応じて、式（Ｉ）で表される一種の化合物を、式（Ｉ）で表される別の化合物に転化することを含んでなる、方法。
【公表番号】特表２００８−５２６７２３（Ｐ２００８−５２６７２３Ａ）
【公表日】平成２０年７月２４日（２００８．７．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５４８９００（Ｐ２００７−５４８９００）
【出願日】平成１７年１２月３０日（２００５．１２．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／００５１０２
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０７０１９８
【国際公開日】平成１８年７月６日（２００６．７．６）
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年７月２４日（２００８．７．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１２月３０日（２００５．１２．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／００５１０２
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０７０１９８
【国際公開日】平成１８年７月６日（２００６．７．６）
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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