【課題】２，３−ビス（ベンジルアミノ）コハク酸とホスゲンから、操作性良く、良好な収率で、次式に示される１，３−ジベンジル−２−オキソイミダゾリジン−４，５−ジカルボン酸を製造しうる方法を提供する。


【解決手段】２，３−ビス（ベンジルアミノ）コハク酸を、モノクロロベンゼン及び水からなる二相系溶媒中で、ホスゲンと反応させることにより、１，３−ジベンジル−２−オキソイミダゾリジン−４，５−ジカルボン酸を製造する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物の環状尿素類に関し、これはメタロプロテアーゼ、特にＡＤＡＭＴＳプロテアーゼ及びＴＮＦ―α変換酵素の阻害剤としての使用に適している。本発明はまた、これらの化合物を製造するための方法、並びに骨関節症及び関節リウマチのような疾患を処置するためのその使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

【課題】１，３−ジベンジル−２−オキソイミダゾリジン−４，５−ジカルボン酸と硫酸ジメチルから、良好な収率でコスト的にも有利に、次式で示される１，３−ジベンジル−２−オキソイミダゾリジン−４，５−ジカルボン酸ジメチルを製造する。


【解決手段】１，３−ジベンジル−２−オキソイミダゾリジン−４，５−ジカルボン酸の溶液に、硫酸ジメチル及び無機塩基を加えながら反応を行う。この反応は、反応液のｐＨを７〜１０に保って行うのがよい。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、ａ、ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４が上記で定義された通りである式Ｉに従う構造を有する新規なイミダゾリジン−２−オン誘導体、それらを含有する製薬学的組成物ならびにアンドロゲン受容体により調節される障害及び状態の処置におけるそれらの使用を目的とする。
（もっと読む）

式Ｉの構造を有する化合物は、その化合物の製薬上許容される塩を含めて、ＣＥＴＰ阻害薬であり、ＨＤＬ−コレステロールの上昇、ＬＤＬ−コレステロールの低下およびアテローム性動脈硬化の治療または予防において有用である。式（Ｉ）の化合物において、ＢまたはＲ^２はオルトアリール、複素環、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有するフェニル基であり、５員環上の一つの他の位置が、その環に直接結合しているか−ＣＨ_２−を介してその環に結合している芳香族、複素環、シクロアルキル、ベンゾ複素環またはベンゾシクロアルキル置換基を有する。

（もっと読む）

本発明はＮ−ヒドロキシアルキル化アミドから（メタ）アクリレートを製造する接触法およびその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。
（もっと読む）

本発明に係る化合物、その医薬的に許容し得る塩は、下記一般式（１）で表される。〔式（１）中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｑ、Ｒ^８、Ｒ^９は、明細書中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｑ、Ｒ^８、Ｒ^９と同意義を示す。〕 （もっと読む）