新規４−フェニルアミノ−ベンズアルドオキシム誘導体並びにそのＭＥＫ阻害剤としての使用
本発明に係る化合物、その医薬的に許容し得る塩は、下記一般式（１）で表される。〔式（１）中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｑ、Ｒ８、Ｒ９は、明細書中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｑ、Ｒ８、Ｒ９と同意義を示す。〕
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（１）
〔前記式（１）中、波線
は、Ｒ６Ｏ−と−Ｎとの結合様式によってＥ体およびＺ体のいずれの幾何異性体を形成してもよいことを示し、
Ｒ１は、水素原子、ハロゲン原子、−Ｓ−Ｒａ、−ＳＯ−Ｒａ、−ＳＯ２−Ｒａ、−ＣＯＯＲａ、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルケニル基、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキニル基を示し；
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示し；
Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、またはニトロ基を示し；
Ｒ６、Ｒ９は、それぞれ独立に、水素原子、
下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロ環式基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルキルアルケニル基、シクロアルキルアルキニル基、アリールアルキル基、アリールアルケニル基、アリールアルキニル基、ヘテロアリールアルキル基、ヘテロアリールアルケニル基、ヘテロアリールアルキニル基、ヘテロ環式アルキル基、ヘテロ環式アルケニル基、もしくはヘテロ環式アルキニル基を示し；
Ｑは−ＮＲａＲｂ、またはＲ７で表される基を示し；
Ｒ７は、水素原子、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、ヘテロ環式基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基で表される基を示し；
Ｒ８は、水素原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示す；
Ａ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；
Ｂ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、オキソ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基；
前記Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。〕で表される化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項２】
Ｒ１が、ヨウ素原子、臭素原子、ビニル基またはエチニル基である請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項３】
Ｒ２が、水素原子、塩素原子、フッ素原子、メチル基、またはヒドロキシメチル基である請求項１または２に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項４】
Ｒ２が、塩素原子またはフッ素原子である請求項１〜３のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項５】
Ｒ３が、水素原子、塩素原子、またはフッ素原子である請求項１〜４のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項６】
Ｒ３が、水素原子である請求項１〜５のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項７】
Ｒ４が、水素原子、またはフッ素原子である請求項１〜６のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項８】
Ｒ５が、フッ素原子である請求項１〜７のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項９】
Ｒ６、Ｒ９が、それぞれ独立に、水素原子、
下記Ｃ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｄ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキルアルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基；
Ｃ群：−Ｏ−Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ；
Ｄ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、オキソ基、Ｃ１−Ｃ４アルキル基；
ただし、Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４；
である請求項１〜８のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１０】
Ｒ６が、水素原子、メチル基、イソプロピル基、２−ヒドロキシエチル基、２−ヒドロキシプロピル基、３−ヒドロキシプロピル基、２，３−ジヒドロキシプロピル基、２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル基、２−ヒドロキシプロピル基、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル基、２−ヒドロキシ−１−メチルエチル基、シクロプロピルメチル基、シクロペンチルメチル基、２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル基、２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）エチル基、２−（モルホリン−４−イル）エチル基、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル基、２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エチル基、２−（ヒドロキシイミノ）エチル基、２−（メトキシイミノ）エチル基、２−メチルカルバモイル−エチル基、２−プロペニル基、２−プロピニル基、ベンジル基、ピリジン−４−イルメチル基、オキサゾール−２−イルメチル基、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル基、３−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−プロピル基、１−ヒドロキシメチル−シクロプロピル−メチル基、４−ヒドロキシルブチル基、３−メトキシ−３−メチルブチル基、２−メトキシエチル基、２−メチルスルファニルエチル基、２−メタンスルホニルエチル基、２−アミノエチル基、２−メチルアミノエチル基、２−ジメチルアミノエチル基、２−（ピペリジン−１−イル）エチル基、２−（ピロリジン−１−イル）エチル基、２−（（Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）エチル基、２−（（Ｒ）−２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）エチル基、メチルカルバモイル−メチル基、２−ジメチルカルバモイル−エチル基、３−メチルカルバモイル−プロピル基、（２−ヒドロキシエチルカルバモイル）メチル基、２−アセチルアミノエチル基、２−アセチルメチルアミノエチル基、２−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）エチル基、２−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）エチル基、１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル基、３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル基、または２−メタンスルホニルアミノ−エチル基である請求項１〜９のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１１】
Ｒ６が、水素原子、２−ヒドロキシエチル基、３−ヒドロキシプロピル基、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル基、３−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−プロピル基、１−ヒドロキシメチル−シクロプロピル−メチル基、４−ヒドロキシルブチル基、３−メトキシ−３−メチルブチル基、２−メトキシエチル基、２，３−ジヒドロキシプロピル基、２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル基、２−ヒドロキシプロピル基、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル基、２−ヒドロキシ−１−メチルエチル基、または２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル基、２−メチルスルファニルエチル基、２−メタンスルホニルエチル基である請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１２】
Ｒ６が、２−アミノエチル基、２−メチルアミノエチル基、２−ジメチルアミノエチル基、２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）エチル基、２−（モルホリン−４−イル）エチル基、２−（ピペリジン−１−イル）エチル基、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル基、２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エチル基、２−（ピロリジン−１−イル）エチル基、２−（（Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）エチル基、２−（（Ｒ）−２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）エチル基、２−（ヒドロキシイミノ）エチル基、２−（メトキシイミノ）エチル基、メチルカルバモイル−メチル基、２−メチルカルバモイル−エチル基、２−ジメチルカルバモイル−エチル基、３−メチルカルバモイル−プロピル基、（２−ヒドロキシエチルカルバモイル）メチル基、２−アセチルアミノエチル基、２−アセチルメチルアミノエチル基、２−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）エチル基、２−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）エチル基、１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル基、３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル基、ピリジン−４−イルメチル基、オキサゾール−２−イルメチル基、または２−メタンスルホニルアミノ−エチル基である請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１３】
Ｒ６が、メチル基、イソプロピル基、シクロプロピルメチル基、シクロペンチルメチル基、２−プロペニル基、２−プロピニル基、またはベンジル基である請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１４】
Ｒ６が、水素原子、２−ヒドロキシエチル基、２−ヒドロキシプロピル基、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル基、２，３−ジヒドロキシプロピル基、３−ヒドロキシプロピル、２−ジメチルアミノエチル基、２−アミノエチル基、２−メチルアミノエチル基、２−アセチルアミノエチル基、２−アセチルメチルアミノエチル基、２−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）エチル基、２−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）エチル基、１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル基、ピリジン−４−イルメチル基、３−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−プロピル基、２−メチルスルファニルエチル基、２−メタンスルホニルエチル基、メチルカルバモイルメチル基、２−メチルカルバモイル−エチル基、２−ジメチルカルバモイル−エチル基、３−メチルカルバモイルプロピル基、（２−ヒドロキシエチルカルバモイル）メチル基、または２−メタンスルホニルアミノ−エチル基である請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１５】
Ｑが、水素原子、−ＮＲａＲｂ、
下記Ｃ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｄ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキルアルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基である、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物；
Ｃ群：−Ｏ−Ｒａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ；
Ｄ群：−Ｏ−Ｒａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、アルキル基；
ただし、Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。
【請求項１６】
Ｑが、水素原子、メチル基、イソプロピル基、２−ヒドロキシエチル基、２，３−ジヒドロキシプロピル基、２−（モルホリン−４−イル）エチル基、２−プロペニル基、ベンジル基、アミノ基、またはメチルアミノ基である請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１７】
Ｑが−ＮＲａＲｂである請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１８】
Ｑがアルキル基である請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１９】
Ｑが水素原子である請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項２０】
Ｒ８が、水素原子またはメチル基である請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項２１】
Ｒ８が、水素原子である請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項２２】
Ｒ９が、水素原子、メチル基、イソプロピル基、２−ヒドロキシエチル基、３−ヒドロキシプロピル基、２，３−ジヒドロキシプロピル基、２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル基、２−ヒドロキシプロピル基、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル基、２−ヒドロキシ−１−メチルエチル基、シクロプロピルメチル基、シクロペンチルメチル基、２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル基、２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）エチル基、２−（モルホリン−４−イル）エチル基、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル基、２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エチル基、２−（ヒドロキシイミノ）エチル基、２−（メトキシイミノ）エチル基、２−プロペニル基、２−プロピニル基、ベンジル基、ピリジルメチル基、またはオキサゾール−２−イルメチル基である請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項２３】
Ｒ９が、少なくとも一つのヒドロキシ基を有するアルキル基である請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項２４】
Ｒ９が、２−ヒドロキシエチル基、３−ヒドロキシプロピル基、２，３−ジヒドロキシプロピル基、２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル基、２−ヒドロキシプロピル基、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル基、または２−ヒドロキシ−１−メチルエチル基である請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項２５】
Ｒ９が、２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）エチル基、２−（モルホリン−４−イル）エチル基、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル基、２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エチル基、２−（ヒドロキシイミノ）エチル基、２−（メトキシイミノ）エチル基、ピリジルメチル基、またはオキサゾール−２−イルメチル基である請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項２６】
Ｒ９が、メチル基、イソプロピル基、シクロプロピルメチル基、シクロペンチルメチル基、２−プロペニル基、２−プロピニル基、またはベンジル基である請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項２７】
前記Ｒ２がフッ素原子、前記Ｒ３が水素原子、前記Ｒ４がフッ素原子、前記Ｒ５がフッ素原子である、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項２８】
前記一般式（１）中、置換基Ｒ６−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｑ）−が下記式（ａ）
（式中、Ｒ６、Ｑは、式（１）中のＲ６、Ｑと同意義である。）で表されるＥ型オキシムである、請求項１〜２７いずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項２９】
前記一般式（１）中、置換基Ｒ６−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｑ）−が下記式（ｂ）
（式中、Ｒ６、Ｑは、式（１）中のＲ６、Ｑと同意義である。）で表されるＺ型オキシムである、請求項１〜２７いずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項３０】
前記一般式（１）記載の化合物が、下記の群から選択されるいずれか１つである請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩；
（１）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（２）：（Ｅ）−２−（４−エチニル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−３，４−ジフルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（３）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ビニル−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（４）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−２−（４−ヨード−フェニルアミノ）−ベンズアミド、
（５）：（Ｅ）−２−（２−クロロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−３，４−ジフルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（６）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−２−（４−ヨード−２−メチル−フェニルアミノ）−ベンズアミド、
（７）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−２−（２−ヒドロキシメチル−４−ヨード−フェニルアミノ）−ベンズアミド、
（８）：（Ｅ）−２−（２−クロロ−６−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−３，４−ジフルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（９）：（Ｅ）−２−（２，６−ジフルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−３，４−ジフルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（１０）：（Ｅ）−４−フルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（１１）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（３−ヒドロキシ−プロポキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（１２）：（Ｅ）−５−［（２，３−ジヒドロキシ−プロポキシイミノ）−メチル］−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ベンズアミド、
（１３）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（１４）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−プロポキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（１５）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロポキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（１６）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−１−メチル−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（１７）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−｛［（２−ヒドロキシ−エトキシ）−エトキシイミノ］−メチル｝−ベンズアミド、
（１８）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−｛［（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシイミノ］−メチル｝−ベンズアミド、
（１９）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−モルホリン−４−イル−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（２０）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−｛［２−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−エトキシイミノ］−メチル｝−ベンズアミド、
（２１）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−｛［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシイミノ］−メチル｝−ベンズアミド、
（２２）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシイミノ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（２３）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−メトキシイミノ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（２４）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−（ヒドロキシイミノ−メチル）−ベンズアミド、
（２５）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−（メトキシイミノ−メチル）−ベンズアミド、
（２６）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−（イソプロポキシイミノ−メチル）−ベンズアミド、
（２７）：（Ｅ）−５−（シクロプロピルメトキシイミノ−メチル）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ベンズアミド、
（２８）：（Ｅ）−５−（シクロペンチルメトキシイミノ−メチル）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ベンズアミド、
（２９）：（Ｅ）−５−（アリルオキシイミノ−メチル）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ベンズアミド、
（３０）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−（２−プロピニルオキシイミノ−メチル）−ベンズアミド、
（３１）：（Ｅ）−５−（ベンジルオキシイミノ−メチル）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ベンズアミド、
（３２）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（ピリジン−４−イルメトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（３３）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（オキサゾール−２−イルメトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（３４）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［１−（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−エチル］−ベンズアミド、
（３５）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［１−（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−２−メチル−プロピル］−ベンズアミド、
（３６）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［１−（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−３−ブテニル］−ベンズアミド、
（３７）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［１−（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−２−フェニルエチル］−ベンズアミド、
（３８）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［３−ヒドロキシ−１−（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−プロピル］−ベンズアミド、
（３９）：（Ｅ）−５−［３，４−ジヒドロキシ−１−（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−ブチル］−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ベンズアミド、
（４０）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［１−（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−３−モルホリン−４−イル−プロピル］−ベンズアミド、
（４１）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−カルバミミドイル］−ベンズアミド、
（４２）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−Ｎ’−メチル−カルバミミドイル］−ベンズアミド、
（４３）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−メチル−ベンズアミド、
（４４）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−ベンズアミド、
（４５）：（Ｅ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（４６）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エトキシ）−ベンズアミド、
（４７）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−プロポキシ）−ベンズアミド、
（４８）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロポキシ）−ベンズアミド、
（４９）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−メチル−エトキシ）−ベンズアミド、
（５０）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−［（２−ヒドロキシ−エトキシ）−エトキシ］−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（５１）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−［（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−ベンズアミド、
（５２）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ベンズアミド、
（５３）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−［２−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］］−ベンズアミド、
（５４）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］］−ベンズアミド、
（５５）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−（２−ヒドロキシイミノ−エトキシ）−ベンズアミド、
（５６）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−（２−メトキシイミノ−エトキシ）−ベンズアミド、
（５７）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシ−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（５８）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−メトキシ−ベンズアミド、
（５９）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−イソプロポキシ−ベンズアミド、
（６０）：（Ｅ）−Ｎ−シクロプロピルメトキシ−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（６１）：（Ｅ）−Ｎ−シクロペンチルメトキシ−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（６２）：（Ｅ）−Ｎ−アリルオキシ−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（６３）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−（２−プロピニルオキシ）−ベンズアミド、
（６４）：（Ｅ）−Ｎ−ベンジルオキシ−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（６５）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−（ピリジン−４−イルメトキシ）−ベンズアミド、
（６６）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−（オキサゾール−２−イルメトキシ）−ベンズアミド、
（６７）：（Ｅ）−２−（４−エチニル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−３，４−ジフルオロ−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−ベンズアミド、
（６８）：（Ｅ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ）−２−（４−エチニル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−３，４−ジフルオロ−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（６９）：（Ｅ）−２−（４−エチニル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−３，４−ジフルオロ−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エトキシ）−ベンズアミド、
（７０）：（Ｅ）−２−（４−エチニル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−３，４−ジフルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（３−ヒドロキシ−プロポキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（７１）：（Ｅ）−５−［（２，３−ジヒドロキシ−プロポキシイミノ）−メチル］−２−（４−エチニル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−３，４−ジフルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ベンズアミド、
（７２）：（Ｅ）−２−（４−エチニル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−３，４−ジフルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（７３）：（Ｅ）−２−（４−エチニル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−３，４−ジフルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロポキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（７４）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−メチルカルバモイル−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（７５）：（Ｅ）−５−［（２−ジメチルアミノ−エトキシイミノ）−メチル］−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ベンズアミド、
（７６）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ピペリジン−１−イル−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（７７）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（３−メトキシ−３−メチル−ブトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（７８）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（７９）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−プロポキシイミノ）−メチル］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ベンズアミド、
（８０）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（１−ヒドロキシメチル−シクロプロピルメトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（８１）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（４−ヒドロキシ−ブトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ベンズアミド、
（８２）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−メチルスルファニル−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（８３）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−メタンスルホニル−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（８４）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［メチルカルバモイルメトキシイミノ−メチル］−ベンズアミド、
（８５）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−｛［（２−ヒドロキシエチルカルバモイル）−メトキシイミノ］−メチル｝−ベンズアミド、
（８６）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−｛［（３−メチルカルバモイル−プロポキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（８７）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−メトキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（８８）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［イソプロポキシイミノ−メチル］−ベンズアミド、
（８９）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（３Ｈ−イミダゾール−４−イルメトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（９０）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−｛［２−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−エトキシイミノ］−メチル｝−ベンズアミド、
（９１）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ハイドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ピロリジン−１−イル−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（９２）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ハイドロキシ−エトキシ）−５−｛［２−（２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル）−エトキシイミノ］−メチル｝−ベンズアミド、
（９３）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ハイドロキシ−エトキシ）−５−｛［２−（（Ｓ）−ハイドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−エトキシイミノ］−メチル｝−ベンズアミド、
（９４）：（Ｅ）−５−［（２−アミノ−エトキシイミノ）−メチル］−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ベンズアミド、
（９５）：（Ｅ）−｛２−［２，３−ジフルオロ−４−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−（２−ヒドロキシ−エトキシカルバモイル）−ベンジリデンアミノオキシ］−エチル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
（９６）：（Ｅ）−５−［（２−アセチルアミノ−エトキシイミノ）−メチル］−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ベンズアミド、
（９７）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（９８）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−メチルアミノ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（９９）：（Ｅ）−５−｛［２−（アセチル−メチル−アミノ）−エトキシイミノ］−メチル｝−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−ベンズアミド、
（１０１）：（Ｅ）−２−（４−エチニル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−３，４−ジフルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−メチルカルバモイル−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（１０２）：（Ｚ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（１０３）：（Ｚ）−２−（４−エチニル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−３，４−ジフルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（１０４）：（Ｚ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−メタンスルホニル−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（１０５）：（ｄｌ）−（Ｚ）−５−［（２，３−ジヒドロキシ−プロポキシイミノ）−メチル］−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ベンズアミド、
（１０６）：（Ｚ）−５−［（２−アセチルアミノ−エトキシイミノ）−メチル］−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ベンズアミド、
（１０７）：（Ｚ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−メチルカルバモイル−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（１０８）：（Ｚ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロポキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（１０９）：（Ｚ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−（メチルカルバモイルメトキシイミノ−メチル）−ベンズアミド、
（１１０）：（Ｚ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−｛［（２−ヒドロキシエチルカルバモイル）−メトキシイミノ］−メチル｝−ベンズアミド
（１１１）：（Ｚ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−｛［（３−メチルカルバモイル−プロポキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド
（１１２）：ｄｌ−（Ｚ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド
（１１３）：（Ｚ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ハイドロキシ−エトキシ）−５−｛［２−（２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル）−エトキシイミノ］−メチル｝−ベンズアミド
（１１４）：（Ｚ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−｛［２−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−エトキシイミノ］−メチル｝−ベンズアミド
（１１５）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−メタンスルホニルアミノ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド
（１１６）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［ジメチルカルバモイルエトキシイミノ−メチル］−ベンズアミド。
【請求項３１】
下記一般式（２）で表される、請求項１に記載の式（１）で表される化合物の合成中間体（Ｕ）；
〔式（２）中、
Ｒ１’は、水素原子、ハロゲン原子、−Ｓ−Ｒａ、−ＳＯ−Ｒａ、−ＳＯ２−Ｒａ、−ＣＯＯＲａ、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルケニル基、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよく、保護基で保護されていてもよいアルキニル基を示し；
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示し；
Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、またはニトロ基を示し；
Ｒ７は、水素原子、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、ヘテロ環式基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基で表される基を示す；
Ａ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；
Ｂ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、オキソ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基；
前記Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である〕。
【請求項３２】
前記合成中間体（Ｕ）のうち、Ｒ１’がヨウ素原子、臭素原子、ビニル基または保護基で保護されていてもよいエチニル基であり、；
Ｒ２が塩素原子またはフッ素原子であり；
Ｒ３が水素原子であり；
Ｒ４が水素原子またはフッ素原子であり；
Ｒ５がフッ素原子であり；
Ｒ７が水素原子、下記Ｅ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｆ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキルアルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基、である請求項３１に記載の合成中間体（Ｕ）；
Ｅ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ；
Ｆ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−Ｃ４アルキル基；
ただし、Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。
【請求項３３】
前記合成中間体（Ｕ）が、下記式（２１）および（２２）で表される化合物から選択されるいずれか１つである請求項３１または３２に記載の合成中間体（Ｕ）；
〔上記式（２１）または（２２）中、Ｔ１は、水素原子または保護基を示し、
Ｒ７が水素原子、下記Ｅ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｆ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキルアルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基、である請求項２７に記載の合成中間体（Ｕ）；
Ｅ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ；
Ｆ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−Ｃ４アルキル基；
ただし、Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。〕
【請求項３４】
下記一般式（３）で表される、請求項１に記載の式（１）で表される化合物の合成中間体（Ｖ）；
〔式（３）中、
Ｒ１’は、水素原子、ハロゲン原子、−Ｓ−Ｒａ、−ＳＯ２−Ｒａ、−ＳＯ−Ｒａ、−ＣＯＯＲａ、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルケニル基、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよく、保護基で保護されていてもよいアルキニル基を示し；
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示し；
Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、またはニトロ基を示し；
Ｒ７は、水素原子、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、ヘテロ環式基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基で表される基を示し；
Ｒ８は、水素原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示し；
Ｒ９’は、水素原子、
下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロ環式基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルキルアルケニル基、シクロアルキルアルキニル基、アリールアルキル基、アリールアルケニル基、アリールアルキニル基、ヘテロアリールアルキル基、ヘテロアリールアルケニル基、ヘテロアリールアルキニル基、ヘテロ環式アルキル基、ヘテロ環式アルケニル基、もしくはヘテロ環式アルキニル基を示し、
Ｒ９’が水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基を有する場合、該水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基は保護基で保護されていてもよい；
Ａ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；
Ｂ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、オキソ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基；
前記Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。〕
【請求項３５】
前記合成中間体（Ｖ）のＲ１’がヨウ素原子、臭素原子、ビニル基または保護基で保護されていてもよいエチニル基であり；
Ｒ２が塩素原子またはフッ素原子であり；
Ｒ３が水素原子であり；
Ｒ４が水素原子またはフッ素原子であり；
Ｒ５がフッ素原子であり；
Ｒ８が水素原子またはメチル基であり；
Ｒ７、Ｒ９’がそれぞれ独立に、水素原子、
下記Ｅ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｆ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキルアルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基であり、
Ｒ９’が水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基を有する場合、該水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基は保護基で保護されていてもよい、
請求項３４に記載の合成中間体（Ｖ）；
Ｅ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ；
Ｆ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−Ｃ４アルキル基；
ただし、Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。
【請求項３６】
前記合成中間体（Ｖ）が、下記式（３１）および（３２）から選択されるいずれか１つである請求項３４または３５に記載の化合物；
〔上記式（３１）、（３２）中、Ｔ１、Ｔ２は、それぞれ独立に、水素原子または保護基を示す。Ｒｅ、Ｒｆそれぞれ独立に水素原子またはＣ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示す；
前記−［ＣＨ２］ｍ−（ｍは１〜４の整数）で示される繰返単位中の任意の水素原子は、Ｒｃで表される基で置換されていてもよく、Ｒｃは保護基で保護されていてもよい水酸基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、２以上の水素原子がＲｃで置換されている場合、それらＲｃは互いに同一又は異なっていてもよい；
Ｒ７は水素原子、
下記Ｅ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｆ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキルアルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基；
Ｅ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ；
Ｆ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−Ｃ４アルキル基；
ただし、Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。〕。
【請求項３７】
下記一般式（４）で表される、請求項１に記載の式（１）で表される化合物の合成中間体（Ｗ）；
〔式（４）中、波線
は、Ｏ−と−Ｎとの結合様式によってＥ体およびＺ体のいずれの幾何異性体を形成してもよいことを示し、
Ｒ１’は、水素原子、ハロゲン原子、−Ｓ−Ｒａ、−ＳＯ−Ｒａ、−ＳＯ２−Ｒａ、−ＣＯＯＲａ、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルケニル基、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよく、保護基で保護されていても良いアルキニル基を示し；
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示し；
Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、またはニトロ基を示し；
Ｒ６’は、水素原子、
下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロ環式基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルキルアルケニル基、シクロアルキルアルキニル基、アリールアルキル基、アリールアルケニル基、アリールアルキニル基、ヘテロアリールアルキル基、ヘテロアリールアルケニル基、ヘテロアリールアルキニル基、ヘテロ環式アルキル基、ヘテロ環式アルケニル基、もしくはヘテロ環式アルキニル基を示し、
Ｒ６’が水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基を有する場合、該水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基は保護基で保護されていてもよく；
Ｑは−ＮＲａＲｂ、またはＲ７で表される基を示し；
Ｒ７は、水素原子、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、ヘテロ環式基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基で表される基を示す；
Ａ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；
Ｂ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、オキソ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基；
前記Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。〕。
【請求項３８】
前記合成中間体（Ｗ）のＲ１’がヨウ素原子、臭素原子、ビニル基または保護基で保護されていても良いエチニル基であり；
Ｒ２が塩素原子またはフッ素原子であり；
Ｒ３が水素原子であり；
Ｒ４が水素原子またはフッ素原子であり；
Ｒ５がフッ素原子であり；
Ｒ６’水素原子、
下記Ｅ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｆ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキルアルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基、であり、
Ｒ６’が水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基を有する場合、該水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基は保護基で保護されていてもよく；
Ｑが水素原子、−ＮＲａＲｂ、
下記Ｅ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｆ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキルアルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基、である、請求項３７に記載の化合物；
Ｅ群：−Ｏ−Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ；
Ｆ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、オキソ基、Ｃ１−Ｃ４アルキル基；
ただし、Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。
【請求項３９】
前記合成中間体（Ｗ）が、下記式（４１）、（４２）、（６３）および（６４）から選択されるいずれか１つである請求項３７または３８に記載の化合物；
〔上記式中、波線
は、Ｏ−と−Ｎとの結合様式によってＥ体およびＺ体のいずれの幾何異性体を形成してもよいことを示し、
Ｔ１、Ｔ３は、それぞれ独立に、水素原子または保護基を示す。
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示し、
Ｒ７は、水素原子、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、ヘテロ環式基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基で表される基を示す；
Ａ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；
Ｂ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、オキソ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基；
Ｑは水素原子、−ＮＲａＲｂ、
下記Ｅ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｆ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキルアルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基、である；
Ｅ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ；
Ｆ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−Ｃ４アルキル基；
ただし、Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である；
Ｒｅ、Ｒｆはそれぞれ独立に水素原子、Ｃ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示す；
前記−［ＣＨ２］ｍ−（ｍは１〜４の整数）で示される繰返単位中の任意の水素原子は、Ｒｃで表される基で置換されていてもよく、Ｒｃは保護基で保護されていてもよい水酸基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、２以上の水素原子がＲｃで置換されている場合、それらＲｃは互いに同一又は異なっていてもよい。〕。
【請求項４０】
下記一般式（５）で表される、請求項１に記載の式（１）で表される化合物の合成中間体（Ｘ）；
〔式（５）中、
Ｒ１’は、水素原子、ハロゲン原子、−Ｓ−Ｒａ、−ＳＯ−Ｒａ、−ＳＯ２−Ｒａ、−ＣＯＯＲａ、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルケニル基、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよく、保護基で保護されていても良いアルキニル基を示し；
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示し；
Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、またはニトロ基を示し；
Ｒ７は、水素原子、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、ヘテロ環式基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基で表される基を示す；
Ａ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；
Ｂ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、オキソ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基；
前記Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。〕。
【請求項４１】
前記合成中間体（Ｘ）のＲ１’がヨウ素原子、臭素原子、ビニル基または保護基で保護されていてもよいエチニル基であり；
Ｒ２が塩素原子またはフッ素原子であり；
Ｒ３が水素原子であり；
Ｒ４が水素原子またはフッ素原子であり；
Ｒ５がフッ素原子であり；
Ｒ７が水素原子、
下記Ｅ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｆ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキルアルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基である、請求項４０に記載の化合物；
Ｅ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ；
Ｆ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−Ｃ４アルキル基；
ただし、Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。
【請求項４２】
前記合成中間体（Ｘ）が、下記式（５１）および（５２）から選択されるいずれか１つである請求項４０または４１に記載の化合物；
〔上記式（５１）または（５２）中、Ｔ１は、水素原子または保護基を示し；
Ｒ７は水素原子、
下記Ｅ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｆ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキルアルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基である；
Ｅ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ；
Ｆ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−Ｃ４アルキル基；
ただし、Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。〕。
【請求項４３】
下記一般式（６）で表される、請求項１に記載の式（１）で表される化合物の合成中間体（Ｙ）；
〔式（６）中、
Ｒ１’は、水素原子、ハロゲン原子、−Ｓ−Ｒａ、−ＳＯ−Ｒａ、−ＳＯ２−Ｒａ、−ＣＯＯＲａ、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルケニル基、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよく、保護基で保護されていても良いアルキニル基を示し；
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示し；
Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、またはニトロ基を示し；
Ｒ７は、水素原子、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、ヘテロ環式基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基で表される基を示し；
Ｒ８は、水素原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示し；
Ｒ９’は、水素原子、
下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロ環式基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルキルアルケニル基、シクロアルキルアルキニル基、アリールアルキル基、アリールアルケニル基、アリールアルキニル基、ヘテロアリールアルキル基、ヘテロアリールアルケニル基、ヘテロアリールアルキニル基、ヘテロ環式アルキル基、ヘテロ環式アルケニル基、もしくはヘテロ環式アルキニル基を示し、
Ｒ９’が水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基を有する場合、該水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基は保護基で保護されていてもよい；
Ａ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；
Ｂ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、オキソ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基；
前記Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。〕。
【請求項４４】
前記合成中間体（Ｙ）のＲ１’がヨウ素原子、臭素原子、ビニル基または保護基で保護されていても良いエチニル基であり；
Ｒ２が塩素原子またはフッ素原子であり；
Ｒ３が水素原子であり；
Ｒ４が水素原子またはフッ素原子であり；
Ｒ５がフッ素原子であり；
Ｒ７が水素原子、
下記Ｅ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｆ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキルアルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基であり；
Ｒ８が水素原子またはメチル基であり；
Ｒ９’が水素、
下記Ｅ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｆ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキルアルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基であり、
Ｒ９’が水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基を有する場合、該水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基は保護基で保護されていてもよい、請求項４３に記載の化合物；
Ｅ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ；
Ｆ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−Ｃ４アルキル基；
ただし、Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。
【請求項４５】
前記合成中間体（Ｙ）が、下記式（６１）および（６２）から選択されるいずれか１つである請求項４３または４４に記載の化合物；
〔上記式（６１）、（６２）中、Ｔ１、Ｔ２は、それぞれ独立に、水素原子または保護基を示す。
Ｒｅ、Ｒｆはそれぞれ独立に水素原子、Ｃ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示す；
前記−［ＣＨ２］ｍ−（ｍは１〜４の整数）で示される繰返単位中の任意の水素原子は、Ｒｃで表される基で置換されていてもよく、Ｒｃは保護基で保護されていてもよい水酸基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、２以上の水素原子がＲｃで置換されている場合、それらＲｃは互いに同一又は異なっていてもよい；
Ｒ７が水素原子、
下記Ｅ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｆ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキルアルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基である；
Ｅ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ；
Ｆ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−Ｃ４アルキル基；
ただし、Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。〕。
【請求項４６】
請求項３７に記載の合成中間体（Ｗ）と、下記一般式（７）
〔式（７）中、Ｒ８は、水素原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示し；
Ｒ９’は、水素原子、
下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロ環式基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルキルアルケニル基、シクロアルキルアルキニル基、アリールアルキル基、アリールアルケニル基、アリールアルキニル基、ヘテロアリールアルキル基、ヘテロアリールアルケニル基、ヘテロアリールアルキニル基、ヘテロ環式アルキル基、ヘテロ環式アルケニル基、もしくはヘテロ環式アルキニル基を示し、
Ｒ９’が水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基を有する場合、該水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基は保護基で保護されていてもよい；
Ａ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；
Ｂ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、オキソ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基；
前記Ｒａ、Ｒｂ、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。〕で表されるヒドロキシルアミン誘導体（Ｚ１）とを反応させることを特徴とする、下記一般式（１’）
〔式（１’）中、波線
は、Ｏ−と−Ｎとの結合様式によってＥ体およびＺ体のいずれの幾何異性体を形成してもよいことを示し、
Ｒ１‘は、水素原子、ハロゲン原子、−Ｓ−Ｒａ、−ＳＯ−Ｒａ、−ＳＯ２−Ｒａ、−ＣＯＯＲａ下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルケニル基、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよく、保護基で保護されていてもよいアルキニル基を示し；
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示し；
Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、またはニトロ基を示し；
Ｒ６‘、Ｒ９’は、それぞれ独立に、水素原子、
下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロ環式基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルキルアルケニル基、シクロアルキルアルキニル基、アリールアルキル基、アリールアルケニル基、アリールアルキニル基、ヘテロアリールアルキル基、ヘテロアリールアルケニル基、ヘテロアリールアルキニル基、ヘテロ環式アルキル基、ヘテロ環式アルケニル基、もしくはヘテロ環式アルキニル基を示し、
Ｒ６‘、Ｒ９’が水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基を有する場合、該水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基は保護基で保護されていてもよい；
Ｑは−ＮＲａＲｂ、またはＲ７で表される基を示し；
Ｒ７は、水素原子、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、ヘテロ環式基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基で表される基を示し；
Ｒ８は、水素原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示す；
Ａ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；
Ｂ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、オキソ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基；
前記Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。〕で表される化合物またはその医薬的に許容し得る塩の製造方法。
【請求項４７】
請求項４０に記載の合成中間体（Ｘ）と、下記一般式（７）
〔式（７）中、Ｒ８は、水素原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示し；
Ｒ９’は、水素原子、
下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロ環式基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルキルアルケニル基、シクロアルキルアルキニル基、アリールアルキル基、アリールアルケニル基、アリールアルキニル基、ヘテロアリールアルキル基、ヘテロアリールアルケニル基、ヘテロアリールアルキニル基、ヘテロ環式アルキル基、ヘテロ環式アルケニル基、もしくはヘテロ環式アルキニル基を示し、
Ｒ９’が水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基を有する場合、該水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基は保護基で保護されていてもよい；
Ａ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；
Ｂ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、オキソ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基；
前記Ｒａ、Ｒｂ、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。〕で表されるヒドロキシルアミン誘導体（Ｚ１）と、下記一般式（８）
〔式（８）中、Ｒ６’は、水素原子、
下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロ環式基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルキルアルケニル基、シクロアルキルアルキニル基、アリールアルキル基、アリールアルケニル基、アリールアルキニル基、ヘテロアリールアルキル基、ヘテロアリールアルケニル基、ヘテロアリールアルキニル基、ヘテロ環式アルキル基、ヘテロ環式アルケニル基、もしくはヘテロ環式アルキニル基を示し、Ｒ６’が水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基を有する場合、該水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基は保護基で保護されていてもよい；
Ａ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；
Ｂ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、オキソ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基；
前記Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。〕で表されるヒドロキシルアミン誘導体（Ｚ２）とを、同一反応系内で同時にまたは、順次に反応させることを特徴とする、下記一般式（１’）
〔式（１’）中、波線
は、Ｏ−と−Ｎとの結合様式によってＥ体およびＺ体のいずれの幾何異性体を形成してもよいことを示し、
Ｒ１’は、水素原子、ハロゲン原子、−Ｓ−Ｒａ、−ＳＯ−Ｒａ、−ＳＯ２−Ｒａ、−ＣＯＯＲａ、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルケニル基、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよく、保護基で保護されていてもよいアルキニル基を示し；
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示し；
Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、またはニトロ基を示し；
Ｒ６’、Ｒ９’は、それぞれ独立に、水素原子、
下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロ環式基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルキルアルケニル基、シクロアルキルアルキニル基、アリールアルキル基、アリールアルケニル基、アリールアルキニル基、ヘテロアリールアルキル基、ヘテロアリールアルケニル基、ヘテロアリールアルキニル基、ヘテロ環式アルキル基、ヘテロ環式アルケニル基、もしくはヘテロ環式アルキニル基を示し、
Ｒ６’、Ｒ９’が水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基を有する場合、該水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基は保護基で保護されていてもよい；
Ｑは−ＮＲａＲｂ、またはＲ７で表される基を示し；
Ｒ７は、水素原子、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、ヘテロ環式基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基で表される基を示し；
Ｒ８は、水素原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示す；
Ａ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；
Ｂ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、オキソ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基；
前記Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。〕で表される化合物またはその医薬的に許容し得る塩の製造方法。
【請求項４８】
請求項４３に記載の合成中間体（Ｙ）と、下記一般式（８）
〔式（８）中、Ｒ６’は、水素原子、
下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロ環式基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルキルアルケニル基、シクロアルキルアルキニル基、アリールアルキル基、アリールアルケニル基、アリールアルキニル基、ヘテロアリールアルキル基、ヘテロアリールアルケニル基、ヘテロアリールアルキニル基、ヘテロ環式アルキル基、ヘテロ環式アルケニル基、もしくはヘテロ環式アルキニル基を示し、
Ｒ６’が水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基を有する場合、該水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基は保護基で保護されていてもよい；
Ａ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；
Ｂ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、オキソ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基；
前記Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。〕で表されるヒドロキシルアミン誘導体（Ｚ２）とを反応させることを特徴とする、下記一般式（１’）
〔式（１’）中、波線
は、Ｏ−と−Ｎとの結合様式によってＥ体およびＺ体のいずれの幾何異性体を形成してもよいことを示し、
Ｒ１’は、水素原子、ハロゲン原子、−Ｓ−Ｒａ、−ＳＯ−Ｒａ、−ＳＯ２−Ｒａ、−ＣＯＯＲａ、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルケニル基、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよく、保護基で保護されていてもよいアルキニル基を示し；
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示し；
Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、またはニトロ基を示し；
Ｒ６’、Ｒ９’は、それぞれ独立に、水素原子、
下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロ環式基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルキルアルケニル基、シクロアルキルアルキニル基、アリールアルキル基、アリールアルケニル基、アリールアルキニル基、ヘテロアリールアルキル基、ヘテロアリールアルケニル基、ヘテロアリールアルキニル基、ヘテロ環式アルキル基、ヘテロ環式アルケニル基、もしくはヘテロ環式アルキニル基を示し、
Ｒ６’、Ｒ９’が水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基を有する場合、該水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基は保護基で保護されていてもよい；
Ｑは−ＮＲａＲｂ、またはＲ７で表される基を示し；
Ｒ７は、水素原子、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、ヘテロ環式基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基で表される基を示し；
Ｒ８は、水素原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示す；
Ａ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；
Ｂ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、オキソ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基；
前記Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。〕で表される化合物またはその医薬的に許容し得る塩の製造方法。
【請求項４９】
下記一般式（６５）で表される、請求項１に記載の式（１）で表される化合物の合成中間体（Ｚ）；
〔式（６５）中、波線
は、Ｏ−と−Ｎとの結合様式によってＥ体およびＺ体のいずれの幾何異性体を形成してもよいことを示し、
Ｒ１’は、水素原子、ハロゲン原子、−Ｓ−Ｒａ、−ＳＯ−Ｒａ、−ＳＯ２−Ｒａ、−ＣＯＯＲａ、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルケニル基、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよく、保護基で保護されていてもよいアルキニル基を示し；
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示し；
Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、またはニトロ基を示し；
Ｒ７は、水素原子、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、ヘテロ環式基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基で表される基を示し；
Ｒ８は、水素原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示し；
Ｒ９’は、水素原子、
下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロ環式基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルキルアルケニル基、シクロアルキルアルキニル基、アリールアルキル基、アリールアルケニル基、アリールアルキニル基、ヘテロアリールアルキル基、ヘテロアリールアルケニル基、ヘテロアリールアルキニル基、ヘテロ環式アルキル基、ヘテロ環式アルケニル基、もしくはヘテロ環式アルキニル基を示し、
Ｒ９’が水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基を有する場合、該水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基は保護基で保護されていてもよい；
Ａ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；
Ｂ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、オキソ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基；
前記Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である；
Ｒｋは水素原子またはＣ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示す；
前記−［ＣＨ２］ｍ−（ｍは１〜４の整数）で示される繰返単位中の任意の水素原子は、Ｒｃで表される基で置換されていてもよく、Ｒｃは保護基で保護されていてもよい水酸基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、２以上の水素原子がＲｃで置換されている場合、それらＲｃは互いに同一又は異なっていてもよい。〕。
【請求項５０】
下記一般式（６６）で表される、請求項１に記載の式（１）で表される化合物の合成中間体（Ｐ）；
〔上記式（６６）中、ＹはＣＨ２または酸素原子を示し；
Ｌは脱離基を示し、
Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、またはニトロ基を示し；
Ｒ７は、水素原子、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、ヘテロ環式基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基で表される基、である；
Ａ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；
Ｂ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、オキソ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基；
前記Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である；
ｍ＝１〜４である；
上記の脱離基は、ハロゲン原子または活性化された水酸基である。〕。
【請求項５１】
前記合成中間体（Ｐ）のＬがフッ素原子、塩素原子、臭素原子またはヨウ素原子であり、
ＹがＣＨ２または酸素原子であり、
Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ独立に、水素原子またはフッ素原子を示し、
Ｒ７は、水素原子である、請求項５０記載の化合物。
【請求項５２】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を有効成分として含有する、医薬組成物。
【請求項５３】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を有効成分として含有する、ＭＥＫ阻害剤。
【請求項５４】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を有効成分として含有する、増殖性疾患の予防剤又は治療剤。
【請求項５５】
前記増殖性疾患が、乾癬、再狭窄、自己免疫疾患およびアテローム性動脈硬化症から選択された少なくとも１つである、請求項５４に記載の増殖性疾患の予防剤または治療剤。
【請求項５６】
前記増殖性疾患が癌である、請求項５４に記載の増殖性疾患の予防剤または治療剤。
【請求項５７】
前記癌が、ＭＥＫが高発現している癌である、請求項５６に記載の増殖性疾患の予防剤または治療剤。
【請求項５８】
前記癌が、乳房、肺、結腸直腸、前立腺、肝臓、卵巣、子宮、または膵臓癌である請求項５６または５７に記載の増殖性疾患の予防剤または治療剤。
【請求項５９】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を含有する組成物の医薬的に有効な量を、増殖性疾患の治療を必要とする患者に投与することからなる、増殖性疾患の予防または治療方法。
【請求項６０】
前記増殖性疾患が、乾癬、再狭窄、自己免疫疾患およびアテローム性動脈硬化症から選択された少なくとも１つである請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
前記増殖性疾患が癌である請求項５９に記載の方法。
【請求項６２】
前記癌が、ＭＥＫが高発現している癌である、請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
前記癌が、乳房、肺、結腸直腸、前立腺、肝臓、卵巣、子宮、または膵臓癌である請求項６１または６２に記載の方法。
【請求項６４】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を有効成分として含有する、心不全の続発症の予防剤または治療剤。
【請求項６５】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を含有する組成物の医薬的に有効な量を、心不全の続発症の治療を必要とする患者に投与することからなる、発作の続発症を予防、治療または減少する方法。
【請求項６６】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を有効成分として含有する、異種移植片拒絶の症状の予防剤または治療剤。
【請求項６７】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を含有する組成物の医薬的に有効な量を、器官移植または骨髄移植患者に投与することからなる、異種移植片拒絶の症状を予防、治療または減少する方法。
【請求項６８】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を有効成分として含有する、変形性関節症の予防剤または治療剤。
【請求項６９】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を含有する組成物の医薬的に有効な量を、変形性関節症の治療を必要とする患者に投与することからなる、変形性関節症を予防または治療する方法。
【請求項７０】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を有効成分として含有する、慢性関節リウマチの予防剤または治療剤。
【請求項７１】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を含有する組成物の医薬的に有効な量を、慢性関節リウマチの治療を必要とする患者に投与することからなる、慢性関節リウマチを予防または治療する方法。
【請求項７２】
請求項１〜３０いずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を有効成分として含有する、喘息の予防剤または治療剤。
【請求項７３】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を含有する組成物の医薬的に有効な量を、喘息の治療を必要とする患者に投与することからなる、喘息を予防または治療する方法。
【請求項７４】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を有効成分として含有する、嚢胞性繊維症の予防剤または治療剤。
【請求項７５】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を含有する組成物の医薬的に有効な量を、嚢胞性繊維症の治療を必要とする患者に投与することからなる、嚢胞性繊維症を予防または治療する方法。
【請求項７６】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を有効成分として含有する、肝腫の予防剤または治療剤。
【請求項７７】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を含有する組成物の医薬的に有効な量を、肝腫の治療を必要とする患者に投与することからなる、肝腫を予防または治療する方法。
【請求項７８】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を有効成分として含有する、心臓肥大の予防剤または治療剤。
【請求項７９】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を含有する組成物の医薬的に有効な量を、心臓肥大の治療を必要とする患者に投与することからなる、心臓肥大を予防または治療する方法。
【請求項８０】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を有効成分として含有する、アルツハイマー病の予防剤または治療剤。
【請求項８１】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を含有する組成物の医薬的に有効な量を、アルツハイマー病の治療を必要とする患者に投与することからなる、アルツハイマー病を予防または治療する方法。
【請求項８２】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を有効成分として含有する、糖尿病の予防剤または治療剤。
【請求項８３】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を含有する組成物の医薬的に有効な量を、糖尿病の治療を必要とする患者に投与することからなる、糖尿病を予防または治療する方法。
【請求項８４】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を有効成分として含有する、敗血症性ショックの予防剤または治療剤。
【請求項８５】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を含有する組成物の医薬的に有効な量を、敗血症性ショックの治療を必要とする患者に投与することからなる、敗血症性ショックを予防または治療する方法。
【請求項８６】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を有効成分として含有する、ウィルス感染症の予防剤または治療剤。
【請求項８７】
前記ウィルスが、ＨＩＶウィルスである請求項８６に記載の予防剤または治療剤。
【請求項８８】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を含有する組成物の医薬的に有効な量を、ウィルス感染の治療を必要とする患者に投与することからなる、ウィルス感染を予防または治療する方法。
【請求項８９】
前記ウィルスがＨＩＶウィルスである請求項８８に記載の方法。
【請求項９０】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を有効成分として含有する医薬組成物と、放射線療法、化学療法剤または血管新生阻害剤との併用による、癌の予防または治療方法。
【請求項９１】
ＭＥＫ阻害が有効な疾患の予防剤または治療剤の製造のための、請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩の使用。
【請求項１】
下記一般式（１）
〔前記式（１）中、波線
は、Ｒ６Ｏ−と−Ｎとの結合様式によってＥ体およびＺ体のいずれの幾何異性体を形成してもよいことを示し、
Ｒ１は、水素原子、ハロゲン原子、−Ｓ−Ｒａ、−ＳＯ−Ｒａ、−ＳＯ２−Ｒａ、−ＣＯＯＲａ、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルケニル基、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキニル基を示し；
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示し；
Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、またはニトロ基を示し；
Ｒ６、Ｒ９は、それぞれ独立に、水素原子、
下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロ環式基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルキルアルケニル基、シクロアルキルアルキニル基、アリールアルキル基、アリールアルケニル基、アリールアルキニル基、ヘテロアリールアルキル基、ヘテロアリールアルケニル基、ヘテロアリールアルキニル基、ヘテロ環式アルキル基、ヘテロ環式アルケニル基、もしくはヘテロ環式アルキニル基を示し；
Ｑは−ＮＲａＲｂ、またはＲ７で表される基を示し；
Ｒ７は、水素原子、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、ヘテロ環式基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基で表される基を示し；
Ｒ８は、水素原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示す；
Ａ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；
Ｂ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、オキソ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基；
前記Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。〕で表される化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項２】
Ｒ１が、ヨウ素原子、臭素原子、ビニル基またはエチニル基である請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項３】
Ｒ２が、水素原子、塩素原子、フッ素原子、メチル基、またはヒドロキシメチル基である請求項１または２に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項４】
Ｒ２が、塩素原子またはフッ素原子である請求項１〜３のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項５】
Ｒ３が、水素原子、塩素原子、またはフッ素原子である請求項１〜４のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項６】
Ｒ３が、水素原子である請求項１〜５のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項７】
Ｒ４が、水素原子、またはフッ素原子である請求項１〜６のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項８】
Ｒ５が、フッ素原子である請求項１〜７のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項９】
Ｒ６、Ｒ９が、それぞれ独立に、水素原子、
下記Ｃ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｄ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキルアルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基；
Ｃ群：−Ｏ−Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ；
Ｄ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、オキソ基、Ｃ１−Ｃ４アルキル基；
ただし、Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４；
である請求項１〜８のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１０】
Ｒ６が、水素原子、メチル基、イソプロピル基、２−ヒドロキシエチル基、２−ヒドロキシプロピル基、３−ヒドロキシプロピル基、２，３−ジヒドロキシプロピル基、２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル基、２−ヒドロキシプロピル基、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル基、２−ヒドロキシ−１−メチルエチル基、シクロプロピルメチル基、シクロペンチルメチル基、２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル基、２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）エチル基、２−（モルホリン−４−イル）エチル基、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル基、２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エチル基、２−（ヒドロキシイミノ）エチル基、２−（メトキシイミノ）エチル基、２−メチルカルバモイル−エチル基、２−プロペニル基、２−プロピニル基、ベンジル基、ピリジン−４−イルメチル基、オキサゾール−２−イルメチル基、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル基、３−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−プロピル基、１−ヒドロキシメチル−シクロプロピル−メチル基、４−ヒドロキシルブチル基、３−メトキシ−３−メチルブチル基、２−メトキシエチル基、２−メチルスルファニルエチル基、２−メタンスルホニルエチル基、２−アミノエチル基、２−メチルアミノエチル基、２−ジメチルアミノエチル基、２−（ピペリジン−１−イル）エチル基、２−（ピロリジン−１−イル）エチル基、２−（（Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）エチル基、２−（（Ｒ）−２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）エチル基、メチルカルバモイル−メチル基、２−ジメチルカルバモイル−エチル基、３−メチルカルバモイル−プロピル基、（２−ヒドロキシエチルカルバモイル）メチル基、２−アセチルアミノエチル基、２−アセチルメチルアミノエチル基、２−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）エチル基、２−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）エチル基、１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル基、３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル基、または２−メタンスルホニルアミノ−エチル基である請求項１〜９のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１１】
Ｒ６が、水素原子、２−ヒドロキシエチル基、３−ヒドロキシプロピル基、３−ヒドロキシ−３−メチルブチル基、３−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−プロピル基、１−ヒドロキシメチル−シクロプロピル−メチル基、４−ヒドロキシルブチル基、３−メトキシ−３−メチルブチル基、２−メトキシエチル基、２，３−ジヒドロキシプロピル基、２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル基、２−ヒドロキシプロピル基、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル基、２−ヒドロキシ−１−メチルエチル基、または２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル基、２−メチルスルファニルエチル基、２−メタンスルホニルエチル基である請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１２】
Ｒ６が、２−アミノエチル基、２−メチルアミノエチル基、２−ジメチルアミノエチル基、２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）エチル基、２−（モルホリン−４−イル）エチル基、２−（ピペリジン−１−イル）エチル基、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル基、２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エチル基、２−（ピロリジン−１−イル）エチル基、２−（（Ｓ）−２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）エチル基、２−（（Ｒ）−２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）エチル基、２−（ヒドロキシイミノ）エチル基、２−（メトキシイミノ）エチル基、メチルカルバモイル−メチル基、２−メチルカルバモイル−エチル基、２−ジメチルカルバモイル−エチル基、３−メチルカルバモイル−プロピル基、（２−ヒドロキシエチルカルバモイル）メチル基、２−アセチルアミノエチル基、２−アセチルメチルアミノエチル基、２−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）エチル基、２−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）エチル基、１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル基、３Ｈ−イミダゾール−４−イルメチル基、ピリジン−４−イルメチル基、オキサゾール−２−イルメチル基、または２−メタンスルホニルアミノ−エチル基である請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１３】
Ｒ６が、メチル基、イソプロピル基、シクロプロピルメチル基、シクロペンチルメチル基、２−プロペニル基、２−プロピニル基、またはベンジル基である請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１４】
Ｒ６が、水素原子、２−ヒドロキシエチル基、２−ヒドロキシプロピル基、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル基、２，３−ジヒドロキシプロピル基、３−ヒドロキシプロピル、２−ジメチルアミノエチル基、２−アミノエチル基、２−メチルアミノエチル基、２−アセチルアミノエチル基、２−アセチルメチルアミノエチル基、２−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）エチル基、２−（２−オキソイミダゾリジン−１−イル）エチル基、１Ｈ−イミダゾール−２−イルメチル基、ピリジン−４−イルメチル基、３−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−プロピル基、２−メチルスルファニルエチル基、２−メタンスルホニルエチル基、メチルカルバモイルメチル基、２−メチルカルバモイル−エチル基、２−ジメチルカルバモイル−エチル基、３−メチルカルバモイルプロピル基、（２−ヒドロキシエチルカルバモイル）メチル基、または２−メタンスルホニルアミノ−エチル基である請求項１〜１３のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１５】
Ｑが、水素原子、−ＮＲａＲｂ、
下記Ｃ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｄ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキルアルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基である、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物；
Ｃ群：−Ｏ−Ｒａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ；
Ｄ群：−Ｏ−Ｒａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、アルキル基；
ただし、Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。
【請求項１６】
Ｑが、水素原子、メチル基、イソプロピル基、２−ヒドロキシエチル基、２，３−ジヒドロキシプロピル基、２−（モルホリン−４−イル）エチル基、２−プロペニル基、ベンジル基、アミノ基、またはメチルアミノ基である請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１７】
Ｑが−ＮＲａＲｂである請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１８】
Ｑがアルキル基である請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項１９】
Ｑが水素原子である請求項１〜１５のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項２０】
Ｒ８が、水素原子またはメチル基である請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項２１】
Ｒ８が、水素原子である請求項１〜２０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項２２】
Ｒ９が、水素原子、メチル基、イソプロピル基、２−ヒドロキシエチル基、３−ヒドロキシプロピル基、２，３−ジヒドロキシプロピル基、２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル基、２−ヒドロキシプロピル基、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル基、２−ヒドロキシ−１−メチルエチル基、シクロプロピルメチル基、シクロペンチルメチル基、２−（２−ヒドロキシエトキシ）エチル基、２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）エチル基、２−（モルホリン−４−イル）エチル基、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル基、２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エチル基、２−（ヒドロキシイミノ）エチル基、２−（メトキシイミノ）エチル基、２−プロペニル基、２−プロピニル基、ベンジル基、ピリジルメチル基、またはオキサゾール−２−イルメチル基である請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項２３】
Ｒ９が、少なくとも一つのヒドロキシ基を有するアルキル基である請求項１〜２１のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項２４】
Ｒ９が、２−ヒドロキシエチル基、３−ヒドロキシプロピル基、２，３−ジヒドロキシプロピル基、２−ヒドロキシ−１−（ヒドロキシメチル）エチル基、２−ヒドロキシプロピル基、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル基、または２−ヒドロキシ−１−メチルエチル基である請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項２５】
Ｒ９が、２−（２−ヒドロキシエチルアミノ）エチル基、２−（モルホリン−４−イル）エチル基、２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エチル基、２−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）エチル基、２−（ヒドロキシイミノ）エチル基、２−（メトキシイミノ）エチル基、ピリジルメチル基、またはオキサゾール−２−イルメチル基である請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項２６】
Ｒ９が、メチル基、イソプロピル基、シクロプロピルメチル基、シクロペンチルメチル基、２−プロペニル基、２−プロピニル基、またはベンジル基である請求項１〜２２のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項２７】
前記Ｒ２がフッ素原子、前記Ｒ３が水素原子、前記Ｒ４がフッ素原子、前記Ｒ５がフッ素原子である、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項２８】
前記一般式（１）中、置換基Ｒ６−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｑ）−が下記式（ａ）
（式中、Ｒ６、Ｑは、式（１）中のＲ６、Ｑと同意義である。）で表されるＥ型オキシムである、請求項１〜２７いずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項２９】
前記一般式（１）中、置換基Ｒ６−Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｑ）−が下記式（ｂ）
（式中、Ｒ６、Ｑは、式（１）中のＲ６、Ｑと同意義である。）で表されるＺ型オキシムである、請求項１〜２７いずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
【請求項３０】
前記一般式（１）記載の化合物が、下記の群から選択されるいずれか１つである請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩；
（１）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（２）：（Ｅ）−２−（４−エチニル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−３，４−ジフルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（３）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ビニル−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（４）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−２−（４−ヨード−フェニルアミノ）−ベンズアミド、
（５）：（Ｅ）−２−（２−クロロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−３，４−ジフルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（６）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−２−（４−ヨード−２−メチル−フェニルアミノ）−ベンズアミド、
（７）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−２−（２−ヒドロキシメチル−４−ヨード−フェニルアミノ）−ベンズアミド、
（８）：（Ｅ）−２−（２−クロロ−６−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−３，４−ジフルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（９）：（Ｅ）−２−（２，６−ジフルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−３，４−ジフルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（１０）：（Ｅ）−４−フルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（１１）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（３−ヒドロキシ−プロポキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（１２）：（Ｅ）−５−［（２，３−ジヒドロキシ−プロポキシイミノ）−メチル］−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ベンズアミド、
（１３）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（１４）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−プロポキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（１５）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロポキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（１６）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−１−メチル−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（１７）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−｛［（２−ヒドロキシ−エトキシ）−エトキシイミノ］−メチル｝−ベンズアミド、
（１８）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−｛［（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシイミノ］−メチル｝−ベンズアミド、
（１９）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−モルホリン−４−イル−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（２０）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−｛［２−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−エトキシイミノ］−メチル｝−ベンズアミド、
（２１）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−｛［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシイミノ］−メチル｝−ベンズアミド、
（２２）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシイミノ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（２３）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−メトキシイミノ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（２４）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−（ヒドロキシイミノ−メチル）−ベンズアミド、
（２５）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−（メトキシイミノ−メチル）−ベンズアミド、
（２６）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−（イソプロポキシイミノ−メチル）−ベンズアミド、
（２７）：（Ｅ）−５−（シクロプロピルメトキシイミノ−メチル）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ベンズアミド、
（２８）：（Ｅ）−５−（シクロペンチルメトキシイミノ−メチル）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ベンズアミド、
（２９）：（Ｅ）−５−（アリルオキシイミノ−メチル）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ベンズアミド、
（３０）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−（２−プロピニルオキシイミノ−メチル）−ベンズアミド、
（３１）：（Ｅ）−５−（ベンジルオキシイミノ−メチル）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ベンズアミド、
（３２）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（ピリジン−４−イルメトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（３３）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（オキサゾール−２−イルメトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（３４）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［１−（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−エチル］−ベンズアミド、
（３５）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［１−（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−２−メチル−プロピル］−ベンズアミド、
（３６）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［１−（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−３−ブテニル］−ベンズアミド、
（３７）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［１−（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−２−フェニルエチル］−ベンズアミド、
（３８）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［３−ヒドロキシ−１−（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−プロピル］−ベンズアミド、
（３９）：（Ｅ）−５−［３，４−ジヒドロキシ−１−（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−ブチル］−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ベンズアミド、
（４０）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［１−（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−３−モルホリン−４−イル−プロピル］−ベンズアミド、
（４１）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−カルバミミドイル］−ベンズアミド、
（４２）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−Ｎ’−メチル−カルバミミドイル］−ベンズアミド、
（４３）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−メチル−ベンズアミド、
（４４）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−ベンズアミド、
（４５）：（Ｅ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（４６）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エトキシ）−ベンズアミド、
（４７）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−プロポキシ）−ベンズアミド、
（４８）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロポキシ）−ベンズアミド、
（４９）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−メチル−エトキシ）−ベンズアミド、
（５０）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−［（２−ヒドロキシ−エトキシ）−エトキシ］−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（５１）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−［（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−エトキシ］−ベンズアミド、
（５２）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−エトキシ）−ベンズアミド、
（５３）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−［２−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−エトキシ］］−ベンズアミド、
（５４）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エトキシ］］−ベンズアミド、
（５５）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−（２−ヒドロキシイミノ−エトキシ）−ベンズアミド、
（５６）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−（２−メトキシイミノ−エトキシ）−ベンズアミド、
（５７）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシ−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（５８）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−メトキシ−ベンズアミド、
（５９）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−イソプロポキシ−ベンズアミド、
（６０）：（Ｅ）−Ｎ−シクロプロピルメトキシ−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（６１）：（Ｅ）−Ｎ−シクロペンチルメトキシ−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（６２）：（Ｅ）−Ｎ−アリルオキシ−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（６３）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−（２−プロピニルオキシ）−ベンズアミド、
（６４）：（Ｅ）−Ｎ−ベンジルオキシ−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（６５）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−（ピリジン−４−イルメトキシ）−ベンズアミド、
（６６）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−（オキサゾール−２−イルメトキシ）−ベンズアミド、
（６７）：（Ｅ）−２−（４−エチニル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−３，４−ジフルオロ−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−（３−ヒドロキシ−プロポキシ）−ベンズアミド、
（６８）：（Ｅ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ）−２−（４−エチニル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−３，４−ジフルオロ−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（６９）：（Ｅ）−２−（４−エチニル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−３，４−ジフルオロ−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エトキシ）−ベンズアミド、
（７０）：（Ｅ）−２−（４−エチニル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−３，４−ジフルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（３−ヒドロキシ−プロポキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（７１）：（Ｅ）−５−［（２，３−ジヒドロキシ−プロポキシイミノ）−メチル］−２−（４−エチニル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−３，４−ジフルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ベンズアミド、
（７２）：（Ｅ）−２−（４−エチニル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−３，４−ジフルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−１−ヒドロキシメチル−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（７３）：（Ｅ）−２−（４−エチニル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−３，４−ジフルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロポキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（７４）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−メチルカルバモイル−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（７５）：（Ｅ）−５−［（２−ジメチルアミノ−エトキシイミノ）−メチル］−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ベンズアミド、
（７６）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ピペリジン−１−イル−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（７７）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（３−メトキシ−３−メチル−ブトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（７８）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（３−ヒドロキシ−３−メチル−ブトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（７９）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（３−ヒドロキシ−２，２−ジメチル−プロポキシイミノ）−メチル］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ベンズアミド、
（８０）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（１−ヒドロキシメチル−シクロプロピルメトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（８１）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（４−ヒドロキシ−ブトキシイミノ）−メチル］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ベンズアミド、
（８２）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−メチルスルファニル−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（８３）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−メタンスルホニル−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（８４）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［メチルカルバモイルメトキシイミノ−メチル］−ベンズアミド、
（８５）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−｛［（２−ヒドロキシエチルカルバモイル）−メトキシイミノ］−メチル｝−ベンズアミド、
（８６）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−｛［（３−メチルカルバモイル−プロポキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（８７）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−メトキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（８８）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［イソプロポキシイミノ−メチル］−ベンズアミド、
（８９）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（３Ｈ−イミダゾール−４−イルメトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（９０）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−｛［２−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−エトキシイミノ］−メチル｝−ベンズアミド、
（９１）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ハイドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ピロリジン−１−イル−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（９２）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ハイドロキシ−エトキシ）−５−｛［２−（２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル）−エトキシイミノ］−メチル｝−ベンズアミド、
（９３）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ハイドロキシ−エトキシ）−５−｛［２−（（Ｓ）−ハイドロキシメチル−ピロリジン−１−イル）−エトキシイミノ］−メチル｝−ベンズアミド、
（９４）：（Ｅ）−５−［（２−アミノ−エトキシイミノ）−メチル］−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ベンズアミド、
（９５）：（Ｅ）−｛２−［２，３−ジフルオロ−４−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−（２−ヒドロキシ−エトキシカルバモイル）−ベンジリデンアミノオキシ］−エチル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
（９６）：（Ｅ）−５−［（２−アセチルアミノ−エトキシイミノ）−メチル］−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ベンズアミド、
（９７）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（１Ｈ−イミダゾール−２−イルメトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（９８）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−メチルアミノ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（９９）：（Ｅ）−５−｛［２−（アセチル−メチル−アミノ）−エトキシイミノ］−メチル｝−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシエトキシ）−ベンズアミド、
（１０１）：（Ｅ）−２−（４−エチニル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−３，４−ジフルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−メチルカルバモイル−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（１０２）：（Ｚ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（１０３）：（Ｚ）−２−（４−エチニル−２−フルオロ−フェニルアミノ）−３，４−ジフルオロ−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（１０４）：（Ｚ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−メタンスルホニル−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（１０５）：（ｄｌ）−（Ｚ）−５−［（２，３−ジヒドロキシ−プロポキシイミノ）−メチル］−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ベンズアミド、
（１０６）：（Ｚ）−５−［（２−アセチルアミノ−エトキシイミノ）−メチル］−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−ベンズアミド、
（１０７）：（Ｚ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−メチルカルバモイル−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（１０８）：（Ｚ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−ヒドロキシ−２−メチル−プロポキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド、
（１０９）：（Ｚ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−（メチルカルバモイルメトキシイミノ−メチル）−ベンズアミド、
（１１０）：（Ｚ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−｛［（２−ヒドロキシエチルカルバモイル）−メトキシイミノ］−メチル｝−ベンズアミド
（１１１）：（Ｚ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−｛［（３−メチルカルバモイル−プロポキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド
（１１２）：ｄｌ−（Ｚ）−Ｎ−（２，３−ジヒドロキシ−プロポキシ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−５−［（２−ヒドロキシ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド
（１１３）：（Ｚ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ハイドロキシ−エトキシ）−５−｛［２−（２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル）−エトキシイミノ］−メチル｝−ベンズアミド
（１１４）：（Ｚ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−｛［２−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−エトキシイミノ］−メチル｝−ベンズアミド
（１１５）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［（２−メタンスルホニルアミノ−エトキシイミノ）−メチル］−ベンズアミド
（１１６）：（Ｅ）−３，４−ジフルオロ−２−（２−フルオロ−４−ヨード−フェニルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エトキシ）−５−［ジメチルカルバモイルエトキシイミノ−メチル］−ベンズアミド。
【請求項３１】
下記一般式（２）で表される、請求項１に記載の式（１）で表される化合物の合成中間体（Ｕ）；
〔式（２）中、
Ｒ１’は、水素原子、ハロゲン原子、−Ｓ−Ｒａ、−ＳＯ−Ｒａ、−ＳＯ２−Ｒａ、−ＣＯＯＲａ、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルケニル基、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよく、保護基で保護されていてもよいアルキニル基を示し；
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示し；
Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、またはニトロ基を示し；
Ｒ７は、水素原子、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、ヘテロ環式基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基で表される基を示す；
Ａ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；
Ｂ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、オキソ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基；
前記Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である〕。
【請求項３２】
前記合成中間体（Ｕ）のうち、Ｒ１’がヨウ素原子、臭素原子、ビニル基または保護基で保護されていてもよいエチニル基であり、；
Ｒ２が塩素原子またはフッ素原子であり；
Ｒ３が水素原子であり；
Ｒ４が水素原子またはフッ素原子であり；
Ｒ５がフッ素原子であり；
Ｒ７が水素原子、下記Ｅ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｆ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキルアルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基、である請求項３１に記載の合成中間体（Ｕ）；
Ｅ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ；
Ｆ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−Ｃ４アルキル基；
ただし、Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。
【請求項３３】
前記合成中間体（Ｕ）が、下記式（２１）および（２２）で表される化合物から選択されるいずれか１つである請求項３１または３２に記載の合成中間体（Ｕ）；
〔上記式（２１）または（２２）中、Ｔ１は、水素原子または保護基を示し、
Ｒ７が水素原子、下記Ｅ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｆ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキルアルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基、である請求項２７に記載の合成中間体（Ｕ）；
Ｅ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ；
Ｆ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−Ｃ４アルキル基；
ただし、Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。〕
【請求項３４】
下記一般式（３）で表される、請求項１に記載の式（１）で表される化合物の合成中間体（Ｖ）；
〔式（３）中、
Ｒ１’は、水素原子、ハロゲン原子、−Ｓ−Ｒａ、−ＳＯ２−Ｒａ、−ＳＯ−Ｒａ、−ＣＯＯＲａ、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルケニル基、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよく、保護基で保護されていてもよいアルキニル基を示し；
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示し；
Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、またはニトロ基を示し；
Ｒ７は、水素原子、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、ヘテロ環式基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基で表される基を示し；
Ｒ８は、水素原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示し；
Ｒ９’は、水素原子、
下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロ環式基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルキルアルケニル基、シクロアルキルアルキニル基、アリールアルキル基、アリールアルケニル基、アリールアルキニル基、ヘテロアリールアルキル基、ヘテロアリールアルケニル基、ヘテロアリールアルキニル基、ヘテロ環式アルキル基、ヘテロ環式アルケニル基、もしくはヘテロ環式アルキニル基を示し、
Ｒ９’が水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基を有する場合、該水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基は保護基で保護されていてもよい；
Ａ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；
Ｂ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、オキソ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基；
前記Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。〕
【請求項３５】
前記合成中間体（Ｖ）のＲ１’がヨウ素原子、臭素原子、ビニル基または保護基で保護されていてもよいエチニル基であり；
Ｒ２が塩素原子またはフッ素原子であり；
Ｒ３が水素原子であり；
Ｒ４が水素原子またはフッ素原子であり；
Ｒ５がフッ素原子であり；
Ｒ８が水素原子またはメチル基であり；
Ｒ７、Ｒ９’がそれぞれ独立に、水素原子、
下記Ｅ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｆ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキルアルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基であり、
Ｒ９’が水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基を有する場合、該水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基は保護基で保護されていてもよい、
請求項３４に記載の合成中間体（Ｖ）；
Ｅ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ；
Ｆ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−Ｃ４アルキル基；
ただし、Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。
【請求項３６】
前記合成中間体（Ｖ）が、下記式（３１）および（３２）から選択されるいずれか１つである請求項３４または３５に記載の化合物；
〔上記式（３１）、（３２）中、Ｔ１、Ｔ２は、それぞれ独立に、水素原子または保護基を示す。Ｒｅ、Ｒｆそれぞれ独立に水素原子またはＣ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示す；
前記−［ＣＨ２］ｍ−（ｍは１〜４の整数）で示される繰返単位中の任意の水素原子は、Ｒｃで表される基で置換されていてもよく、Ｒｃは保護基で保護されていてもよい水酸基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、２以上の水素原子がＲｃで置換されている場合、それらＲｃは互いに同一又は異なっていてもよい；
Ｒ７は水素原子、
下記Ｅ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｆ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキルアルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基；
Ｅ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ；
Ｆ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−Ｃ４アルキル基；
ただし、Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。〕。
【請求項３７】
下記一般式（４）で表される、請求項１に記載の式（１）で表される化合物の合成中間体（Ｗ）；
〔式（４）中、波線
は、Ｏ−と−Ｎとの結合様式によってＥ体およびＺ体のいずれの幾何異性体を形成してもよいことを示し、
Ｒ１’は、水素原子、ハロゲン原子、−Ｓ−Ｒａ、−ＳＯ−Ｒａ、−ＳＯ２−Ｒａ、−ＣＯＯＲａ、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルケニル基、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよく、保護基で保護されていても良いアルキニル基を示し；
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示し；
Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、またはニトロ基を示し；
Ｒ６’は、水素原子、
下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロ環式基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルキルアルケニル基、シクロアルキルアルキニル基、アリールアルキル基、アリールアルケニル基、アリールアルキニル基、ヘテロアリールアルキル基、ヘテロアリールアルケニル基、ヘテロアリールアルキニル基、ヘテロ環式アルキル基、ヘテロ環式アルケニル基、もしくはヘテロ環式アルキニル基を示し、
Ｒ６’が水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基を有する場合、該水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基は保護基で保護されていてもよく；
Ｑは−ＮＲａＲｂ、またはＲ７で表される基を示し；
Ｒ７は、水素原子、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、ヘテロ環式基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基で表される基を示す；
Ａ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；
Ｂ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、オキソ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基；
前記Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。〕。
【請求項３８】
前記合成中間体（Ｗ）のＲ１’がヨウ素原子、臭素原子、ビニル基または保護基で保護されていても良いエチニル基であり；
Ｒ２が塩素原子またはフッ素原子であり；
Ｒ３が水素原子であり；
Ｒ４が水素原子またはフッ素原子であり；
Ｒ５がフッ素原子であり；
Ｒ６’水素原子、
下記Ｅ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｆ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキルアルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基、であり、
Ｒ６’が水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基を有する場合、該水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基は保護基で保護されていてもよく；
Ｑが水素原子、−ＮＲａＲｂ、
下記Ｅ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｆ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキルアルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基、である、請求項３７に記載の化合物；
Ｅ群：−Ｏ−Ｒａ、−ＮＲａＲｂ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ；
Ｆ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、オキソ基、Ｃ１−Ｃ４アルキル基；
ただし、Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。
【請求項３９】
前記合成中間体（Ｗ）が、下記式（４１）、（４２）、（６３）および（６４）から選択されるいずれか１つである請求項３７または３８に記載の化合物；
〔上記式中、波線
は、Ｏ−と−Ｎとの結合様式によってＥ体およびＺ体のいずれの幾何異性体を形成してもよいことを示し、
Ｔ１、Ｔ３は、それぞれ独立に、水素原子または保護基を示す。
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示し、
Ｒ７は、水素原子、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、ヘテロ環式基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基で表される基を示す；
Ａ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；
Ｂ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、オキソ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基；
Ｑは水素原子、−ＮＲａＲｂ、
下記Ｅ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｆ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキルアルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基、である；
Ｅ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ；
Ｆ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−Ｃ４アルキル基；
ただし、Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である；
Ｒｅ、Ｒｆはそれぞれ独立に水素原子、Ｃ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示す；
前記−［ＣＨ２］ｍ−（ｍは１〜４の整数）で示される繰返単位中の任意の水素原子は、Ｒｃで表される基で置換されていてもよく、Ｒｃは保護基で保護されていてもよい水酸基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、２以上の水素原子がＲｃで置換されている場合、それらＲｃは互いに同一又は異なっていてもよい。〕。
【請求項４０】
下記一般式（５）で表される、請求項１に記載の式（１）で表される化合物の合成中間体（Ｘ）；
〔式（５）中、
Ｒ１’は、水素原子、ハロゲン原子、−Ｓ−Ｒａ、−ＳＯ−Ｒａ、−ＳＯ２−Ｒａ、−ＣＯＯＲａ、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルケニル基、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよく、保護基で保護されていても良いアルキニル基を示し；
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示し；
Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、またはニトロ基を示し；
Ｒ７は、水素原子、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、ヘテロ環式基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基で表される基を示す；
Ａ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；
Ｂ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、オキソ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基；
前記Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。〕。
【請求項４１】
前記合成中間体（Ｘ）のＲ１’がヨウ素原子、臭素原子、ビニル基または保護基で保護されていてもよいエチニル基であり；
Ｒ２が塩素原子またはフッ素原子であり；
Ｒ３が水素原子であり；
Ｒ４が水素原子またはフッ素原子であり；
Ｒ５がフッ素原子であり；
Ｒ７が水素原子、
下記Ｅ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｆ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキルアルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基である、請求項４０に記載の化合物；
Ｅ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ；
Ｆ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−Ｃ４アルキル基；
ただし、Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。
【請求項４２】
前記合成中間体（Ｘ）が、下記式（５１）および（５２）から選択されるいずれか１つである請求項４０または４１に記載の化合物；
〔上記式（５１）または（５２）中、Ｔ１は、水素原子または保護基を示し；
Ｒ７は水素原子、
下記Ｅ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｆ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキルアルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基である；
Ｅ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ；
Ｆ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−Ｃ４アルキル基；
ただし、Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。〕。
【請求項４３】
下記一般式（６）で表される、請求項１に記載の式（１）で表される化合物の合成中間体（Ｙ）；
〔式（６）中、
Ｒ１’は、水素原子、ハロゲン原子、−Ｓ−Ｒａ、−ＳＯ−Ｒａ、−ＳＯ２−Ｒａ、−ＣＯＯＲａ、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルケニル基、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよく、保護基で保護されていても良いアルキニル基を示し；
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示し；
Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、またはニトロ基を示し；
Ｒ７は、水素原子、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、ヘテロ環式基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基で表される基を示し；
Ｒ８は、水素原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示し；
Ｒ９’は、水素原子、
下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロ環式基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルキルアルケニル基、シクロアルキルアルキニル基、アリールアルキル基、アリールアルケニル基、アリールアルキニル基、ヘテロアリールアルキル基、ヘテロアリールアルケニル基、ヘテロアリールアルキニル基、ヘテロ環式アルキル基、ヘテロ環式アルケニル基、もしくはヘテロ環式アルキニル基を示し、
Ｒ９’が水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基を有する場合、該水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基は保護基で保護されていてもよい；
Ａ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；
Ｂ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、オキソ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基；
前記Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。〕。
【請求項４４】
前記合成中間体（Ｙ）のＲ１’がヨウ素原子、臭素原子、ビニル基または保護基で保護されていても良いエチニル基であり；
Ｒ２が塩素原子またはフッ素原子であり；
Ｒ３が水素原子であり；
Ｒ４が水素原子またはフッ素原子であり；
Ｒ５がフッ素原子であり；
Ｒ７が水素原子、
下記Ｅ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｆ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキルアルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基であり；
Ｒ８が水素原子またはメチル基であり；
Ｒ９’が水素、
下記Ｅ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｆ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキルアルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基であり、
Ｒ９’が水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基を有する場合、該水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基は保護基で保護されていてもよい、請求項４３に記載の化合物；
Ｅ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ；
Ｆ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−Ｃ４アルキル基；
ただし、Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。
【請求項４５】
前記合成中間体（Ｙ）が、下記式（６１）および（６２）から選択されるいずれか１つである請求項４３または４４に記載の化合物；
〔上記式（６１）、（６２）中、Ｔ１、Ｔ２は、それぞれ独立に、水素原子または保護基を示す。
Ｒｅ、Ｒｆはそれぞれ独立に水素原子、Ｃ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示す；
前記−［ＣＨ２］ｍ−（ｍは１〜４の整数）で示される繰返単位中の任意の水素原子は、Ｒｃで表される基で置換されていてもよく、Ｒｃは保護基で保護されていてもよい水酸基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、２以上の水素原子がＲｃで置換されている場合、それらＲｃは互いに同一又は異なっていてもよい；
Ｒ７が水素原子、
下記Ｅ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｆ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキルアルキル基、アリールアルキル基、ヘテロアリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基である；
Ｅ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ；
Ｆ群：−Ｏ−Ｒａ、−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲｂ−（Ｃ１−Ｃ４アルキレン基）−ＯＲａ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、Ｃ１−Ｃ４アルキル基；
ただし、Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。〕。
【請求項４６】
請求項３７に記載の合成中間体（Ｗ）と、下記一般式（７）
〔式（７）中、Ｒ８は、水素原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示し；
Ｒ９’は、水素原子、
下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロ環式基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルキルアルケニル基、シクロアルキルアルキニル基、アリールアルキル基、アリールアルケニル基、アリールアルキニル基、ヘテロアリールアルキル基、ヘテロアリールアルケニル基、ヘテロアリールアルキニル基、ヘテロ環式アルキル基、ヘテロ環式アルケニル基、もしくはヘテロ環式アルキニル基を示し、
Ｒ９’が水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基を有する場合、該水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基は保護基で保護されていてもよい；
Ａ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；
Ｂ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、オキソ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基；
前記Ｒａ、Ｒｂ、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。〕で表されるヒドロキシルアミン誘導体（Ｚ１）とを反応させることを特徴とする、下記一般式（１’）
〔式（１’）中、波線
は、Ｏ−と−Ｎとの結合様式によってＥ体およびＺ体のいずれの幾何異性体を形成してもよいことを示し、
Ｒ１‘は、水素原子、ハロゲン原子、−Ｓ−Ｒａ、−ＳＯ−Ｒａ、−ＳＯ２−Ｒａ、−ＣＯＯＲａ下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルケニル基、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよく、保護基で保護されていてもよいアルキニル基を示し；
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示し；
Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、またはニトロ基を示し；
Ｒ６‘、Ｒ９’は、それぞれ独立に、水素原子、
下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロ環式基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルキルアルケニル基、シクロアルキルアルキニル基、アリールアルキル基、アリールアルケニル基、アリールアルキニル基、ヘテロアリールアルキル基、ヘテロアリールアルケニル基、ヘテロアリールアルキニル基、ヘテロ環式アルキル基、ヘテロ環式アルケニル基、もしくはヘテロ環式アルキニル基を示し、
Ｒ６‘、Ｒ９’が水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基を有する場合、該水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基は保護基で保護されていてもよい；
Ｑは−ＮＲａＲｂ、またはＲ７で表される基を示し；
Ｒ７は、水素原子、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、ヘテロ環式基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基で表される基を示し；
Ｒ８は、水素原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示す；
Ａ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；
Ｂ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、オキソ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基；
前記Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。〕で表される化合物またはその医薬的に許容し得る塩の製造方法。
【請求項４７】
請求項４０に記載の合成中間体（Ｘ）と、下記一般式（７）
〔式（７）中、Ｒ８は、水素原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示し；
Ｒ９’は、水素原子、
下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロ環式基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルキルアルケニル基、シクロアルキルアルキニル基、アリールアルキル基、アリールアルケニル基、アリールアルキニル基、ヘテロアリールアルキル基、ヘテロアリールアルケニル基、ヘテロアリールアルキニル基、ヘテロ環式アルキル基、ヘテロ環式アルケニル基、もしくはヘテロ環式アルキニル基を示し、
Ｒ９’が水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基を有する場合、該水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基は保護基で保護されていてもよい；
Ａ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；
Ｂ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、オキソ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基；
前記Ｒａ、Ｒｂ、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。〕で表されるヒドロキシルアミン誘導体（Ｚ１）と、下記一般式（８）
〔式（８）中、Ｒ６’は、水素原子、
下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロ環式基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルキルアルケニル基、シクロアルキルアルキニル基、アリールアルキル基、アリールアルケニル基、アリールアルキニル基、ヘテロアリールアルキル基、ヘテロアリールアルケニル基、ヘテロアリールアルキニル基、ヘテロ環式アルキル基、ヘテロ環式アルケニル基、もしくはヘテロ環式アルキニル基を示し、Ｒ６’が水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基を有する場合、該水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基は保護基で保護されていてもよい；
Ａ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；
Ｂ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、オキソ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基；
前記Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。〕で表されるヒドロキシルアミン誘導体（Ｚ２）とを、同一反応系内で同時にまたは、順次に反応させることを特徴とする、下記一般式（１’）
〔式（１’）中、波線
は、Ｏ−と−Ｎとの結合様式によってＥ体およびＺ体のいずれの幾何異性体を形成してもよいことを示し、
Ｒ１’は、水素原子、ハロゲン原子、−Ｓ−Ｒａ、−ＳＯ−Ｒａ、−ＳＯ２−Ｒａ、−ＣＯＯＲａ、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルケニル基、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよく、保護基で保護されていてもよいアルキニル基を示し；
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示し；
Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、またはニトロ基を示し；
Ｒ６’、Ｒ９’は、それぞれ独立に、水素原子、
下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロ環式基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルキルアルケニル基、シクロアルキルアルキニル基、アリールアルキル基、アリールアルケニル基、アリールアルキニル基、ヘテロアリールアルキル基、ヘテロアリールアルケニル基、ヘテロアリールアルキニル基、ヘテロ環式アルキル基、ヘテロ環式アルケニル基、もしくはヘテロ環式アルキニル基を示し、
Ｒ６’、Ｒ９’が水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基を有する場合、該水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基は保護基で保護されていてもよい；
Ｑは−ＮＲａＲｂ、またはＲ７で表される基を示し；
Ｒ７は、水素原子、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、ヘテロ環式基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基で表される基を示し；
Ｒ８は、水素原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示す；
Ａ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；
Ｂ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、オキソ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基；
前記Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。〕で表される化合物またはその医薬的に許容し得る塩の製造方法。
【請求項４８】
請求項４３に記載の合成中間体（Ｙ）と、下記一般式（８）
〔式（８）中、Ｒ６’は、水素原子、
下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロ環式基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルキルアルケニル基、シクロアルキルアルキニル基、アリールアルキル基、アリールアルケニル基、アリールアルキニル基、ヘテロアリールアルキル基、ヘテロアリールアルケニル基、ヘテロアリールアルキニル基、ヘテロ環式アルキル基、ヘテロ環式アルケニル基、もしくはヘテロ環式アルキニル基を示し、
Ｒ６’が水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基を有する場合、該水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基は保護基で保護されていてもよい；
Ａ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；
Ｂ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、オキソ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基；
前記Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。〕で表されるヒドロキシルアミン誘導体（Ｚ２）とを反応させることを特徴とする、下記一般式（１’）
〔式（１’）中、波線
は、Ｏ−と−Ｎとの結合様式によってＥ体およびＺ体のいずれの幾何異性体を形成してもよいことを示し、
Ｒ１’は、水素原子、ハロゲン原子、−Ｓ−Ｒａ、−ＳＯ−Ｒａ、−ＳＯ２−Ｒａ、−ＣＯＯＲａ、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルケニル基、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよく、保護基で保護されていてもよいアルキニル基を示し；
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示し；
Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、またはニトロ基を示し；
Ｒ６’、Ｒ９’は、それぞれ独立に、水素原子、
下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロ環式基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルキルアルケニル基、シクロアルキルアルキニル基、アリールアルキル基、アリールアルケニル基、アリールアルキニル基、ヘテロアリールアルキル基、ヘテロアリールアルケニル基、ヘテロアリールアルキニル基、ヘテロ環式アルキル基、ヘテロ環式アルケニル基、もしくはヘテロ環式アルキニル基を示し、
Ｒ６’、Ｒ９’が水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基を有する場合、該水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基は保護基で保護されていてもよい；
Ｑは−ＮＲａＲｂ、またはＲ７で表される基を示し；
Ｒ７は、水素原子、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、ヘテロ環式基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基で表される基を示し；
Ｒ８は、水素原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示す；
Ａ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；
Ｂ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、オキソ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基；
前記Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である。〕で表される化合物またはその医薬的に許容し得る塩の製造方法。
【請求項４９】
下記一般式（６５）で表される、請求項１に記載の式（１）で表される化合物の合成中間体（Ｚ）；
〔式（６５）中、波線
は、Ｏ−と−Ｎとの結合様式によってＥ体およびＺ体のいずれの幾何異性体を形成してもよいことを示し、
Ｒ１’は、水素原子、ハロゲン原子、−Ｓ−Ｒａ、−ＳＯ−Ｒａ、−ＳＯ２−Ｒａ、−ＣＯＯＲａ、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルケニル基、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよく、保護基で保護されていてもよいアルキニル基を示し；
Ｒ２、Ｒ３は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示し；
Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、またはニトロ基を示し；
Ｒ７は、水素原子、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、ヘテロ環式基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基で表される基を示し；
Ｒ８は、水素原子、または下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよいアルキル基を示し；
Ｒ９’は、水素原子、
下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、アリール基、ヘテロアリール基、ヘテロ環式基、シクロアルキルアルキル基、シクロアルキルアルケニル基、シクロアルキルアルキニル基、アリールアルキル基、アリールアルケニル基、アリールアルキニル基、ヘテロアリールアルキル基、ヘテロアリールアルケニル基、ヘテロアリールアルキニル基、ヘテロ環式アルキル基、ヘテロ環式アルケニル基、もしくはヘテロ環式アルキニル基を示し、
Ｒ９’が水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基を有する場合、該水酸基、アミノ基またはアルキルアミノ基は保護基で保護されていてもよい；
Ａ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；
Ｂ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、オキソ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基；
前記Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である；
Ｒｋは水素原子またはＣ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示す；
前記−［ＣＨ２］ｍ−（ｍは１〜４の整数）で示される繰返単位中の任意の水素原子は、Ｒｃで表される基で置換されていてもよく、Ｒｃは保護基で保護されていてもよい水酸基で置換されていてもよいＣ１−Ｃ４アルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、２以上の水素原子がＲｃで置換されている場合、それらＲｃは互いに同一又は異なっていてもよい。〕。
【請求項５０】
下記一般式（６６）で表される、請求項１に記載の式（１）で表される化合物の合成中間体（Ｐ）；
〔上記式（６６）中、ＹはＣＨ２または酸素原子を示し；
Ｌは脱離基を示し、
Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ独立に、水素原子、ハロゲン原子、またはニトロ基を示し；
Ｒ７は、水素原子、下記Ａ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；アルキル基、アルケニル基、もしくはアルキニル基、または
下記Ｂ群から選択される１〜３個の置換基を有していてもよい以下の基；シクロアルキル基、ヘテロ環式基、アリール基、ヘテロアリール基、アリールアルキル基、もしくはヘテロ環式アルキル基で表される基、である；
Ａ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ；
Ｂ群：ハロゲン原子、ニトロ基、−Ｏ−Ｒａ、−（アルキレン基）−ＯＲａ、−［Ｏ−（アルキレン基）］ｎ−ＯＲａ、−ＮＲａＲｂ、−ＮＲｂ−（アルキレン基）−ＯＲａ、−ＮＲａＳＯ２Ｒｂ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲａ、−ＣＯ２Ｒａ、−ＣＯＮＲａＲｂ、−ＮＲａＣＯＲｂ、−ＣＯＲａ、−ＳＲａ、−ＳＯ２Ｒａ、−ＳＯ２ＮＲａＲｂ、オキソ基、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基；
前記Ｒａ、Ｒｂは、同一または異なって、水素原子、ＯＨ基を有していてもよいアルキル基、アリール基またはヘテロアリール基を示し、ｎ＝１〜４である；
ｍ＝１〜４である；
上記の脱離基は、ハロゲン原子または活性化された水酸基である。〕。
【請求項５１】
前記合成中間体（Ｐ）のＬがフッ素原子、塩素原子、臭素原子またはヨウ素原子であり、
ＹがＣＨ２または酸素原子であり、
Ｒ４、Ｒ５は、それぞれ独立に、水素原子またはフッ素原子を示し、
Ｒ７は、水素原子である、請求項５０記載の化合物。
【請求項５２】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を有効成分として含有する、医薬組成物。
【請求項５３】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を有効成分として含有する、ＭＥＫ阻害剤。
【請求項５４】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を有効成分として含有する、増殖性疾患の予防剤又は治療剤。
【請求項５５】
前記増殖性疾患が、乾癬、再狭窄、自己免疫疾患およびアテローム性動脈硬化症から選択された少なくとも１つである、請求項５４に記載の増殖性疾患の予防剤または治療剤。
【請求項５６】
前記増殖性疾患が癌である、請求項５４に記載の増殖性疾患の予防剤または治療剤。
【請求項５７】
前記癌が、ＭＥＫが高発現している癌である、請求項５６に記載の増殖性疾患の予防剤または治療剤。
【請求項５８】
前記癌が、乳房、肺、結腸直腸、前立腺、肝臓、卵巣、子宮、または膵臓癌である請求項５６または５７に記載の増殖性疾患の予防剤または治療剤。
【請求項５９】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を含有する組成物の医薬的に有効な量を、増殖性疾患の治療を必要とする患者に投与することからなる、増殖性疾患の予防または治療方法。
【請求項６０】
前記増殖性疾患が、乾癬、再狭窄、自己免疫疾患およびアテローム性動脈硬化症から選択された少なくとも１つである請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
前記増殖性疾患が癌である請求項５９に記載の方法。
【請求項６２】
前記癌が、ＭＥＫが高発現している癌である、請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
前記癌が、乳房、肺、結腸直腸、前立腺、肝臓、卵巣、子宮、または膵臓癌である請求項６１または６２に記載の方法。
【請求項６４】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を有効成分として含有する、心不全の続発症の予防剤または治療剤。
【請求項６５】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を含有する組成物の医薬的に有効な量を、心不全の続発症の治療を必要とする患者に投与することからなる、発作の続発症を予防、治療または減少する方法。
【請求項６６】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を有効成分として含有する、異種移植片拒絶の症状の予防剤または治療剤。
【請求項６７】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を含有する組成物の医薬的に有効な量を、器官移植または骨髄移植患者に投与することからなる、異種移植片拒絶の症状を予防、治療または減少する方法。
【請求項６８】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を有効成分として含有する、変形性関節症の予防剤または治療剤。
【請求項６９】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を含有する組成物の医薬的に有効な量を、変形性関節症の治療を必要とする患者に投与することからなる、変形性関節症を予防または治療する方法。
【請求項７０】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を有効成分として含有する、慢性関節リウマチの予防剤または治療剤。
【請求項７１】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を含有する組成物の医薬的に有効な量を、慢性関節リウマチの治療を必要とする患者に投与することからなる、慢性関節リウマチを予防または治療する方法。
【請求項７２】
請求項１〜３０いずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を有効成分として含有する、喘息の予防剤または治療剤。
【請求項７３】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を含有する組成物の医薬的に有効な量を、喘息の治療を必要とする患者に投与することからなる、喘息を予防または治療する方法。
【請求項７４】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を有効成分として含有する、嚢胞性繊維症の予防剤または治療剤。
【請求項７５】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を含有する組成物の医薬的に有効な量を、嚢胞性繊維症の治療を必要とする患者に投与することからなる、嚢胞性繊維症を予防または治療する方法。
【請求項７６】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を有効成分として含有する、肝腫の予防剤または治療剤。
【請求項７７】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を含有する組成物の医薬的に有効な量を、肝腫の治療を必要とする患者に投与することからなる、肝腫を予防または治療する方法。
【請求項７８】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を有効成分として含有する、心臓肥大の予防剤または治療剤。
【請求項７９】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を含有する組成物の医薬的に有効な量を、心臓肥大の治療を必要とする患者に投与することからなる、心臓肥大を予防または治療する方法。
【請求項８０】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を有効成分として含有する、アルツハイマー病の予防剤または治療剤。
【請求項８１】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を含有する組成物の医薬的に有効な量を、アルツハイマー病の治療を必要とする患者に投与することからなる、アルツハイマー病を予防または治療する方法。
【請求項８２】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を有効成分として含有する、糖尿病の予防剤または治療剤。
【請求項８３】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を含有する組成物の医薬的に有効な量を、糖尿病の治療を必要とする患者に投与することからなる、糖尿病を予防または治療する方法。
【請求項８４】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を有効成分として含有する、敗血症性ショックの予防剤または治療剤。
【請求項８５】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を含有する組成物の医薬的に有効な量を、敗血症性ショックの治療を必要とする患者に投与することからなる、敗血症性ショックを予防または治療する方法。
【請求項８６】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を有効成分として含有する、ウィルス感染症の予防剤または治療剤。
【請求項８７】
前記ウィルスが、ＨＩＶウィルスである請求項８６に記載の予防剤または治療剤。
【請求項８８】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を含有する組成物の医薬的に有効な量を、ウィルス感染の治療を必要とする患者に投与することからなる、ウィルス感染を予防または治療する方法。
【請求項８９】
前記ウィルスがＨＩＶウィルスである請求項８８に記載の方法。
【請求項９０】
請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を有効成分として含有する医薬組成物と、放射線療法、化学療法剤または血管新生阻害剤との併用による、癌の予防または治療方法。
【請求項９１】
ＭＥＫ阻害が有効な疾患の予防剤または治療剤の製造のための、請求項１〜３０のいずれかに記載の化合物またはその医薬的に許容し得る塩の使用。
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０２８４２６
【国際公開日】平成１７年３月３１日（２００５．３．３１）
【発行日】平成１９年１１月１５日（２００７．１１．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−５１４０４６（Ｐ２００５−５１４０４６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００４／０１３５０１
【国際出願日】平成１６年９月１６日（２００４．９．１６）
【出願人】（０００００３３１１）中外製薬株式会社 (228)
【Ｆターム（参考）】
【国際公開日】平成１７年３月３１日（２００５．３．３１）
【発行日】平成１９年１１月１５日（２００７．１１．１５）
【国際特許分類】
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００４／０１３５０１
【国際出願日】平成１６年９月１６日（２００４．９．１６）
【出願人】（０００００３３１１）中外製薬株式会社 (228)
【Ｆターム（参考）】
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