【課題】従来技術における課題を解決するための、生物学的系に特異的に結合し、そして
ポジトロンエミッション断層撮影（PET）およびシングルフォトンエミッション（SPECT）
画像化法のために使用される化合物の提供。
【解決手段】脳腫瘍および身体の腫瘍を検出し、そして評価する際に使用される新規のア
ミノ酸化合物であって、1-アミノシクロアルキル-1-カルボン酸の有利な特性（すなわち
、それらの迅速な取り込みおよび腫瘍中での長い保持）と、ハロゲン置換基（これは、特
定の有用なハロゲン同位体（フッ素-18、ヨウ素-123、ヨウ素-125、ヨウ素-131、臭素-75
、臭素-76、臭素-77、臭素-82、アスタチン-210、アスタチン-211およびその他のアスタ
チン同位体を含む）を含む）の特性とを結びつける、化合物。 （もっと読む）

本発明の目的は、芳香族求核置換によってカルボン酸誘導体を調製する方法を提供することであり、前記カルボン酸は、単一のカルボキシル基又はその塩の内の１個を有し、前記カルボン酸誘導体は、カルボキシル基のオルト位置に、離脱基（好ましくは、フッ素又は塩素原子又はアルコキシ基であり、キラルであるか又はキラルではなく、好ましくはメトキシ基である）を有し、前記カルボン酸誘導体は、前記離脱基がある場合はそれ以外の電子吸引基によって置換されておらず、反応剤ＭＮｕ（式中、Ｍは金属であり、Ｎｕは求核剤であり、キラルであるか又はキラルではない）と反応し、前記芳香族求核置換反応は、触媒無しで、且つ、前記出発化合物の前記酸官能基の保護／脱保護のステップなしで、実施される。 （もっと読む）

本発明は、芳香族求核置換による芳香族カルボン酸誘導体の調製方法に関し、上記方法は、１つのカルボキシル官能基のみを有する芳香族カルボン酸誘導体またはその塩のうちの１つを反応させることを含み、前記カルボン酸誘導体は、カルボキシル官能基の直角に脱離基を有し、上記脱離基は、フッ素または塩素原子またはアルコキシ基、キラルまたは非キラルであり、後者の場合、メトキシ基が好ましく、前記カルボン酸誘導体は、ＭＮｕ試薬（式中、Ｍは金属であり、Ｎｕは任意にキラル求核剤である）により、上記脱離基以外の少なくとも１つの電子求引性基、好ましくはフッ素原子で置換されており、前記芳香族求核置換反応は、触媒を用いず、最初の化合物の酸官能基の保護／脱保護の工程を含めずに行い、前記方法は、上記反応では、反応中に非常に少量のケトン誘導体が生成されるという点で選択的である。 （もっと読む）

GABA_B受容体リガンドである式(I)のγ-アミノ酪酸誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、ならびにかかる誘導体およびその医薬組成物を疾患を治療するために用いる方法を開示する。R⁵は-COOH、-SOOH、および-P(O)(OH)R⁸から選ばれ、ここでR⁸は水素およびC_1-4アルキルから選ばれる。
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ロイコトリエンＣ_４シンターゼの阻害が望ましい及び／又は必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患及び／又は炎症の治療において有用である、式Ｉ


［式中、環Ａ、Ｄ_１、Ｄ_２ａ、Ｄ_２ｂ、Ｄ_３、Ｌ^１、Ｙ^１、Ｌ^３及びＹ^３は説明の中で与えられる意味を有する］の化合物、及び医薬的に許容されるその塩が提供される。
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様々な遷移金属触媒による炭素−ヘテロ原子および炭素−炭素結合形成反応に使用できる、遷移金属のためのリガンドがここに開示されている。開示された方法は、様々な適切な基質、触媒の回転数、反応条件、および効率を含む、遷移金属触媒による反応の多くの特徴における改善を提供する。例えば、そのような改善は、遷移金属触媒によるクロスカップリング反応において実現される。
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式(I)(式中、R^x、R^y、X¹、X²、L¹、L²、Y¹およびY²は、本説明に示された意味を有する)の化合物、およびそれらの薬学的に許容される塩が提供され、それらの化合物は、ロイコトリエンC₄シンターゼの活性の阻害が望まれるかつ/または必要とされる疾患の治療に、特に呼吸器疾患および/または炎症の治療に有用である。
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本明細書には、アミロイド凝集体の沈着を特徴とする障害の処置に有用な化合物が、前記化合物を含む医薬化合物とともに記載される。特に、本発明の化合物は、以下に報告される式（Ｉ）を有するものである：


（式中、ラジカルは明細書に記載の意味を有する）。
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本発明は、ボスウェル酸、又は新規改良方法を介して得られる選択的に濃縮した３−Ｏ−アセチル−１１−ケト−β−ボスウェル酸（ＡＫＢＡ）又は１１−ケト−β−ボスウェル酸（ＫＢＡ）の化合物と、有機アミン、より特定すればグルコサミンとの間の反応により得られる新規な塩又はイオン対錯体に関する。これらの塩又はイオン対錯体は、関節の消炎及び鎮痛治療、ならびに癌予防又は癌治療薬の栄養補助食品及び食品補助において有用である。これらの塩又はイオン対錯体は、炎症性疾患又は癌を治療するための、身体外部又は臓器対象の化粧用又は医薬用の組成物においても使用し得る。 （もっと読む）

チトクロムＰ−４５０（ＣＹＰ）２Ｃ９の活性及び、検体がＣＹＰ２Ｃ９活性を阻害する又はＣＹＰ２Ｃ９発現を誘導する可能性を評価するための、迅速かつ高感度の放射分析アッセイを記載する。インキュベーション、生成物分離及び放射活性カウントを含むアッセイの段階は全て、好ましくはマルチウェル方式で行われ、これは自動化できる。
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