本発明は、４，４−ジメチル−２−プロピル−４，６−ジヒドロフロ［３，４−ｄ］イミダゾール（式IIの化合物）、その加水分解生成物、又はその開環生成物のいずれかを、所定の触媒条件下でアルコールと反応させることで、４−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−プロピルイミダゾール−５−カルボン酸エステル（式I）を得る方法に関する。また、高純度の４，４−ジメチル−２−プロピル−４，６−ジヒドロフロ［３，４−ｄ］イミダゾール（式II）を得て、精製した式Iの化合物を得る方法を提供する。本発明により、高純度のオルメサルタンメドキソミルの入手が可能となる。式Iの化合物において、Ｒは炭素原子を１〜６個有するアルキル基から選ばれる。
【化１】

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本発明は、化学式（Ia）の化合物：この化合物の医薬的に許容される塩を提供するものであり、式中のR1, R2, R3, R4, R5, X, Y及びnについては本明細書で定義する。また、本明細書に示すようにこれらの化合物を製造する方法；酸性セラミダーゼ及びセラミダーゼ関連活性を阻害する上での使用、及び好ましくないセラミダーゼ又はスフィンゴシンキナーゼ活性が関わる疾患の治療及び／又は予防における、薬剤又はプロドラッグ（前駆薬）としての使用を開示するが、この疾患は、ガン、ガン転移、アテローム性の動脈硬化症、狭窄、炎症、喘息及びアトピー性皮膚炎を含む、がこれ等に限定されない。
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【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ（例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ）の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Ｒasおよび他の関連した小さいｇタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−３−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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本明細書では、特に、虚血/再かん流、酸化的または変形性組織損傷を特徴とする疾患などの、ミトコンドリアの膜透過性遷移孔(MPTP)の活性に関連する疾患および状態の予防および/または治療のための治療剤として有用なアクリルアミド誘導体を記載する。これらの化合物は構造式(I)(式中、R、R'、R''、Wおよびaは、本明細書に定義の通りである)に属する。本発明はまた、これらの化合物の調製、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
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【課題】銅表面の酸化防止剤、エポキシ樹脂の硬化剤あるいは医農薬中間体として有用な２−（クロロベンジル）−４−フェニルイミダゾール化合物の提供。
【解決手段】下記化学式(I)で示される化合物。該化合物は、２位ハロゲン化アセトフェノン化合物と（クロロフェニル）アセトアミジン化合物またはその塩とを、脱ハロゲン化水素剤の存在下、有機溶媒中で加熱反応させることにより合成できる。


（式中、Ｒは水素原子または炭素数１〜８のアルキル基を表す。） （もっと読む）

【課題】銅表面の酸化防止剤、エポキシ樹脂の硬化剤あるいは医農薬中間体として有用な２−（２，４−ジクロロベンジル）−４−フェニル−５−アルキルイミダゾールの提供。
【解決手段】本化合物は、２位ハロゲン化アルキルフェニルケトン化合物と（２，４−ジクロロフェニル）アセトアミジンまたはその塩との反応により得られる。


（式中、Ｒは炭素数が１〜６のアルキル基を表す。） （もっと読む）

アリールＧＰＲ１２０アゴニストを提供する。これらの化合物は、２型糖尿病および血糖コントロール不良に伴う疾患を含む代謝疾患の治療に有用である。本発明の化合物または組成物の１つもしくは複数を用いて、２型糖尿病ならびに他の疾患および状態などの疾患を治療するための方法をさらに提供する。本発明は、本明細書で説明する化合物の１つまたは複数を用いることによって、Ｃａ^２＋の細胞内レベルを上昇させる方法も提供するさらに、本発明の化合物は、哺乳動物、特にヒトにおいて、インスリンの産生を刺激し、インスリン、グルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ１）およびグルコース依存性インスリン分泌性ポリペプチド（ＧＩＰ）の分泌を刺激するのに用いることができる。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】アミノ酸を金属塩化合物に直接反応して純度の高いアミノ酸キレート錯体を製造する方法を提供すること。
【解決手段】純度の高いアミノ酸キレート錯体を二つのステップにより生産することからなる。第一ステップは金属イオン化合物をアミノ酸と直接接触させて金属ヒドロキシルアミノアセテート塩を生成する。第二ステップは第一ステップで生成した金属ヒドロキシルアミノアセテート塩を再び少なくとも１つ、或いは異なるいくつかのアミノ基を含んだ化合物と反応させ、これらアミノ基を含んだ化合物が金属イオンと反応して、アミノ酸キレート錯体を生成する。即ち一つの金属イオンとアミノ酸配位子が結合して構成される。 （もっと読む）

生物材料を有効量の化合物と接触させることを含む、低酸素性条件または虚血性条件に曝露された生物材料の損傷を治療しまたは予防するための方法が開示されている。化合物は、下記の構造（I）：R¹-(S)_n-R²、またはその立体異性体、医薬として許容し得る塩、もしくはプロドラッグを有し、式中、R¹、R²、およびnは、本明細書に定義したとおりである。化合物、このような化合物の調製および使用と関連した方法、ならびにこのような化合物を含む医薬組成物も開示されている。 （もっと読む）