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国際特許分類[C07D235/16]の内容

化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 他の環と縮合した1,3―ジアゾール環または水素添加した1,3―ジアゾール環からなる複素環式化合物 (1,055) | 炭素環または環系と縮合しているもの (1,054) | ベンズイミダゾール;水素添加したベンズイミダゾール (969) | 2位に直接結合する水素原子,炭化水素基または置換炭化水素基のみを有するもの (446) | 異種原子に対する3個の結合を有し,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,によって置換された基 (35)

国際特許分類[C07D235/16]に分類される特許

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ベンダムスチン塩酸塩の新規の固体形態ならびにそれを調製し、使用する方法が記載される。
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本発明は、式I
【化1】


(式中、R0;R1;R2;R3;R4;R5;A1;A2;A3;A4、Q及びJは、特許請求の範囲に記載された意味を有する)の化合物の位置選択的合成方法に関する。
本発明は、2−ハロ−ニトロアレーン及びN−置換されたアミドから出発する式Iの多様な非対称の多官能性N−置換されたベンゾイミダゾール又はアザベンゾイミダゾールへの直接的な銅触媒による位置選択的方法を提供する。その方法は、薬剤、診断剤、液晶、ポリマー、除草剤、殺菌剤、殺線虫剤、殺寄生生物薬、殺虫剤、殺ダニ剤及び殺節足動物剤の製造に有用である。
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本発明は、式I
【化1】


(式中、Ar1、Ar2、R1及びR2は特許請求の範囲において示された意味を有する)のジ(ヘテロ)アリールシクロヘキサン誘導体に関する。式Iの化合物は、心筋のATP感受性カリウムチャネルを阻害する価値ある薬学的活性化合物であり、例えば冠状動脈性心臓疾患、心不全又は心筋ミオパチーにおいて起こり得るような、心臓血管系の障害、例えば不整脈又は心臓収縮能の減少の処置に適している。特に、これらは突然心臓死の予防に適している。本発明はさらに、式Iの化合物の製造のための方法及び中間体、それらの使用、並びにそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式(I)の化合物、並びにそのN−オキシド、水和物、溶媒和物、医薬として許容できる塩、プロドラッグ及び錯体、並びにそのラセミ及びスカレミック混合物、ジアステレオマー及びエナンチオマーを提供し、式中、基L、M、X及びYは、本明細書で定義された通りである。

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本発明は、式(I)の化合物、または薬学的に許容できるその塩に関し、式中、R、R、R、R、R、A、X、n、およびzは、本明細書に記載されている通りである。このような新規なベンズイミダゾール誘導体は、哺乳動物における癌などの異常細胞増殖の治療に有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常細胞増殖の治療にこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化1】

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特許請求される本発明は、VR1のベンゾイミダゾール誘導体アンタゴニスト、それらの製造方法、それを含有する医薬組成物及び治療におけるそれらの使用を提供する。式Iの化合物は、変形性関節症、慢性腱炎、骨盤痛及び末梢神経障害、胃食道逆流性疾患、過敏性腸症候群及び過活動膀胱の処置において有用であり得る。
【化1】

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本発明は、式(I)の化合物の位置選択的合成方法に関し、R0;R1;R2;R3;R4;R5;A1;A2;A3;A4、QおよびJは、特許請求の範囲に示される意味を有する。本発明は、医薬、診断薬、液晶、ポリマー、除草剤、殺菌剤、殺線虫剤、殺寄生虫剤、殺虫剤、殺ダニ剤および殺節足動物剤の製造に有用な2−ハロ−ニトロアレーンおよびN−置換アミドから出発する様々な式(I)の非対称多機能性N−置換ベンゾイミダゾールまたはアザベンゾイミダゾールについての直接的なパラジウム触媒位置選択的方法を提供する。
【化1】

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グルカゴン受容体アゴニスト化合物が開示される。この化合物は、2型糖尿病及び関連病状の治療に有用である。医薬組成物及び治療の方法も含まれる。 (もっと読む)


式Iの化合物、またはその鏡像異性体もしくはジアステレオマーもしくは塩もしくはN-オキシド:
【化1】


式中、
Xは酸素またはS(=O)n;
nは0、1または2;
R1は場合によって置換されているアルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、シクロアルケニル、ハロシクロアルケニル、フェニル、ヘタリール、フェニルアルキル、ヘタリールアルキル、これらは場合によってフェニル、ヘタリール、またはヘテロシクリルと縮合している;
Aは-NRb2、-C(=G)GRb、-C(=G)NRb2、-C(=NORb)Rb、C(=G)[N=SRb2]、C(=G)NRb-NRb2、C2-C6-アルカンジイル、C2-C6-アルケンジイルまたはC1-C3-アルキル-G-C1-C3-アルキル、ここでRbは発明の詳細な説明中の定義の通りであるか、または場合によって置換されたフェニル、ヘタリール、ヘテロシクリル、これらは場合によってフェニルもしくはヘテロシクリルと縮合している;
Bは1〜3個の炭素鎖原子を持つ、場合によって置換された飽和または部分的不飽和炭化水素鎖;
Dは1〜5個の炭素鎖原子からなる、場合によって置換された飽和もしくは部分的不飽和炭化水素鎖またはC3-C6-シクロアルキル;
Gは酸素または硫黄である;
化合物Iの調製方法;
化合物Iを含む殺虫剤組成物および相乗効果性混合物;
昆虫、コナダニもしくは線虫の防除のための方法であって、これらの害虫またはそれらの食糧、生息地もしくは繁殖地と殺虫剤として有効な量の式Iの化合物を接触させることによる、方法;
ならびに、
寄生虫駆除に有効な量の式Iの化合物を動物に経口、局所もしくは非経口投与または適用することを含む、寄生虫による侵入または感染に対して動物を治療、防除、予防または保護する方法。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)


のCCR3受容体リガンドに関し、これらの内好ましくは拮抗薬及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体に関し、これらを含む医薬組成物に関し、一般式(I)の化合物及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体の使用に関し、一般式(I)の化合物及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体の調製に関し、及び一般式(IIa)の新規の中間体に関する。
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