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国際特許分類[C07D239/34]の内容

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本発明は、式(III)(式中、X2は、1〜5個の好適な置換基で置換されていてもよいフェニルオキシ、1〜5個の好適な置換基で置換されていてもよいヘテロシクリルN−オキシ、および1〜5個の好適な置換基で置換されていてもよいヘテロアリールN−オキシからなる群から選択される脱離基であり、R1およびR2は、水素、芳香族基および脂肪族基からなる群から独立して選択される置換基であるか、または一緒になって、−N(R1)R2が4〜11員芳香環もしくは脂肪族環を形成してもよい)のピリミジンを作製する方法であって、式(I)(式中、X1は、脱離基である)の化合物を式(II)[HN(R1)R2]のアミンと反応させて、式(III)の化合物を形成するステップを含む方法に関する。
【化1】



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本発明は、6−(6−ヒドロキシメチル−ピリミジン−4−イルオキシ)−ナフタレン−1−カルボン酸(3−トリフルオロメチル−フェニル)−アミドの医薬組成物、治療適用、特にVEFGの調節不全/過発現、(新)血管形成およびVEGF誘発血管形成を有する適応症への6−(6−ヒドロキシメチル−ピリミジン−4−イルオキシ)−ナフタレン−1−カルボン酸(3−トリフルオロメチル−フェニル)−アミドおよび6−(6−ヒドロキシメチル−ピリミジン−4−イルオキシ)−ナフタレン−1−カルボン酸(3−トリフルオロメチル−フェニル)−アミドの組成物の使用およびかかる組成物の製造方法に関し、本発明はさらに6−(6−ヒドロキシメチル−ピリミジン−4−イルオキシ)−ナフタレン−1−カルボン酸(3−トリフルオロメチル−フェニル)−アミドの特定の形態およびかかる形態の製造方法に関する。本発明はまた6−(6−ヒドロキシメチル−ピリミジン−4−イルオキシ)−ナフタレン−1−カルボン酸(3−トリフルオロメチル−フェニル)−アミドの新規製造方法に関する。
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本発明は、アンブリセンタンを調製するための改善された方法に関する。本発明は、アンブリセンタンの調製において有用な新規な中間体、およびその中間体を調製するための方法にも関する。本発明は、アンブリセンタンの新規な多形にも関する。特に、アンブリセンタンの形態Iで示される多形、および形態Iを調製するための方法に関する。 (もっと読む)


【課題】トリアリルイソシアヌレートの不純物の中から腐食原因物質を特定し、その原因物質の含有量の少ないトリアリルイソシアヌレートを提供する。
【解決手段】以下の化学式(1)で表される有機塩素化合物を含有し且つその含有量が100ppm以下であるトリアリルイソシアヌレート。
【化1】


(化学式(I)のR及びRは塩素原子またはアリルオキシ基を表し、少なくとも一つは塩素原子を表す。) (もっと読む)


【課題】有害生物に対して防除活性を有する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】式(1)


〔式中、Qは酸素または−S(O)n−を表し、nは0、1または2を表し、G1は窒素またはCR6を表し、R1、R2およびR6は同一または相異なり、水素またはハロゲン等を表し、R3は水素またはハロゲン等を表し、R4は水素またはハロゲン等を表し、R5は1個以上の基で置換されたC1−C10アルキル基または1個以上の基で置換されたC3−C10アルケニル基を表す。〕
で示されるピリミジン化合物を提供する。該化合物は優れた有害生物防除効果を有する。 (もっと読む)


【課題】ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ1(DGAT1)阻害作用を有する新規化合物、及び該化合物を含有する医薬の提供。
【解決手段】下記式(1)


(式(1)中、AはN又はCHを示し、Rは水素原子、又はC1−8アルキル基を示し、Rは水素原子、ハロゲン原子、又はC1−6アルキル基、等を示す。)で表されるヘテロアリールベンゼン化合物、及び該化合物を含有する医薬。該医薬は、DGAT1阻害作用により改善しうる疾患、特に、肥満症、高脂血症、高トリグリセライド血症、脂質代謝異常疾患、糖尿病、動脈硬化症等の予防・治療薬として有用である。 (もっと読む)


式(I)(式中、置換基は請求項1に規定されるとおりである)の化合物は除草剤としての使用に適切である。

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【課題】新規なビス(スチリル)ピリミジン及びビス(スチリル)ベンゼン誘導体化合物、その薬学的に許容可能な塩の提供。
【解決手段】下記の化学式1


で表わされるビス(スチリル)ピリミジン及びビス(スチリル)ベンゼン誘導体、その薬学的に許容可能な塩、その製造方法及びそれを有効成分として含むβアミロイド集積関連疾患の予防または治療用医薬組成物。化学式1の誘導体化合物は、βアミロイド集積を阻害してβアミロイドの毒性を減少させ、βアミロイド集積関連疾患において現われる学習及び記憶力低下を改善させる効果を示す。 (もっと読む)


式(I)(式中、置換基は請求項1に規定されるとおりである)の化合物は除草剤としての使用に適切である。

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【課題】有害生物に対して優れた防除効力を有する組成物を提供すること。
【解決手段】下記式(I)で示される有機硫黄化合物〔式中、Cy、R1、R2、R3、m及びnは明細書に記載した意味を表す。〕と下記式(II)で示されるエステル化合物〔式中、X1、X2、X3及びX4は明細書に記載した意味を表す。〕とを含有する有害生物防除組成物;並びに、該組成物を有害生物又は有害生物の生息場所に施用することを特徴とする有害生物の防除方法。
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