本発明は、一般式Ｉで表されるピリミジン誘導体化合物またはそのような化合物の塩に関する。
【構成】本発明は、一般式Ｉで表されるピリミジン誘導体化合物またはそのような化合物の塩、薬剤としての一般式Ｉで表されるピリミジン誘導体化合物またはこれらの化合物の薬学的に受容される塩類、さらにこのような化合物またはこれらの化合物の薬学的に受容される塩類の少なくとも一つ、および薬学的に受容される担体、希釈剤または賦形剤を含む製薬組成物、およびこれらの合物またはこれらの化合物の薬学的に受容される塩類を、Ｐ２Ｙ_１２受容体拮抗剤として、ヒトまたは他の哺乳動物の末梢血管、内臓血管、肝血管、腎血管、心臓血管、脳血管の疾患および血栓症を含む血小板凝集に関連する状態の治療および／または予防に用いられる。 （もっと読む）

【課題】 作物に対する高い安全性と雑草に対する優れた殺草活性を併せ持つ新規な除草
剤を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹はＨ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、（置換）フェニル
、（置換）フェニルC₁-C₈アルキル、（置換）フェニルアミノ、（置換）フェノキシ等、
Ｒ²はＨ、アルキル、アルケニル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル等。Ｒ³はハ
ロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ペンタフルオロサルフ
ァニル（−ＳＦ₅）、アルキルスルフィニル等。Ｇは−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、
−Ｃ（Ｒ^６）_２−。Ｘは単結合、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＳＯｑ−。ＹはＣ
Ｒ^７、Ｎ→（Ｏ）ｐ。ｔは０〜２、ｍは１〜５。）で表されるフェニルヘテロアリール類
又はその塩類及び該化合物を含む除草剤並びにその使用方法。 （もっと読む）

式(Ｉ)のN−[ピリミジン−2−イルメチル]カルボキサミド及びその除草剤としての使用が記載されている。該一般式(Ｉ)において、X¹、X²は水素又はメチルであり、R¹からR⁴は種々の置換基であり、そしてＡは芳香族環又はヘテロ芳香族環である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）のピリミジンカルボン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用、好ましくは心血管障害の、特に異脂肪血症および動脈硬化症の処置および／または予防のためのものに関する。

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【課題】 反応に使用する試剤に腐食性または悪臭が強い試薬を使用しないで、容易に入手あるいは製造可能なカルボン酸誘導体を出発原料とし、原料であるカルボン酸誘導体の立体を完全に保持した置換ジフルオロ酢酸を高収率で得る。
【解決の手段】 式（１）で表されるカルボン酸誘導体を出発原料とし、式（５）で表される置換ジフルオロ酢酸を経由する式（８）で表されるジフルオロ誘導体の製造方法。


Ｒ^１は例えば水素であり；Ｒ^２は例えば２価の有機基であり；Ｒ^３は１，４−シクロヘキシレンまたは式（１２）で表される基であり；Ｒ^４は例えば水素であり；Ｘ^１は−Ｏ−、−ＣＯＯ−または−ＣＯＮＨ−であり；Ｙ^１は例えば水素であり；Ｒ^６およびＲ^７は例えば１価の有機基であり；Ｒ^８は２価の有機基である。


式（１２）において、環Ａ^１は例えば１，４−シクロヘキシレンであり；ｏは０〜１０の整数である。 （もっと読む）

薬理学的剤を投与することによる中枢神経系、髄膜若しくは筋細胞でのタンパク質合成を選択的に妨害するための方法および組成物が開示される。とりわけ、ＳＯＤ−１タンパク質合成を妨害する方法および組成物が開示される。
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式Ｉの縮合芳香族化合物は、ＰＰＡＲγアゴニスト又は部分アゴニストであり、多くの場合に２型糖尿病に関連する、高血糖症、異常脂質血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症及び肥満症を含む、ＩＩ型糖尿病の治療又は抑制に有用である。


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下記一般式（Ｉ）：


（式中、Ｘは、主鎖の原子数が２ないし５である連結基（該連結基は置換基を有していてもよい）を表し、Ａは、水素原子又はアセチル基を表し、Ｅは、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基を表し、環Ｚは、式−Ｏ−Ａ（式中、Ａは上記定義と同義である）及び式−Ｘ−Ｅ（式中、Ｘ及びＥは上記定義と同義である）で表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン、又は式−Ｏ−Ａ（式中、Ａは上記定義と同義である）及び式−Ｘ−Ｅ（式中、Ｘ及びＥは上記定義と同義である）で表される基の他に更に置換基を有していてもよいヘテロアレーンを表す）で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、皮膚への色素沈着及び／又は皮膚癌発生の予防及び／又は治療のための医薬。
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本発明は、高いＨＣＶの複製阻害活性を有するため、ウイルス感染症、特にＨＣＶの感染による肝臓疾患の予防及び治療に有用な化合物、その製造方法、その製造に有用な中間体化合物、更にはこれらの化合物を含む医薬組成物を提供することを目的とし、式（Ｉ）：


〔式中、Ａは、−（ＣＨ_２）_ｎ−など；Ｂは、−（Ｃ＝Ｏ）−など；Ｄは、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｒ′など；Ｅは、水素原子など；Ｇは、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｊなど；結合Ｑは、単結合または二重結合；Ｒ_１、Ｒ_２、及びＲ_３は、同一又は異なって、水素原子などを示す〕
で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、または製薬上許容されうるそれらの塩に関する。
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本発明は一般に、医薬品を含むビス-アミド基、とりわけ、多環式ビス-アミドＭＭＰ−１３阻害化合物に関する。よりとりわけ、本発明は、ＭＭＰ−１３阻害剤を含む既知のビス-アミド基に対して、増大した有効性、及び、溶解性を発揮する多環式部分と組み合わせてピリミジニルビス−アミド基を含む、新たな部類のＭＭＰ−１３阻害化合物を提供する。
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