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国際特許分類[C07D239/34]の内容

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【課題】 農園芸用殺菌剤及びその有効成分として優れた活性を示す新規なスルホンアニリド類を提供すること。
【解決手段】 式


式中、Xは水素、ハロゲン、アルコキシカルボニル、アルコキシ等を示し;Yはハロゲン、アルキル、アルコキシアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミノ、ニトロ、シアノ等を示し;ZはC−R又はNを示し;mは0〜3の整数を示し;R及びRはそれぞれ独立して水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル等を示し;R及びRはそれぞれ独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲン、アルコキシ、アルキル、アルキルチオ等を示し;Rはアルキル、アルケニル、アルキニル等を示し;Rは水素、アルキル等を示し;Rは水素又はアルキル等を示す、で表されるスルホンアニリド類を有効成分として含有する農園芸用殺菌剤。 (もっと読む)


本発明は、mGluR2受容体を含めた代謝調節型グルタミン酸受容体の増強剤であり、代謝調節型グルタミン酸受容体が関与するグルタミン酸機能不全及び疾患を伴う神経及び精神障害の治療または予防において有用である化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに代謝調節型グルタミン酸受容体が関与する上記疾患の予防または治療における前記した化合物及び組成物の使用に関する。 (もっと読む)


以下の式:
【化1】


(式中、Ar1は明細書中に定義されるとおりである)
の化合物およびその塩、エナンチオマーならびに上記化合物を含有する医薬組成物を製造する。それらは治療、特にうつ病の治療に有用である。 (もっと読む)


急性、炎症性および神経病性疼痛、歯痛、全体的な頭痛、片頭痛、群発性頭痛、混合血管および非血管症候群、緊張性頭痛、全身炎症、関節炎、リウマチ性疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼球障害、炎症性もしくは不安定性膀胱障害、乾癬、炎症成分のある皮膚愁訴、慢性炎症状態、炎症性疼痛および関連する痛覚過敏および異痛、神経病性疼痛および関連する痛覚過敏および異痛、糖尿病性神経病性疼痛、灼熱痛、交感維持される疼痛、求心路遮断症候群、喘息、上皮組織の損傷もしくは機能障害、単純疱疹、呼吸、性尿器、消化管もしくは血管領域での内臓運動性の障害、創傷、火傷、アレルギー性皮膚反応、そう痒、白斑、全体的な消化管障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、下痢、壊死性剤誘発性胃病変、毛髪成長、血管運動性もしくはアレルギー性鼻炎、気管支障害または膀胱障害などのバニロイド受容体疾患を治療するための、下記一般構造を有する化合物およびその化合物を含む組成物。
【化341】

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本発明は、式(I)(式中、添え字n、置換基R1〜R4、およびLは、明細書で説明した通り定義されるものであり、Yは-O-または-S-基を表す)で表される2-置換ピリミジンに関する。また本発明は、その製造方法、殺虫剤、ならびに病原性菌類および動物害虫を防除するための方法に関する。

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本発明は、式[IおよびII]:


を持つ化合物、およびそれらを癌の処置に使用する方法に関する。
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頻尿、尿失禁等の疾患の治療に有用な高コンダクタンス型カルシウム感受性Kチャネル開口薬として有用な
式:


[式中、環Qはピリジンまたはピリミジンを表す。
環Aはベンゼンまたは複素環を表す。
Gは置換基Rを有してもよい環B、またはアルキル、シクロアルキル及びアラルキルから選ばれる1若しくは2の置換基に置換されてもよいアミノを表す。
環Bはベンゼン、複素環、シクロアルカンまたはシクロアルケンを表す。
は下式から選ばれる基を表す。


およびRは同一または異なって、それぞれシアノ、ニトロ等を表す。
mおよびnは、同一または異なって、それぞれ0、1または2を表す。
は、水素原子、ハロゲン等を表す。
およびRは同一または異なって、それぞれ水素原子、置換されていてもよいアルキル等を表す。]
で表される二環化合物またはその薬学上許容される塩を提供する。

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式(I)及び式(II):


で表される4,5−ジ置換−2−アリールピリミジン類(式中のR、R、R、R、R、A及びArは、本明細書中で定義されている)を提供する。 このような化合物は、C5a受容体のリガンドである。式I及びIIで表される好ましい化合物は、高い親和性でC5a受容体と結合し、C5a受容体におけるニュートラルアンタゴニスト又は逆作動薬活性を示す。本発明はこのような化合物を含有してなる医薬組成物、またこのような化合物を各種の炎症、心臓血管、及び免疫系の疾患を治療するために使用することに関する。更に、本発明は、C5a受容体の局在化のためのプローブとして有用である標識された4,5−ジ置換−2−アリールピリミジン類を提供する。
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本発明は、明細書中に定義される式(I)の化合物、又はその医薬として許容可能な塩;式Iの化合物を含む医薬組成物;ヒスタミンH3受容体をアンタゴナイズすることによって治療されることのできる障害又は状態の治療方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物に上記の式Iの化合物を投与することを含む、上記方法、そして、以下の:うつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害(ADHD)、精神病性障害、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、動揺病、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギーにより誘導された気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、アレルギー性のうっ血、うっ血、低血圧、循環器疾患、GI管の病気、運動性低下及び運動過剰並びに胃腸管の酸性の分泌からなる群から選ばれる障害または状態の治療方法であって、かかる治療を必要とする哺乳動物に上記の式Iの化合物を投与することを含む、上記方法を対象とする。
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式(I)、


(式中、Xが水素、ハロゲン原子、ニトロ、C1−6アルキルスルホニルオキシ、C1−6アルキルスルフィニル、C1−6アルキルスルフェニルもしくはC1−6アルキルスルホニルを表し、RがC1−6アルキル、C1−6アルキルチオ−C1−6アルキル、C1−6アルキルスルフィニル−C1−6アルキルもしくはC1−6アルキルスルホニル−C1−6アルキルを表し、YがハロゲンもしくはC1−6アルキルを表し、mが0もしくは1を表し、AがO、S、SO、SO、CHもしくはCH(CH)を表し、並びにQが、N、OおよびSからなる群より選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含み、場合により置換されていてもよい、5もしくは6員複素環基を表す)、の新規ベンゼンジカルボキサミド、これらの調製方法、これらの中間体およびこれらの殺虫剤としての使用。
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