国際特許分類[C07D239/34]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 1,3―ジアジン環または水素添加した1,3―ジアジン環からなる複素環式化合物 (2,688) | 他の環と縮合していないもの (2,048) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に3個またはそれ以上の二重結合を有するもの (1,944) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子が環の炭素原子に直接結合したもの (1,683) | 1個の酸素原子,硫黄原子または窒素原子 (755) | 1個の酸素原子 (187)
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キナーゼ阻害剤としてのヘテロ二環式カルボキサミド
本発明は、式I
【化1】
で示される新規化合物および動物またはヒト身体の処置でのそれらの使用、式Iの化合物を含む医薬組成物ならびにプロテインキナーゼ依存性疾患、とりわけ、増殖性疾患、例えば、特に、腫瘍性疾患の処置での使用のための、医薬組成物の製造のための式Iの化合物の使用に関する。
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新規な化合物
【課題】 グリコーゲン合成酵素キナーゼ−3に関連する状態の予防および/または処置に有用である式Iaの化合物の新規中間体を提供する。
【解決手段】 式Iaの化合物の製造に使用される式XXV、式Bおよび式Cで表される新規中間体。
【化1】
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可溶性エポキシド加水分解酵素阻害剤として有益な置換ピリジンアミン化合物
可溶性エポキシド加水分解酵素(sEH)に対して活性のある化合物、それらの組成物及び使用方法及び製造方法を開示する。 (もっと読む)
置換(ヘテロ)アリール化合物、それらの製造方法、それらを含有する薬剤および毒性緩和剤としてのそれらの用途
【課題】作物保護剤、特に有用植物の作物中に共生する雑草に対する使用にきわめて好適な除草剤有効成分/薬害軽減剤(毒性緩和剤)の組み合わせ技術を提供する。
【解決手段】特定構造を有するフェノキシアルカン酸誘導体、ピリジルオキシアルカン酸誘導体およびキノリンオキシアルカン酸誘導体を除草剤の植物に対する毒性副作用に対して栽培植物を保護するための毒性緩和剤として使用する。除草剤と上記毒性緩和剤とを含有する薬剤は、特に禾穀類のための選択的除草剤として好適である。
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アリールスルフィド誘導体
【課題】LFA−1が関与する炎症性疾患及び自己免疫疾患、殊に関節リウマチ、喘息、乾癬、炎症性腸疾患、多発性硬化症、又は腎炎等の予防或いは治療に用いることができる化合物を提供すること。
【解決手段】カルバマート等の特定のリンカーを介してピペリジン若しくはピペラジン等の環基が4位に結合したアリールスルフィド誘導体又はその塩。
【効果】この化合物はLFA−1とそのリガンドであるICAM−1との接着過程を阻害することに基づく良好な薬理作用を有するため、医薬上有用である。
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新規複素環類
本発明は、一般式(I)の新規複素環化合物類、それらの誘導体類、類似体類、互変異性体類、立体異性体類、多形体類、水和物類、溶媒和物類、薬学的に許容できる塩類および組成物類、その代謝物類およびプロドラッグ類に関する。本発明は特に、一般式(I)の新規複素環類を提供する。また、哺乳類における免疫疾患、炎症、疼痛障害、関節リウマチ;骨粗しょう症;多発性骨髄腫;ぶどう膜炎;急性および慢性骨髄性白血病;虚血性心疾患;動脈硬化;癌;虚血誘発細胞傷害;膵臓ベータ細胞破壊;骨関節症;リウマチ様脊椎炎;痛風性関節炎;炎症性腸疾患;成人呼吸促進症候群(ARDS);乾癬;クローン病;アレルギー性鼻炎;潰瘍性大腸炎;アナフィラキシー;接触性皮膚炎;筋肉変性症;悪液質;喘息;骨吸収疾患;虚血性再潅流傷害;脳損傷;多発性硬化症;敗血症;敗血症性ショック;毒素性ショック症候群;発熱、感染による筋肉痛の治療方法で、その必要がある哺乳類に対して有効量の化合物(I)を投与することを含むことを特徴とする方法も含まれる。
【化1】
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医薬組成物
【課題】頻尿、尿失禁等の疾患の治療に有用な高コンダクタンス型カルシウム感受性Kチャネル開口薬として有用な化合物またはその薬学上許容される塩からなる医薬の提供。
【解決手段】式:
[式中、環Qはピリジンまたはピリミジンを表す。環Aはベンゼンまたは複素環を表す。Gは置換基R3を有してもよい環B、またはアルキル等に置換されてもよいアミノを表す。環Bはベンゼン、複素環、シクロアルカンまたはシクロアルケンを表す。R1はアミド、ヒドラジド、ヒドロキサム酸、エステル基等を表す。R2およびR3は同一または異なって、それぞれシアノ、ニトロ等を表す。mおよびnは、同一または異なって、それぞれ0、1または2を表す。R4は、水素原子、ハロゲン等を表す。R5およびR6は同一または異なって、それぞれ水素原子、置換されていてもよいアルキル等を表す。]で表される二環化合物またはその薬学上許容される塩からなる医薬。
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薬剤学的組成物
【課題】エンドテリンの受容体への結合を特異的に抑制する化合物を含有する薬剤学的組成物。
【解決手段】式I
【化1】
[式中、R〜R6、Y及びZは明細書で記載した意味を有する]のエンドテリン受容体拮抗薬化合物又はその薬剤学的に認容性の塩を含有する薬剤学的組成物。
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新規カルボン酸誘導体、その製造及びその使用
【課題】エンドテリンの受容体への結合を特異的に抑制する化合物。
【解決手段】式I
【化1】
[式中、R〜R6、Y及びZは明細書で記載した意味を有する]のエンドテリン受容体拮抗薬化合物又はその薬剤学的に認容性の塩。
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コレステロールエステル輸送タンパク質活性阻害に有効な置換された多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン
【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質(CETP;血漿脂質輸送タンパク質−1)活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、3−[(3−フルオロフェニル−[[3−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]アミノ]−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノールが挙げられる。
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