国際特許分類[C07D239/48]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 1,3―ジアジン環または水素添加した1,3―ジアジン環からなる複素環式化合物 (2,688) | 他の環と縮合していないもの (2,048) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に3個またはそれ以上の二重結合を有するもの (1,944) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子が環の炭素原子に直接結合したもの (1,683) | 2個またはそれ以上の酸素原子,硫黄原子または窒素原子 (792) | 2個の窒素原子 (275)
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アミノシクロヘキシルアルキル基を有する2,4−ジアミノピリミジン化合物
【課題】PKCθ阻害活性を有する医薬、特に移植における急性拒絶反応の抑制用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、PKCθ阻害活性を有する化合物について検討し、2,4-ジアミノピリミジンの2位アミノ基上にアラルキル等の構造を有し、さらに4位アミノ基上にアミノシクロヘキシルアルキル基を有することを特徴とする化合物又はその塩が、優れたPKCθ阻害活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の、アミノシクロヘキシルアルキル基を有する2,4-ジアミノピリミジン化合物は、PKCθ阻害剤、移植における急性拒絶反応抑制剤として使用しうる。
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2,4−ピリミジンジアミン化合物による自己免疫疾患の治療または予防方法
【課題】2,4−ピリミジンジアミン化合物によって、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法、およびこのような疾病にまつわる症状を治療、予防、あるいは改善する方法の提供。
【解決手段】下記構造で表される2,4−ピリミジンジアミン化合物。
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P2X3およびP2X2/3アンタゴニストとしてのジアミノピリミジン
【課題】P2X3および/またはP2X2/3受容体アンタゴニストにより仲介される疾病の処置のための化合物および方法の提供。
【解決手段】式(I)の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラック。
(式中、Dは場合により酸素であり、Xは−CH2−等であり、Yは水素または−NRdReであり、、R1はアルキル、アルケニル等であり、R2、R3、R4及びR5は各々独立して、水素、アルキル等であり、R6は、水素、アルキル等であり、R7、及びR8の一方は水素であり、他方は水素、アルキル等である。)また、該疾病の処置のための方法は、必要とする被験体に、有効量の化合物(I)またはその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラックを投与することを含む。
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HIV阻害性ピリミジン誘導体
【課題】ヒト免疫不全ウイルス(HIV)の複製を阻害し、特に既知の医薬に対して耐性になった菌株の複製を阻害する薬物の提供。
【解決手段】次式
で示される化合物。本薬剤は、1000nmより小さい有効平均粒子寸法を維持するのに充分な量のその表面上に吸着された表面改質剤を有するナノ粒子の形態であることが好ましく、表面改質剤は非イオン性またはアニオン性界面活性剤であることが好ましい。
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HIV阻害性ピリミジン誘導体
【課題】ヒト免疫不全ウイルス(HIV)の複製を阻害する化合物の提供。
【解決手段】式(1)の化合物
およびそのN−オキシド類、薬剤学的に許容可能な付加塩類、第四級アミン類および立体化学的異性体形態のHIV複製阻害剤。
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プロスタグランジンD2受容体アンタゴニストとしての置換ピリミジン類
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シクロアルキル置換ピリミジンジアミン化合物およびそれらの用途
【課題】生物活性を示す2,4−ピリミジンジアミン化合物の提供。
【解決手段】本開示は、抗増殖活性を有する2,4−ピリミジンジアミン化合物、これらの化合物を含有する組成物、およびこれらの化合物を使用して細胞増殖を阻止し増殖疾患(例えば、腫瘍形成癌)を治療する方法を提供する。さらに別の局面では、これらの化合物および/または立体異性的に富んだ化合物のプロドラッグを提供する。このようなプロドラッグは、それらのプロドラッグ形状で活性であり得るか、または生理学的条件下もしくは使用条件下にて活性薬剤形状に変換されるまで、不活性であり得る。
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ビシクロ環置換アルキル基を有する2,4−ジアミノピリミジン化合物
【課題】PKCθ阻害活性を有する医薬、特に移植における急性拒絶反応の抑制用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、PKCθ阻害活性を有する化合物について検討し、2,4-ジアミノピリミジンの2位アミノ基上にアラルキル等の構造を有し、さらに4位アミノ基上にビシクロ環置換アルキル基を有することを特徴とする化合物又はその塩が、優れたPKCθ阻害活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の、ビシクロ環置換アルキル基を有する2,4-ジアミノピリミジン化合物は、PKCθ阻害剤、移植における急性拒絶反応抑制剤として使用しうる。
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置換アミノアダマンチルアルキル基を有する2,4−ジアミノピリミジン化合物
【課題】PKCθ阻害活性を有する医薬、特に移植における急性拒絶反応の抑制用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、PKCθ阻害活性を有する化合物について検討し、2,4-ジアミノピリミジンの2位アミノ基上にアラルキル等の構造を有し、さらに4位アミノ基上に置換アミノアダマンチルアルキル基を有することを特徴とする化合物又はその塩が、優れたPKCθ阻害活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の、置換アミノアダマンチルアルキル基を有する2,4-ジアミノピリミジン化合物は、PKCθ阻害剤、移植における急性拒絶反応抑制剤として使用しうる。
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化合物および方法
式(I)を有する化合物(式中、R1、R2、R3、R4、R5およびR6は本明細書に定義される通りである)ならびにそれを製造および使用する方法が開示される。
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