国際特許分類[C07D239/48]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 1,3―ジアジン環または水素添加した1,3―ジアジン環からなる複素環式化合物 (2,688) | 他の環と縮合していないもの (2,048) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に3個またはそれ以上の二重結合を有するもの (1,944) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子が環の炭素原子に直接結合したもの (1,683) | 2個またはそれ以上の酸素原子,硫黄原子または窒素原子 (792) | 2個の窒素原子 (275)
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エチニル置換ピリジンおよびピリミジン誘導体ならびにそれらのウイルス感染の治療における使用
本発明は、式(I)の化合物(化学式は、書面の要約書にある通りここに挿入されるべきである)、ならびに該化合物の互変異性体、異性体およびエステル、ならびに該化合物の薬学的に許容される塩、溶媒和物およびプロドラッグを提供し、式中、R、R1、X、Y、Z、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R18、R19およびnのそれぞれは、独立に選択され、本明細書に定義の通りである。かかる化合物を含む組成物も提供する。本発明の化合物は、HCVのインヒビターとして有効であり、単独でも他の治療剤と一緒でも、ウイルス感染症およびウイルス関連障害などの疾患または障害の治療または予防において有効である。
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サラセミアを処置する方法
本明細書は、Jak2阻害剤の治療的有効量を投与することを含む、それを必要とする患者において、遺伝的血液障害の少なくとも1つの症状、例えば、鎌状赤血球障害又はサラセミアを処置、改善、又は遅延させる方法を提供する。また部分的には、Jak2阻害剤の治療的有効量を投与することを含む、サラセミアを患う患者の脾臓腫大を減少させる方法を提供する。 (もっと読む)
5−アルキニル−ピリミジン
本発明は一般式(1)
(式中、R1〜R4は請求項1に定義されたとおりである)
の化合物(これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している)、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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キナーゼ阻害薬としてのアルキニルアルコール類
特定の化合物が、NIK介在障害などの炎症および炎症障害の予防および治療において有効である。本発明は、新規な化合物、それの類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物ならびに炎症が関与する疾患および他の疾病もしくは状態などの予防および治療方法を包含する。 (もっと読む)
ヘテロアリール化合物およびそれらの使用
本発明は、式I−aおよびI−bのタンパク質キナーゼの阻害剤、薬学的に許容されるその組成物およびその使用方法を提供する。本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、タンパク質キナーゼ媒介イベントによって引き起こされる異常細胞応答に付随する様々な疾患、障害または状態を治療するのに有用である。そうした疾患、障害または状態には本明細書で説明するものが含まれる。本発明で提供する化合物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究;そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究;新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 (もっと読む)
ヒスタミンH4受容体のジアミノピリジン、ピリミジン、及びピリダジンモジュレーター
H4受容体モジュレーターとして、並びに、アレルギー、喘息、自己免疫性疾患、及び掻痒症など、H4受容体活性によって媒介される病状、疾患又は医学的状態の治療のための医薬組成物及び方法において使用することができる、ジアミノ−ピリジン、ピリミジン及びピリダジン化合物。 (もっと読む)
SYKまたはJAKキナーゼ阻害剤としての2,6−ジアミノ−ピリミジン−5−イル−カルボキサミド
本発明は、sykおよび/またはJAKキナーゼの阻害剤である式I〜IIの化合物およびその医薬的に許容される互変異性体、塩、または立体異性体に向けられている。本発明は、該化合物の製造に用いられる中間体、該化合物の製造、該化合物を含む医薬組成物、sykおよび/またはJAKキナーゼ活性の阻害方法、血小板凝集の阻害方法、ならびにsykおよび/またはJAKキナーゼ活性によって少なくとも部分的に媒介される多数の状態、例えば心血管疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患および細胞増殖性障害、血栓症、アレルギー、喘息、関節リウマチ、白血病、または非ホジキンリンパ腫などを予防または治療する方法にも向けられている。
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キナーゼ阻害剤としてのリン誘導体
本発明は一般式(I)で示され、式中の各変動記号の意味は明細書中に記載した通りである化合物とその製造及び用途とに関する。
【化345】
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SYK又はJAKキナーゼ阻害剤としての2,6−ジアミノ−ピリミジン−5−イル−カルボキサミド類
本発明は、sykキナーゼを阻害する式I-IVの化合物及びそれらの互変異性体又はそれらの薬学的に許容される塩、エステル及びプロドラッグを提供する。また本発明は、そのような化合物の製造における中間体、そのような化合物の製剤、そのような化合物を含む医薬組成物、sykキナーゼ活性の阻害方法、血小板凝集阻害の方法、及び、例えば望ましくない血栓症及び非ホジキンリンパ腫のような、少なくとも一部にsykキナーゼ活性化が関わっている多くの病態の予防又は治療に向けられている。
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タンパク質キナーゼの阻害剤
本発明は、sykおよび/またはJAKキナーゼの阻害剤である式(I)−(II)
で示される化合物およびその製薬的に許容し得る塩、エステルおよびプロドラッグに関する。本発明はさらに、かかる化合物の製造に用いる中間体、かかる化合物の製造、かかる化合物を含有する医薬組成物、sykおよび/またはJAKキナーゼ活性を阻害する方法、血小板凝集を阻害する方法、および望ましくない血栓形成や非ホジキンリンパ腫等のsykおよび/またはJAKキナーゼ活性が少なくとも部分的に介在する様々な状態を予防または治療する方法、に関する。
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