ＪＡＫ２キナーゼ阻害薬としての活性を有するピリミジン−２，４−ジアミン誘導体が、製薬組成物ならびに癌および他のＪＡＫ２キナーゼ関連状態の治療で上記ピリミジン−２，４−ジアミン誘導体を使用する方法と同様に開示される。本発明は一般に、化合物（本明細書では、ピリミジン−２，４−ジアミン誘導体とも呼ばれる）、および前記化合物を含む製薬組成物に関し、その立体異性体および製薬的に許容される塩を含む化合物は一般構造（Ｉ）または（ＩＩ）：（Ｒ^１、Ｗ^１、Ｗ^２、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｙ^１、Ｙ^２およびＺは明細書で定義する通りである。）を有する。 （もっと読む）

ヒトまたは動物の対象において、腫瘍形成に関連するキナーゼ活性を阻害する新規化合物、組成物および方法が提供される。特定の具体的態様において、本化合物および本組成物は、少なくとも１種のセリン／トレオニン・キナーゼまたは受容体チロシンキナーゼの活性を阻害するのに有効である。新規化合物および組成物は、単独でまたは少なくとも１種のセリン／トレオニン・キナーゼまたは受容体チロシンキナーゼが介在する障害、例えば癌を処置するための薬物と組み合わせて使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、ｎ、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は、本明細書に定義される通りである］の化合物、又はその医薬的に許容される塩に関する。本発明はまた、そのような化合物の製造の方法、それらを含有する医薬組成物、及びＥｐｈＢ４キナーゼの阻害に感受性がある腫瘍や他の増殖状態の予防又は治療に抗増殖剤として使用する医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。
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２−アミノピリミジン化合物を記述し、これらはＨ_４受容体モジュレーターとして用いるに有用である。そのような化合物はＨ_４受容体の活性が媒介する病気状態、障害および疾患、例えばアレルギー、喘息、自己免疫病および掻痒などを治療するための製薬学的組成物および方法で使用可能である。 （もっと読む）

式（Ｉ）


の化合物はＡβ（１−４２）の産生を選択的に阻害し、従って、アルツハイマー病およびＡ（β）の脳内沈着に関連する他の状態の治療に用途が見出される。
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ホスファチジルイノシトール(ＰＩ)３−キナーゼ阻害化合物、その薬学的に許容される塩、およびそのプロドラッグ；単独の、または少なくとも１種の付加的治療剤と組み合わせた、薬学的に許容される担体と一緒の該新規化合物の組成物；および新規化合物の、単独で、または少なくとも１種の付加的治療剤と組み合わせた、増殖性疾患、炎症性および閉塞性気道疾患、アレルギー性状態、自己免疫および心血管疾患を含む、増殖因子、タンパク質セリン／スレオニンキナーゼ、およびリン脂質キナーゼの異常活性により特徴付けられる疾患の予防または処置における使用。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｒおよびｓは上記の通りである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。本発明の化合物は、オーロラキナーゼ活性に関連する疾患、例えば、癌の治療において有用である。
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構造（Ｉ）（式中、Ｒ^１＝水素、アルキル（Ｃ１〜Ｃ１０、線状、環状または分岐状、脂肪族または芳香族）、ＮＲ’Ｒ’’（ここで、Ｒ’およびＲ’’は独立してＨ、アルキル［Ｃ１〜Ｃ１０、線状、環状または分岐状、脂肪族または芳香族］から選択される）、およびＲ^２＝ＣＨ_２Ｒ^３（ここで、Ｒ^３はＮＨＲ１’’’（ここで、Ｒ’’’＝Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＣＨ_３、Ｃ（Ｏ）アルキル、ＣＨ_２Ｃ_６Ｈ_２（ＯＭｅ）_３、または他のけん化性残基）、アルキル（Ｃ１〜Ｃ１０、線状、環状または分岐状）、芳香族残基、ヘテロアリール残基、置換アリール残基、例えば３，４，５−トリメトキシフェニル、から選択される））、を有する化合物の製造方法であって、１当量のα−ホルミル−プロピオニトリル塩を０．７５〜２当量のアセトアミジン塩と、ルイス酸の存在下に反応させる方法。
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【化１】


式（Ｉ）、式中、Ｒ^１は水素、アリール、ホルミル、Ｃ_１−６アルキルカルボニル、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニルであり、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^６およびＲ^７は水素、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ、ポリハロＣ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキルオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^９、場合により置換されたＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニルまたはＣ_２−６アルキニルであり、Ｒ^４およびＲ^８はヒドロキシ、ハロ、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ_１−６アルキルオキシ−カルボニル、ホルミル、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ、ポリハロ（Ｃ_１−６アルキル）、ポリハロＣ_１−６アルキルオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^９、シアノ、−Ｓ（＝Ｏ）_ｒＲ^９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^９、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^９、Ｈｅｔ、−Ｙ−Ｈｅｔ、場合により置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニルまたはＣ_２−６アルキニルであり、Ｒ^５はピリジル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^５ａＲ^５ｂ、−ＣＨ（ＯＲ^５ｃ）Ｒ^５ｄ、−ＣＨ_２−ＮＲ^５ｅＲ^５ｆ、−ＣＨ＝ＮＯＲ^５ａ、−ＣＨ_２−Ｏ−Ｃ_２−６アルケニル、−ＣＨ_２−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^５ｇ）_２、−ＣＨ_２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５ｄであり、Ｘは−ＮＲ^１、−Ｏ−、−ＣＨ^２−、−Ｓ−である、のＨＩＶ複製インヒビター、有効成分としてこれらの化合物を含む製薬学的組成物並びに該化合物および組成物を調製する方法。 （もっと読む）

【化１】


Ｒ^１が水素；アリール；ホルミル；Ｃ_１−６アルキルカルボニル；Ｃ_１−６アルキル；Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニルであり；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^７及びＲ^８が水素；ヒドロキシ；ハロ；Ｃ_３−７シクロアルキル；Ｃ_１−６アルキルオキシ；カルボキシル；Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル；シアノ；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ；ポリハロＣ_１−６アルキル；ポリハロＣ_１−６アルキルオキシ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１０；場合によりハロ、シアノ又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１０で置換されていることができるＣ_１−６アルキル；場合により置換されていることができるＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル又はＣ_２−６アルキニルであり；Ｒ^４及びＲ^９がヒドロキシ；ハロ；Ｃ_３−７シクロアルキル；Ｃ_１−６アルキルオキシ；カルボキシル；Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル；ホルミル；シアノ；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ；ポリハロＣ_１−６アルキル；ポリハロＣ_１−６アルキルオキシ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１０；シアノ；−Ｓ（＝Ｏ）_ｒＲ^１０；−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^１０；−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ_２；−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^１０；Ｈｅｔ；−Ｙ−Ｈｅｔ；場合により置換されていることができるＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル又はＣ_２−６アルキニルであり；Ｒ^５が、両方ともシアノ、アミノカルボニル、モノ−及びジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノカルボニル、アリール、ピリジル、チエニル、フラニル又は１もしくは２個のＣ_１−６アルキルオキシ基で置換されたＣ_２−６アルケニル又はＣ_２−６アルキニル；Ｈｅｔ；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^５ａＲ^５ｂ、−ＣＨ（ＯＲ^５ｃ）Ｒ^５ｄであり；Ｘが−ＮＲ^１−、−Ｏ−、−ＣＨ_２−又は−Ｓ−である式（Ｉ）の化合物；これらの化合物を活性成分として含有する製薬学的組成物ならびに該化合物及び組成物の製造方法。 （もっと読む）