式（Ｉ）（式中、可変基は、本明細書に定義される）の化合物とその医薬的に許容される塩；１１βＨＳＤ１の阻害におけるそれらの使用、それらを作製するための方法と、それらを含んでなる医薬組成物についても記載する。
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本発明は、植物保護剤としての式（Ｉ）のジアミノピリミジン（式中、Ｒ^１からＲ^{１１ａ，ｂ，ｃ}およびＸ^１、Ｘ^２は、説明に挙げた意味を有する。）および農薬として有効なその塩の使用に関する。本発明はまた、式（Ｉａ）、（Ｉｂ）および（Ｉｃ）のジアミノピリミジン（式中、Ｒ^８ａ、Ｒ^８ｂ、Ｒ^８ｃおよびＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^{１１ａ，ｂ，ｃ}およびＸ^１、Ｘ^２は、説明に挙げた意味を有する。）および農薬として有効なその塩、ならびに動物有害生物および／または植物の病原性真菌を防除するためのその使用に関する。

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【課題】過剰な或いは異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適する薬剤を提供する。
【解決手段】一般式(1)(式中、A、B、R¹-R³、R^x及びnは、請求項1のように定義される)の化合物を用いる。上述の特性を有する薬剤を調製するためのそれらの使用を包含する。
【化１】
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【課題】本発明は、ＮＦ−κＢ活性阻害、および／または小胞体ストレス由来細胞死の抑制に有用な医薬組成物を提供することにある。
【解決手段】本発明に係るＮＦ−κＢ阻害剤は、下記一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２はそれぞれ独立にハロゲン原子を示す；Ｒ^３は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、シアノ基を示す；Ｒ^４は水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルカルボニル基を示す；Ｒ^５は水素原子、ＮＨ_２を示す）で表されるピリミジン誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は明細書において定義の通りである。〕
の化合物およびその薬学的に許容される塩、ならびにその製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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【課題】肺がんの新たな原因遺伝子を解明し、これにより、当該遺伝子、その検出方法及びそのためのキット、癌治療剤のスクリーニング方法、並びに医薬組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】癌患者の一部に存在している融合遺伝子が癌の原因遺伝子であることを見出し、当該遺伝子及びそれによりコードされる蛋白質の検出方法を構築した。前記蛋白質を用いた前記蛋白質抑制剤（即ち前記融合遺伝子陽性の癌治療剤）スクリーニング方法を構築した。前記蛋白質抑制剤が抗腫瘍効果を示すことを明らかにした。これらにより、スクリーニングツールとして有用な新規融合遺伝子、融合蛋白質、スクリーニング方法、並びに前記融合遺伝子陽性の癌治療用医薬組成物を提供した。また、前記融合遺伝子陽性の癌を検出するのに有用な検出方法を提供して本発明を完成させた。 （もっと読む）

本発明は、ある種の｛２−（アルキル）−３−［２−（５−フルオロ−４−ピリミジニル）ヒドラジノ］−３−オキソプロピル｝ヒドロキシホルムアミド誘導体、ならびにそれを含む組成物、細菌性ペプチドデホルミラーゼ（ＰＤＦ）活性の阻害における、および細菌感染症の治療におけるかかる化合物の使用に関する。特に、本発明は、式（Ｉ）で示される化合物に関する。
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本発明の化合物、およびその医薬的に許容される組成物は、タンパク質キナーゼが媒介する事象を誘発する異常な細胞応答に関連する種々の疾患、障害または状態を治療するのに有用である。このような疾患、障害または状態は、本明細書に記載されているものを含む。本発明で提供される化合物は、生体現象および病理学的な現象におけるキナーゼの研究、このようなキナーゼが媒介する細胞内シグナル伝達経路の研究、新規キナーゼ阻害剤の競争的な評価でも有用である。
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ピリミジニルアリールヒドラゾンは昆虫の防除に有効である。 （もっと読む）

本発明は、熱帯熱マラリア原虫の野生型及び突然変異ジヒドロ葉酸レダクターゼ（ＤＨＦＲ）のインヒビターである新規化合物に関し、これらはマラリアの治療に有用である。また、そのような化合物を作製及び使用する方法にも関する。本発明の抗マラリア化合物は、マラリア寄生虫が感染した宿主に対して低い毒性を有し、医薬組成物により投与されるときに効力がある。 （もっと読む）