ＳＹＫ又はＪＡＫキナーゼ阻害剤としての２，６−ジアミノ−ピリミジン−５−イル−カルボキサミド類
本発明は、sykキナーゼを阻害する式I-IVの化合物及びそれらの互変異性体又はそれらの薬学的に許容される塩、エステル及びプロドラッグを提供する。また本発明は、そのような化合物の製造における中間体、そのような化合物の製剤、そのような化合物を含む医薬組成物、sykキナーゼ活性の阻害方法、血小板凝集阻害の方法、及び、例えば望ましくない血栓症及び非ホジキンリンパ腫のような、少なくとも一部にsykキナーゼ活性化が関わっている多くの病態の予防又は治療に向けられている。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I):
【化１】
の化合物又はそれらの互変異性体、又はそれらの薬学的に許容される塩
（ここで:
Y1は、
【化２】
からなる群から選択され；
ZはO又はS;
D1は、以下からなる群から選択され：
(a) R5で置換されたフェニルであり、ここで、フェニルはさらに任意に1ないし2の置換基R7aによって置換されていてもよく、独立してC1-8アルキル、C1-8アルコキシ、ハロゲン、C1-8アルキルスルホニル及びヘテロサイクリルからなる群から選択され;
R5は、以下からなる群から選択され：
(i) ヘテロアリール;
(ii) ヘテロサイクリル;
(iii) C1-8アルキレンヘテロサイクリル;
(iv) フェニレンヘテロアリール
(v) フェニレンヘテロサイクリル
(vi) -L-フェニル;
(vii) -L-ヘテロサイクリル;及び
(viii) アセトキシ;
Lは、-CO-、-O-、-SO2-、-CONH-及び-CONHCH2-からなる群から選択され;
R5はそれぞれさらに独立して任意に1ないし2の以下の群からなる置換基で置換されていてもよく；C1-8アルキル、ヒドロキシC1-8アルキル-、アミノC1-8アルキル、C1-8アルキルアミノ、C1-8アルキルカルボニル、アミノカルボニル、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、ハロゲン化C1-8アルキル、アミノスルホニル、C3-8シクロアルキル及びアリール;
(b) R7b置換基で置換されたナフチルであり、ハロゲン、C1-8アルキルカルボニル、C1-8アルキルスルホニル、アミノスルホニル、ヘテロサイクリルカルボニル及びアミノカルボニルからなる群から選択され;
(c) C3-8シクロアルキルであり、任意に1ないし2の置換基R7cによって置換されていてもよく、独立して、C1-8アルキル、C1-8アルコキシ、ハロゲン、C1-8アルキルスルホニル及びヘテロサイクリルからなる群から選択され;
(d) ヘテロアリール; 任意に1ないし2の置換基R7dによって置換されていてもよく、以下からなる群から選択され: C1-8アルキル、アミノ、ヒドロキシル、オキソ、ハロゲン、C1-8 アルコキシ、ヒドロキシC1-8アルキル-、アミノC1-8アルキル、C1-8アルキルカルボニル、ハロゲン化C1-8アルキル、C3-8シクロアルキル、C1-8アミノシクロアルキル、アミノC1-8アルキレンカルボニル、アミノカルボニル、C1-8アルキレンアミノC1-8アルキレンカルボニル、C1-8アルコキシC1-8アルキレンカルボニル、ヒドロキシC1-8アルキレンカルボニル、ヒドロキシC1-8アルコキシカルボニル、C1-8アルコキシカルボニルアミノ、アリール、アリールC1-8アルコキシカルボニルアミノ、C1-8アルキルスルホニル、アミノC1-8アルキレンスルホニル、アミノスルホニル、C1-8アルキレンアミノC1-8アルキレンスルホニル、C1-8アルコキシC1-8アルキレンスルホニル、ヒドロキシC1-8アルキレンスルホニル、ヒドロキシC1-8アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、及びC1-8アルキルヘテロサイクリル;及び
(e) ヘテロサイクリル;1ないし2の置換基R7eを有し、独立してC1-8アルキル、C1-8アルコキシ、ハロゲン、C1-8アルキルスルホニル及びヘテロサイクリルからなる群から選択され;
E1は、それぞれ独立してC1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルコキシ、C1-8アルキルチオ、アミノカルボニル、C1-8アルコキシカルボニルC1-8アルキレン、C1-8アルコキシカルボニルC1-8C1-8アルコキシ、C1-8アルコキシカルボニルアミノ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ハロゲン化C1-8アルキル、ハロゲン化C1-8アルコキシ、アミノスルホニル、ヘテロアリールスルフィニル; アミノ、ヒドロキシル、C1-8アリールアルキレン、フェニル、アミノC1-8アルキル、アミノC3-8シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール及びヘテロサイクリルC1-8アルキレンからなる群から選択され;
R1a、R1b及びR1cは、それぞれ独立して以下からなる群から選択され: H、C1-8アルキル、ヒドロキシC1-8アルキル、C1-8ハロアルキル、アミノ、C1-8アルキルアミノ、C1-8アルコキシカルボニルアミノC1-8アルキレン、C3-8シクロアルキル、ヘテロアリール、C1-8アルキルC3-8シクロアルキル、C1-8アルキルチオC1-8アルキル、C1-8アルキルスルホニルC1-8アルキレン、アミノカルボニル、C1-8アルコキシC1-8アルキル、ハロゲン化C1-8アルキル、アリール及びヘテロサイクリル;ここで、アリールは、任意にヒドロキシル、C1-8アルコキシ、ハロゲン又はハロゲン化C1-8アルキルで置換されていてもよく;又はR3及びそれらが結合する原子と一緒になってC3-8シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル環を形成してもよく;
R2は、H、アミノ、C1-8アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルアミノC1-8アルコキシカルボニルアミノ、アリールC1-8アルコキシカルボニルアミノ及びヒドロキシルからなる群から選択され;
R3は、以下からなる群から選択され：H、C1-8アルキル、C1-8アルキルアミノ、アミノ、アミノC1-8アルキル、カルボキシ、C1-8アルキルアミノC1-8アルキル、C1-8アルコキシC1-8アルキル、ヒドロキシC1-8アルキル; カルボキシC1-8アルキル、C3-8シクロアルキルC1-8アルキル、アリールオキシC1-8アルキル、アリールC1-8アルキル、ヘテロアリールC1-8アルキル、及びヒドロキシC1-8アルコキシ及びヒドロキシC1-8アルコキシ;又は、R1c又はR4及びそれらが結合している原子と一緒になってC3-8シクロアルキル又はヘテロサイクリル環を形成してもよく;
R4は、H又はアルキル、又はR3及びそれらが結合している原子と一緒になって、C3-8シクロアルキル又はヘテロサイクリル環を形成してもよく;
下付のnは、0、1、2、3又は4;及び
下付のmは、1、2又は3の整数であり; 及び波線は、分子の他の部分との結合点を示す）。
【請求項２】
Y1が
【化３】
である請求項1記載の化合物。
【請求項３】
Y1が
【化４】
である請求項1記載の化合物。
【請求項４】
ZがSである前述の請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
ZがOである前述の請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
ZがSである請求項1ないし3のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
D1がフェニルである前述の請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
R5がヘテロアリールである請求項7に記載の化合物。
【請求項９】
R5がヘテロサイクリルである請求項7に記載の化合物。
【請求項１０】
R5がC1-8アルキレンヘテロサイクリルである請求項7に記載の化合物。
【請求項１１】
R5がフェニレンヘテロアリールである請求項7に記載の化合物。
【請求項１２】
R5がフェニレンヘテロサイクリルである請求項7に記載の化合物。
【請求項１３】
R5が-L-フェニルである請求項7に記載の化合物。
【請求項１４】
R5が-L-ヘテロサイクリルである請求項7に記載の化合物。
【請求項１５】
Lが-CO-である請求項13又は14に記載の化合物。
【請求項１６】
Lが-O-である請求項13又は14に記載の化合物。
【請求項１７】
Lが-SO2-である請求項13又は14に記載の化合物。
【請求項１８】
Lが-CONH-である請求項13又は14に記載の化合物。
【請求項１９】
Lが-CONHCH2-である請求項13又は14に記載の化合物。
【請求項２０】
R5がアセトキシである請求項7に記載の化合物。
【請求項２１】
D1がナフチルである請求項1ないし3のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
請求項1ないし3のいずれかに記載の化合物
(ここで、D1-は、
【化５】
からなる群から選択され、Xはハロゲンである)。
【請求項２３】
D1がC3-8シクロアルキルである請求項1ないし3のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
D1が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルからなる群から選択される請求項1ないし3のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
D1がヘテロアリールである請求項1ないし3のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
D1がヘテロサイクリルである請求項1ないし3のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
前述の請求項のいずれかに記載の化合物(ここで、ヘテロアリール基は、単独で、又はヘテロアリール部分を含む基の一部である場合には、以下からなる群から選択され：
【化６】
それぞれ任意に独立して1ないし2の、以下からなる群から選択される置換基で置換されていてもよく: C1-8アルキル、アミノ、ヒドロキシル、オキソ、ハロゲン、C1-8アルコキシ、ヒドロキシC1-8アルキル-、アミノC1-8アルキル、C1-8アルキルカルボニル、ハロゲン化C1-8アルキル、C3-8シクロアルキル、C1-8アミノシクロアルキル、アミノC1-8アルキレンカルボニル、アミノカルボニル、C1-8アルキレンアミノC1-8アルキレンカルボニル、C1-8アルコキシC1-8アルキレンカルボニル、ヒドロキシC1-8アルキレンカルボニル、ヒドロキシC1-8アルコキシカルボニル、C1-8アルコキシカルボニルアミノ、アリール、アリールC1-8アルコキシカルボニルアミノ、C1-8アルキルスルホニル、アミノC1-8アルキレンスルホニル、アミノスルホニル、C1-8アルキレンアミノC1-8アルキレンスルホニル、C1-8アルコキシC1-8アルキレンスルホニル、ヒドロキシC1-8アルキレンスルホニル、ヒドロキシC1-8アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、及びC1-8アルキルヘテロサイクリル)。
【請求項２８】
前述の請求項のいずれかに記載の化合物(ここで、ヘテロアリール基は、単独で、又はヘテロアリール部分を含む基の一部である場合には、以下からなる群から選択され：
【化７】
任意に独立して1ないし3の、以下からなる群から選択されるR7d置換基で置換されていてもよく:C1-8アルキル、C1-8アルキルカルボニル、C1-8アミノシクロアルキル、アミノC1-8アルキレンカルボニル、アミノカルボニル、C1-8アルキレンアミノC1-8アルキレンカルボニル、C1-8アルコキシC1-8アルキレンカルボニル、ヒドロキシC1-8アルキレンカルボニル、ヒドロキシC1-8アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、C1-8アルコキシカルボニルアミノ、アリール、アリールC1-8アルコキシカルボニルアミノ、ヒドロキシル、C1-8アルコキシ、C1-8アルキルスルホニル、アミノC1-8アルキレンスルホニル、アミノスルホニル、C1-8アルキレンアミノC1-8アルキレンスルホニル、C1-8アルコキシC1-8アルキレンスルホニル、ヒドロキシC1-8アルキレンスルホニル、ヒドロキシC1-8アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、オキソ、ハロゲン、フェニル及びC1-8アルキルヘテロサイクリル;及び波線は結合が他の分子と結合する点を示す）。
【請求項２９】
請求項1ないし3のいずれかに記載の化合物(ここで、R5は、以下からなる群から選択され：
【化８】
それぞれ任意に独立して1ないし2の、以下からなる群から選択される置換基で置換されていてもよく：C1-8アルキル、ヒドロキシC1-8アルキル-、アミノC1-8アルキル、C1-8アルキルカルボニル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、ハロゲン化C1-8アルキル、アミノスルホニル及びC3-8シクロアルキル)。
【請求項３０】
請求項29に記載の化合物(ここで、R5は、以下からなる群から選択され：
【化９】
それぞれ任意に独立して1ないし2の、以下からなる群から選択される置換基で置換されていてもよく：C1-8アルキル、ヒドロキシC1-8アルキル-、アミノC1-8アルキル、C1-8アルキルカルボニル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、ハロゲン化C1-8アルキル、アミノスルホニル及びC3-8シクロアルキル)。
【請求項３１】
R5が、
【化１０】
からなる群から選択される請求項29に記載の化合物。
【請求項３２】
D1が二環式ヘテロアリールである請求項1ないし3のいずれかに記載の化合物。
【請求項３３】
請求項32記載の化合物(ここで、D1は、以下からなる群から選択され：
【化１１】
任意に独立して1ないし3の、以下からなる群から選択されるR7d置換基で置換されていてもよく:C1-8アルキル、C1-8アルキルカルボニル、アミノC1-8アルキレンカルボニル、アミノカルボニル、C1-8アルキレンアミノC1-8アルキレンカルボニル、C1-8アルコキシC1-8アルキレンカルボニル、ヒドロキシC1-8アルキレンカルボニル、ヒドロキシC1-8アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、C1-8アルコキシカルボニルアミノ、アリールC1-8アルコキシカルボニルアミノ、ヒドロキシル、C1-8アルコキシ、C1-8アルキルスルホニル、アミノC1-8アルキレンスルホニル、アミノスルホニル、C1-8アルキレンアミノC1-8アルキレンスルホニル、C1-8アルコキシC1-8アルキレンスルホニル、ヒドロキシC1-8アルキレンスルホニル、ヒドロキシC1-8アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、オキソ、ハロゲン、フェニル及びC1-8アルキルヘテロサイクリル;及び波線は、分子の他の部分との結合点を示す)。
【請求項３４】
請求項33記載の化合物(ここで、D1は、以下からなる群から選択され：
【化１２】
及び波線は分子の他の部分との結合点を示す)。
【請求項３５】
請求項34記載の化合物(ここで、D1は、以下からなる群から選択され：
【化１３】
及び波線は分子の他の部分との結合点を示す)。
【請求項３６】
請求項34記載の化合物(ここで、D1は、以下からなる群から選択され：
【化１４】
及び波線は分子の他の部分との結合点を示す)。
【請求項３７】
【化１５】
からなる群から選択される請求項36記載の化合物。
【請求項３８】
請求項1ないし3のいずれかに記載の化合物(ここで、E1は、それぞれ独立してC1-8アルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロゲン、C1-8ハロアルキル、C1-8アルコキシ、C1-8アシル、アミノC1-8アルキル、アミノスルホニル、C1-8アルキルスルホニル及びアシルアミノからなる群から選択される)。
【請求項３９】
E1が、それぞれ独立して
【化１６】
からなる群から選択される請求項38記載の化合物。
【請求項４０】
E1が、それぞれ独立して
【化１７】
からなる群から選択される請求項38記載の化合物。
【請求項４１】
R2がアミノ基である、前述の請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項４２】
請求項2記載の化合物(ここで、部分:
【化１８】
ここで、X及びYはそれぞれ独立して、CH2、NH、NCOCH3及びSからなる群から選択される)。
【請求項４３】
請求項2記載の化合物(ここで、部分：
【化１９】
は、以下からなる群から選択され:
【化２０】
ここで、R8a及びR8bはそれぞれ独立して、H、ヒドロキシル、ハロゲン、又は隣り合う炭素に結合している場合には、それらが結合する原子と一緒になって縮合ベンゼン環を形成していてもよく;及び
R9a及びR9bは、それぞれ独立してH、ヒドロキシル、ハロゲン、又は隣り合う炭素に結合している場合には、それらが結合する原子と一緒になって縮合ベンゼン環を形成していてもよく; 及び波線は、分子の他の部分との結合点を示す)。
【請求項４４】
請求項2記載の化合物(ここで、部分：
【化２１】
ここで、R8a及びR8bはそれぞれ独立して、H、又はそれらが結合する原子と一緒になって縮合ベンゼン環を形成していてもよく; 及び波線は、分子の他の部分との結合点を示す)。
【請求項４５】
化合物が、式：
【化２２】
(ここで、X及びYはそれぞれ独立して、CH2、NH、NCOCH3及びSからなる群から選択される)である請求項2記載の化合物。
【請求項４６】
化合物が、式：
【化２３】
である請求項2記載の化合物。
【請求項４７】
化合物が、式：
【化２４】
(ここで、X及びYはそれぞれ独立して、CH2、NH、NCOCH3及びSからなる群から選択される)である請求項2記載の化合物。
【請求項４８】
化合物が、式:
【化２５】
である請求項2記載の化合物。
【請求項４９】
化合物が、式:
【化２６】
である請求項2記載の化合物。
【請求項５０】
化合物が、式:
【化２７】
からなる群から選択される請求項2記載の化合物。
【請求項５１】
化合物が、式:
【化２８】
からなる群から選択される請求項2記載の化合物
(ここで、X及びYはそれぞれ独立して、CH2、NH、NCOCH3及びSからなる群から選択される)。
【請求項５２】
化合物が、式:
【化２９】
からなる群から選択される請求項2記載の化合物。
【請求項５３】
化合物が、式:
【化３０】
からなる群から選択される請求項2記載の化合物
(ここで、X及びYはそれぞれ独立して、CH2、NH、NCOCH3及びSからなる群から選択される)。
【請求項５４】
化合物が、
【化３１】
からなる群から選択される請求項46記載の化合物。
【請求項５５】
化合物が、
【化３２】
【化３３】
【化３４】
からなる群から選択される請求項46記載の化合物。
【請求項５６】
化合物が、式:
【化３５】
である請求項54記載の化合物。
【請求項５７】
式:
【化３６】
である請求項54記載の化合物。
【請求項５８】
式:
【化３７】
である請求項54記載の化合物。
【請求項５９】
請求項3記載の化合物(ここで、部分:
【化３８】
及び波線は、分子の他の部分との結合点を示す)。
【請求項６０】
化合物が、式：
【化３９】
である請求項59記載の化合物。
【請求項６１】
化合物が、式:
【化４０】
である請求項59記載の化合物。
【請求項６２】
化合物が、式:
【化４１】
からなる群から選択される請求項59記載の化合物。
【請求項６３】
R1aが、C1-8アルキル、C3-8シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロサイクリルからなる群から選択される請求項59記載の化合物。
【請求項６４】
部分:
【化４２】
が:
【化４３】
からなる群から選択される請求項2記載の化合物。
【請求項６５】
式IIa-c：
【化４４】
からなる群から選択される構造を有する化合物又はそれらの互変異性体又はそれらの薬学的に許容される塩（ここで、
E2aは、C1-8アルコキシ、C1-8アルキルC3-8シクロアルキルカルボニルアミノ、C1-8アルコキシC1-8アルキレンカルボニルアミノ-、C1-8アルコキシカルボニルアミノ及びC1-8アルキルカルボニルアミノからなる群から選択され;
R3は、H、ハロゲン、C1-8アルキル及びC1-8アルコキシからなる群から選択され;及び
R4は、H、C1-8アルキル及びC1-8アルコキシC1-8アルキレンからなる群から選択される)。
【請求項６６】
式(IId):
【化４５】
の化合物又はそれらの互変異性体又はそれらの薬学的に許容される塩
(ここで、R3はH又はC1-8アルキルである)。
【請求項６７】
式：
【化４６】
の化合物。
【請求項６８】
式(IIe):
【化４７】
(ここで、D2は二環式アリール基である)の化合物。
【請求項６９】
請求項68記載の化合物（ここで、D2はナフチルであり、任意に1ないし2の置換基E2bによって置換されていてもよく、E2bは独立してハロゲン、C1-8アルコキシ及びC1-8アルキルアミノカルボニルからなる群から選択される)。
【請求項７０】
請求項68記載の化合物(ここで、D2は
【化４８】
及び波線は分子の他の部分との結合点を示す)。
【請求項７１】
請求項68記載の化合物(ここで、D2は
【化４９】
及び波線は分子の他の部分との結合点を示す)。
【請求項７２】
請求項68記載の化合物(ここで、D2は以下からなる群から選択され：
【化５０】
；及び波線は分子の他の部分との結合点を示す)。
【請求項７３】
式：
【化５１】
である請求項68記載の化合物。
【請求項７４】
実施例に見られる構造を有する化合物。
【請求項７５】
表に見られる構造を有する化合物。
【請求項７６】
図面に見られる構造を有する化合物。
【請求項７７】
前述の請求項のいずれかに記載の化合物と、薬学的に許容される担体又は希釈剤を組み合わせることを含む組成物。
【請求項７８】
前述の請求項のいずれか1つに記載の化合物を、細胞と接触させることを含む、少なくとも一部をsykキナーゼ活性が介在する、syk又はJAKキナーゼ又はシグナル伝達経路の阻害方法。
【請求項７９】
そのような治療を必要とする対象に、請求項77記載の組成物の治療上の有効量を投与するステップ含む、少なくとも一部をsykキナーゼ活性が介在する、対象における病態又は疾患を治療する方法。
【請求項８０】
該病態又は疾患が、循環器疾患、炎症性疾患及び自己免疫疾患及び細胞増殖性疾患からなる群から選択される請求項79記載の方法。
【請求項８１】
該循環器疾患が、再狭窄、血栓症、免疫性血小板減少性紫斑病、ヘパリン起因性血小板減少症、拡張型心筋症、鎌状赤血球病、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞、血管炎症、不安定狭心症及び急性冠症候群からなる群から選択される請求項79記載の方法。
【請求項８２】
該炎症性疾患が、アレルギー、喘息、関節リウマチ、B細胞介在性疾患、例えば非ホジキンリンパ腫、抗リン脂質症、尋常性狼瘡、乾癬、多発性硬化症及び末期腎不全からなる群から選択される請求項79記載の方法。
【請求項８３】
該循環器疾患が、血栓症、免疫性血小板減少性紫斑病、及びヘパリン起因性血小板減少症からなる群から選択される請求項79記載の方法。
【請求項８４】
該炎症性疾患が、関節リウマチ又は非ホジキンリンパ腫である請求項79記載の方法。
【請求項８５】
該鎌状赤血球病が、鎌状赤血球貧血、鎌状赤血球ヘモグロビンC症、鎌状赤血球βプラスサラセミア、及び鎌状赤血球βゼロサラセミアからなる群から選択される請求項79記載の方法。
【請求項８６】
該免疫関連疾患が、T細胞介在性疾患、自己免疫疾患、宿主対移植片反応、移植片対宿主反応、IV型過敏症及び同種移植拒絶からなる群から選択される請求項79記載の方法。
【請求項８７】
該自己免疫疾患が、溶血性貧血、免疫性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群、糖尿病、関節リウマチ、尋常性狼瘡及び乾癬からなる群から選択される請求項79記載の方法。
【請求項８８】
該細胞増殖性疾患が、白血病、リンパ腫、骨髄増殖性疾患、血液悪性腫瘍、及び慢性特発性骨髄線維症である請求項79記載の方法。
【請求項８９】
該疾患が急性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、又は非ホジキンリンパ腫である請求項79記載の方法。
【請求項９０】
請求項77の組成物、包装、及び使用のための説明を含むキット。
【請求項１】
式(I):
【化１】
の化合物又はそれらの互変異性体、又はそれらの薬学的に許容される塩
（ここで:
Y1は、
【化２】
からなる群から選択され；
ZはO又はS;
D1は、以下からなる群から選択され：
(a) R5で置換されたフェニルであり、ここで、フェニルはさらに任意に1ないし2の置換基R7aによって置換されていてもよく、独立してC1-8アルキル、C1-8アルコキシ、ハロゲン、C1-8アルキルスルホニル及びヘテロサイクリルからなる群から選択され;
R5は、以下からなる群から選択され：
(i) ヘテロアリール;
(ii) ヘテロサイクリル;
(iii) C1-8アルキレンヘテロサイクリル;
(iv) フェニレンヘテロアリール
(v) フェニレンヘテロサイクリル
(vi) -L-フェニル;
(vii) -L-ヘテロサイクリル;及び
(viii) アセトキシ;
Lは、-CO-、-O-、-SO2-、-CONH-及び-CONHCH2-からなる群から選択され;
R5はそれぞれさらに独立して任意に1ないし2の以下の群からなる置換基で置換されていてもよく；C1-8アルキル、ヒドロキシC1-8アルキル-、アミノC1-8アルキル、C1-8アルキルアミノ、C1-8アルキルカルボニル、アミノカルボニル、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、ハロゲン化C1-8アルキル、アミノスルホニル、C3-8シクロアルキル及びアリール;
(b) R7b置換基で置換されたナフチルであり、ハロゲン、C1-8アルキルカルボニル、C1-8アルキルスルホニル、アミノスルホニル、ヘテロサイクリルカルボニル及びアミノカルボニルからなる群から選択され;
(c) C3-8シクロアルキルであり、任意に1ないし2の置換基R7cによって置換されていてもよく、独立して、C1-8アルキル、C1-8アルコキシ、ハロゲン、C1-8アルキルスルホニル及びヘテロサイクリルからなる群から選択され;
(d) ヘテロアリール; 任意に1ないし2の置換基R7dによって置換されていてもよく、以下からなる群から選択され: C1-8アルキル、アミノ、ヒドロキシル、オキソ、ハロゲン、C1-8 アルコキシ、ヒドロキシC1-8アルキル-、アミノC1-8アルキル、C1-8アルキルカルボニル、ハロゲン化C1-8アルキル、C3-8シクロアルキル、C1-8アミノシクロアルキル、アミノC1-8アルキレンカルボニル、アミノカルボニル、C1-8アルキレンアミノC1-8アルキレンカルボニル、C1-8アルコキシC1-8アルキレンカルボニル、ヒドロキシC1-8アルキレンカルボニル、ヒドロキシC1-8アルコキシカルボニル、C1-8アルコキシカルボニルアミノ、アリール、アリールC1-8アルコキシカルボニルアミノ、C1-8アルキルスルホニル、アミノC1-8アルキレンスルホニル、アミノスルホニル、C1-8アルキレンアミノC1-8アルキレンスルホニル、C1-8アルコキシC1-8アルキレンスルホニル、ヒドロキシC1-8アルキレンスルホニル、ヒドロキシC1-8アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、及びC1-8アルキルヘテロサイクリル;及び
(e) ヘテロサイクリル;1ないし2の置換基R7eを有し、独立してC1-8アルキル、C1-8アルコキシ、ハロゲン、C1-8アルキルスルホニル及びヘテロサイクリルからなる群から選択され;
E1は、それぞれ独立してC1-8アルキル、C2-8アルケニル、C2-8アルキニル、C1-8アルコキシ、C1-8アルキルチオ、アミノカルボニル、C1-8アルコキシカルボニルC1-8アルキレン、C1-8アルコキシカルボニルC1-8C1-8アルコキシ、C1-8アルコキシカルボニルアミノ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ハロゲン化C1-8アルキル、ハロゲン化C1-8アルコキシ、アミノスルホニル、ヘテロアリールスルフィニル; アミノ、ヒドロキシル、C1-8アリールアルキレン、フェニル、アミノC1-8アルキル、アミノC3-8シクロアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール及びヘテロサイクリルC1-8アルキレンからなる群から選択され;
R1a、R1b及びR1cは、それぞれ独立して以下からなる群から選択され: H、C1-8アルキル、ヒドロキシC1-8アルキル、C1-8ハロアルキル、アミノ、C1-8アルキルアミノ、C1-8アルコキシカルボニルアミノC1-8アルキレン、C3-8シクロアルキル、ヘテロアリール、C1-8アルキルC3-8シクロアルキル、C1-8アルキルチオC1-8アルキル、C1-8アルキルスルホニルC1-8アルキレン、アミノカルボニル、C1-8アルコキシC1-8アルキル、ハロゲン化C1-8アルキル、アリール及びヘテロサイクリル;ここで、アリールは、任意にヒドロキシル、C1-8アルコキシ、ハロゲン又はハロゲン化C1-8アルキルで置換されていてもよく;又はR3及びそれらが結合する原子と一緒になってC3-8シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル環を形成してもよく;
R2は、H、アミノ、C1-8アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルアミノC1-8アルコキシカルボニルアミノ、アリールC1-8アルコキシカルボニルアミノ及びヒドロキシルからなる群から選択され;
R3は、以下からなる群から選択され：H、C1-8アルキル、C1-8アルキルアミノ、アミノ、アミノC1-8アルキル、カルボキシ、C1-8アルキルアミノC1-8アルキル、C1-8アルコキシC1-8アルキル、ヒドロキシC1-8アルキル; カルボキシC1-8アルキル、C3-8シクロアルキルC1-8アルキル、アリールオキシC1-8アルキル、アリールC1-8アルキル、ヘテロアリールC1-8アルキル、及びヒドロキシC1-8アルコキシ及びヒドロキシC1-8アルコキシ;又は、R1c又はR4及びそれらが結合している原子と一緒になってC3-8シクロアルキル又はヘテロサイクリル環を形成してもよく;
R4は、H又はアルキル、又はR3及びそれらが結合している原子と一緒になって、C3-8シクロアルキル又はヘテロサイクリル環を形成してもよく;
下付のnは、0、1、2、3又は4;及び
下付のmは、1、2又は3の整数であり; 及び波線は、分子の他の部分との結合点を示す）。
【請求項２】
Y1が
【化３】
である請求項1記載の化合物。
【請求項３】
Y1が
【化４】
である請求項1記載の化合物。
【請求項４】
ZがSである前述の請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項５】
ZがOである前述の請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項６】
ZがSである請求項1ないし3のいずれかに記載の化合物。
【請求項７】
D1がフェニルである前述の請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
R5がヘテロアリールである請求項7に記載の化合物。
【請求項９】
R5がヘテロサイクリルである請求項7に記載の化合物。
【請求項１０】
R5がC1-8アルキレンヘテロサイクリルである請求項7に記載の化合物。
【請求項１１】
R5がフェニレンヘテロアリールである請求項7に記載の化合物。
【請求項１２】
R5がフェニレンヘテロサイクリルである請求項7に記載の化合物。
【請求項１３】
R5が-L-フェニルである請求項7に記載の化合物。
【請求項１４】
R5が-L-ヘテロサイクリルである請求項7に記載の化合物。
【請求項１５】
Lが-CO-である請求項13又は14に記載の化合物。
【請求項１６】
Lが-O-である請求項13又は14に記載の化合物。
【請求項１７】
Lが-SO2-である請求項13又は14に記載の化合物。
【請求項１８】
Lが-CONH-である請求項13又は14に記載の化合物。
【請求項１９】
Lが-CONHCH2-である請求項13又は14に記載の化合物。
【請求項２０】
R5がアセトキシである請求項7に記載の化合物。
【請求項２１】
D1がナフチルである請求項1ないし3のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
請求項1ないし3のいずれかに記載の化合物
(ここで、D1-は、
【化５】
からなる群から選択され、Xはハロゲンである)。
【請求項２３】
D1がC3-8シクロアルキルである請求項1ないし3のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
D1が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル及びシクロヘキシルからなる群から選択される請求項1ないし3のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
D1がヘテロアリールである請求項1ないし3のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
D1がヘテロサイクリルである請求項1ないし3のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
前述の請求項のいずれかに記載の化合物(ここで、ヘテロアリール基は、単独で、又はヘテロアリール部分を含む基の一部である場合には、以下からなる群から選択され：
【化６】
それぞれ任意に独立して1ないし2の、以下からなる群から選択される置換基で置換されていてもよく: C1-8アルキル、アミノ、ヒドロキシル、オキソ、ハロゲン、C1-8アルコキシ、ヒドロキシC1-8アルキル-、アミノC1-8アルキル、C1-8アルキルカルボニル、ハロゲン化C1-8アルキル、C3-8シクロアルキル、C1-8アミノシクロアルキル、アミノC1-8アルキレンカルボニル、アミノカルボニル、C1-8アルキレンアミノC1-8アルキレンカルボニル、C1-8アルコキシC1-8アルキレンカルボニル、ヒドロキシC1-8アルキレンカルボニル、ヒドロキシC1-8アルコキシカルボニル、C1-8アルコキシカルボニルアミノ、アリール、アリールC1-8アルコキシカルボニルアミノ、C1-8アルキルスルホニル、アミノC1-8アルキレンスルホニル、アミノスルホニル、C1-8アルキレンアミノC1-8アルキレンスルホニル、C1-8アルコキシC1-8アルキレンスルホニル、ヒドロキシC1-8アルキレンスルホニル、ヒドロキシC1-8アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、及びC1-8アルキルヘテロサイクリル)。
【請求項２８】
前述の請求項のいずれかに記載の化合物(ここで、ヘテロアリール基は、単独で、又はヘテロアリール部分を含む基の一部である場合には、以下からなる群から選択され：
【化７】
任意に独立して1ないし3の、以下からなる群から選択されるR7d置換基で置換されていてもよく:C1-8アルキル、C1-8アルキルカルボニル、C1-8アミノシクロアルキル、アミノC1-8アルキレンカルボニル、アミノカルボニル、C1-8アルキレンアミノC1-8アルキレンカルボニル、C1-8アルコキシC1-8アルキレンカルボニル、ヒドロキシC1-8アルキレンカルボニル、ヒドロキシC1-8アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、C1-8アルコキシカルボニルアミノ、アリール、アリールC1-8アルコキシカルボニルアミノ、ヒドロキシル、C1-8アルコキシ、C1-8アルキルスルホニル、アミノC1-8アルキレンスルホニル、アミノスルホニル、C1-8アルキレンアミノC1-8アルキレンスルホニル、C1-8アルコキシC1-8アルキレンスルホニル、ヒドロキシC1-8アルキレンスルホニル、ヒドロキシC1-8アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、オキソ、ハロゲン、フェニル及びC1-8アルキルヘテロサイクリル;及び波線は結合が他の分子と結合する点を示す）。
【請求項２９】
請求項1ないし3のいずれかに記載の化合物(ここで、R5は、以下からなる群から選択され：
【化８】
それぞれ任意に独立して1ないし2の、以下からなる群から選択される置換基で置換されていてもよく：C1-8アルキル、ヒドロキシC1-8アルキル-、アミノC1-8アルキル、C1-8アルキルカルボニル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、ハロゲン化C1-8アルキル、アミノスルホニル及びC3-8シクロアルキル)。
【請求項３０】
請求項29に記載の化合物(ここで、R5は、以下からなる群から選択され：
【化９】
それぞれ任意に独立して1ないし2の、以下からなる群から選択される置換基で置換されていてもよく：C1-8アルキル、ヒドロキシC1-8アルキル-、アミノC1-8アルキル、C1-8アルキルカルボニル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、ハロゲン化C1-8アルキル、アミノスルホニル及びC3-8シクロアルキル)。
【請求項３１】
R5が、
【化１０】
からなる群から選択される請求項29に記載の化合物。
【請求項３２】
D1が二環式ヘテロアリールである請求項1ないし3のいずれかに記載の化合物。
【請求項３３】
請求項32記載の化合物(ここで、D1は、以下からなる群から選択され：
【化１１】
任意に独立して1ないし3の、以下からなる群から選択されるR7d置換基で置換されていてもよく:C1-8アルキル、C1-8アルキルカルボニル、アミノC1-8アルキレンカルボニル、アミノカルボニル、C1-8アルキレンアミノC1-8アルキレンカルボニル、C1-8アルコキシC1-8アルキレンカルボニル、ヒドロキシC1-8アルキレンカルボニル、ヒドロキシC1-8アルコキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノ、C1-8アルコキシカルボニルアミノ、アリールC1-8アルコキシカルボニルアミノ、ヒドロキシル、C1-8アルコキシ、C1-8アルキルスルホニル、アミノC1-8アルキレンスルホニル、アミノスルホニル、C1-8アルキレンアミノC1-8アルキレンスルホニル、C1-8アルコキシC1-8アルキレンスルホニル、ヒドロキシC1-8アルキレンスルホニル、ヒドロキシC1-8アルコキシスルホニル、アミノスルホニル、オキソ、ハロゲン、フェニル及びC1-8アルキルヘテロサイクリル;及び波線は、分子の他の部分との結合点を示す)。
【請求項３４】
請求項33記載の化合物(ここで、D1は、以下からなる群から選択され：
【化１２】
及び波線は分子の他の部分との結合点を示す)。
【請求項３５】
請求項34記載の化合物(ここで、D1は、以下からなる群から選択され：
【化１３】
及び波線は分子の他の部分との結合点を示す)。
【請求項３６】
請求項34記載の化合物(ここで、D1は、以下からなる群から選択され：
【化１４】
及び波線は分子の他の部分との結合点を示す)。
【請求項３７】
【化１５】
からなる群から選択される請求項36記載の化合物。
【請求項３８】
請求項1ないし3のいずれかに記載の化合物(ここで、E1は、それぞれ独立してC1-8アルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロゲン、C1-8ハロアルキル、C1-8アルコキシ、C1-8アシル、アミノC1-8アルキル、アミノスルホニル、C1-8アルキルスルホニル及びアシルアミノからなる群から選択される)。
【請求項３９】
E1が、それぞれ独立して
【化１６】
からなる群から選択される請求項38記載の化合物。
【請求項４０】
E1が、それぞれ独立して
【化１７】
からなる群から選択される請求項38記載の化合物。
【請求項４１】
R2がアミノ基である、前述の請求項のいずれかに記載の化合物。
【請求項４２】
請求項2記載の化合物(ここで、部分:
【化１８】
ここで、X及びYはそれぞれ独立して、CH2、NH、NCOCH3及びSからなる群から選択される)。
【請求項４３】
請求項2記載の化合物(ここで、部分：
【化１９】
は、以下からなる群から選択され:
【化２０】
ここで、R8a及びR8bはそれぞれ独立して、H、ヒドロキシル、ハロゲン、又は隣り合う炭素に結合している場合には、それらが結合する原子と一緒になって縮合ベンゼン環を形成していてもよく;及び
R9a及びR9bは、それぞれ独立してH、ヒドロキシル、ハロゲン、又は隣り合う炭素に結合している場合には、それらが結合する原子と一緒になって縮合ベンゼン環を形成していてもよく; 及び波線は、分子の他の部分との結合点を示す)。
【請求項４４】
請求項2記載の化合物(ここで、部分：
【化２１】
ここで、R8a及びR8bはそれぞれ独立して、H、又はそれらが結合する原子と一緒になって縮合ベンゼン環を形成していてもよく; 及び波線は、分子の他の部分との結合点を示す)。
【請求項４５】
化合物が、式：
【化２２】
(ここで、X及びYはそれぞれ独立して、CH2、NH、NCOCH3及びSからなる群から選択される)である請求項2記載の化合物。
【請求項４６】
化合物が、式：
【化２３】
である請求項2記載の化合物。
【請求項４７】
化合物が、式：
【化２４】
(ここで、X及びYはそれぞれ独立して、CH2、NH、NCOCH3及びSからなる群から選択される)である請求項2記載の化合物。
【請求項４８】
化合物が、式:
【化２５】
である請求項2記載の化合物。
【請求項４９】
化合物が、式:
【化２６】
である請求項2記載の化合物。
【請求項５０】
化合物が、式:
【化２７】
からなる群から選択される請求項2記載の化合物。
【請求項５１】
化合物が、式:
【化２８】
からなる群から選択される請求項2記載の化合物
(ここで、X及びYはそれぞれ独立して、CH2、NH、NCOCH3及びSからなる群から選択される)。
【請求項５２】
化合物が、式:
【化２９】
からなる群から選択される請求項2記載の化合物。
【請求項５３】
化合物が、式:
【化３０】
からなる群から選択される請求項2記載の化合物
(ここで、X及びYはそれぞれ独立して、CH2、NH、NCOCH3及びSからなる群から選択される)。
【請求項５４】
化合物が、
【化３１】
からなる群から選択される請求項46記載の化合物。
【請求項５５】
化合物が、
【化３２】
【化３３】
【化３４】
からなる群から選択される請求項46記載の化合物。
【請求項５６】
化合物が、式:
【化３５】
である請求項54記載の化合物。
【請求項５７】
式:
【化３６】
である請求項54記載の化合物。
【請求項５８】
式:
【化３７】
である請求項54記載の化合物。
【請求項５９】
請求項3記載の化合物(ここで、部分:
【化３８】
及び波線は、分子の他の部分との結合点を示す)。
【請求項６０】
化合物が、式：
【化３９】
である請求項59記載の化合物。
【請求項６１】
化合物が、式:
【化４０】
である請求項59記載の化合物。
【請求項６２】
化合物が、式:
【化４１】
からなる群から選択される請求項59記載の化合物。
【請求項６３】
R1aが、C1-8アルキル、C3-8シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール及びヘテロサイクリルからなる群から選択される請求項59記載の化合物。
【請求項６４】
部分:
【化４２】
が:
【化４３】
からなる群から選択される請求項2記載の化合物。
【請求項６５】
式IIa-c：
【化４４】
からなる群から選択される構造を有する化合物又はそれらの互変異性体又はそれらの薬学的に許容される塩（ここで、
E2aは、C1-8アルコキシ、C1-8アルキルC3-8シクロアルキルカルボニルアミノ、C1-8アルコキシC1-8アルキレンカルボニルアミノ-、C1-8アルコキシカルボニルアミノ及びC1-8アルキルカルボニルアミノからなる群から選択され;
R3は、H、ハロゲン、C1-8アルキル及びC1-8アルコキシからなる群から選択され;及び
R4は、H、C1-8アルキル及びC1-8アルコキシC1-8アルキレンからなる群から選択される)。
【請求項６６】
式(IId):
【化４５】
の化合物又はそれらの互変異性体又はそれらの薬学的に許容される塩
(ここで、R3はH又はC1-8アルキルである)。
【請求項６７】
式：
【化４６】
の化合物。
【請求項６８】
式(IIe):
【化４７】
(ここで、D2は二環式アリール基である)の化合物。
【請求項６９】
請求項68記載の化合物（ここで、D2はナフチルであり、任意に1ないし2の置換基E2bによって置換されていてもよく、E2bは独立してハロゲン、C1-8アルコキシ及びC1-8アルキルアミノカルボニルからなる群から選択される)。
【請求項７０】
請求項68記載の化合物(ここで、D2は
【化４８】
及び波線は分子の他の部分との結合点を示す)。
【請求項７１】
請求項68記載の化合物(ここで、D2は
【化４９】
及び波線は分子の他の部分との結合点を示す)。
【請求項７２】
請求項68記載の化合物(ここで、D2は以下からなる群から選択され：
【化５０】
；及び波線は分子の他の部分との結合点を示す)。
【請求項７３】
式：
【化５１】
である請求項68記載の化合物。
【請求項７４】
実施例に見られる構造を有する化合物。
【請求項７５】
表に見られる構造を有する化合物。
【請求項７６】
図面に見られる構造を有する化合物。
【請求項７７】
前述の請求項のいずれかに記載の化合物と、薬学的に許容される担体又は希釈剤を組み合わせることを含む組成物。
【請求項７８】
前述の請求項のいずれか1つに記載の化合物を、細胞と接触させることを含む、少なくとも一部をsykキナーゼ活性が介在する、syk又はJAKキナーゼ又はシグナル伝達経路の阻害方法。
【請求項７９】
そのような治療を必要とする対象に、請求項77記載の組成物の治療上の有効量を投与するステップ含む、少なくとも一部をsykキナーゼ活性が介在する、対象における病態又は疾患を治療する方法。
【請求項８０】
該病態又は疾患が、循環器疾患、炎症性疾患及び自己免疫疾患及び細胞増殖性疾患からなる群から選択される請求項79記載の方法。
【請求項８１】
該循環器疾患が、再狭窄、血栓症、免疫性血小板減少性紫斑病、ヘパリン起因性血小板減少症、拡張型心筋症、鎌状赤血球病、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞、血管炎症、不安定狭心症及び急性冠症候群からなる群から選択される請求項79記載の方法。
【請求項８２】
該炎症性疾患が、アレルギー、喘息、関節リウマチ、B細胞介在性疾患、例えば非ホジキンリンパ腫、抗リン脂質症、尋常性狼瘡、乾癬、多発性硬化症及び末期腎不全からなる群から選択される請求項79記載の方法。
【請求項８３】
該循環器疾患が、血栓症、免疫性血小板減少性紫斑病、及びヘパリン起因性血小板減少症からなる群から選択される請求項79記載の方法。
【請求項８４】
該炎症性疾患が、関節リウマチ又は非ホジキンリンパ腫である請求項79記載の方法。
【請求項８５】
該鎌状赤血球病が、鎌状赤血球貧血、鎌状赤血球ヘモグロビンC症、鎌状赤血球βプラスサラセミア、及び鎌状赤血球βゼロサラセミアからなる群から選択される請求項79記載の方法。
【請求項８６】
該免疫関連疾患が、T細胞介在性疾患、自己免疫疾患、宿主対移植片反応、移植片対宿主反応、IV型過敏症及び同種移植拒絶からなる群から選択される請求項79記載の方法。
【請求項８７】
該自己免疫疾患が、溶血性貧血、免疫性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群、糖尿病、関節リウマチ、尋常性狼瘡及び乾癬からなる群から選択される請求項79記載の方法。
【請求項８８】
該細胞増殖性疾患が、白血病、リンパ腫、骨髄増殖性疾患、血液悪性腫瘍、及び慢性特発性骨髄線維症である請求項79記載の方法。
【請求項８９】
該疾患が急性骨髄性白血病、慢性リンパ球性白血病、又は非ホジキンリンパ腫である請求項79記載の方法。
【請求項９０】
請求項77の組成物、包装、及び使用のための説明を含むキット。
【図１】
【図２】
【図４Ａ−１】
【図４Ａ−２】
【図４Ａ−３】
【図４Ａ−４】
【図４Ａ−５】
【図４Ａ−６】
【図４Ａ−７】
【図４Ａ−８】
【図４Ａ−９】
【図４Ａ−１０】
【図４Ａ−１１】
【図４Ａ−１２】
【図４Ａ−１３】
【図４Ａ−１４】
【図４Ａ−１５】
【図４Ａ−１６】
【図４Ａ−１７】
【図４Ａ−１８】
【図４Ａ−１９】
【図４Ａ−２０】
【図４Ａ−２１】
【図４Ａ−２２】
【図４Ａ−２３】
【図４Ａ−２４】
【図４Ａ−２５】
【図４Ａ−２６】
【図４Ａ−２７】
【図４Ａ−２８】
【図４Ａ−２９】
【図４Ａ−３０】
【図４Ａ−３１】
【図４Ａ−３２】
【図４Ａ−３３】
【図４Ａ−３４】
【図４Ａ−３５】
【図４Ａ−３６】
【図４Ａ−３７】
【図４Ａ−３８】
【図４Ａ−３９】
【図４Ａ−４０】
【図４Ａ−４１】
【図４Ａ−４２】
【図４Ａ−４３】
【図４Ｂ−１】
【図４Ｂ−２】
【図４Ｃ−１】
【図４Ｃ−２】
【図４Ｃ−３】
【図４Ｃ−４】
【図４Ｃ−５】
【図４Ｃ−６】
【図４Ｃ−７】
【図４Ｃ−８】
【図４Ｃ−９】
【図４Ｃ−１０】
【図４Ｃ−１１】
【図４Ｃ−１２】
【図４Ｃ−１３】
【図４Ｃ−１４】
【図４Ｃ−１５】
【図４Ｃ−１６】
【図４Ｃ−１７】
【図４Ｃ−１８】
【図４Ｃ−１９】
【図４Ｃ−２０】
【図４Ｃ−２１】
【図４Ｃ−２２】
【図４Ｃ−２３】
【図４Ｃ−２４】
【図４Ｃ−２５】
【図５−１】
【図５−２】
【図５−３】
【図５−４】
【図５−５】
【図６−１】
【図６−２】
【図６−３】
【図６−４】
【図６−５】
【図６−６】
【図６−７】
【図６−８】
【図６−９】
【図６−１０】
【図６−１１】
【図６−１２】
【図６−１３】
【図６−１４】
【図６−１５】
【図６−１６】
【図６−１７】
【図６−１８】
【図６−１９】
【図６−２０】
【図６−２１】
【図６−２２】
【図６−２３】
【図６−２４】
【図６−２５】
【図６−２６】
【図６−２７】
【図６−２８】
【図６−２９】
【図６−３０】
【図６−３１】
【図６−３２】
【図６−３３】
【図６−３４】
【図６−３５】
【図６−３６】
【図６−３７】
【図６−３８】
【図６−３９】
【図７Ａ−１】
【図７Ａ−２】
【図７Ａ−３】
【図７Ａ−４】
【図７Ａ−５】
【図７Ａ−６】
【図７Ａ−７】
【図７Ａ−８】
【図７Ｂ−１】
【図７Ｂ−２】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３−１】
【図１３−２】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【図２】
【図４Ａ−１】
【図４Ａ−２】
【図４Ａ−３】
【図４Ａ−４】
【図４Ａ−５】
【図４Ａ−６】
【図４Ａ−７】
【図４Ａ−８】
【図４Ａ−９】
【図４Ａ−１０】
【図４Ａ−１１】
【図４Ａ−１２】
【図４Ａ−１３】
【図４Ａ−１４】
【図４Ａ−１５】
【図４Ａ−１６】
【図４Ａ−１７】
【図４Ａ−１８】
【図４Ａ−１９】
【図４Ａ−２０】
【図４Ａ−２１】
【図４Ａ−２２】
【図４Ａ−２３】
【図４Ａ−２４】
【図４Ａ−２５】
【図４Ａ−２６】
【図４Ａ−２７】
【図４Ａ−２８】
【図４Ａ−２９】
【図４Ａ−３０】
【図４Ａ−３１】
【図４Ａ−３２】
【図４Ａ−３３】
【図４Ａ−３４】
【図４Ａ−３５】
【図４Ａ−３６】
【図４Ａ−３７】
【図４Ａ−３８】
【図４Ａ−３９】
【図４Ａ−４０】
【図４Ａ−４１】
【図４Ａ−４２】
【図４Ａ−４３】
【図４Ｂ−１】
【図４Ｂ−２】
【図４Ｃ−１】
【図４Ｃ−２】
【図４Ｃ−３】
【図４Ｃ−４】
【図４Ｃ−５】
【図４Ｃ−６】
【図４Ｃ−７】
【図４Ｃ−８】
【図４Ｃ−９】
【図４Ｃ−１０】
【図４Ｃ−１１】
【図４Ｃ−１２】
【図４Ｃ−１３】
【図４Ｃ−１４】
【図４Ｃ−１５】
【図４Ｃ−１６】
【図４Ｃ−１７】
【図４Ｃ−１８】
【図４Ｃ−１９】
【図４Ｃ−２０】
【図４Ｃ−２１】
【図４Ｃ−２２】
【図４Ｃ−２３】
【図４Ｃ−２４】
【図４Ｃ−２５】
【図５−１】
【図５−２】
【図５−３】
【図５−４】
【図５−５】
【図６−１】
【図６−２】
【図６−３】
【図６−４】
【図６−５】
【図６−６】
【図６−７】
【図６−８】
【図６−９】
【図６−１０】
【図６−１１】
【図６−１２】
【図６−１３】
【図６−１４】
【図６−１５】
【図６−１６】
【図６−１７】
【図６−１８】
【図６−１９】
【図６−２０】
【図６−２１】
【図６−２２】
【図６−２３】
【図６−２４】
【図６−２５】
【図６−２６】
【図６−２７】
【図６−２８】
【図６−２９】
【図６−３０】
【図６−３１】
【図６−３２】
【図６−３３】
【図６−３４】
【図６−３５】
【図６−３６】
【図６−３７】
【図６−３８】
【図６−３９】
【図７Ａ−１】
【図７Ａ−２】
【図７Ａ−３】
【図７Ａ−４】
【図７Ａ−５】
【図７Ａ−６】
【図７Ａ−７】
【図７Ａ−８】
【図７Ｂ−１】
【図７Ｂ−２】
【図８】
【図９】
【図１０】
【図１１】
【図１２】
【図１３−１】
【図１３−２】
【図１４】
【図１５】
【図１６】
【図１７】
【図１８】
【公表番号】特表２０１１−５１８１５７（Ｐ２０１１−５１８１５７Ａ）
【公表日】平成２３年６月２３日（２０１１．６．２３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５０５０３０（Ｐ２０１１−５０５０３０）
【出願日】平成２１年４月１６日（２００９．４．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／００２４０１
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１３６９９５
【国際公開日】平成２１年１１月１２日（２００９．１１．１２）
【出願人】（５０６１０９１５５）ポートラ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (19)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年６月２３日（２０１１．６．２３）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年４月１６日（２００９．４．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／００２４０１
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１３６９９５
【国際公開日】平成２１年１１月１２日（２００９．１１．１２）
【出願人】（５０６１０９１５５）ポートラ ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (19)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]