本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾；それをデザインする方法；それの医薬製剤；及び、使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明の技術は、３−（２，６−ジクロロ−３，５−ジメトキシ−フェニル）−１−｛６−［４−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−フェニルアミノ］−ピリミジン−４−イル｝−１−メチル−尿素の新規な無水および水和結晶形態、その二水和物を含めてのそのモノリン酸塩および塩酸塩の非晶質および無水結晶性多形を提供する。本発明の技術は、それらを含有する、多様な形態、組成物を調製するための方法、およびそれらを用いる治療の方法をさらに提供する。 （もっと読む）

［４，６−ビス（ジメチルアミノ）−２−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノ｝ベンジル）ピリミジン−５−イル］酢酸のコリン塩を調製する方法が提供される。本発明の方法は、該塩をより純粋な塩形態で調製するのに有用である。また、［４，６−ビス（ジメチルアミノ）−２−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノ｝ベンジル）ピリミジン−５−イル］酢酸のより純粋な形態のコリン塩が開示される。 （もっと読む）

[4,6-ビス(ジメチルアミノ)-2-(4-{[4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}ベンジル)ピリミジン-5-イル]酢酸の結晶性のN-メチルグルカミン及びナトリウムの塩、それらの調製方法、それらの塩を含む医薬組成物、及びCRTH2-介在の障害又は疾患の1以上の症状の治療、予防、又は改善にそれらを使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ホスホチジルイノシトール（ＰＩ）３−キナーゼの低分子インヒビター、このようなインヒビターを含有する薬学的処方物、このような薬学的処方物を用いて患者を処置する方法、ならびにこのような薬学的処方物およびインヒビターを調製する方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。


式中Ｘは、直接的連結、−Ｎ−、−Ｏ−、−Ｓ−、など、またはピペラジンから選択され、Ｙは、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ２〜Ｃ６−アルケニル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールから選択され、Ｗは、置換または非置換のＣ１〜Ｃ６−アルキル、


などから選択される。 （もっと読む）

【課題】ＶＬＡ−４関連障害を処置するアシル誘導体を提供すること。
【解決手段】ＶＬＡ−４を結合する化合物（ＩａまたはＩｂ）が開示される。これらの化合物の特定のものはまた、白血球接着、特に、ＶＬＡ−４により媒介される白血球接着を阻害する。このような化合物は、哺乳動物患者（例えば、ヒト）における、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化、ＡＩＤＳ痴呆、糖尿病、炎症性腸疾患、慢性関節リウマチ、組織移植、腫瘍転移、および心筋虚血のような炎症性疾患を処置する際に有用である。この化合物はまた、多発性硬化症のような炎症性脳疾患の処置のために、投与され得る。 （もっと読む）

【課題】優れたCRTH2（Tｈ２細胞で発現する、G-タンパク質と結合した、化学誘因物質受容体）拮抗活性を有する化合物の提供。
【解決手段】{4-クロロ-6-(ジメチルアミノ)-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル]ピリミジン-5-イル}酢酸等の、２，４，５，６置換ピリミジン誘導体。該ピリミジン誘導体は、CRTH2活性と関連する病気、特に、喘息、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、及びアレルギー性結膜炎；チャーグ-ストラウス症候群及び副鼻腔炎等のエオシン好性関連疾患；ヒト及び他の哺乳動物における好塩基球性白血病、慢性じんましん及び好塩基球増加症,好塩基球性白血球増加症等の好塩基球関連疾患；乾癬、湿疹、炎症性腸疾患、潰瘍性結腸炎、クローン病、COPD及び関節炎等の、Tリンパ球及び多量の白血球浸潤により特徴づけられる炎症性疾患の予防及び治療に用いられる。 （もっと読む）

本発明は、ATP結合部位にシステイン残基を含むプロテインキナーゼおよび該システイン残基に共有かつ不可逆的に結合して該プロテインキナーゼの活性を不可逆的に阻害するインヒビターを含むタンパク質コンジュゲートに関する。本発明はまた、プロテインキナーゼを不可逆的に阻害する化合物にも関する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物は、Ｒａｆキナーゼの阻害に有用である。哺乳類細胞の中のかかる障害、または関連する病態の、生体外、原位置、および生体内診断、予防、または治療のための、式Ｉの化合物、ならびにその立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、および薬学的に許容される塩の使用方法を開示する。本発明の化合物と、薬学的に許容される担体もしくは賦形剤と、を含む、薬学的組成物もまた提供される。ｂ−Ｒａｆによって調節される疾病または障害を予防または治療する方法であって、有効量の本発明の化合物を、かかる治療を必要とする哺乳類に投与することを含む、方法もまた提供される。

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化合物IおよびIIならびにそれらの塩およびそれらを含有する薬学的組成物は、眼の疾患および/または障害を処置するのに有用である。 （もっと読む）