本発明は、一般に、一般にｐ３８キナーゼ、ＴＮＦ、および／またはシクロオキシゲナーゼ活性を阻害する置換ピリミジノン化合物を対象とする。そのような置換ピリミジノンには、一般に構造が次式Ｉ［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４Ａ、Ｒ^４Ｂ、Ｒ^４Ｃ、Ｒ^４Ｄ、およびＲ^４Ｅは、本明細書で規定するとおりである］に相当する化合物が含まれる。本発明はまた、そのような置換ピリミジノンの組成物（特に医薬組成物）、そのような置換ピリミジノンを合成するための中間体、そのような置換ピリミジノンの製造方法、ならびにｐ３８キナーゼ活性、ＴＮＦ活性、および／またはシクロオキシゲナーゼ２活性に関連する状態（通常は病的状態）の（予防を含む）治療方法も対象とする。
【化１】

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式(１)：
【化１】


の化合物、医薬上許容される塩、溶媒和物およびin vivoで加水分解可能なエステルは医薬として、特にケモカインレセプター(特にＣＸＣＲ２)活性のモジュレーターとしての活性を有し、過剰な、または調節されないケモカインの生産によって悪化する、または引き起こされるヒトおよびヒト以外の動物の症状／疾病の処置(治療または予防)に用い得る。
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本発明は、Ｒ¹、Ｑ、Ｒ²、Ｒ³、及びＲ⁴が明細書で定義した通りである式Ｉにより定義される化合物、又は薬学的に許容できるその塩を提供する。本発明は、式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、ＭＭＰ−１３阻害剤としての式Ｉの化合物の使用も提供する。
【化１】

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【課題】 電気光学デバイスにおいて用いるのに適した大きな電気光学係数を示す改良された非線形光学的に活性な物質を提供する。
【解決手段】 一態様において、本発明は、超分極化可能な有機発色団を提供する。発色団は、π電子共役架橋を介してπアクセプタに共役結合されたπドナーを含む非線形光学的に活性な化合物である。本発明の他の態様においては、ドナー構造及びアクセプタ構造が提供される。本発明の別の態様においては、発色団含有ポリマーが提供される。一実施形態において、発色団はポリマーに物理的に組み入れられて複合体を供給する。別の実施形態において、発色団は、側鎖ポリマーとして、またはポリマーへの架橋を介してのいずれかでポリマーに共有結合的に結合される。他の態様において、本発明はまた、発色団を生成する方法、発色団含有ポリマーを生成する方法、当該発色団及び発色団含有ポリマーを使用する方法を提供する。 （もっと読む）

驚くべき事に、下記の式（Ｉ）で示されるトリオキソピリミジン誘導体および水溶性シクロデキストリン（以下ＣＤと略記する）で形成されるトリオキソピリミジン−シクロデキストリン複合体が、高い水溶性、優れた安定性、および低い局所刺激性を示し、治療物質として有用であることが判明した。したがって本発明は、トリオキソピリミジン誘導体またはその塩およびシクロデキストリン、好ましくはα−、β−もしくはγ−シクロデキストリンまたは水溶性シクロデキストリン誘導体（水溶性とは、２５℃において少なくとも０．５gr／１００ml（水）の溶解度と定義する）［ここで、トリオキソピリミジン誘導体は式（Ｉ）で示される］で形成されたトリオキソピリミジン−シクロデキストリン複合体を提供する。さらに、このようなシクロデキストリンとのトリオキソピリミジン複合体およびＬ−リジンまたはＬ−アルギニンのようなアジュバントは、改善された水溶性およびバイオアベイラビリティー、優れた安定性、ならびに低い局所刺激性を示し、治療製剤として有用であることが判明した。
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本発明は副甲状腺ホルモンＩ型受容体（ＰＴＨ１Ｒ）のアゴニストであって、そのものが骨粗鬆症の治療に有用である、式（Ｉ）および（ＩＩ）のウラシル誘導性化合物に関する。


（Ｉ） （ＩＩ）
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本発明は、式I：


〔式中、可変記号R¹〜R¹⁵は、明細書本文中に示した意味を有する〕
のベンゾイル置換フェニルアラニンアミド、その農業上有用な塩、その製造のための方法および中間体、ならびに望ましくない植物を防除するためのかかる化合物または該化合物を含有する物質の使用に関する。
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本発明は、Ｒ^１がＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルであり；Ｒ^２がＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、（ＣＨ_２）_ｎＲ^２’、フェニルまたはベンジルであり；ｎが０ないし６であり；Ｒ^２’がアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^３が、各出現に関して独立して、Ｈ、ハロゲン、ＯＣ（ハロゲン）_３、Ｃ（ハロゲン）_３、アルコキシ、またはＣ１−Ｃ６アルキルであり；ＸがＣＨ_２Ｏ、ＯＣＨ_２、Ｃ（Ｒ^３）＝Ｃ（Ｒ^３）、Ｃ（Ｒ^３）_２−Ｃ（Ｒ^３）_２、ＣＨ_２ＮＨＣ（＝Ｏ）、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨ、Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_２、ＳＯ_２ＣＨ_２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ、ＳＯ_２ＮＨ、ＯＣ（＝Ｏ）、ＣＨ_２Ｓ（Ｏ）およびＣＨ_２Ｓ（Ｏ）_２から選択され；Ｚが少なくとも１つのアリールまたはヘテロアリール部分である、式１のビアリールスルホンアミド、ならびに例えばそのメタロプロテイナーゼ阻害剤としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、特定の、かついくつ場合に新規なジケトン立体異性体またはその金属キレートを含み、特に波長３５０〜５００nmで優れた記録及び再生品質を有する新規な光学的記録材料に関する。本発明は、よって、光学的記録媒体であって、基板、記録層および場合により反射層を含み、記録層が、式(I)［式中、Ｍは、水素、アルミニウムまたは、好ましくは、遷移金属であり、そしてＭは、更に、１つ以上の更なる配位子に配位していてもよく、かつ／あるいは、過剰の電荷の釣り合いをとるために、適切な場合は配位圏の内部または外部の１つ以上の更なるイオンに対し静電相互作用を有していてもよいが、式（Iｂ）および（Iｃ）中のＭは、水素ではなく、Ｑは、Ｃ−Ｈ、ＮまたはＣ−Ｒ_６であり、Ｃ＝Ｑの２重結合の立体化学ではＥまたはＺのいずれかであることが可能である。Ｒ_１〜Ｒ_６の正確な定義については詳細な説明を参照されたい。］で示される化合物を含む光学的記録媒体に関する。また、新規な化合物、特にテトラ配位したキレート、並びにその製造方法が特許請求されている。
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