【課題】内皮性ＮＯ−シンターゼの発現をアップレギュレートする化合物を提供する。
【解決手段】一般式(Ｉ)


［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は互いに独立して、Ｈ・非置換および少なくとも一置換のＣ_１−Ｃ_１ｂ−アルキル、等からなる群から選択され、ＡはＣＨ₂、ＣＨＯＨおよびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、ＢはＣＨ₂およびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、Ｒ⁵はアリール基またはヘテロアリール基である］で表されるアシル化インダニルアミン、その製薬上許容される塩等、並びにそれらを含む、特に心臓血管疾患を治療するための医薬製剤。 （もっと読む）

Ｓ１Ｐ１Ｒと、ＰＤＧＦＲなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩（Ｓ１Ｐ）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにＳ１Ｐ受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−１−リン酸塩１（Ｓ１Ｐ１）受容体拮抗薬、Ｓ１Ｐ１受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を使用する方法およびＳ１Ｐ１受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なフェネチルアミド誘導体及びそれらのヘテロシクリル類似体（式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は明細書中に記載の通りである。）、及び、そのような化合物又はその薬学的に許容される塩の、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。
【化１】
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【課題】環境面で問題のある溶媒を使用することなく、有害なガス等を発生せず、工業的規模でかつ安全かつ簡便、経済的に実施可能なピラジンカルボキサミド誘導体のハロゲン化方法の提供。
【解決手段】３−ヒドロキシ−２−カルボキサミド誘導体に、１，３−ジハロ−５，５−ジメチルヒダントイン化合物を反応させて、式（３）


［式中Ｒは水素原子、アシル基または置換されていてもよいカルバモイルアルキルもしくはカルボキシアルキル基を表わす。Ｘはハロゲン原子を表わす。］で表わされるハロピラジンカルボキサミド化合物を製造する。 （もっと読む）

【課題】環境面で問題のある溶媒を使用することなく、有害なガス等を発生せず、工業的規模でかつ安全かつ簡便、経済的に実施可能なピラジンカルボキサミド誘導体のハロゲン化方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（３）


［式中Ｒは水素原子、アシル基、カルバモイルアルキル基、カルボキシアルキル基を表し、Ｘはハロゲン原子を表わす］で表わされるハロピラジンカルボキサミド化合物の製造方法で、ピラジンカルボキサミドと４級アンモニウムトリブロマイド類であるテトラｎ−ブチルアンモニウムトリブロマイドやベンジルトリエチルアンモニウムトリブロマイド等とをＤＭＦ溶液中２，６−ルチジン等の塩基存在下反応することによって得られる。 （もっと読む）

【課題】赤色及び近赤外領域に蛍光を示す新規な化合物の結晶変態を提供する。
【解決手段】５−ｔ−ブチルー２，３−ジシアノ−６−[４−（ジメチルアミノ）スチリル]ピラジンの結晶で、６００ｎｍ〜１０００ｎｍに蛍光を示す化合物。Ｃｕ−Ｋａ線を線源とした粉末Ｘ線回折において、１１．２２、８．９３、６．２３、３．４２、３．２７オングストロングに強いピークを示す結晶変態である。 （もっと読む）

【課題】植物種子あるいは農業植物の収穫物における各種虫害を予防する、新しい方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）又は一般式（５）で表される化合物を有効成分として含有する殺虫組成物を植物種子あるいは農業植物の収穫物に適用することを特徴とする虫害の予防方法。


｛式中、Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ａ_４はそれぞれ、炭素原子、窒素原子または酸化された窒素原子を示し、Ｒ_１、Ｒ_２は互いに独立して水素原子、Ｃ１−Ｃ４アルキル基、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル基を示し、Ｇ_１、Ｇ_２は互いに独立して酸素原子または硫黄原子を示し、 Ｘは同一または異なっていても良く、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ３アルキル基、またはトリフルオロメチル基を示す。｝ （もっと読む）

【課題】殺虫剤、殺ダニ剤または殺菌剤単独では防除不可能なまたは困難な有害生物を同時に防除できる新しい有害生物防除組成物を提供する。
【解決手段】一般式（１）又は一般式（５）で表される化合物と、公知殺虫剤、公知殺ダニ剤または公知殺菌剤とを有効成分として含有することを特徴とする有害防除組成物。


｛式中、Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ａ_４はそれぞれ、炭素原子、窒素原子または酸化された窒素原子を示し、Ｒ_１、Ｒ_２は互いに独立して水素原子、Ｃ１−Ｃ４アルキル基、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル基を示し、Ｇ_１、Ｇ_２は互いに独立して酸素原子または硫黄原子を示し、 Ｘは同一または異なっていても良く、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ３アルキル基、またはトリフルオロメチル基を示す。｝ （もっと読む）

【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規なアミド類を提供すること。
【解決手段】具体例として、下記反応で得られる化合物が例示される。


及び殺虫剤としてのそれの利用。 （もっと読む）

【課題】ベンズアミドまたはピリジンカルボキサミド置換基を有する置換環状アミンＢＡＣＥ−１阻害剤を用いてアルツハイマー病を治療すること。
【解決手段】次式の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されている：


また、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物も、開示されている。また、認知症または神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病）を治療する方法も開示されている。また、認知症または神経変性疾患を治療する医薬組成物および方法も開示されており、これは、式Ｉの化合物以外のβ−セクレターゼ阻害剤、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、非ステロイド性抗炎症薬、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸塩レセプターアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤または抗−アミロイド抗体と併用して、式Ｉの化合物を含有する。 （もっと読む）