式１
【化１】


［式中、
Ｒ^１はＮＲ^４Ｒ^５、Ｎ＝ＣＲ^１９Ｒ^２１、ＯＲ^６、Ｇ^１またはＧ^２であるか；あるいはそれぞれ場合により置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_８アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_８アルケニルであり；
ＡはＯ、ＳまたはＮＲ^７であり；
Ｒ^２はシアノ、ＮＲ^８−Ｎ＝ＣＲ^９Ｒ^１０、ＮＣ（＝Ｏ）Ｒ^３０であるか；あるいは各環または環系が場合により置換されていてもよい５員もしくは６員芳香族複素環であり；
Ｒ^３はＨ、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルであり；
Ｊは場合により置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_８アルキルまたはフェニルであり；そして
Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１９、Ｒ^２１、Ｒ^３０、Ｇ^１およびＧ^２は本開示において定義された通りである］の化合物、ならびにそのＮ−オキシドおよび農業的に適する塩が殺菌・殺カビ剤として有用であるものとして開示される。また式１の化合物を含有する組成物、ならびに有効量の式１の化合物を施用することを含む菌・カビ性植物病原体によって引き起こされる植物病害を抑制する方法も開示される。
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水性媒体中の、固体粒子の安定な分散液の製造プロセスであって、当該プロセスは、（ａ）実質的に水不溶性の物質（式（i）で示されるピラジン化合物）、水混和性有機溶媒および阻害剤を含む第一の溶液と、（ｂ）水、および、場合により安定剤を含む水相とを合わせ、それによって、阻害剤と実質的に水不溶性の物質とを含む固体粒子を沈殿させること；および、場合により、水混和性有機溶媒を除去すること；を含み、前記阻害剤は、発明の詳細な説明で定義された非高分子の疎水性有機化合物である。また、本プロセスによって得られる安定な分散液、本プロセスによって得られる固体粒子、および、このような粒子の使用も特許請求される。本プロセスは、水性媒体中の固体粒子の分散液を提供し、前記粒子は、オストワルド熟成を介した粒子成長の減少を示すか、または、実質的にそれらを示さない。本プロセスは特に、実質的に水不溶性の薬理活性物質の微小な（サブミクロンの）水性分散液の製造に適切である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｘ、ｓ、Ｒ^１、Ｌ、Ｒ^２及びＡは記載において引用した通りに定義される）で示される新規２−アルキルシクロアルキル（又はアルケニル）カルボキサミド、前記物質の製造方法及び該物質の望ましくない微生物を防除するための使用に関する。本発明はまた、新規中間体生成物及び該生成物の製造に関する。
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本発明は、薬理学的活性を有する新規なインデニル誘導体、それらを調製するための方法、それらを含む組成物、ならびに神経学的障害および精神医学的障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、有害動物、特に、昆虫、クモ形類動物及び線虫を防除するのに有用な新規ヒドラジド化合物及びその塩に関する。本発明は、さらにまた、昆虫、線虫及びクモ形類動物を防除する方法にも関する。本発明のヒドラジド化合物は、一般式（Ｉ）［式中、．．．．．は、存在していないか、又は、共有結合であり；Ａは、フェニル、ナフチル及び５員又は６員のヘテロ環状基（ここで、該５員又は６員のヘテロ環状基は、Ｏ、Ｎ及びＳから互いに独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有しており、また、環員としてカルボニル基を有することができる）から選択される場合により置換されていてもよい環状基であり；Ｑは、単結合、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキリデン、Ｏ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキリデン、Ｓ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキリデン及びＮＲ^９−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキリデンからなる群から選択され、ここで、最後に挙げた４つの基におけるアルキリデン基は、置換されていないか、又は、ＯＨ、＝Ｏ、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４−ハロアルキル及びＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシから選択される１、２、３又は４の置換基を有しており；又は、Ａ−Ｑは、一緒になって、Ｃ_１〜Ｃ_１０−アルキル（ここで、該アルキルは、＝Ｏ、ＯＨ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキルチオ、ハロゲン又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルカルボニルオキシからなる群から選択される１又は２の置換基で置換されていてもよい）であってもよく；Ｘは、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ又はＳＯ_２であり；Ａｒは、フェニル、ナフチル、ピリジル、ピリミジル、フリル及びチエニルから選択される場合により置換されていてもよい芳香族基であり；Ｒ^１〜Ｒ^６及びＲ^９は、特許請求の範囲及び明細書内で記載されているとおりである］で表される。
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本発明は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害化合物、該化合物の医薬組成物、該医薬組成物を用いた糖尿病、糖尿病が関連している病気、および／または心筋虚血などの組織虚血の治療方法、および該化合物の製造方法に関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)[式中、Ｒ^１、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｘ、Ｌ、Ｙ^１、Ｙ^２およびｎは本明細書に定義されるようである]の新規の化合物、ならびにそれらの光学異性体、ラセミ体および互変異性体、ならびにそれらの薬学的に許容される塩；加えてそれらの作製方法、それらを含有する組成物および治療におけるそれらの使用が提供されている。化合物は好中球エラスターゼは好中球エラスターゼの阻害剤である。
【化１】

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【課題】
【解決手段】 新規フェニル化合物、それらの化合物を含む薬学的組成物、及びそれらの薬学的に使用する方法が開示される。特定の実施形態において、前記化合物は、カンナビノイド受容体のアゴニスト及び／若しくはリガンドであり、とりわけ、痛み、胃腸疾患、泌尿生殖器疾患、炎症性疾患、緑内障、自己免疫疾患、虚血状態、免疫に関連した疾患、及び神経変性病の治療及び／若しくは予防、虚血作用及び再かん流作用に対する心臓保護の提供、悪性細胞におけるアポトーシスの誘発、並びに食欲刺激薬として有益である可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、薬理活性を有する新規ベンジルオキシ誘導体、その製造方法、それを含む組成物ならびに神経および精神疾患の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)のHIVアスパルチルプロテアーゼ阻害剤と、式(I)がアミノ基を含む場合には医薬品として許容されるそのアンモニウム塩とを提供し、但し、nは3または4であり、R₁は例えばイソブチルでよく、XおよびYは、同じかまたは異なるものであり、例えばNH₂およびFでよく、R₂およびR₃は本明細書で定義される通りである。
【化１】

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