好中球エラスターゼの阻害剤としての２−ピリドン誘導体
式(Ｉ)[式中、Ｒ１、Ｒ４、Ｒ５、Ｇ１、Ｇ２、Ｘ、Ｌ、Ｙ１、Ｙ２およびｎは本明細書に定義されるようである]の新規の化合物、ならびにそれらの光学異性体、ラセミ体および互変異性体、ならびにそれらの薬学的に許容される塩；加えてそれらの作製方法、それらを含有する組成物および治療におけるそれらの使用が提供されている。化合物は好中球エラスターゼは好中球エラスターゼの阻害剤である。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)の化合物であって、
【化１】
式中
ＸはＯもしくはＳを表し；
Ｙ１はＮもしくはＣＲ２を表し；そしてＲ１がＯＨを表すときには、Ｙ１は、互変異性型において、ＮＲ６をまた表し得て；
Ｙ２はＣＲ３を表し；そしてＹ１がＣＲ２を表すときには、Ｙ２はＮをまた表し得て；
Ｒ１はＨもしくはＣ１〜６アルキルを表して；当該アルキルはハロゲン、ＣＮ、ＣＨＯ、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、Ｓ(Ｏ)ｍＲ１０およびＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択される一つもしくはそれ以上の置換基で任意に置換されていて；
ならびに、Ｙ１がＮを表すときには、Ｒ１はＯＨをまた表し得て；
Ｒ７はＨ、Ｃ１〜６アルキルもしくはフェニルを表して；当該フェニルはハロゲン、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ１〜６アルコキシで任意にさらに置換されていて；
Ｒ２はＨ、ハロゲンもしくはＣ１〜６アルキルを表し；
Ｒ３はＨもしくはＦを表し；
Ｇ１はフェニルまたはＯ、ＳおよびＮから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５−もしくは６−員環の芳香族複素環を表し；またはＧ１は５−もしくは６−員環の飽和のまたは一部不飽和のシクロアルキル環を表し；またはＧ１はＯ、ＳおよびＮＲ１３[式中、Ｒ１３はＨもしくはＣ１〜６アルキルを表す]から選択される一つのヘテロ原子を含有する５−もしくは６−員環の飽和のまたは一部不飽和の複素環式環を表し；
Ｒ５はＨ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、ＣＮ、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＯ２、ＮＲ１４Ｒ１５、一つもしくはそれ以上のＦ原子により置換されるＣ１〜３アルキルまたは一つもしくはそれ以上のＦ原子により置換されるＣ１〜３アルコキシを表し；
Ｒ１４およびＲ１５は独立してＨもしくはＣ１〜３アルキルを表して；当該アルキルは一つまたはそれ以上のＦ原子により任意にさらに置換されていて；
ｎは１、２もしくは３の整数であってそしてｎが２もしくは３を表すときには、それぞれのＲ５基は、独立して選択され；
Ｒ４およびＲ６は独立してＨもしくはＣ１〜６アルキルを表して；当該アルキルはＯＨまたはＣ１〜６アルコキシにより任意にさらに置換されていて；
またはＲ４およびＬは−ＮＲ４Ｌ基がＯ、ＳおよびＮＲ１６から選択されるさらに一つのヘテロ原子を任意に組み込む５〜７員環のアザ環状環を表すように一緒に結合していて；
Ｌは結合、Ｏ、ＮＲ２９もしくはＣ１〜６アルキルを表して；当該アルキルはＯ、ＳおよびＮＲ１６から選択されるヘテロ原子を任意に組み込んで；そして当該アルキルはＯＨもしくはＯＭｅにより任意にさらに置換されていて；
Ｇ２は
i)フェニルもしくはフェノキシ、
ii)Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５もしくは６員環の芳香族複素環、
iii)Ｃ３〜６の飽和のもしくは一部不飽和のシクロアルキル、または
iv)Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＮＲ１７から独立して選択される一つもしくは二つのヘテロ原子を含有しかつカルボニル基を任意にさらに組み込むＣ４〜７の飽和のまたは一部不飽和の複素環式環、
から選択される単環式環系を表し；または
Ｇ２は、その中で二つの環のそれぞれが
i)フェニル、
ii)Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５もしくは６員環の芳香族複素環、
iii)Ｃ３〜６の飽和のもしくは一部不飽和のシクロアルキル、または
iv)Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＮＲ１７から独立して選択される一つもしくは二つのヘテロ原子を含有しかつカルボニル基を任意にさらに組み込むＣ４〜７の飽和のまたは一部不飽和の複素環式環、
から独立して選択されて；
そして二つの環が一緒に縮合されているか、もしくは一緒に直接に結合されているかのどちらかであるかまたはＯ、Ｓ(Ｏ)ｑもしくはＣＨ２から選択されるリンカー基により分離されている、二環式環系を表し、
当該単環式もしくは二環式環系はＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロゲン、ＮＲ１８Ｒ１９、ＮＯ２、ＯＳＯ２Ｒ３８、ＣＯ２Ｒ２０、Ｃ(＝ＮＨ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)ＮＲ２１Ｒ２２、Ｃ(Ｓ)ＮＲ２３Ｒ２４、ＳＣ(＝ＮＨ)ＮＨ２、ＮＲ３１Ｃ(＝ＮＨ)ＮＨ２、Ｓ(Ｏ)ＳＲ２５、ＳＯ２ＮＲ２６Ｒ２７、一つもしくはそれ以上のＦ原子により置換されるＣ１〜３アルコキシおよびＳＯ２Ｒ３９によりまたは一つもしくはそれ以上のＦ原子により置換されるＣ１〜３アルキルから独立して選択される１〜３個の置換基により任意にさらに置換されていて；または
Ｌが結合を表さないときには、Ｇ２はＨをまた表し得て；
ｍ、ｐ、ｑ、ｓおよびｔは独立して０、１もしくは２の整数を表し；
Ｒ８およびＲ９は独立してＨ、Ｃ１〜６アルキル、ホルミルもしくはＣ２〜６アルカノイルを表して；当該アルキルはハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシまたはＳＯ２Ｒ３０により任意に置換されるフェニルにより任意にさらに置換されていて；
または、ＮＲ８Ｒ９基は一緒にＯ、ＳおよびＮＲ２８から選択される一つのさらなるヘテロ原子を任意に組み込む５〜７員環のアザ環状環を表し；
Ｒ１８およびＲ１９は独立してＨ、Ｃ１〜６アルキル、ホルミル、Ｃ２〜６アルカノイル、Ｓ(Ｏ)ｔＲ３２もしくはＳＯ２ＮＲ３３Ｒ３４を表して；当該アルキルはハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜４アルコキシまたはＣＯＮＲ４１Ｒ４２により任意にさらに置換されていて；
Ｒ２５はＨ、Ｃ１〜６アルキルもしくはＣ３〜６シクロアルキルを表し；当該アルキルはＯＨ、ＣＮ、ＣＯＮＲ３５Ｒ３６、ＣＯ２Ｒ３７、ＯＣＯＲ４０、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＮＲ４３から独立して選択される一つもしくは二つのヘテロ原子を含有するＣ４〜７の飽和の複素環式環およびフェニルまたはＯ、ＳおよびＮから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５もしくは６員環の芳香族複素環から独立して選択される一つもしくはそれ以上の置換基により任意にさらに置換されていて；当該芳香族環はハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ＯＨ、ＣＯＮＲ４４Ｒ４５、ＣＯ２Ｒ４６、Ｓ(Ｏ)ＳＲ４７およびＮＨＣＯＣＨ３から独立して選択される一つもしくはそれ以上の置換基により任意にさらに置換されていて；
Ｒ２６およびＲ２７は独立してＨ、Ｃ１〜６アルキル、ホルミルもしくはＣ２〜６アルカノイルを表し；
Ｒ３２はＨ、Ｃ１〜６アルキルもしくはＣ３〜６シクロアルキルを表し；
Ｒ３８はＨ、Ｃ１〜６アルキルもしくはフェニルを表して；当該フェニルはハロゲン、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ１〜６アルコキシにより任意にさらに置換されていて；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６およびＲ４７は独立してＨもしくはＣ１〜６アルキルを表す化合物
但し、
Ｎ−ベンジル−５,６−ジメチル−２−オキソ−１−フェニル−１,２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−(２−フェネチル)−５,６−ジメチル−２−オキソ−１−フェニル−１,２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−(２−ヒドロキシエチル)−２,４−ジオキソ−３−フェニル−１,２,３,４−テトラヒドロピリミジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−[２−(ジメチルアミノ)エチル]−２,４−ジオキソ−３−フェニル−１,２,３,４−テトラヒドロピリミジン−５−カルボキサミド；
４−[２−[[[１,２−ジヒドロ−１−(４−メチルシクロヘキシル)−２−オキソ−３−ピリジニル]カルボニル]アミノ]エチル]−安息香酸；および
４−[２−[[(１−シクロヘキシル−１,２−ジヒドロ−２−オキソ−３−ピリジニル)カルボニル]アミノ]エチル]−安息香酸；
は除かれる、
ならびにその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
ＸがＯを表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２およびＲ３がそれぞれＨを表す、請求項１もしくは請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｇ１がフェニルもしくはピリジルを表す、請求項１〜３のいずれか１項に記載の、式(Ｉ)の化合物。
【請求項５】
医薬品として使用するための、請求項１に記載の、式(Ｉ)の化合物もしくはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
薬学的に許容される希釈剤もしくは担体と任意に混合して、請求項１〜４のいずれか１項に定義されたような式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬製剤。
【請求項７】
好中球エラスターゼ活性の阻害が有益であるヒトの疾患もしくは症状を処置するか、またはリスクを減少する、方法であって、そのような疾患もしくは症状に罹患しているかまたはかかりやすい人に、請求項１〜４のいずれか１項に定義されたような、式(Ｉ)の化合物、またはその薬学的に許容される塩、の治療上有効な量を投与することを含む、方法。
【請求項８】
好中球エラスターゼ活性の阻害が有益であるヒトの疾患もしくは症状の治療または予防のための医薬品の製造における、請求項１〜４のいずれか１項に定義されたような式(Ｉ)の化合物、またはその薬学的に許容される塩、の使用。
【請求項９】
炎症性疾患もしくは症状の処置または予防のための医薬品の製造における、請求項１〜４のいずれか１項に定義されたような式(Ｉ)の化合物、またはその薬学的に許容される塩、の使用。
【請求項１０】
請求項１〜４のいずれか１項に定義されたような、式(Ｉ)の化合物、ならびにその光学異性体、ラセミ化合物および互変異性体、ならびにその薬学的に許容される塩の作成方法であって、式(ＩＩ)
【化２】
[式中、Ｒ１、Ｒ５、Ｙ１、Ｙ２、Ｘ、Ｇ１およびｎは請求項１において定義されるようでありそしてＬ１は脱離基を表す]の化合物を、式(ＩＩＩ)
【化３】
[式中、Ｒ４、Ｇ２およびＬは請求項１において定義されたようである]のアミンもしくはその塩と、反応させること：ならびに
望ましいかもしくは必要であれば
生じた式(Ｉ)の化合物またはそれのもう一つの塩をそれの薬学的に許容される塩に変換すること；または
一つの式(Ｉ)の化合物をもう一つの式(Ｉ)の化合物に変換すること；および
望ましければ生じた式(Ｉ)の化合物をそれの光学異性体に変換すること；
を含む、方法。
【請求項１】
式(Ｉ)の化合物であって、
【化１】
式中
ＸはＯもしくはＳを表し；
Ｙ１はＮもしくはＣＲ２を表し；そしてＲ１がＯＨを表すときには、Ｙ１は、互変異性型において、ＮＲ６をまた表し得て；
Ｙ２はＣＲ３を表し；そしてＹ１がＣＲ２を表すときには、Ｙ２はＮをまた表し得て；
Ｒ１はＨもしくはＣ１〜６アルキルを表して；当該アルキルはハロゲン、ＣＮ、ＣＨＯ、ＯＲ７、ＮＲ８Ｒ９、Ｓ(Ｏ)ｍＲ１０およびＳＯ２ＮＲ１１Ｒ１２から独立して選択される一つもしくはそれ以上の置換基で任意に置換されていて；
ならびに、Ｙ１がＮを表すときには、Ｒ１はＯＨをまた表し得て；
Ｒ７はＨ、Ｃ１〜６アルキルもしくはフェニルを表して；当該フェニルはハロゲン、Ｃ１〜６アルキルおよびＣ１〜６アルコキシで任意にさらに置換されていて；
Ｒ２はＨ、ハロゲンもしくはＣ１〜６アルキルを表し；
Ｒ３はＨもしくはＦを表し；
Ｇ１はフェニルまたはＯ、ＳおよびＮから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５−もしくは６−員環の芳香族複素環を表し；またはＧ１は５−もしくは６−員環の飽和のまたは一部不飽和のシクロアルキル環を表し；またはＧ１はＯ、ＳおよびＮＲ１３[式中、Ｒ１３はＨもしくはＣ１〜６アルキルを表す]から選択される一つのヘテロ原子を含有する５−もしくは６−員環の飽和のまたは一部不飽和の複素環式環を表し；
Ｒ５はＨ、ハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、ＣＮ、Ｃ１〜６アルコキシ、ＮＯ２、ＮＲ１４Ｒ１５、一つもしくはそれ以上のＦ原子により置換されるＣ１〜３アルキルまたは一つもしくはそれ以上のＦ原子により置換されるＣ１〜３アルコキシを表し；
Ｒ１４およびＲ１５は独立してＨもしくはＣ１〜３アルキルを表して；当該アルキルは一つまたはそれ以上のＦ原子により任意にさらに置換されていて；
ｎは１、２もしくは３の整数であってそしてｎが２もしくは３を表すときには、それぞれのＲ５基は、独立して選択され；
Ｒ４およびＲ６は独立してＨもしくはＣ１〜６アルキルを表して；当該アルキルはＯＨまたはＣ１〜６アルコキシにより任意にさらに置換されていて；
またはＲ４およびＬは−ＮＲ４Ｌ基がＯ、ＳおよびＮＲ１６から選択されるさらに一つのヘテロ原子を任意に組み込む５〜７員環のアザ環状環を表すように一緒に結合していて；
Ｌは結合、Ｏ、ＮＲ２９もしくはＣ１〜６アルキルを表して；当該アルキルはＯ、ＳおよびＮＲ１６から選択されるヘテロ原子を任意に組み込んで；そして当該アルキルはＯＨもしくはＯＭｅにより任意にさらに置換されていて；
Ｇ２は
i)フェニルもしくはフェノキシ、
ii)Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５もしくは６員環の芳香族複素環、
iii)Ｃ３〜６の飽和のもしくは一部不飽和のシクロアルキル、または
iv)Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＮＲ１７から独立して選択される一つもしくは二つのヘテロ原子を含有しかつカルボニル基を任意にさらに組み込むＣ４〜７の飽和のまたは一部不飽和の複素環式環、
から選択される単環式環系を表し；または
Ｇ２は、その中で二つの環のそれぞれが
i)フェニル、
ii)Ｏ、ＳおよびＮから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５もしくは６員環の芳香族複素環、
iii)Ｃ３〜６の飽和のもしくは一部不飽和のシクロアルキル、または
iv)Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＮＲ１７から独立して選択される一つもしくは二つのヘテロ原子を含有しかつカルボニル基を任意にさらに組み込むＣ４〜７の飽和のまたは一部不飽和の複素環式環、
から独立して選択されて；
そして二つの環が一緒に縮合されているか、もしくは一緒に直接に結合されているかのどちらかであるかまたはＯ、Ｓ(Ｏ)ｑもしくはＣＨ２から選択されるリンカー基により分離されている、二環式環系を表し、
当該単環式もしくは二環式環系はＣＮ、ＯＨ、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシ、ハロゲン、ＮＲ１８Ｒ１９、ＮＯ２、ＯＳＯ２Ｒ３８、ＣＯ２Ｒ２０、Ｃ(＝ＮＨ)ＮＨ２、Ｃ(Ｏ)ＮＲ２１Ｒ２２、Ｃ(Ｓ)ＮＲ２３Ｒ２４、ＳＣ(＝ＮＨ)ＮＨ２、ＮＲ３１Ｃ(＝ＮＨ)ＮＨ２、Ｓ(Ｏ)ＳＲ２５、ＳＯ２ＮＲ２６Ｒ２７、一つもしくはそれ以上のＦ原子により置換されるＣ１〜３アルコキシおよびＳＯ２Ｒ３９によりまたは一つもしくはそれ以上のＦ原子により置換されるＣ１〜３アルキルから独立して選択される１〜３個の置換基により任意にさらに置換されていて；または
Ｌが結合を表さないときには、Ｇ２はＨをまた表し得て；
ｍ、ｐ、ｑ、ｓおよびｔは独立して０、１もしくは２の整数を表し；
Ｒ８およびＲ９は独立してＨ、Ｃ１〜６アルキル、ホルミルもしくはＣ２〜６アルカノイルを表して；当該アルキルはハロゲン、Ｃ１〜６アルキル、Ｃ１〜６アルコキシまたはＳＯ２Ｒ３０により任意に置換されるフェニルにより任意にさらに置換されていて；
または、ＮＲ８Ｒ９基は一緒にＯ、ＳおよびＮＲ２８から選択される一つのさらなるヘテロ原子を任意に組み込む５〜７員環のアザ環状環を表し；
Ｒ１８およびＲ１９は独立してＨ、Ｃ１〜６アルキル、ホルミル、Ｃ２〜６アルカノイル、Ｓ(Ｏ)ｔＲ３２もしくはＳＯ２ＮＲ３３Ｒ３４を表して；当該アルキルはハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜４アルコキシまたはＣＯＮＲ４１Ｒ４２により任意にさらに置換されていて；
Ｒ２５はＨ、Ｃ１〜６アルキルもしくはＣ３〜６シクロアルキルを表し；当該アルキルはＯＨ、ＣＮ、ＣＯＮＲ３５Ｒ３６、ＣＯ２Ｒ３７、ＯＣＯＲ４０、Ｃ３〜６シクロアルキル、Ｏ、Ｓ(Ｏ)ｐおよびＮＲ４３から独立して選択される一つもしくは二つのヘテロ原子を含有するＣ４〜７の飽和の複素環式環およびフェニルまたはＯ、ＳおよびＮから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５もしくは６員環の芳香族複素環から独立して選択される一つもしくはそれ以上の置換基により任意にさらに置換されていて；当該芳香族環はハロゲン、ＣＮ、Ｃ１〜４アルキル、Ｃ１〜４アルコキシ、ＯＨ、ＣＯＮＲ４４Ｒ４５、ＣＯ２Ｒ４６、Ｓ(Ｏ)ＳＲ４７およびＮＨＣＯＣＨ３から独立して選択される一つもしくはそれ以上の置換基により任意にさらに置換されていて；
Ｒ２６およびＲ２７は独立してＨ、Ｃ１〜６アルキル、ホルミルもしくはＣ２〜６アルカノイルを表し；
Ｒ３２はＨ、Ｃ１〜６アルキルもしくはＣ３〜６シクロアルキルを表し；
Ｒ３８はＨ、Ｃ１〜６アルキルもしくはフェニルを表して；当該フェニルはハロゲン、Ｃ１〜６アルキルまたはＣ１〜６アルコキシにより任意にさらに置換されていて；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２８、Ｒ２９、Ｒ３０、Ｒ３１、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、Ｒ３６、Ｒ３７、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４、Ｒ４５、Ｒ４６およびＲ４７は独立してＨもしくはＣ１〜６アルキルを表す化合物
但し、
Ｎ−ベンジル−５,６−ジメチル−２−オキソ−１−フェニル−１,２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−(２−フェネチル)−５,６−ジメチル−２−オキソ−１−フェニル−１,２−ジヒドロピリジン−３−カルボキサミド；
Ｎ−(２−ヒドロキシエチル)−２,４−ジオキソ−３−フェニル−１,２,３,４−テトラヒドロピリミジン−５−カルボキサミド；
Ｎ−[２−(ジメチルアミノ)エチル]−２,４−ジオキソ−３−フェニル−１,２,３,４−テトラヒドロピリミジン−５−カルボキサミド；
４−[２−[[[１,２−ジヒドロ−１−(４−メチルシクロヘキシル)−２−オキソ−３−ピリジニル]カルボニル]アミノ]エチル]−安息香酸；および
４−[２−[[(１−シクロヘキシル−１,２−ジヒドロ−２−オキソ−３−ピリジニル)カルボニル]アミノ]エチル]−安息香酸；
は除かれる、
ならびにその薬学的に許容される塩。
【請求項２】
ＸがＯを表す、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２およびＲ３がそれぞれＨを表す、請求項１もしくは請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｇ１がフェニルもしくはピリジルを表す、請求項１〜３のいずれか１項に記載の、式(Ｉ)の化合物。
【請求項５】
医薬品として使用するための、請求項１に記載の、式(Ｉ)の化合物もしくはその薬学的に許容される塩。
【請求項６】
薬学的に許容される希釈剤もしくは担体と任意に混合して、請求項１〜４のいずれか１項に定義されたような式(Ｉ)の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む医薬製剤。
【請求項７】
好中球エラスターゼ活性の阻害が有益であるヒトの疾患もしくは症状を処置するか、またはリスクを減少する、方法であって、そのような疾患もしくは症状に罹患しているかまたはかかりやすい人に、請求項１〜４のいずれか１項に定義されたような、式(Ｉ)の化合物、またはその薬学的に許容される塩、の治療上有効な量を投与することを含む、方法。
【請求項８】
好中球エラスターゼ活性の阻害が有益であるヒトの疾患もしくは症状の治療または予防のための医薬品の製造における、請求項１〜４のいずれか１項に定義されたような式(Ｉ)の化合物、またはその薬学的に許容される塩、の使用。
【請求項９】
炎症性疾患もしくは症状の処置または予防のための医薬品の製造における、請求項１〜４のいずれか１項に定義されたような式(Ｉ)の化合物、またはその薬学的に許容される塩、の使用。
【請求項１０】
請求項１〜４のいずれか１項に定義されたような、式(Ｉ)の化合物、ならびにその光学異性体、ラセミ化合物および互変異性体、ならびにその薬学的に許容される塩の作成方法であって、式(ＩＩ)
【化２】
[式中、Ｒ１、Ｒ５、Ｙ１、Ｙ２、Ｘ、Ｇ１およびｎは請求項１において定義されるようでありそしてＬ１は脱離基を表す]の化合物を、式(ＩＩＩ)
【化３】
[式中、Ｒ４、Ｇ２およびＬは請求項１において定義されたようである]のアミンもしくはその塩と、反応させること：ならびに
望ましいかもしくは必要であれば
生じた式(Ｉ)の化合物またはそれのもう一つの塩をそれの薬学的に許容される塩に変換すること；または
一つの式(Ｉ)の化合物をもう一つの式(Ｉ)の化合物に変換すること；および
望ましければ生じた式(Ｉ)の化合物をそれの光学異性体に変換すること；
を含む、方法。
【公表番号】特表２００６−５１３２６１（Ｐ２００６−５１３２６１Ａ）
【公表日】平成１８年４月２０日（２００６．４．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−５０６６８７（Ｐ２００５−５０６６８７）
【出願日】平成１５年１１月１１日（２００３．１１．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００３／００１７３９
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０４３９２４
【国際公開日】平成１６年５月２７日（２００４．５．２７）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年４月２０日（２００６．４．２０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年１１月１１日（２００３．１１．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００３／００１７３９
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０４３９２４
【国際公開日】平成１６年５月２７日（２００４．５．２７）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【Ｆターム（参考）】
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