国際特許分類[C07D241/24]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 1,4―ジアジン環または水素添加した1,4―ジアジン環からなる複素環式化合物 (1,136) | 他の環と縮合していないもの (811) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に3個の二重結合を有するもの (532) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (418) | 異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基 (192)
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マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤としての単環式誘導体
本発明は、式(I)
R1−Q−D−(V1)m−R2 I
により定義される化合物または医薬として許容し得るその塩を提供し、ここで、R1、Q、D、V1、mおよびR2は、本明細書において定義されるとおりである。本発明はまた、明細書において定義される式(I)の化合物または医薬として許容し得るその塩を、医薬として許容し得る担体、希釈剤または添加剤と共に含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、動物に式(I)の化合物または医薬として許容し得るその塩を投与することからなる、動物においてMMP−13酵素を阻害する方法を提供する。本発明はまた、患者に式(I)の化合物または医薬として許容し得るその塩を、単独でまたは医薬組成物中において投与することからなる、患者においてMMP−13酵素が介在する疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、患者に式(I)の化合物または医薬として許容し得るその塩を、単独でまたは医薬組成物中において投与することからなる、患者において心疾患、多発性硬化症、変形性およびリウマチ様関節炎、変形性またはリウマチ様関節炎以外の関節炎、心不全、炎症性腸疾患、心機能不全、加齢黄斑変性症、慢性閉塞性肺疾患、喘息、歯周病、乾癬、アテローム性動脈硬化症、および骨粗鬆症のような疾患を治療する方法を提供する。本発明はまた、式(I)の化合物または医薬として許容し得るその塩を、本明細書において定義される他の医薬活性成分と共に含む組合わせを提供する。
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置換ピラジンカルボン酸アニリド誘導体又はその塩類、その中間体及び農園芸用薬剤並びにその使用方法
【解決手段】 一般式(I):
【化1】
{式中、R1はH、C1-C6アルキル、ハロC1-C6アルキル他。;R2はH、ハロゲン、C1-C6アルキル他。;GはC2-C10アルキル他。;Zは酸素原子又は硫黄原子;Xは同一又は異なっても良く、H、ハロゲン原子他。;Yは同一又は異なっても良く、H、ハロゲン原子、シアノ基他。;m及びnは1〜3の整数を示す。}
で表される置換ピラジンカルボン酸アニリド誘導体及びその塩類、及び該化合物を有効成分とする農園芸用薬剤、その中間体化合物並びにその使用方法。
【効果】農園芸用薬剤、特に農園芸用殺虫剤又は殺ダニ剤として従来の薬剤に比して優れた殺虫、殺ダニ作用を示す。
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治療化合物
式I
【化1】
(式中、R1、R2、R3、R4、mおよびnは塩と同様に明細書中に定義されるとおりである)の化合物またはその医薬上許容しうる塩およびその化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の治療に有用である。
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置換されたシクロヘキシル−1,4−ジアミンの酸誘導体
本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 (もっと読む)
ナトリウムチャネル遮断薬としてのビアリール置換ピラジノン
式Iにより表されるビアリール置換ピラジノン化合物又は医薬的に許容可能なその塩。医薬組成物は単独又は1種以上の他の治療活性化合物と併用する有効量の本発明の化合物と、医薬的に許容可能なキャリヤーを含有する。ナトリウムチャネル活動に関連又は起因する症状(例えば急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、尿失禁、掻痒、アレルギー性皮膚炎、癲癇、過敏性腸症候群、鬱病、不安症、多発性硬化症、及び双極性障害)の治療方法は有効量の本発明の化合物を単独又は1種以上の他の治療活性化合物と併用投与することを含む。局部麻酔法は単独又は1種以上の他の治療活性化合物と併用する有効量の本発明の化合物と、医薬的に許容可能なキャリヤーを投与することを含む。 (もっと読む)
置換された尿素およびカルバメート、フェナシル−2−ヒドロキシ−3−ジアミノアルカン、ならびにベンズアミド−2−ヒドロキシ−3−ジアミノアルカン系のアスパラギン酸プロテアーゼ阻害薬
本発明は、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。
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新規のリポキシゲナーゼインヒビターの使用
R1、R2、R3及びR4が明細書に記載した意味を有する式(I)の化合物と、その薬学的に許容可能な塩の、リポキシゲナーゼ(例えば15-リポキシゲナーゼ)の活性の阻害が望まれ及び/又は必要とされる疾患の治療、特に炎症を治療する医薬の製造のための用途が提供される。
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アスパラギン酸プロテアーゼ阻害薬を用いるアミロイドーシスの処置方法
本発明は、アミロイドーシス関連の疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスは、A-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 (もっと読む)
新規な風味、風味改質剤、味覚剤、味覚向上剤、旨味および甘味味覚剤、および/またはそれらの向上剤および使用
本発明は、天然に存在しない非ペプチドアライド(arride)化合物およびアミド誘導体(例えば、オキサルアミド、尿素およびアクリルアミド)が、食品、飲料、および他の食用または経口投与医薬製品あるいは組成物のための有用な風味または味覚調節剤(例えば、香味料または調味料および香料またはトライト(trite)向上剤、さらに特定すると、薬味(グルタミン酸一ナトリウムの「旨味」)または甘味調節剤−薬味または甘味調味料および薬味甘味向上剤)であるという発見に関する。 (もっと読む)
ヘキシルカルボキシアニリド及び望ましくない微生物の抑制のためのそれらの使用
【化1】
本発明は、L、R1、R3及びAが記載中で挙げられた通りに定義される式(I)の新規なヘキシルカルボキシアニリド、該物質の製造のためのいくつかの方法、望ましくない微生物の抑制のためのそれらの使用ならびに新規な中間生成物及びそれらの製造に関する。
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