アシル化インダニルアミンおよび医薬としてのその使用
【課題】内皮性ＮＯ−シンターゼの発現をアップレギュレートする化合物を提供する。
【解決手段】一般式(Ｉ)
［式中、Ｒ1〜Ｒ4は互いに独立して、Ｈ・非置換および少なくとも一置換のＣ１−Ｃ１ｂ−アルキル、等からなる群から選択され、ＡはＣＨ2、ＣＨＯＨおよびＣＨ−(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)からなる群から選択され、ＢはＣＨ2およびＣＨ−(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)からなる群から選択され、Ｒ5はアリール基またはヘテロアリール基である］で表されるアシル化インダニルアミン、その製薬上許容される塩等、並びにそれらを含む、特に心臓血管疾患を治療するための医薬製剤。
【解決手段】一般式(Ｉ)
［式中、Ｒ1〜Ｒ4は互いに独立して、Ｈ・非置換および少なくとも一置換のＣ１−Ｃ１ｂ−アルキル、等からなる群から選択され、ＡはＣＨ2、ＣＨＯＨおよびＣＨ−(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)からなる群から選択され、ＢはＣＨ2およびＣＨ−(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)からなる群から選択され、Ｒ5はアリール基またはヘテロアリール基である］で表されるアシル化インダニルアミン、その製薬上許容される塩等、並びにそれらを含む、特に心臓血管疾患を治療するための医薬製剤。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式(Ｉ)
【化１】
［式中、
Ｒ1およびＲ4は互いに独立して、Ｈ；非置換および少なくとも一置換のＣ1−Ｃ10−ア
ルキル、Ｃ2−Ｃ10−アルケニルおよびＣ2−Ｃ10−アルキニル（その置換基はＦ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ8−アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ8−アルキル)メルカプト、ＣＮ、ＣＯＯＲ6、ＣＯＮＲ7Ｒ8からなる群から選択される）、ならびに非置換および少なくとも一置換のフェニルお
よびヘテロアリール（その置換基はハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3からなる群から選択される）；非置換および少なくとも一置換のフ
ェニルおよびヘテロアリール（その置換基はハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1
−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3からなる群から選択される）；Ｒ9ＣＯ；ＣＯＮＲ10Ｒ11
；ＣＯＯＲ12；ＣＦ3；ハロゲン；ＣＮ；ＮＲ13Ｒ14；ＯＲ15；Ｓ(Ｏ)mＲ16；ＳＯ2ＮＲ17Ｒ18；およびＮＯ2からなる群から選択され；
Ｒ2およびＲ3は互いに独立して、Ｈ；ハロゲン；ＣＮ；非置換および少なくとも一置換のＣ1−Ｃ10−アルキル（その置換基はＯＨ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群
から選択される）；ＯＨ；Ｃ1−Ｃ10−アルコキシ；フェノキシ；Ｓ(Ｏ)mＲ19；ＣＦ3；
ＣＮ；(Ｃ1−Ｃ10−アルキル)アミノ；ジ(Ｃ1−Ｃ10−アルキル)アミノ；(Ｃ1−Ｃ6−ア
ルキル)−ＣＯＮＨ−；非置換および少なくとも一置換のフェニル−ＣＯＮＨ−およびフ
ェニル−ＳＯ2−Ｏ−（その置換基はハロゲン、ＣＮ、ＣＨ3およびメトキシからなる群から選択される）；(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)ＳＯ2−Ｏ−；非置換および少なくとも一置換の(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)ＣＯ（その置換基はＦ、ジ(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)アミノ、ピロリジ
ニルおよびピペリジニルからなる群から選択される）；およびフェニル−ＣＯ（そのフェニル部分はＣ1−Ｃ3−アルキル、ハロゲンおよびメトキシからなる群からの１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択され；
ＡはＣＨ2、ＣＨＯＨおよびＣＨ−(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)からなる群から選択され；
ＢはＣＨ2およびＣＨ−(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)からなる群から選択され；
Ｒ5は基Ａｒまたは基Ｈｅｔａｒであり、その両者は非置換であってもよいし、または
ハロゲン；ＣＮ；ＮＨ2；非置換および少なくとも一置換のＣ1−Ｃ10−アルキル、Ｃ2−
Ｃ10−アルケニル、Ｃ2−Ｃ10−アルキニル、Ｃ1−Ｃ10−アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ10−アルキル)アミノおよびジ(Ｃ1−Ｃ10−アルキル)アミノ（その置換基はＦ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ8−アルコキシ、アリールオキシ、(Ｃ1−Ｃ8−アルキル)メルカプト、ＮＨ2、(Ｃ1−Ｃ8−アルキル)アミノおよびジ(Ｃ1−Ｃ8−アルキル)アミノからなる群から選択される）；Ｃ3−Ｃ5−アルカンジイル；フェニル；ヘテロアリール；アリール−もしくはヘテロアリール
−置換のＣ1−Ｃ4−アルキル；ＣＦ3；ＮＯ2；ＯＨ；フェノキシ；ベンジルオキシ；(Ｃ1−Ｃ10−アルキル)ＣＯＯ；Ｓ(Ｏ)mＲ20；ＳＨ；フェニルアミノ；ベンジルアミノ；(Ｃ1−Ｃ10−アルキル)−ＣＯＮＨ−；(Ｃ1−Ｃ10−アルキル)−ＣＯＮ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−；フェニル−ＣＯＮＨ−；フェニル−ＣＯＮ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−；ヘテロアリール−ＣＯＮＨ−；ヘテロアリール−ＣＯＮ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−；(Ｃ1−Ｃ10−アルキル)−ＣＯ；フェニル−ＣＯ；ヘテロアリール−ＣＯ；ＣＦ3−ＣＯ；−ＯＣＨ2Ｏ−；−Ｏ
ＣＦ2Ｏ−；−ＯＣＨ2ＣＨ2Ｏ−；−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−；ＣＯＯＲ21；ＣＯＮＲ22Ｒ23；Ｃ
ＮＨ(ＮＨ2)；ＳＯ2ＮＲ24Ｒ25；Ｒ26ＳＯ2ＮＨ−；Ｒ27ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)−
；ならびにＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む飽和および少なくとも一不飽和脂肪族の単核の５〜７員ヘテロ環（このヘテロ環はハロゲン、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ、ＯＨ、オキソおよびＣＦ3からなる群から選
択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；そして該ヘテロ環は場合により該基Ａｒまたは該基Ｈｅｔａｒと縮合していてもよい）からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基を有していてもよく；ここで、該基Ａｒまたは該基Ｈｅｔａｒの該置換基中に場合により存在する全てのアリール、ヘテロアリール、フェニル、アリール含有、ヘテロアリール含有およびフェニル含有基は、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3からなる群から選択される１個または
それ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ6はＨ；Ｃ1−Ｃ10−アルキル（これはＦ、Ｃ1−Ｃ8−アルコキシおよびジ(Ｃ1−Ｃ8
−アルキル)アミノからなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されて
いてもよい）；アリール−(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)およびヘテロアリール−(Ｃ1−Ｃ4−ア
ルキル)（これらはハロゲン、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシおよびジ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)アミ
ノからなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択され；
Ｒ7はＨ；Ｃ1−Ｃ10−アルキル（これはＦ、Ｃ1−Ｃ8−アルコキシ、ジ(Ｃ1−Ｃ8−ア
ルキル)アミノおよびフェニルからなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で
置換されていてもよい）；フェニル；インダニル；およびヘテロアリールからなる群から選択され；ここで、上記の芳香族基のそれぞれは非置換であってもよいし、またはハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3からなる群からの１
個またはそれ以上の置換基を有していてもよく；
Ｒ8はＨまたはＣ1−Ｃ10−アルキルであり；
Ｒ9はＣ1−Ｃ10−アルキル（これは非置換であってもよいし、またはＦ、(Ｃ1−Ｃ4)−アルコキシおよびジ(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)アミノからなる群からの１個またはそれ以上の置換基を有していてもよい）；ならびに非置換および少なくとも一置換のフェニルおよびヘテロアリール（その置換基はＣ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ、ハロゲン、ＣＮおよびＣＦ3からなる群から選択される）からなる群から選択され；
Ｒ10は独立してＲ7と同じ意味を有し；
Ｒ11は独立してＲ8と同じ意味を有し；
Ｒ12は独立してＲ6と同じ意味を有し；
Ｒ13はＨ；Ｃ1−Ｃ6−アルキル；非置換および置換されたフェニル、ベンジル、ヘテロアリール、(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)−ＣＯ、フェニル−ＣＯおよびヘテロアリール−ＣＯ（その置換基はハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3
からなる群から選択され；ここで、これらの置換基の１個またはそれ以上が存在できる）からなる群から選択され；
Ｒ14は独立してＲ13と同じ意味を有し；
Ｒ15はＨ；Ｃ1−Ｃ10−アルキル；(Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ)−Ｃ1−Ｃ3−アルキル；な
らびに置換および非置換のベンジル、フェニルおよびヘテロアリール（その置換基はハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3からなる群から選
択され、ここで、これらの１個またはそれ以上の置換基が存在できる）からなる群から選択され；
Ｒ16はＣ1−Ｃ10−アルキル（これはＦ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ8−アルコキシ、アリールオキ
シ、(Ｃ1−Ｃ8−アルキル)メルカプト、(Ｃ1−Ｃ8−アルキル)アミノおよびジ(Ｃ1−Ｃ8
−アルキル)アミノからなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されて
いてもよい）；ＣＦ3；ならびに置換および非置換のフェニルおよびヘテロアリール（そ
の置換基はハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3か
らなる群から選択され、ここで、これらの１個またはそれ以上の置換基が存在できる）からなる群から選択され；
Ｒ17は独立してＲ7と同じ意味を有し；
Ｒ18は独立してＲ8と同じ意味を有し；
Ｒ19は独立してＲ16と同じ意味を有し；
Ｒ20は独立してＲ16と同じ意味を有し；
Ｒ21は独立してＲ6と同じ意味を有し；
Ｒ22は独立してＲ7と同じ意味を有し；
Ｒ23は独立してＲ8と同じ意味を有し；
Ｒ24は独立してＲ7と同じ意味を有し；
Ｒ25は独立してＲ8と同じ意味を有し；
Ｒ26は独立してＲ16と同じ意味を有し；
Ｒ27は独立してＲ16と同じ意味を有し；
ヘテロアリールは、フリル、ピロリル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリダニジル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、キナゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾジオキソニリル、ベンゾチオフェニルおよびインダゾリルからなる群から選択され；
基Ｈｅｔａｒは、フリル、ピロリル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリダニジル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、キナゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾジオキソニリル、ベンゾチオフェニルおよびインダゾリルからなる群から選択され；
アリールはフェニル、ナフト−1−イルまたはナフト−2−イルであり；
基Ａｒはフェニル、ナフト−1−イルまたはナフト−2−イルであり；
ｍは０、１または２であり；
ただし、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4が全てＨである場合には、Ｒ5は非置換フェニル、非
置換ピリジル、ハロゲンで一置換されたフェニル、5−クロロ−2−エトキシフェニル、5
−クロロ−2−メトキシフェニル、5−ブロモ−2−メトキシフェニルまたはキノキサリン
−2−イルでなく；Ｒ5がフェニルである場合には、ＡはＣＨＯＨでなく、Ｒ1はメトキシ
またはメチルでなく、Ｒ2はメチルでなく、またはＢはＣＨ−ＣＨ3でない]
で表されるアシル化インダニルアミン、その任意の立体異性体形態もしくは任意比率のその混合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項２】
一般式(Ｉ)において、
Ｒ1がＨ；Ｃ1−Ｃ4−アルキル；Ｃ1−Ｃ4−アルコキシ；ＣＦ3；ハロゲン；ＣＮ；(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−Ｓ(Ｏ)m−；ならびに非置換および少なくとも一置換のフェニルおよ
びヘテロアリール（その置換基はハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3からなる群から選択され、ここで、ヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳ
からなる群からの１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む５員および６員ヘテロ環からなる群から選択される）からなる群から選択され；
Ｒ2およびＲ3が互いに独立して、Ｈ；ハロゲン；ＣＮ；およびＣ1−Ｃ3−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ4が独立してＲ1と同じ意味を有し；
ＡがＣＨ2およびＣＨＯＨからなる群から選択され；
ＢがＣＨ2およびＣＨ−ＣＨ3からなる群から選択され；
Ｒ5が基Ａｒまたは基Ｈｅｔａｒであり、その両者は非置換であってもよいし、または
ハロゲン；ＣＮ；ＮＨ2；非置換および少なくとも一置換のＣ1−Ｃ8−アルキル、Ｃ2−Ｃ8−アルケニル、Ｃ2−Ｃ8−アルキニル、Ｃ1−Ｃ8−アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ8−アルキル)
アミノおよびジ(Ｃ1−Ｃ8−アルキル)アミノ（その置換基はＦ、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、フェノキシ、(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)メルカプト、ＮＨ2、(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)アミノお
よびジ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)アミノからなる群から選択される）；Ｃ3−Ｃ5−アルカンジイル；フェニル；ヘテロアリール；フェニル−もしくはヘテロアリール−置換のＣ1−Ｃ2
−アルキル；ＣＦ3；ＯＨ；フェノキシ；ベンジルオキシ；(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)ＣＯＯ
；Ｓ(Ｏ)m(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル；Ｓ(Ｏ)m−フェニル；Ｓ(Ｏ)m−ヘテロアリール；ＳＨ
；フェニルアミノ；ベンジルアミノ；(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)−ＣＯＮＨ−；(Ｃ1−Ｃ6−
アルキル)−ＣＯＮ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−；フェニル−ＣＯＮＨ−；フェニル−ＣＯＮ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−；ヘテロアリール−ＣＯＮＨ−；ヘテロアリール−ＣＯＮ(Ｃ1−
Ｃ4−アルキル)−；(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)−ＣＯ；フェニル−ＣＯ；ヘテロアリール−ＣＯ；ＣＦ3−ＣＯ；−ＯＣＨ2Ｏ−；−ＯＣＦ2Ｏ−；−ＯＣＨ2ＣＨ2Ｏ−；−ＣＨ2ＣＨ2
Ｏ−；ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)；−ＣＯＮＨ2；−ＣＯＮＨ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)；
−ＣＯＮ(ジ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル))；ＣＮＨ(ＮＨ2)；−ＳＯ2ＮＨ2；−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)；−ＳＯ2ＮＨ(フェニル)；−ＳＯ2Ｎ(ジ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル))；(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)ＳＯ2ＮＨ−；(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)−；フェニル−ＳＯ2ＮＨ−；フェニル−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)−；ヘテロアリール −
ＳＯ2ＮＨ−；ヘテロアリール−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)−；ならびにＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む飽和および少なくとも一不飽和脂肪族の単核の５〜７員ヘテロ環（このヘテロ環はハロゲン、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1
−Ｃ3−アルコキシ、ＯＨ、オキソおよびＣＦ3からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、そして該ヘテロ環は場合により該基Ａｒまたは該基Ｈｅｔａｒと縮合していてもよい）からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基を有していてもよく；ここで、該基Ａｒまたは該基Ｈｅｔａｒの該置換基中に場合により存在する全てのヘテロアリール、フェニル、ヘテロアリール含有およびフェニル含有基は、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3
からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
基Ａｒがフェニル、ナフト−1−イルまたはナフト−2−イルであり；
ｍが０または２である、
請求項１に記載のアシル化インダニルアミン、その任意の立体異性体形態もしくは任意比率のその混合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項３】
一般式(Ｉ)において、
Ｒ1がＨ、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ4−アルキルであり；
Ｒ2およびＲ3がそれぞれＨであり；
Ｒ4が独立してＲ1と同じ意味を有し；
ＡがＣＨ2であり；
Ｒ5がフェニルまたは基Ｈｅｔａｒであり、その両者は非置換であってもよいし、また
はハロゲン；ＣＮ；ＮＨ2；非置換および少なくとも一置換のＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)アミノおよびジ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)アミノ（その置換基はＦ、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ
、(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)メルカプトおよびＮＨ2からなる群から選択される）；Ｃ3−Ｃ5
−アルカンジイル；フェニル；ヘテロアリール；フェニル−もしくはヘテロアリール−置換のＣ1−Ｃ2−アルキル；ＣＦ3；ＯＨ；(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)ＣＯＯ；Ｓ(Ｏ)m(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル；(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−ＣＯＮＨ−；(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−ＣＯＮ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−；(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−ＣＯ；フェニル−ＣＯ；ヘテロアリール−ＣＯ；ＣＦ3−ＣＯ；−ＯＣＨ2Ｏ−；−ＯＣＦ2Ｏ−；−ＯＣＨ2ＣＨ2Ｏ−；−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−；ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)；−ＣＯＮＨ2；−ＣＯＮＨ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)；−ＣＯＮ(ジ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル))；ＣＮＨ(ＮＨ2)；−ＳＯ2ＮＨ2；−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)；−ＳＯ2ＮＨ(フェニル)；−ＳＯ2Ｎ(ジ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル))；(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)ＳＯ2ＮＨ−；(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−；ならびにＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む飽和および少なくとも一不飽和脂肪族の単核の５〜７員ヘテロ環（このヘテロ環はハロゲン、Ｃ1−
Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ、ＯＨ、オキソおよびＣＦ3からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、そして該ヘテロ環は場合によ
り該フェニルまたは該基Ｈｅｔａｒと縮合していてもよい）からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基を有していてもよく；ここで、該フェニルまたは該基Ｈｅｔａｒの該置換基中に場合により存在する全てのヘテロアリール、フェニル、ヘテロアリール含有およびフェニル含有基は、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換さ
れていてもよく；
ｍが０または２である、
請求項１または２に記載のアシル化インダニルアミン、その任意の立体異性体形態もしくは任意比率のその混合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項４】
一般式(Ｉ)において、
Ｒ1がＨ、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ4−アルキルであり；
Ｒ2およびＲ3がそれぞれＨであり；
Ｒ4が独立してＲ1と同じ意味を有し；
ＡおよびＢがそれぞれＣＨ2であり；
Ｒ5がフェニルまたは基Ｈｅｔａｒであり、その両者は非置換であってもよいし、また
はＦ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｃ1−Ｃ3−アルキル；Ｃ1−Ｃ3−アルコキシメチル；2−アミノ−3,3,3−トリフルオロ−プロピル−；ＣＦ3；Ｃ3−Ｃ5−アルカンジイル；フェニル；ヘテロ
アリール；ベンジル；ヘテロアリール−メチル；ＯＨ；Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ；フェノキシ；トリフルオロメトキシ；2,2,2−トリフルオロエトキシ；(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)ＣＯ
Ｏ；(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)メルカプト；フェニルメルカプト；(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)スルホニル；フェニルスルホニル；ＮＨ2；(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)アミノ；ジ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)アミノ；(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)−ＣＯＮＨ−；(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)−ＳＯ2ＮＨ−；(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)−ＣＯ；フェニル−ＣＯ；−ＯＣＨ2Ｏ−；−ＯＣＦ2Ｏ−；−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−；ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)；−ＣＯＮＨ2；−ＣＯＮＨ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)；−ＣＯＮ(ジ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル))；ＣＮ；−ＳＯ2ＮＨ2；−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)；−ＳＯ2Ｎ(ジ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル))；ピロリジニル；ピペリジニル；モ
ルホリニルおよびチオモルホリニルからなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基を有していてもよく；ここで、該フェニルまたは該基Ｈｅｔａｒの該置換基中に場合により存在する全てのヘテロアリール、フェニル、ヘテロアリール含有およびフェニル含有基は、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3
からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい、
請求項１〜３のいずれかに記載のアシル化インダニルアミン、その任意の立体異性体形態もしくは任意比率のその混合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項５】
一般式(Ｉ)において、
Ｒ1がＨ、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ4−アルキルであり；
Ｒ2、Ｒ3およびＲ4がそれぞれＨであり；
ＡおよびＢがそれぞれＣＨ2であり；
Ｒ5が 4−フルオロフェニル、4−クロロフェニル、4−ブロモフェニル、4−(Ｃ1−Ｃ3
−アルコキシ)−フェニル、4−トリフルオロメトキシフェニル、2−ブロモ−4−フルオロフェニル、2−クロロ−4−フルオロフェニル、3,4−ジメチルフェニル、2,4−ジメチルフェニル、4−クロロ−2−メチルフェニル、2−ヒドロキシ−4−メチルフェニル、2−ヒド
ロキシ−4−エトキシフェニル、2−メトキシ−4−メチルフェニル、4−フェノキシフェニル、3−フルオロ−4−メチルフェニル、ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル、2,2−ジフ
ルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル、2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イル、1
−(4−クロロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール−4−イル、1−(4−フルオロ−フェニル)−3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル、1H−ベンゾトリアゾ
ール−5−イル、1H−インドール−4−イル、1H−インドール−6−イル、1−イソプロピル−2−トリフルオロメチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル、1−メチル−3−オキソ−
1,2,3,4−テトラヒドロ−キノキサリン−6−イル、1−フェニル−5−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール−4−イル、2−(2−ヒドロキシ−ピリジン−4−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル、2−(4−シアノ−フェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル、2,4−ジメチル−オキサゾール−5−イル、2,4−ジメチル−ピリミジン−5−イル、2,4−ジ
メチル−チアゾール−5−イル、2,5−ジメチル−1H−ピロール−3−イル、2,5−ジメチル−1−フェニル−1H−ピロール−3−イル、2,5−ジメチル−1−ピリジン−4−イルメチル
−1H−ピロール−3−イル、2,5−ジメチル−2H−ピラゾール−3−イル、2,6−ジクロロ−ピリド−3−イル、2,6−ジメトキシ−ピリド−3−イル、2,6−ジメチル−ピリド−3−イ
ル、2−アミノ−4,6−ジメチル−ピリド−3−イル、2−アミノ−6−クロロ−ピリド−3−イル、2−アミノ−ピリド−3−イル、2−クロロ−6−メチル−ピリド−3−イル、2−クロロ−ピリド−4−イル、2−シクロプロピル−4−メチル−チアゾール−5−イル、2−ジメ
チルアミノ−4−メチル−チアゾール−5−イル、2−ジメチルアミノ−ピリド−4−イル、2−エチル−5−メチル−2H−ピラゾール−3−イル、2−ヒドロキシ−6−メチル−ピリド
−3−イル、2−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル、2−メチル−3H−ベンゾイミダゾール−5−イル、2−メチル−ピリド−3−イル、2−メチル−6−トリフルオロメチル
−ピリド−3−イル、2−メチル−チアゾール−5−イル、2−モルホリン−4−イル−ピリ
ジン−4−イル、2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル、2−ピロリジン−1−イル−ピリジン−4−イル、3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル、3−アミノ−5,6−
ジメチル−ピラジン−2−イル、3−アミノ−5−メチル−ピラジン−2−イル、3−アミノ
−ピラジン−2−イル、3−ジメチルアミノ−4−メチル−フェニル、3−ジメチルアミノ−フェニル、3H−ベンゾイミダゾール−5−イル、1H−ベンゾイミダゾール−5−イル、3−
メタンスルホニルアミノ−2−メチル−フェニル、3−メタンスルホニルアミノ−フェニル、3−メチル−イソキサゾール−4−イル、3−モルホリン−4−イル−フェニル、3−ピペ
リジン−1−イル−フェニル、3−ピロリジン−1−イル−フェニル、4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル、4,6−ジメチル−ピリド−3−イル、4−アミノ−2−エタン
スルファニル−ピリミジン−5−イル、4−アミノ−2−メチル−ピリミジン−5−イル、4
−クロロ−3−メタンスルホニルアミノ−フェニル、4−クロロ−3−スルファモイル−フ
ェニル、4−メチル−3−メチルアミノ−フェニル、4−メチル−チアゾール−5−イル、ピリジン−2−イル、5,6,7,8−テトラヒドロ−キノリン−3−イル、5−アミノ−1−フェニ
ル−1H−ピラゾール−4−イル、5−メタンスルホニル−2−メチル−フェニル、5−メチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル、5−メチル−イソキサゾール−3−イル、5−
メチル−ピリド−3−イル、5−メチル−ピラジン−2−イル、6−クロロ−ピリド−3−イ
ル、6−シアノ−ピリド−3−イル、6−ジメチルアミノ−ピリド−3−イル、6−エチニル
−ピリド−3−イル、6−メトキシメチル−ピリド−3−イル、6−メトキシ−ピリド−3−
イル、6−メチル−2−メチルアミノ−ピリド−3−イル、6−メチルアミノ−ピラジン−2
−イル、6−メチル−ピリド−3−イル、6−モルホリン−4−イル−ピリド−3−イル、6−ピロリジン−1−イル−ピリド−3−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル、6−トリフルオロメチル−ピリド−3−イル、ピリミジン−4−イル、4−メチルスルファニルフェ
ニル、4−エチルスルファニルフェニル、3−メトキシカルボニルフェニル、4−メトキシ
カルボニルフェニル、3−エトキシカルボニルフェニル、4−エトキシカルボニルフェニル、2−ブロモ−4−クロロフェニル、2,3−ジクロロフェニル、3−クロロ−4−(プロパン−2−スルホニル)−チオフェン−2−イル、4−ブロモ−2−クロロフェニル、4−メトキシフェニル、4−エトキシフェニル、3−メトキシフェニル、3−エトキシフェニル、2−メチル−チオフェン−3−イル、3−クロロ−4−メチル−チオフェン−2−イル、5−ブロモ−チ
オフェン−2−イル、5−クロロ−チオフェン−2−イル、5−メチル−チオフェン−2−イ
ル、4−メチル−チオフェン−2−イル、3−メチル−チオフェン−2−イル、5−アセチル
−チオフェン−2−イル、ピリジン−3−イル、ピリジン−4−イル、4−トリフルオロメチル−フェニル、4−エチルアミノフェニル、4−メチルアミノフェニル、2−アミノフェニ
ル、4−ブロモ−2−フルオロ−フェニル、2−クロロ−フェニル、3−クロロ−4−メチル
−フェニル、4−クロロ−3−メチル−フェニル、2−クロロ−3−メチル−フェニル、2−
メチル−フェニル、2−アセトキシ−4−メチル−フェニル、2−アセトキシ−4−エトキシ−フェニル、2−アセトキシ−4−メトキシ−フェニル、4−トリフルオロメチルスルファ
ニル−フェニル、ナフタレン−2−イル、1,1−ジメチル−インダン−4−イル、3−イソブチリルアミノ−フェニル、3−(2,2−ジメチルプロピオニルアミノ)−フェニル、2−ブロ
モフェニル、2−フルオロフェニル、3−ブロモ−5−メチル−チオフェン−2−イル、3−
クロロ−6−フルオロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−イルおよび 3,4−ジクロロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−イルからなる群から選択される、
請求項１〜４のいずれかに記載のアシル化インダニルアミン、その任意の立体異性体形態もしくは任意比率のその混合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項６】
式（Ｉ）においてＲ5が4−フルオロフェニル、2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル、5−ブロモ-チオフェン−2−イル、4−ブロモ−2−クロロ-フェニル、および2−ブロモ−4−クロロ−フェニルからなる群から選択される請求項１〜５のいずれかに記載のアシル化インダニルアミン、その任意の立体異性体形態もしくは任意比率のその混合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項７】
式（Ｉ）において基Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4のそれぞれがＨであり、そして基ＡおよびＢのそれぞれがＣＨ2である請求項１〜６のいずれかに記載のアシル化インダニルアミン、その任意の立体異性体形態もしくは任意比率のその混合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項８】
N−インダン−2−イル−4−トリフルオロメチル−ベンズアミド、5−ブロモ−チオフェン−2−カルボン酸インダン−2−イルアミド、2−ヒドロキシ−N−インダン−2−イル−4−メチル−ベンズアミド、4−エチルスルファニル−N−インダン−2−イル−ベンズアミド、2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−カルボン酸インダン−2−イルアミド、2,5−ジメチル−1−ピリジン−4−イルメチル−1H−ピロール−3−カルボン酸インダン−2−イルアミド、2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−5−カルボン酸インダン−2−イルアミド、1H−インドール−6−カルボン酸インダン−2−イルアミド、酢酸 2−(インダン−2−イルカルバモイル)−5−メチル−フェニルエステル、2−アミノ−N−インダン−2−イルベンズアミド、2,5−ジメチル−1H−ピロール−3−カルボン酸インダン−2−イルアミド、5−メチル−チオフェン−2−カルボン酸インダン−2−イルアミド、3−クロロ−4−メチル−チオフェン−2−カルボン酸インダン−2−イルアミド、3−メチル−チオフェン−2−カルボン酸インダン−2−イルアミド、N−インダン−2−イル−4−メチルアミノ−ベンズアミド、N−インダン−2−イル−4−メチルスルファニル−ベンズアミド、3−クロロ−4−(プロパン−2−スルホニル)−チオフェン−2−カルボン酸インダン−2−イルアミド、5−メチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−4−カルボン酸インダン−2−イルアミド、5−アセチル−チオフェン−2−カルボン酸インダン−2−イルアミドおよび 2−クロロ−N−インダン−2−イル−6−メチル−ニコチンアミドからなる群から選択される、
請求項１〜７のいずれかに記載のアシル化インダニルアミンまたはその製薬上許容される塩。
【請求項９】
4−ブロモ−2−クロロ−N−インダン−2−イル−ベンズアミドおよび2−ブロモ−4−クロロ−N−インダン−2−イルアミドからなる群から選択される請求項１〜７のいずれかに記載のアシル化インダニルアミン。
【請求項１０】
2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−カルボン酸インダン−2−イルアミドである請求項１〜８のいずれかに記載のアシル化インダニルアミン。
【請求項１１】
5−ブロモ−チオフェン−2−カルボン酸インダン−2−イルアミド
である請求項１〜８のいずれかに記載のアシル化インダニルアミン。
【請求項１２】
医薬として使用するための、請求項１〜１１のいずれかに記載のアシル化インダニルアミン、その任意の立体異性体形態もしくは任意比率のその混合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１３】
心臓血管疾患、安定型もしくは不安定型狭心症、冠状動脈性心疾患、プリンズメタルアンギナ、急性冠状動脈症候群、心不全、心筋梗塞、卒中、血栓症、末梢動脈の閉塞性疾患、内皮性機能不全、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、ＰＴＣＡ後の内皮損傷、高血圧症、本態性高血圧症、肺高血圧症、二次性高血圧症、腎血管性高血圧症、慢性糸球体腎炎、勃起不全、心室性不整脈、糖尿病、糖尿病合併症、腎臓病、網膜症、血管形成、気管支喘息、慢性腎不全、肝硬変、骨粗鬆症、記憶力の衰えもしくは学習能力の衰えを治療するか、または閉経後の女性もしくは避妊薬摂取後の心臓血管損傷の危険性を低下させる医薬から選択される、内皮性ＮＯ−シンターゼの発現を刺激する医薬を製造するための、一般式(Ｉ)
【化２】
［式中、
Ｒ1およびＲ4は互いに独立して、Ｈ；非置換および少なくとも一置換のＣ1−Ｃ10−ア
ルキル、Ｃ2−Ｃ10−アルケニルおよびＣ2−Ｃ10−アルキニル（その置換基はＦ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ8−アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ8−アルキル)メルカプト、ＣＮ、ＣＯＯＲ6、ＣＯＮＲ7Ｒ8からなる群から選択される）、ならびに非置換および少なくとも一置換のフェニルお
よびヘテロアリール（その置換基はハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3からなる群から選択される）；非置換および少なくとも一置換のフ
ェニルおよびヘテロアリール（その置換基はハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1
−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3からなる群から選択される）；Ｒ9ＣＯ；ＣＯＮＲ10Ｒ11
；ＣＯＯＲ12；ＣＦ3；ハロゲン；ＣＮ；ＮＲ13Ｒ14；ＯＲ15；Ｓ(Ｏ)mＲ16；ＳＯ2ＮＲ17Ｒ18；およびＮＯ2からなる群から選択され；
Ｒ2およびＲ3は互いに独立して、Ｈ；ハロゲン；ＣＮ；非置換および少なくとも一置換のＣ1−Ｃ10−アルキル（その置換基はＯＨ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群
から選択される）；ＯＨ；Ｃ1−Ｃ10−アルコキシ；フェノキシ；Ｓ(Ｏ)mＲ19；ＣＦ3；
ＣＮ；ＮＯ2；(Ｃ1−Ｃ10−アルキル)アミノ；ジ(Ｃ1−Ｃ10−アルキル)アミノ；(Ｃ1−
Ｃ6−アルキル)−ＣＯＮＨ−；非置換および少なくとも一置換のフェニル−ＣＯＮＨ−およびフェニル−ＳＯ2−Ｏ−（その置換基はハロゲン、ＣＮ、ＣＨ3およびメトキシからなる群から選択される）；(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)ＳＯ2−Ｏ−；非置換および少なくとも一
置換の(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)ＣＯ（その置換基はＦ、ジ(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)アミノ、ピロリジニルおよびピペリジニルからなる群から選択される）；およびフェニル−ＣＯ（そのフェニル部分はＣ1−Ｃ3−アルキル、ハロゲンおよびメトキシからなる群からの１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択され；
ＡはＣＨ2、ＣＨＯＨおよびＣＨ−(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)からなる群から選択され；
ＢはＣＨ2およびＣＨ−(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)からなる群から選択され；
Ｒ5は基Ａｒまたは基Ｈｅｔａｒであり、その両者は非置換であってもよいし、または
ハロゲン；ＣＮ；ＮＨ2；非置換および少なくとも一置換のＣ1−Ｃ10−アルキル、Ｃ2−
Ｃ10−アルケニル、Ｃ2−Ｃ10−アルキニル、Ｃ1−Ｃ10−アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ10−アルキル)アミノおよびジ(Ｃ1−Ｃ10−アルキル)アミノ（その置換基はＦ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ8−
アルコキシ、アリールオキシ、(Ｃ1−Ｃ8−アルキル)メルカプト、ＮＨ2、(Ｃ1−Ｃ8−アルキル)アミノおよびジ(Ｃ1−Ｃ8−アルキル)アミノからなる群から選択される）；Ｃ3−Ｃ5−アルカンジイル；フェニル；ヘテロアリール；アリール−もしくはヘテロアリール
−置換のＣ1−Ｃ4−アルキル；ＣＦ3；ＮＯ2；ＯＨ；フェノキシ；ベンジルオキシ；(Ｃ1−Ｃ10−アルキル)ＣＯＯ；Ｓ(Ｏ)mＲ20；ＳＨ；フェニルアミノ；ベンジルアミノ；(Ｃ1−Ｃ10−アルキル)−ＣＯＮＨ−；(Ｃ1−Ｃ10−アルキル)−ＣＯＮ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−；フェニル−ＣＯＮＨ−；フェニル−ＣＯＮ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−；ヘテロアリール−ＣＯＮＨ−；ヘテロアリール−ＣＯＮ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−；(Ｃ1−Ｃ10−アルキル)−ＣＯ；フェニル−ＣＯ；ヘテロアリール−ＣＯ；ＣＦ3−ＣＯ；−ＯＣＨ2Ｏ−；−Ｏ
ＣＦ2Ｏ−；−ＯＣＨ2ＣＨ2Ｏ−；−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−；ＣＯＯＲ21；ＣＯＮＲ22Ｒ23；Ｃ
ＮＨ(ＮＨ2)；ＳＯ2ＮＲ24Ｒ25；Ｒ26ＳＯ2ＮＨ−；Ｒ27ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)−；ならびにＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む飽和および少なくとも一不飽和脂肪族の単核の５〜７員ヘテロ環（このヘテロ環はハロゲン、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ、ＯＨ、オキソおよびＣＦ3からなる群から選
択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、そして該ヘテロ環は場合により該基Ａｒまたは該基Ｈｅｔａｒと縮合していてもよい）からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基を有していてもよく；ここで、該基Ａｒまたは該基Ｈｅｔａｒの該置換基中に場合により存在する全てのアリール、ヘテロアリール、フェニル、アリール含有、ヘテロアリール含有およびフェニル含有基は、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3からなる群から選択される１個または
それ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ6はＨ；Ｃ1−Ｃ10−アルキル（これはＦ、Ｃ1−Ｃ8−アルコキシおよびジ(Ｃ1−Ｃ8
−アルキル)アミノからなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されて
いてもよい）；アリール−(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)およびヘテロアリール−(Ｃ1−Ｃ4−ア
ルキル)（これらはハロゲン、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシおよびジ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)アミ
ノからなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択され；
Ｒ7はＨ；Ｃ1−Ｃ10−アルキル（これはＦ、Ｃ1−Ｃ8−アルコキシ、ジ(Ｃ1−Ｃ8−ア
ルキル)アミノおよびフェニルからなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で
置換されていてもよい）；フェニル；インダニル；およびヘテロアリールからなる群から選択され；ここで、上記の芳香族基のそれぞれは非置換であってもよいし、またはハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3からなる群からの１
個またはそれ以上の置換基を有していてもよく；
Ｒ8はＨまたはＣ1−Ｃ10−アルキルであり；
Ｒ9はＣ1−Ｃ10−アルキル（これは非置換であってもよいし、またはＦ、(Ｃ1−Ｃ4)−アルコキシおよびジ(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)アミノからなる群からの１個またはそれ以上の置換基を有していてもよい）；ならびに非置換および少なくとも一置換のフェニルおよびヘテロアリール（その置換基はＣ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ、ハロゲン、ＣＮおよびＣＦ3からなる群から選択される）からなる群から選択され；
Ｒ10は独立してＲ7と同じ意味を有し；
Ｒ11は独立してＲ8と同じ意味を有し；
Ｒ12は独立してＲ6と同じ意味を有し；
Ｒ13はＨ；Ｃ1−Ｃ6−アルキル；非置換および置換されたフェニル、ベンジル、ヘテロアリール、(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)−ＣＯ、フェニル−ＣＯおよびヘテロアリール−ＣＯ（その置換基はハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3
からなる群から選択され、ここで、これらの置換基の１個またはそれ以上が存在できる）からなる群から選択され；
Ｒ14は独立してＲ13と同じ意味を有し；
Ｒ15はＨ；Ｃ1−Ｃ10−アルキル；(Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ)−Ｃ1−Ｃ3−アルキル；な
らびに置換および非置換のベンジル、フェニルおよびヘテロアリール（その置換基はハロ
ゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3からなる群から選
択され；ここで、これらの置換基の１個またはそれ以上が存在できる）からなる群から選択され；
Ｒ16はＣ1−Ｃ10−アルキル（これはＦ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ8−アルコキシ、アリールオキ
シ、(Ｃ1−Ｃ8−アルキル)メルカプト、(Ｃ1−Ｃ8−アルキル)アミノおよびジ(Ｃ1−Ｃ8
−アルキル)アミノからなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されて
いてもよい）；ＣＦ3；ならびに置換および非置換のフェニルおよびヘテロアリール（そ
の置換基はハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3か
らなる群から選択され、ここで、これらの置換基の１個またはそれ以上が存在できる）からなる群から選択され；
Ｒ17は独立してＲ7と同じ意味を有し；
Ｒ18は独立してＲ8と同じ意味を有し；
Ｒ19は独立してＲ16と同じ意味を有し；
Ｒ20は独立してＲ16と同じ意味を有し；
Ｒ21は独立してＲ6と同じ意味を有し；
Ｒ22は独立してＲ7と同じ意味を有し；
Ｒ23は独立してＲ8と同じ意味を有し；
Ｒ24は独立してＲ7と同じ意味を有し；
Ｒ25は独立してＲ8と同じ意味を有し；
Ｒ26は独立してＲ16と同じ意味を有し；
Ｒ27は独立してＲ16と同じ意味を有し；
ヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む５〜１０員の芳香族の単環式または二環式のヘテロ環であり；
基ＨｅｔａｒはＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む５〜１０員の芳香族の単環式または二環式のヘテロ環であり；
アリールはフェニル、ナフト−1−イルまたはナフト−2−イルであり；
基Ａｒはフェニル、ナフト−1−イルまたはナフト−2−イルであり；
ｍは０、１または２であり；
ただし、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4が全てＨであり、そして、ＡおよびＢがＣＨ2である場
合には、Ｒ5は４−フルオロ−フェニルではない］
で表されるアシル化インダニルアミン、その任意の立体異性体形態もしくは任意比率のその混合物またはその製薬上許容される塩の使用。
【請求項１４】
一般式(Ｉ)において、
Ｒ1がＨ；Ｃ1−Ｃ4−アルキル；Ｃ1−Ｃ4−アルコキシ；ＣＦ3；ハロゲン；ＣＮ；(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−Ｓ(Ｏ)m−；ならびに非置換および少なくとも一置換のフェニルおよ
びヘテロアリール（その置換基はハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3からなる群から選択され、ここで、ヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳ
からなる群からの１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む５員および６員ヘテロ環からなる群から選択される）からなる群から選択され；
Ｒ2およびＲ3が互いに独立して、Ｈ；ハロゲン；ＣＮ；およびＣ1−Ｃ3−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ4が独立してＲ1と同じ意味を有し；
ＡがＣＨ2およびＣＨＯＨからなる群から選択され；
ＢがＣＨ2およびＣＨ−ＣＨ3からなる群から選択され；
Ｒ5が基Ａｒまたは基Ｈｅｔａｒであり、その両者は非置換であってもよいし、または
ハロゲン；ＣＮ；ＮＨ2；非置換および少なくとも一置換のＣ1−Ｃ8−アルキル、Ｃ2−Ｃ8−アルケニル、Ｃ2−Ｃ8−アルキニル、Ｃ1−Ｃ8−アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ8−アルキル)
アミノおよびジ(Ｃ1−Ｃ8−アルキル)アミノ（その置換基はＦ、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、フェノキシ、(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)メルカプト、ＮＨ2、(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)アミノお
よびジ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)アミノからなる群から選択される）；Ｃ3−Ｃ5−アルカンジイル；フェニル；ヘテロアリール；フェニル−もしくはヘテロアリール−置換のＣ1−Ｃ2−アルキル；ＣＦ3；ＯＨ；フェノキシ；ベンジルオキシ；(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)ＣＯＯ
；Ｓ(Ｏ)m(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル；Ｓ(Ｏ)m−フェニル；Ｓ(Ｏ)m−ヘテロアリール；ＳＨ
；フェニルアミノ；ベンジルアミノ；(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)−ＣＯＮＨ−；(Ｃ1−Ｃ6−
アルキル)−ＣＯＮ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−；フェニル−ＣＯＮＨ−；フェニル−ＣＯＮ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−；ヘテロアリール−ＣＯＮＨ−；ヘテロアリール−ＣＯＮ(Ｃ1−
Ｃ4−アルキル)−；(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)−ＣＯ；フェニル−ＣＯ；ヘテロアリール−ＣＯ；ＣＦ3−ＣＯ；−ＯＣＨ2Ｏ−；−ＯＣＦ2Ｏ−；−ＯＣＨ2ＣＨ2Ｏ−；−ＣＨ2ＣＨ2
Ｏ−；ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)；−ＣＯＮＨ2；−ＣＯＮＨ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)；
−ＣＯＮ(ジ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル))；ＣＮＨ(ＮＨ2)；−ＳＯ2ＮＨ2；−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)；−ＳＯ2ＮＨ(フェニル)；−ＳＯ2Ｎ(ジ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル))；(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)ＳＯ2ＮＨ−；(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)−；フェニル−ＳＯ2ＮＨ−；フェニル−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)−；ヘテロアリール−ＳＯ2ＮＨ−；ヘテロアリール−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)−；ならびにＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む飽和および少なくとも一不飽和脂肪族の単核の５〜７員ヘテロ環（このヘテロ環はハロゲン、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1−
Ｃ3−アルコキシ、ＯＨ、オキソおよびＣＦ3からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、そして該ヘテロ環は場合により該基Ａｒまたは該基Ｈｅｔａｒと縮合していてもよい）からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基を有していてもよく；ここで、該基Ａｒまたは該基Ｈｅｔａｒの該置換基中に場合により存在する全てのヘテロアリール、フェニル、ヘテロアリール含有およびフェニル含有基は、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3か
らなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
ヘテロアリールがＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む５〜１０員の芳香族の単環式または二環式のヘテロ環であり；
基ＨｅｔａｒがＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む５〜１０員の芳香族の単環式または二環式のヘテロ環であり；
基Ａｒがフェニル、ナフト−1−イルまたはナフト−2−イルであり；
ｍが０または２である、
請求項１３に記載の使用。
【請求項１５】
一般式(Ｉ)において、
Ｒ1がＨ、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ4−アルキルであり；
Ｒ2およびＲ3がそれぞれＨであり；
Ｒ4が独立してＲ1と同じ意味を有し；
ＡがＣＨ2であり；
Ｒ5がフェニルまたは基Ｈｅｔａｒであり、その両者は非置換であってもよいし、また
はハロゲン；ＣＮ；ＮＨ2；非置換および少なくとも一置換のＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)アミノおよびジ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)アミノ（その置換基はＦ、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ
、(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)メルカプトおよびＮＨ2からなる群から選択される）；Ｃ3−Ｃ5
−アルカンジイル；フェニル；ヘテロアリール；フェニル−もしくはヘテロアリール−置換のＣ1−Ｃ2−アルキル；ＣＦ3；ＯＨ；(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)ＣＯＯ；Ｓ(Ｏ)m(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル；(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−ＣＯＮＨ−；(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−ＣＯＮ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−；(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−ＣＯ；フェニル−ＣＯ；ヘテロアリール−ＣＯ；ＣＦ3−ＣＯ；−ＯＣＨ2Ｏ−；−ＯＣＦ2Ｏ−；−ＯＣＨ2ＣＨ2Ｏ−；−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−；ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)；−ＣＯＮＨ2；−ＣＯＮＨ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)；−ＣＯＮ(ジ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル))；ＣＮＨ(ＮＨ2)；−ＳＯ2ＮＨ2；−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)；−ＳＯ2ＮＨ(フェニル)；−ＳＯ2Ｎ(ジ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル))；(Ｃ1−
Ｃ4−アルキル)ＳＯ2ＮＨ−；(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−；ならびにＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む飽和および少なくとも一不飽和脂肪族の単核の５〜７員ヘテロ環（このヘテロ環はハロゲン、Ｃ1−
Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ、ＯＨ、オキソおよびＣＦ3からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、そして該ヘテロ環は場合により該フェニルまたは該基Ｈｅｔａｒと縮合していてもよい）からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基を有していてもよく；ここで、該フェニルまたは該基Ｈｅｔａｒの該置換基中に場合により存在する全てのヘテロアリール、フェニル、ヘテロアリール含有およびフェニル含有基は、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換さ
れていてもよく；
ヘテロアリールがＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を含む５〜１０員の芳香族の単環式または二環式のヘテロ環であり；
基ＨｅｔａｒがＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を含む５〜１０員の芳香族の単環式または二環式のヘテロ環であり；
ｍが０または２である、
請求項１３または１４に記載の使用。
【請求項１６】
一般式(Ｉ)において、
Ｒ1がＨ、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ4−アルキルであり；
Ｒ2およびＲ3がそれぞれＨであり；
Ｒ4が独立してＲ1と同じ意味を有し；
ＡおよびＢがそれぞれＣＨ2であり；
Ｒ5がフェニルまたは基Ｈｅｔａｒであり、その両者は非置換であってもよいし、また
はＦ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｃ1−Ｃ3−アルキル；Ｃ1−Ｃ3−アルコキシメチル；2−アミノ−3,3,3−トリフルオロ−プロピル−；ＣＦ3；Ｃ3−Ｃ5−アルカンジイル；フェニル；ヘテロ
アリール；ベンジル；ヘテロアリール−メチル；ＯＨ；Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ；フェノキシ；トリフルオロメトキシ；2,2,2−トリフルオロエトキシ；(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)ＣＯ
Ｏ；(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)メルカプト；フェニルメルカプト；(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)スルホニル；フェニルスルホニル；ＮＨ2；(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)アミノ；ジ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)アミノ；(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)−ＣＯＮＨ−；(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)−ＳＯ2ＮＨ−；(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)−ＣＯ；フェニル−ＣＯ；−ＯＣＨ2Ｏ−；−ＯＣＦ2Ｏ−；−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−；ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)；−ＣＯＮＨ2；−ＣＯＮＨ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)；−ＣＯＮ(ジ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル))；ＣＮ；−ＳＯ2ＮＨ2；−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)；−ＳＯ2Ｎ(ジ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル))；ピロリジニル；ピペリジニル；モ
ルホリニルおよびチオモルホリニルからなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基を有していてもよく；ここで、該フェニルまたは該基Ｈｅｔａｒの該置換基中に場合により存在する全てのヘテロアリール、フェニル、ヘテロアリール含有およびフェニル含有基は、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3
からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
ヘテロアリールがフリル、ピロリル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリジル、ピリミジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、キナゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチオフェニルおよびインダゾリルからなる群から選択され；
基Ｈｅｔａｒがフリル、ピロリル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリジル、ピリミジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、キナゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、
ベンゾジオキソリル、ベンゾチオフェニルおよびインダゾリルからなる群から選択される、
請求項１３〜１５のいずれかに記載の使用。
【請求項１７】
一般式(Ｉ)において、
Ｒ1がＨ、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ4−アルキルであり；
Ｒ2、Ｒ3およびＲ4がそれぞれＨであり；
ＡおよびＢがそれぞれＣＨ2であり；
Ｒ5が 4−フルオロフェニル、4−クロロフェニル、4−ブロモフェニル、4−(Ｃ1−Ｃ3
−アルコキシ)−フェニル、4−トリフルオロメトキシフェニル、2−ブロモ−4−フルオロフェニル、2−クロロ−4−フルオロフェニル、3,4−ジメチルフェニル、2,4−ジメチルフェニル、4−クロロ−2−メチルフェニル、2−ヒドロキシ−4−メチルフェニル、2−ヒド
ロキシ−4−エトキシフェニル、2−メトキシ−4−メチルフェニル、4−フェノキシフェニル、3−フルオロ−4−メチルフェニル、ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル、2,2−ジフ
ルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル、2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イル、1
−(4−クロロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール−4−イル、1−(4−フルオロ−フェニル)−3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル、1H−ベンゾトリアゾ
ール−5−イル、1H−インドール−4−イル、1H−インドール−6−イル、1−イソプロピル−2−トリフルオロメチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル、1−メチル−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キノキサリン−6−イル、1−フェニル−5−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール−4−イル、2−(2−ヒドロキシ−ピリジン−4−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル、2−(4−シアノ−フェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル、2,4−ジメチル−オキサゾール−5−イル、2,4−ジメチル−ピリミジン−5−イル、2,4−ジ
メチル−チアゾール−5−イル、2,5−ジメチル−1H−ピロール−3−イル、2,5−ジメチル−1−フェニル−1H−ピロール−3−イル、2,5−ジメチル−1−ピリジン−4−イルメチル
−1H−ピロール−3−イル、2,5−ジメチル−2H−ピラゾール−3−イル、2,6−ジクロロ−ピリド−3−イル、2,6−ジメトキシ−ピリド−3−イル、2,6−ジメチル−ピリド−3−イ
ル、2−アミノ−4,6−ジメチル−ピリド−3−イル、2−アミノ−6−クロロ−ピリド−3−イル、2−アミノ−ピリド−3−イル、2−クロロ−6−メチル−ピリド−3−イル、2−クロロ−ピリド−4−イル、2−シクロプロピル−4−メチル−チアゾール−5−イル、2−ジメ
チルアミノ−4−メチル−チアゾール−5−イル、2−ジメチルアミノ−ピリド−4−イル、2−エチル−5−メチル−2H−ピラゾール−3−イル、2−ヒドロキシ−6−メチル−ピリド
−3−イル、2−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル、2−メチル−3H−ベンゾイミダゾール−5−イル、2−メチル−ピリド−3−イル、2−メチル−6−トリフルオロメチル
−ピリド−3−イル、2−メチル−チアゾール−5−イル、2−モルホリン−4−イル−ピリ
ジン−4−イル、2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル、2−ピロリジン−1−イル−ピリジン−4−イル、3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル、3−アミノ−5,6−
ジメチル−ピラジン−2−イル、3−アミノ−5−メチル−ピラジン−2−イル、3−アミノ
−ピラジン−2−イル、3−ジメチルアミノ−4−メチル−フェニル、3−ジメチルアミノ−フェニル、3H−ベンゾイミダゾール−5−イル、1H−ベンゾイミダゾール−5−イル、3−
メタンスルホニルアミノ−2−メチル−フェニル、3−メタンスルホニルアミノ−フェニル、3−メチル−イソキサゾール−4−イル、3−モルホリン−4−イル−フェニル、3−ピペ
リジン−1−イル−フェニル、3−ピロリジン−1−イル−フェニル、4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル、4,6−ジメチル−ピリド−3−イル、4−アミノ−2−エタン
スルファニル−ピリミジン−5−イル、4−アミノ−2−メチル−ピリミジン−5−イル、4
−クロロ−3−メタンスルホニルアミノ−フェニル、4−クロロ−3−スルファモイル−フ
ェニル、4−メチル−3−メチルアミノ−フェニル、4−メチル−チアゾール−5−イル、ピリジン−2−イル、5,6,7,8−テトラヒドロ−キノリン−3−イル、5−アミノ−1−フェニ
ル−1H−ピラゾール−4−イル、5−メタンスルホニル−2−メチル−フェニル、5−メチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル、5−メチル−イソキサゾール−3−イル、5−
メチル−ピリド−3−イル、5−メチル−ピラジン−2−イル、6−クロロ−ピリド−3−イ
ル、6−シアノ−ピリド−3−イル、6−ジメチルアミノ−ピリド−3−イル、6−エチニル
−ピリド−3−イル、6−メトキシメチル−ピリド−3−イル、6−メトキシ−ピリド−3−
イル、6−メチル−2−メチルアミノ−ピリド−3−イル、6−メチルアミノ−ピラジン−2
−イル、6−メチル−ピリド−3−イル、6−モルホリン−4−イル−ピリド−3−イル、6−ピロリジン−1−イル−ピリド−3−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル、6−トリフルオロメチル−ピリド−3−イル、ピリミジン−4−イル、メチルスルファニルフェニル、4−エチルスルファニルフェニル、3−メトキシカルボニルフェニル、4−メトキシカル
ボニルフェニル、3−エトキシカルボニルフェニル、4−エトキシカルボニルフェニル、2
−ブロモ−4−クロロフェニル、2,3−ジクロロフェニル、3−クロロ−4−(プロパン−2−スルホニル)−チオフェン−2−イル、4−ブロモ−2−クロロフェニル、4−メトキシフェ
ニル、4−エトキシフェニル、3−メトキシフェニル、3−エトキシフェニル、2−メチル−チオフェン−3−イル、3−クロロ−4−メチル−チオフェン−2−イル、5−ブロモ−チオ
フェン−2−イル、5−クロロ−チオフェン−2−イル、5−メチル−チオフェン−2−イル
、4−メチル−チオフェン−2−イル、3−メチル−チオフェン−2−イル、5−アセチル−
チオフェン−2−イル、ピリジン−3−イル、ピリジン−4−イル、4−トリフルオロメチル−フェニル、4−エチルアミノフェニル、4−メチルアミノフェニル、2−アミノフェニル
、4−ブロモ−2−フルオロ−フェニル、2−クロロ−フェニル、3−クロロ−4−メチル−
フェニル、4−クロロ−3−メチル−フェニル、2−クロロ−3−メチル−フェニル、2−メ
チル−フェニル、2−アセトキシ−4−メチル−フェニル、2−アセトキシ−4−エトキシ−フェニル、2−アセトキシ−4−メトキシ−フェニル、4−トリフルオロメチルスルファニ
ル−フェニル、ナフタレン−2−イル、1,1−ジメチル−インダン−4−イル、3−イソブチリルアミノ−フェニル、3−(2,2−ジメチルプロピオニルアミノ)−フェニル、2−ブロモ
フェニル、2−フルオロフェニル、3−ブロモ−5−メチル−チオフェン−2−イル、3−ク
ロロ−6−フルオロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−イルおよび 3,4−ジクロロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−イルからなる群から選択される、
請求項１３〜１６のいずれかに記載の使用。
【請求項１８】
N−インダン−2−イル−4−トリフルオロメチル−ベンズアミド、5−ブロモ−チオフェン−2−カルボン酸インダン−2−イルアミド、2−ヒドロキシ−N−インダン−2−イル−4−メチル−ベンズアミド、4−エチルスルファニル−N−インダン−2−イル−ベンズアミド、2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−カルボン酸インダン−2−イルアミド、2,5−ジメチル−1−ピリジン−4−イルメチル−1H−ピロール−3−カルボン酸インダン−2−イルアミド、2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−5−カルボン酸インダン−2−イルアミド、1H−インドール−6−カルボン酸インダン−2−イルアミド、酢酸 2−(インダン−2−イルカルバモイル)−5−メチル−フェニルエステル、2−アミノ−N−インダン−2−イルベンズアミド、2,5−ジメチル−1H−ピロール−3−カルボン酸インダン−2−イルアミド、5−メチル−チオフェン−2−カルボン酸インダン−2−イルアミド、3−クロロ−4−メチル−チオフェン−2−カルボン酸インダン−2−イルアミド、3−メチル−チオフェン−2−カルボン酸インダン−2−イルアミド、N−インダン−2−イル−4−メチルアミノ−ベンズアミド、N−インダン−2−イル−4−メチルスルファニル−ベンズアミド、3−クロロ−4−(プロパン−2−スルホニル)−チオフェン−2−カルボン酸インダン−2−イルアミド、5−メチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−4−カルボン酸インダン−2−イルアミド、5−アセチル−チオフェン−2−カルボン酸インダン−2−イルアミドおよび 2−クロロ−N−インダン−2−イル−6−メチル−ニコチンアミドからなる群から選択される、
請求項１３〜１７のいずれかに記載の使用。
【請求項１９】
内皮性ＮＯ−シンターゼの発現を刺激する医薬は、安定型もしくは不安定型狭心症、冠状動脈性心疾患、急性冠状動脈症候群、心不全、心筋梗塞、血栓症、末梢動脈の閉塞性疾患、内皮性機能不全、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、ＰＴＣＡ後の内皮損傷、高血圧
症、または糖尿病合併症を治療する医薬である、請求項１３〜１７のいずれかに記載の使用。
【請求項２０】
請求項１〜１１のいずれかで定義した少なくとも１種の式(Ｉ)の化合物、その任意の立体異性体形態もしくは任意比率のその混合物および／またはその製薬上許容される塩の有効用量、ならびに製薬上許容される担体を含む医薬製剤。
【請求項２１】
ピル、錠剤、被覆錠剤、糖衣錠、顆粒、硬質もしくは軟質ゼラチンカプセル、水性、アルコール性もしくは油性の溶液、シロップ、エマルジョンもしくは懸濁液、坐剤、注射液もしくは注入液、軟膏、チンキ、スプレー、経皮的治療系、鼻内スプレー、エアゾール混合物、マイクロカプセル、インプラントまたはロッドの形態にある、請求項２０に記載の医薬製剤。
【請求項２２】
それぞれのインダニルアミンを、適切な酸または酸塩化物と、適切な塩基および／または適切なカップリング剤の存在下にカップリング反応させ、次いでこうして得られた化合物を場合により官能化することを含む、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物の合成方法。
【請求項２３】
内皮性ＮＯ−シンターゼの発現を刺激するための医薬製剤であって、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物の有効用量、および製薬上許容される担体を含み、該内皮性ＮＯ−シンターゼの発現を刺激するための医薬が心臓血管疾患、安定型もしくは不安定型狭心症、冠状動脈性心疾患、プリンズメタルアンギナ、急性冠状動脈症候群、心不全、心筋梗塞、卒中、血栓症、末梢動脈の閉塞性疾患、内皮性機能不全、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、ＰＴＣＡ後の内皮損傷、高血圧症、本態性高血圧症、肺高血圧症、二次性高血圧症、腎血管性高血圧症、慢性糸球体腎炎、勃起不全、心室性不整脈、糖尿病、糖尿病合併症、腎臓病、網膜症、血管形成、気管支喘息、慢性腎不全、肝硬変、骨粗鬆症、記憶力の衰えもしくは学習能力の衰えを治療するか、または閉経後の女性もしくは避妊薬摂取後の心臓血管損傷の危険性を低下させるための医薬から選択される医薬製剤。
【請求項２４】
ピル、錠剤、被覆錠剤、糖衣錠、顆粒、硬質もしくは軟質ゼラチンカプセル、水性、アルコール性もしくは油性の溶液、シロップ、エマルジョンもしくは懸濁液、坐剤、注射液もしくは注入液、軟膏、チンキ、スプレー、経皮的治療系、鼻内スプレー、エアゾール混合物、マイクロカプセル、インプラントまたはロッドの形態にある、請求項２３に記載の医薬製剤。
【請求項１】
一般式(Ｉ)
【化１】
［式中、
Ｒ1およびＲ4は互いに独立して、Ｈ；非置換および少なくとも一置換のＣ1−Ｃ10−ア
ルキル、Ｃ2−Ｃ10−アルケニルおよびＣ2−Ｃ10−アルキニル（その置換基はＦ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ8−アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ8−アルキル)メルカプト、ＣＮ、ＣＯＯＲ6、ＣＯＮＲ7Ｒ8からなる群から選択される）、ならびに非置換および少なくとも一置換のフェニルお
よびヘテロアリール（その置換基はハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3からなる群から選択される）；非置換および少なくとも一置換のフ
ェニルおよびヘテロアリール（その置換基はハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1
−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3からなる群から選択される）；Ｒ9ＣＯ；ＣＯＮＲ10Ｒ11
；ＣＯＯＲ12；ＣＦ3；ハロゲン；ＣＮ；ＮＲ13Ｒ14；ＯＲ15；Ｓ(Ｏ)mＲ16；ＳＯ2ＮＲ17Ｒ18；およびＮＯ2からなる群から選択され；
Ｒ2およびＲ3は互いに独立して、Ｈ；ハロゲン；ＣＮ；非置換および少なくとも一置換のＣ1−Ｃ10−アルキル（その置換基はＯＨ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群
から選択される）；ＯＨ；Ｃ1−Ｃ10−アルコキシ；フェノキシ；Ｓ(Ｏ)mＲ19；ＣＦ3；
ＣＮ；(Ｃ1−Ｃ10−アルキル)アミノ；ジ(Ｃ1−Ｃ10−アルキル)アミノ；(Ｃ1−Ｃ6−ア
ルキル)−ＣＯＮＨ−；非置換および少なくとも一置換のフェニル−ＣＯＮＨ−およびフ
ェニル−ＳＯ2−Ｏ−（その置換基はハロゲン、ＣＮ、ＣＨ3およびメトキシからなる群から選択される）；(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)ＳＯ2−Ｏ−；非置換および少なくとも一置換の(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)ＣＯ（その置換基はＦ、ジ(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)アミノ、ピロリジ
ニルおよびピペリジニルからなる群から選択される）；およびフェニル−ＣＯ（そのフェニル部分はＣ1−Ｃ3−アルキル、ハロゲンおよびメトキシからなる群からの１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択され；
ＡはＣＨ2、ＣＨＯＨおよびＣＨ−(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)からなる群から選択され；
ＢはＣＨ2およびＣＨ−(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)からなる群から選択され；
Ｒ5は基Ａｒまたは基Ｈｅｔａｒであり、その両者は非置換であってもよいし、または
ハロゲン；ＣＮ；ＮＨ2；非置換および少なくとも一置換のＣ1−Ｃ10−アルキル、Ｃ2−
Ｃ10−アルケニル、Ｃ2−Ｃ10−アルキニル、Ｃ1−Ｃ10−アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ10−アルキル)アミノおよびジ(Ｃ1−Ｃ10−アルキル)アミノ（その置換基はＦ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ8−アルコキシ、アリールオキシ、(Ｃ1−Ｃ8−アルキル)メルカプト、ＮＨ2、(Ｃ1−Ｃ8−アルキル)アミノおよびジ(Ｃ1−Ｃ8−アルキル)アミノからなる群から選択される）；Ｃ3−Ｃ5−アルカンジイル；フェニル；ヘテロアリール；アリール−もしくはヘテロアリール
−置換のＣ1−Ｃ4−アルキル；ＣＦ3；ＮＯ2；ＯＨ；フェノキシ；ベンジルオキシ；(Ｃ1−Ｃ10−アルキル)ＣＯＯ；Ｓ(Ｏ)mＲ20；ＳＨ；フェニルアミノ；ベンジルアミノ；(Ｃ1−Ｃ10−アルキル)−ＣＯＮＨ−；(Ｃ1−Ｃ10−アルキル)−ＣＯＮ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−；フェニル−ＣＯＮＨ−；フェニル−ＣＯＮ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−；ヘテロアリール−ＣＯＮＨ−；ヘテロアリール−ＣＯＮ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−；(Ｃ1−Ｃ10−アルキル)−ＣＯ；フェニル−ＣＯ；ヘテロアリール−ＣＯ；ＣＦ3−ＣＯ；−ＯＣＨ2Ｏ−；−Ｏ
ＣＦ2Ｏ−；−ＯＣＨ2ＣＨ2Ｏ−；−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−；ＣＯＯＲ21；ＣＯＮＲ22Ｒ23；Ｃ
ＮＨ(ＮＨ2)；ＳＯ2ＮＲ24Ｒ25；Ｒ26ＳＯ2ＮＨ−；Ｒ27ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)−
；ならびにＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む飽和および少なくとも一不飽和脂肪族の単核の５〜７員ヘテロ環（このヘテロ環はハロゲン、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ、ＯＨ、オキソおよびＣＦ3からなる群から選
択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；そして該ヘテロ環は場合により該基Ａｒまたは該基Ｈｅｔａｒと縮合していてもよい）からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基を有していてもよく；ここで、該基Ａｒまたは該基Ｈｅｔａｒの該置換基中に場合により存在する全てのアリール、ヘテロアリール、フェニル、アリール含有、ヘテロアリール含有およびフェニル含有基は、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3からなる群から選択される１個または
それ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ6はＨ；Ｃ1−Ｃ10−アルキル（これはＦ、Ｃ1−Ｃ8−アルコキシおよびジ(Ｃ1−Ｃ8
−アルキル)アミノからなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されて
いてもよい）；アリール−(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)およびヘテロアリール−(Ｃ1−Ｃ4−ア
ルキル)（これらはハロゲン、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシおよびジ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)アミ
ノからなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択され；
Ｒ7はＨ；Ｃ1−Ｃ10−アルキル（これはＦ、Ｃ1−Ｃ8−アルコキシ、ジ(Ｃ1−Ｃ8−ア
ルキル)アミノおよびフェニルからなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で
置換されていてもよい）；フェニル；インダニル；およびヘテロアリールからなる群から選択され；ここで、上記の芳香族基のそれぞれは非置換であってもよいし、またはハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3からなる群からの１
個またはそれ以上の置換基を有していてもよく；
Ｒ8はＨまたはＣ1−Ｃ10−アルキルであり；
Ｒ9はＣ1−Ｃ10−アルキル（これは非置換であってもよいし、またはＦ、(Ｃ1−Ｃ4)−アルコキシおよびジ(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)アミノからなる群からの１個またはそれ以上の置換基を有していてもよい）；ならびに非置換および少なくとも一置換のフェニルおよびヘテロアリール（その置換基はＣ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ、ハロゲン、ＣＮおよびＣＦ3からなる群から選択される）からなる群から選択され；
Ｒ10は独立してＲ7と同じ意味を有し；
Ｒ11は独立してＲ8と同じ意味を有し；
Ｒ12は独立してＲ6と同じ意味を有し；
Ｒ13はＨ；Ｃ1−Ｃ6−アルキル；非置換および置換されたフェニル、ベンジル、ヘテロアリール、(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)−ＣＯ、フェニル−ＣＯおよびヘテロアリール−ＣＯ（その置換基はハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3
からなる群から選択され；ここで、これらの置換基の１個またはそれ以上が存在できる）からなる群から選択され；
Ｒ14は独立してＲ13と同じ意味を有し；
Ｒ15はＨ；Ｃ1−Ｃ10−アルキル；(Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ)−Ｃ1−Ｃ3−アルキル；な
らびに置換および非置換のベンジル、フェニルおよびヘテロアリール（その置換基はハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3からなる群から選
択され、ここで、これらの１個またはそれ以上の置換基が存在できる）からなる群から選択され；
Ｒ16はＣ1−Ｃ10−アルキル（これはＦ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ8−アルコキシ、アリールオキ
シ、(Ｃ1−Ｃ8−アルキル)メルカプト、(Ｃ1−Ｃ8−アルキル)アミノおよびジ(Ｃ1−Ｃ8
−アルキル)アミノからなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されて
いてもよい）；ＣＦ3；ならびに置換および非置換のフェニルおよびヘテロアリール（そ
の置換基はハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3か
らなる群から選択され、ここで、これらの１個またはそれ以上の置換基が存在できる）からなる群から選択され；
Ｒ17は独立してＲ7と同じ意味を有し；
Ｒ18は独立してＲ8と同じ意味を有し；
Ｒ19は独立してＲ16と同じ意味を有し；
Ｒ20は独立してＲ16と同じ意味を有し；
Ｒ21は独立してＲ6と同じ意味を有し；
Ｒ22は独立してＲ7と同じ意味を有し；
Ｒ23は独立してＲ8と同じ意味を有し；
Ｒ24は独立してＲ7と同じ意味を有し；
Ｒ25は独立してＲ8と同じ意味を有し；
Ｒ26は独立してＲ16と同じ意味を有し；
Ｒ27は独立してＲ16と同じ意味を有し；
ヘテロアリールは、フリル、ピロリル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリダニジル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、キナゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾジオキソニリル、ベンゾチオフェニルおよびインダゾリルからなる群から選択され；
基Ｈｅｔａｒは、フリル、ピロリル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリダニジル、ピリジル、ピリミジル、ベンゾイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、キナゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾジオキソニリル、ベンゾチオフェニルおよびインダゾリルからなる群から選択され；
アリールはフェニル、ナフト−1−イルまたはナフト−2−イルであり；
基Ａｒはフェニル、ナフト−1−イルまたはナフト−2−イルであり；
ｍは０、１または２であり；
ただし、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4が全てＨである場合には、Ｒ5は非置換フェニル、非
置換ピリジル、ハロゲンで一置換されたフェニル、5−クロロ−2−エトキシフェニル、5
−クロロ−2−メトキシフェニル、5−ブロモ−2−メトキシフェニルまたはキノキサリン
−2−イルでなく；Ｒ5がフェニルである場合には、ＡはＣＨＯＨでなく、Ｒ1はメトキシ
またはメチルでなく、Ｒ2はメチルでなく、またはＢはＣＨ−ＣＨ3でない]
で表されるアシル化インダニルアミン、その任意の立体異性体形態もしくは任意比率のその混合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項２】
一般式(Ｉ)において、
Ｒ1がＨ；Ｃ1−Ｃ4−アルキル；Ｃ1−Ｃ4−アルコキシ；ＣＦ3；ハロゲン；ＣＮ；(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−Ｓ(Ｏ)m−；ならびに非置換および少なくとも一置換のフェニルおよ
びヘテロアリール（その置換基はハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3からなる群から選択され、ここで、ヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳ
からなる群からの１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む５員および６員ヘテロ環からなる群から選択される）からなる群から選択され；
Ｒ2およびＲ3が互いに独立して、Ｈ；ハロゲン；ＣＮ；およびＣ1−Ｃ3−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ4が独立してＲ1と同じ意味を有し；
ＡがＣＨ2およびＣＨＯＨからなる群から選択され；
ＢがＣＨ2およびＣＨ−ＣＨ3からなる群から選択され；
Ｒ5が基Ａｒまたは基Ｈｅｔａｒであり、その両者は非置換であってもよいし、または
ハロゲン；ＣＮ；ＮＨ2；非置換および少なくとも一置換のＣ1−Ｃ8−アルキル、Ｃ2−Ｃ8−アルケニル、Ｃ2−Ｃ8−アルキニル、Ｃ1−Ｃ8−アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ8−アルキル)
アミノおよびジ(Ｃ1−Ｃ8−アルキル)アミノ（その置換基はＦ、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、フェノキシ、(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)メルカプト、ＮＨ2、(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)アミノお
よびジ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)アミノからなる群から選択される）；Ｃ3−Ｃ5−アルカンジイル；フェニル；ヘテロアリール；フェニル−もしくはヘテロアリール−置換のＣ1−Ｃ2
−アルキル；ＣＦ3；ＯＨ；フェノキシ；ベンジルオキシ；(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)ＣＯＯ
；Ｓ(Ｏ)m(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル；Ｓ(Ｏ)m−フェニル；Ｓ(Ｏ)m−ヘテロアリール；ＳＨ
；フェニルアミノ；ベンジルアミノ；(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)−ＣＯＮＨ−；(Ｃ1−Ｃ6−
アルキル)−ＣＯＮ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−；フェニル−ＣＯＮＨ−；フェニル−ＣＯＮ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−；ヘテロアリール−ＣＯＮＨ−；ヘテロアリール−ＣＯＮ(Ｃ1−
Ｃ4−アルキル)−；(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)−ＣＯ；フェニル−ＣＯ；ヘテロアリール−ＣＯ；ＣＦ3−ＣＯ；−ＯＣＨ2Ｏ−；−ＯＣＦ2Ｏ−；−ＯＣＨ2ＣＨ2Ｏ−；−ＣＨ2ＣＨ2
Ｏ−；ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)；−ＣＯＮＨ2；−ＣＯＮＨ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)；
−ＣＯＮ(ジ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル))；ＣＮＨ(ＮＨ2)；−ＳＯ2ＮＨ2；−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)；−ＳＯ2ＮＨ(フェニル)；−ＳＯ2Ｎ(ジ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル))；(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)ＳＯ2ＮＨ−；(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)−；フェニル−ＳＯ2ＮＨ−；フェニル−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)−；ヘテロアリール −
ＳＯ2ＮＨ−；ヘテロアリール−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)−；ならびにＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む飽和および少なくとも一不飽和脂肪族の単核の５〜７員ヘテロ環（このヘテロ環はハロゲン、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1
−Ｃ3−アルコキシ、ＯＨ、オキソおよびＣＦ3からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、そして該ヘテロ環は場合により該基Ａｒまたは該基Ｈｅｔａｒと縮合していてもよい）からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基を有していてもよく；ここで、該基Ａｒまたは該基Ｈｅｔａｒの該置換基中に場合により存在する全てのヘテロアリール、フェニル、ヘテロアリール含有およびフェニル含有基は、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3
からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
基Ａｒがフェニル、ナフト−1−イルまたはナフト−2−イルであり；
ｍが０または２である、
請求項１に記載のアシル化インダニルアミン、その任意の立体異性体形態もしくは任意比率のその混合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項３】
一般式(Ｉ)において、
Ｒ1がＨ、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ4−アルキルであり；
Ｒ2およびＲ3がそれぞれＨであり；
Ｒ4が独立してＲ1と同じ意味を有し；
ＡがＣＨ2であり；
Ｒ5がフェニルまたは基Ｈｅｔａｒであり、その両者は非置換であってもよいし、また
はハロゲン；ＣＮ；ＮＨ2；非置換および少なくとも一置換のＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)アミノおよびジ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)アミノ（その置換基はＦ、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ
、(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)メルカプトおよびＮＨ2からなる群から選択される）；Ｃ3−Ｃ5
−アルカンジイル；フェニル；ヘテロアリール；フェニル−もしくはヘテロアリール−置換のＣ1−Ｃ2−アルキル；ＣＦ3；ＯＨ；(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)ＣＯＯ；Ｓ(Ｏ)m(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル；(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−ＣＯＮＨ−；(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−ＣＯＮ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−；(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−ＣＯ；フェニル−ＣＯ；ヘテロアリール−ＣＯ；ＣＦ3−ＣＯ；−ＯＣＨ2Ｏ−；−ＯＣＦ2Ｏ−；−ＯＣＨ2ＣＨ2Ｏ−；−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−；ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)；−ＣＯＮＨ2；−ＣＯＮＨ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)；−ＣＯＮ(ジ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル))；ＣＮＨ(ＮＨ2)；−ＳＯ2ＮＨ2；−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)；−ＳＯ2ＮＨ(フェニル)；−ＳＯ2Ｎ(ジ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル))；(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)ＳＯ2ＮＨ−；(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−；ならびにＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む飽和および少なくとも一不飽和脂肪族の単核の５〜７員ヘテロ環（このヘテロ環はハロゲン、Ｃ1−
Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ、ＯＨ、オキソおよびＣＦ3からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、そして該ヘテロ環は場合によ
り該フェニルまたは該基Ｈｅｔａｒと縮合していてもよい）からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基を有していてもよく；ここで、該フェニルまたは該基Ｈｅｔａｒの該置換基中に場合により存在する全てのヘテロアリール、フェニル、ヘテロアリール含有およびフェニル含有基は、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換さ
れていてもよく；
ｍが０または２である、
請求項１または２に記載のアシル化インダニルアミン、その任意の立体異性体形態もしくは任意比率のその混合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項４】
一般式(Ｉ)において、
Ｒ1がＨ、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ4−アルキルであり；
Ｒ2およびＲ3がそれぞれＨであり；
Ｒ4が独立してＲ1と同じ意味を有し；
ＡおよびＢがそれぞれＣＨ2であり；
Ｒ5がフェニルまたは基Ｈｅｔａｒであり、その両者は非置換であってもよいし、また
はＦ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｃ1−Ｃ3−アルキル；Ｃ1−Ｃ3−アルコキシメチル；2−アミノ−3,3,3−トリフルオロ−プロピル−；ＣＦ3；Ｃ3−Ｃ5−アルカンジイル；フェニル；ヘテロ
アリール；ベンジル；ヘテロアリール−メチル；ＯＨ；Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ；フェノキシ；トリフルオロメトキシ；2,2,2−トリフルオロエトキシ；(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)ＣＯ
Ｏ；(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)メルカプト；フェニルメルカプト；(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)スルホニル；フェニルスルホニル；ＮＨ2；(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)アミノ；ジ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)アミノ；(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)−ＣＯＮＨ−；(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)−ＳＯ2ＮＨ−；(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)−ＣＯ；フェニル−ＣＯ；−ＯＣＨ2Ｏ−；−ＯＣＦ2Ｏ−；−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−；ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)；−ＣＯＮＨ2；−ＣＯＮＨ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)；−ＣＯＮ(ジ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル))；ＣＮ；−ＳＯ2ＮＨ2；−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)；−ＳＯ2Ｎ(ジ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル))；ピロリジニル；ピペリジニル；モ
ルホリニルおよびチオモルホリニルからなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基を有していてもよく；ここで、該フェニルまたは該基Ｈｅｔａｒの該置換基中に場合により存在する全てのヘテロアリール、フェニル、ヘテロアリール含有およびフェニル含有基は、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3
からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい、
請求項１〜３のいずれかに記載のアシル化インダニルアミン、その任意の立体異性体形態もしくは任意比率のその混合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項５】
一般式(Ｉ)において、
Ｒ1がＨ、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ4−アルキルであり；
Ｒ2、Ｒ3およびＲ4がそれぞれＨであり；
ＡおよびＢがそれぞれＣＨ2であり；
Ｒ5が 4−フルオロフェニル、4−クロロフェニル、4−ブロモフェニル、4−(Ｃ1−Ｃ3
−アルコキシ)−フェニル、4−トリフルオロメトキシフェニル、2−ブロモ−4−フルオロフェニル、2−クロロ−4−フルオロフェニル、3,4−ジメチルフェニル、2,4−ジメチルフェニル、4−クロロ−2−メチルフェニル、2−ヒドロキシ−4−メチルフェニル、2−ヒド
ロキシ−4−エトキシフェニル、2−メトキシ−4−メチルフェニル、4−フェノキシフェニル、3−フルオロ−4−メチルフェニル、ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル、2,2−ジフ
ルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル、2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イル、1
−(4−クロロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール−4−イル、1−(4−フルオロ−フェニル)−3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル、1H−ベンゾトリアゾ
ール−5−イル、1H−インドール−4−イル、1H−インドール−6−イル、1−イソプロピル−2−トリフルオロメチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル、1−メチル−3−オキソ−
1,2,3,4−テトラヒドロ−キノキサリン−6−イル、1−フェニル−5−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール−4−イル、2−(2−ヒドロキシ−ピリジン−4−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル、2−(4−シアノ−フェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル、2,4−ジメチル−オキサゾール−5−イル、2,4−ジメチル−ピリミジン−5−イル、2,4−ジ
メチル−チアゾール−5−イル、2,5−ジメチル−1H−ピロール−3−イル、2,5−ジメチル−1−フェニル−1H−ピロール−3−イル、2,5−ジメチル−1−ピリジン−4−イルメチル
−1H−ピロール−3−イル、2,5−ジメチル−2H−ピラゾール−3−イル、2,6−ジクロロ−ピリド−3−イル、2,6−ジメトキシ−ピリド−3−イル、2,6−ジメチル−ピリド−3−イ
ル、2−アミノ−4,6−ジメチル−ピリド−3−イル、2−アミノ−6−クロロ−ピリド−3−イル、2−アミノ−ピリド−3−イル、2−クロロ−6−メチル−ピリド−3−イル、2−クロロ−ピリド−4−イル、2−シクロプロピル−4−メチル−チアゾール−5−イル、2−ジメ
チルアミノ−4−メチル−チアゾール−5−イル、2−ジメチルアミノ−ピリド−4−イル、2−エチル−5−メチル−2H−ピラゾール−3−イル、2−ヒドロキシ−6−メチル−ピリド
−3−イル、2−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル、2−メチル−3H−ベンゾイミダゾール−5−イル、2−メチル−ピリド−3−イル、2−メチル−6−トリフルオロメチル
−ピリド−3−イル、2−メチル−チアゾール−5−イル、2−モルホリン−4−イル−ピリ
ジン−4−イル、2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル、2−ピロリジン−1−イル−ピリジン−4−イル、3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル、3−アミノ−5,6−
ジメチル−ピラジン−2−イル、3−アミノ−5−メチル−ピラジン−2−イル、3−アミノ
−ピラジン−2−イル、3−ジメチルアミノ−4−メチル−フェニル、3−ジメチルアミノ−フェニル、3H−ベンゾイミダゾール−5−イル、1H−ベンゾイミダゾール−5−イル、3−
メタンスルホニルアミノ−2−メチル−フェニル、3−メタンスルホニルアミノ−フェニル、3−メチル−イソキサゾール−4−イル、3−モルホリン−4−イル−フェニル、3−ピペ
リジン−1−イル−フェニル、3−ピロリジン−1−イル−フェニル、4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル、4,6−ジメチル−ピリド−3−イル、4−アミノ−2−エタン
スルファニル−ピリミジン−5−イル、4−アミノ−2−メチル−ピリミジン−5−イル、4
−クロロ−3−メタンスルホニルアミノ−フェニル、4−クロロ−3−スルファモイル−フ
ェニル、4−メチル−3−メチルアミノ−フェニル、4−メチル−チアゾール−5−イル、ピリジン−2−イル、5,6,7,8−テトラヒドロ−キノリン−3−イル、5−アミノ−1−フェニ
ル−1H−ピラゾール−4−イル、5−メタンスルホニル−2−メチル−フェニル、5−メチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル、5−メチル−イソキサゾール−3−イル、5−
メチル−ピリド−3−イル、5−メチル−ピラジン−2−イル、6−クロロ−ピリド−3−イ
ル、6−シアノ−ピリド−3−イル、6−ジメチルアミノ−ピリド−3−イル、6−エチニル
−ピリド−3−イル、6−メトキシメチル−ピリド−3−イル、6−メトキシ−ピリド−3−
イル、6−メチル−2−メチルアミノ−ピリド−3−イル、6−メチルアミノ−ピラジン−2
−イル、6−メチル−ピリド−3−イル、6−モルホリン−4−イル−ピリド−3−イル、6−ピロリジン−1−イル−ピリド−3−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル、6−トリフルオロメチル−ピリド−3−イル、ピリミジン−4−イル、4−メチルスルファニルフェ
ニル、4−エチルスルファニルフェニル、3−メトキシカルボニルフェニル、4−メトキシ
カルボニルフェニル、3−エトキシカルボニルフェニル、4−エトキシカルボニルフェニル、2−ブロモ−4−クロロフェニル、2,3−ジクロロフェニル、3−クロロ−4−(プロパン−2−スルホニル)−チオフェン−2−イル、4−ブロモ−2−クロロフェニル、4−メトキシフェニル、4−エトキシフェニル、3−メトキシフェニル、3−エトキシフェニル、2−メチル−チオフェン−3−イル、3−クロロ−4−メチル−チオフェン−2−イル、5−ブロモ−チ
オフェン−2−イル、5−クロロ−チオフェン−2−イル、5−メチル−チオフェン−2−イ
ル、4−メチル−チオフェン−2−イル、3−メチル−チオフェン−2−イル、5−アセチル
−チオフェン−2−イル、ピリジン−3−イル、ピリジン−4−イル、4−トリフルオロメチル−フェニル、4−エチルアミノフェニル、4−メチルアミノフェニル、2−アミノフェニ
ル、4−ブロモ−2−フルオロ−フェニル、2−クロロ−フェニル、3−クロロ−4−メチル
−フェニル、4−クロロ−3−メチル−フェニル、2−クロロ−3−メチル−フェニル、2−
メチル−フェニル、2−アセトキシ−4−メチル−フェニル、2−アセトキシ−4−エトキシ−フェニル、2−アセトキシ−4−メトキシ−フェニル、4−トリフルオロメチルスルファ
ニル−フェニル、ナフタレン−2−イル、1,1−ジメチル−インダン−4−イル、3−イソブチリルアミノ−フェニル、3−(2,2−ジメチルプロピオニルアミノ)−フェニル、2−ブロ
モフェニル、2−フルオロフェニル、3−ブロモ−5−メチル−チオフェン−2−イル、3−
クロロ−6−フルオロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−イルおよび 3,4−ジクロロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−イルからなる群から選択される、
請求項１〜４のいずれかに記載のアシル化インダニルアミン、その任意の立体異性体形態もしくは任意比率のその混合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項６】
式（Ｉ）においてＲ5が4−フルオロフェニル、2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル、5−ブロモ-チオフェン−2−イル、4−ブロモ−2−クロロ-フェニル、および2−ブロモ−4−クロロ−フェニルからなる群から選択される請求項１〜５のいずれかに記載のアシル化インダニルアミン、その任意の立体異性体形態もしくは任意比率のその混合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項７】
式（Ｉ）において基Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4のそれぞれがＨであり、そして基ＡおよびＢのそれぞれがＣＨ2である請求項１〜６のいずれかに記載のアシル化インダニルアミン、その任意の立体異性体形態もしくは任意比率のその混合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項８】
N−インダン−2−イル−4−トリフルオロメチル−ベンズアミド、5−ブロモ−チオフェン−2−カルボン酸インダン−2−イルアミド、2−ヒドロキシ−N−インダン−2−イル−4−メチル−ベンズアミド、4−エチルスルファニル−N−インダン−2−イル−ベンズアミド、2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−カルボン酸インダン−2−イルアミド、2,5−ジメチル−1−ピリジン−4−イルメチル−1H−ピロール−3−カルボン酸インダン−2−イルアミド、2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−5−カルボン酸インダン−2−イルアミド、1H−インドール−6−カルボン酸インダン−2−イルアミド、酢酸 2−(インダン−2−イルカルバモイル)−5−メチル−フェニルエステル、2−アミノ−N−インダン−2−イルベンズアミド、2,5−ジメチル−1H−ピロール−3−カルボン酸インダン−2−イルアミド、5−メチル−チオフェン−2−カルボン酸インダン−2−イルアミド、3−クロロ−4−メチル−チオフェン−2−カルボン酸インダン−2−イルアミド、3−メチル−チオフェン−2−カルボン酸インダン−2−イルアミド、N−インダン−2−イル−4−メチルアミノ−ベンズアミド、N−インダン−2−イル−4−メチルスルファニル−ベンズアミド、3−クロロ−4−(プロパン−2−スルホニル)−チオフェン−2−カルボン酸インダン−2−イルアミド、5−メチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−4−カルボン酸インダン−2−イルアミド、5−アセチル−チオフェン−2−カルボン酸インダン−2−イルアミドおよび 2−クロロ−N−インダン−2−イル−6−メチル−ニコチンアミドからなる群から選択される、
請求項１〜７のいずれかに記載のアシル化インダニルアミンまたはその製薬上許容される塩。
【請求項９】
4−ブロモ−2−クロロ−N−インダン−2−イル−ベンズアミドおよび2−ブロモ−4−クロロ−N−インダン−2−イルアミドからなる群から選択される請求項１〜７のいずれかに記載のアシル化インダニルアミン。
【請求項１０】
2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−カルボン酸インダン−2−イルアミドである請求項１〜８のいずれかに記載のアシル化インダニルアミン。
【請求項１１】
5−ブロモ−チオフェン−2−カルボン酸インダン−2−イルアミド
である請求項１〜８のいずれかに記載のアシル化インダニルアミン。
【請求項１２】
医薬として使用するための、請求項１〜１１のいずれかに記載のアシル化インダニルアミン、その任意の立体異性体形態もしくは任意比率のその混合物またはその製薬上許容される塩。
【請求項１３】
心臓血管疾患、安定型もしくは不安定型狭心症、冠状動脈性心疾患、プリンズメタルアンギナ、急性冠状動脈症候群、心不全、心筋梗塞、卒中、血栓症、末梢動脈の閉塞性疾患、内皮性機能不全、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、ＰＴＣＡ後の内皮損傷、高血圧症、本態性高血圧症、肺高血圧症、二次性高血圧症、腎血管性高血圧症、慢性糸球体腎炎、勃起不全、心室性不整脈、糖尿病、糖尿病合併症、腎臓病、網膜症、血管形成、気管支喘息、慢性腎不全、肝硬変、骨粗鬆症、記憶力の衰えもしくは学習能力の衰えを治療するか、または閉経後の女性もしくは避妊薬摂取後の心臓血管損傷の危険性を低下させる医薬から選択される、内皮性ＮＯ−シンターゼの発現を刺激する医薬を製造するための、一般式(Ｉ)
【化２】
［式中、
Ｒ1およびＲ4は互いに独立して、Ｈ；非置換および少なくとも一置換のＣ1−Ｃ10−ア
ルキル、Ｃ2−Ｃ10−アルケニルおよびＣ2−Ｃ10−アルキニル（その置換基はＦ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ8−アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ8−アルキル)メルカプト、ＣＮ、ＣＯＯＲ6、ＣＯＮＲ7Ｒ8からなる群から選択される）、ならびに非置換および少なくとも一置換のフェニルお
よびヘテロアリール（その置換基はハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3からなる群から選択される）；非置換および少なくとも一置換のフ
ェニルおよびヘテロアリール（その置換基はハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1
−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3からなる群から選択される）；Ｒ9ＣＯ；ＣＯＮＲ10Ｒ11
；ＣＯＯＲ12；ＣＦ3；ハロゲン；ＣＮ；ＮＲ13Ｒ14；ＯＲ15；Ｓ(Ｏ)mＲ16；ＳＯ2ＮＲ17Ｒ18；およびＮＯ2からなる群から選択され；
Ｒ2およびＲ3は互いに独立して、Ｈ；ハロゲン；ＣＮ；非置換および少なくとも一置換のＣ1−Ｃ10−アルキル（その置換基はＯＨ、フェニルおよびヘテロアリールからなる群
から選択される）；ＯＨ；Ｃ1−Ｃ10−アルコキシ；フェノキシ；Ｓ(Ｏ)mＲ19；ＣＦ3；
ＣＮ；ＮＯ2；(Ｃ1−Ｃ10−アルキル)アミノ；ジ(Ｃ1−Ｃ10−アルキル)アミノ；(Ｃ1−
Ｃ6−アルキル)−ＣＯＮＨ−；非置換および少なくとも一置換のフェニル−ＣＯＮＨ−およびフェニル−ＳＯ2−Ｏ−（その置換基はハロゲン、ＣＮ、ＣＨ3およびメトキシからなる群から選択される）；(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)ＳＯ2−Ｏ−；非置換および少なくとも一
置換の(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)ＣＯ（その置換基はＦ、ジ(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)アミノ、ピロリジニルおよびピペリジニルからなる群から選択される）；およびフェニル−ＣＯ（そのフェニル部分はＣ1−Ｃ3−アルキル、ハロゲンおよびメトキシからなる群からの１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択され；
ＡはＣＨ2、ＣＨＯＨおよびＣＨ−(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)からなる群から選択され；
ＢはＣＨ2およびＣＨ−(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)からなる群から選択され；
Ｒ5は基Ａｒまたは基Ｈｅｔａｒであり、その両者は非置換であってもよいし、または
ハロゲン；ＣＮ；ＮＨ2；非置換および少なくとも一置換のＣ1−Ｃ10−アルキル、Ｃ2−
Ｃ10−アルケニル、Ｃ2−Ｃ10−アルキニル、Ｃ1−Ｃ10−アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ10−アルキル)アミノおよびジ(Ｃ1−Ｃ10−アルキル)アミノ（その置換基はＦ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ8−
アルコキシ、アリールオキシ、(Ｃ1−Ｃ8−アルキル)メルカプト、ＮＨ2、(Ｃ1−Ｃ8−アルキル)アミノおよびジ(Ｃ1−Ｃ8−アルキル)アミノからなる群から選択される）；Ｃ3−Ｃ5−アルカンジイル；フェニル；ヘテロアリール；アリール−もしくはヘテロアリール
−置換のＣ1−Ｃ4−アルキル；ＣＦ3；ＮＯ2；ＯＨ；フェノキシ；ベンジルオキシ；(Ｃ1−Ｃ10−アルキル)ＣＯＯ；Ｓ(Ｏ)mＲ20；ＳＨ；フェニルアミノ；ベンジルアミノ；(Ｃ1−Ｃ10−アルキル)−ＣＯＮＨ−；(Ｃ1−Ｃ10−アルキル)−ＣＯＮ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−；フェニル−ＣＯＮＨ−；フェニル−ＣＯＮ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−；ヘテロアリール−ＣＯＮＨ−；ヘテロアリール−ＣＯＮ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−；(Ｃ1−Ｃ10−アルキル)−ＣＯ；フェニル−ＣＯ；ヘテロアリール−ＣＯ；ＣＦ3−ＣＯ；−ＯＣＨ2Ｏ−；−Ｏ
ＣＦ2Ｏ−；−ＯＣＨ2ＣＨ2Ｏ−；−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−；ＣＯＯＲ21；ＣＯＮＲ22Ｒ23；Ｃ
ＮＨ(ＮＨ2)；ＳＯ2ＮＲ24Ｒ25；Ｒ26ＳＯ2ＮＨ−；Ｒ27ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)−；ならびにＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む飽和および少なくとも一不飽和脂肪族の単核の５〜７員ヘテロ環（このヘテロ環はハロゲン、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ、ＯＨ、オキソおよびＣＦ3からなる群から選
択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、そして該ヘテロ環は場合により該基Ａｒまたは該基Ｈｅｔａｒと縮合していてもよい）からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基を有していてもよく；ここで、該基Ａｒまたは該基Ｈｅｔａｒの該置換基中に場合により存在する全てのアリール、ヘテロアリール、フェニル、アリール含有、ヘテロアリール含有およびフェニル含有基は、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3からなる群から選択される１個または
それ以上の置換基で置換されていてもよく；
Ｒ6はＨ；Ｃ1−Ｃ10−アルキル（これはＦ、Ｃ1−Ｃ8−アルコキシおよびジ(Ｃ1−Ｃ8
−アルキル)アミノからなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されて
いてもよい）；アリール−(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)およびヘテロアリール−(Ｃ1−Ｃ4−ア
ルキル)（これらはハロゲン、Ｃ1−Ｃ4−アルコキシおよびジ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)アミ
ノからなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよい）からなる群から選択され；
Ｒ7はＨ；Ｃ1−Ｃ10−アルキル（これはＦ、Ｃ1−Ｃ8−アルコキシ、ジ(Ｃ1−Ｃ8−ア
ルキル)アミノおよびフェニルからなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で
置換されていてもよい）；フェニル；インダニル；およびヘテロアリールからなる群から選択され；ここで、上記の芳香族基のそれぞれは非置換であってもよいし、またはハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3からなる群からの１
個またはそれ以上の置換基を有していてもよく；
Ｒ8はＨまたはＣ1−Ｃ10−アルキルであり；
Ｒ9はＣ1−Ｃ10−アルキル（これは非置換であってもよいし、またはＦ、(Ｃ1−Ｃ4)−アルコキシおよびジ(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)アミノからなる群からの１個またはそれ以上の置換基を有していてもよい）；ならびに非置換および少なくとも一置換のフェニルおよびヘテロアリール（その置換基はＣ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ、ハロゲン、ＣＮおよびＣＦ3からなる群から選択される）からなる群から選択され；
Ｒ10は独立してＲ7と同じ意味を有し；
Ｒ11は独立してＲ8と同じ意味を有し；
Ｒ12は独立してＲ6と同じ意味を有し；
Ｒ13はＨ；Ｃ1−Ｃ6−アルキル；非置換および置換されたフェニル、ベンジル、ヘテロアリール、(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)−ＣＯ、フェニル−ＣＯおよびヘテロアリール−ＣＯ（その置換基はハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3
からなる群から選択され、ここで、これらの置換基の１個またはそれ以上が存在できる）からなる群から選択され；
Ｒ14は独立してＲ13と同じ意味を有し；
Ｒ15はＨ；Ｃ1−Ｃ10−アルキル；(Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ)−Ｃ1−Ｃ3−アルキル；な
らびに置換および非置換のベンジル、フェニルおよびヘテロアリール（その置換基はハロ
ゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3からなる群から選
択され；ここで、これらの置換基の１個またはそれ以上が存在できる）からなる群から選択され；
Ｒ16はＣ1−Ｃ10−アルキル（これはＦ、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ8−アルコキシ、アリールオキ
シ、(Ｃ1−Ｃ8−アルキル)メルカプト、(Ｃ1−Ｃ8−アルキル)アミノおよびジ(Ｃ1−Ｃ8
−アルキル)アミノからなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されて
いてもよい）；ＣＦ3；ならびに置換および非置換のフェニルおよびヘテロアリール（そ
の置換基はハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3か
らなる群から選択され、ここで、これらの置換基の１個またはそれ以上が存在できる）からなる群から選択され；
Ｒ17は独立してＲ7と同じ意味を有し；
Ｒ18は独立してＲ8と同じ意味を有し；
Ｒ19は独立してＲ16と同じ意味を有し；
Ｒ20は独立してＲ16と同じ意味を有し；
Ｒ21は独立してＲ6と同じ意味を有し；
Ｒ22は独立してＲ7と同じ意味を有し；
Ｒ23は独立してＲ8と同じ意味を有し；
Ｒ24は独立してＲ7と同じ意味を有し；
Ｒ25は独立してＲ8と同じ意味を有し；
Ｒ26は独立してＲ16と同じ意味を有し；
Ｒ27は独立してＲ16と同じ意味を有し；
ヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む５〜１０員の芳香族の単環式または二環式のヘテロ環であり；
基ＨｅｔａｒはＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む５〜１０員の芳香族の単環式または二環式のヘテロ環であり；
アリールはフェニル、ナフト−1−イルまたはナフト−2−イルであり；
基Ａｒはフェニル、ナフト−1−イルまたはナフト−2−イルであり；
ｍは０、１または２であり；
ただし、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4が全てＨであり、そして、ＡおよびＢがＣＨ2である場
合には、Ｒ5は４−フルオロ−フェニルではない］
で表されるアシル化インダニルアミン、その任意の立体異性体形態もしくは任意比率のその混合物またはその製薬上許容される塩の使用。
【請求項１４】
一般式(Ｉ)において、
Ｒ1がＨ；Ｃ1−Ｃ4−アルキル；Ｃ1−Ｃ4−アルコキシ；ＣＦ3；ハロゲン；ＣＮ；(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−Ｓ(Ｏ)m−；ならびに非置換および少なくとも一置換のフェニルおよ
びヘテロアリール（その置換基はハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3からなる群から選択され、ここで、ヘテロアリールはＮ、ＯおよびＳ
からなる群からの１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む５員および６員ヘテロ環からなる群から選択される）からなる群から選択され；
Ｒ2およびＲ3が互いに独立して、Ｈ；ハロゲン；ＣＮ；およびＣ1−Ｃ3−アルキルからなる群から選択され；
Ｒ4が独立してＲ1と同じ意味を有し；
ＡがＣＨ2およびＣＨＯＨからなる群から選択され；
ＢがＣＨ2およびＣＨ−ＣＨ3からなる群から選択され；
Ｒ5が基Ａｒまたは基Ｈｅｔａｒであり、その両者は非置換であってもよいし、または
ハロゲン；ＣＮ；ＮＨ2；非置換および少なくとも一置換のＣ1−Ｃ8−アルキル、Ｃ2−Ｃ8−アルケニル、Ｃ2−Ｃ8−アルキニル、Ｃ1−Ｃ8−アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ8−アルキル)
アミノおよびジ(Ｃ1−Ｃ8−アルキル)アミノ（その置換基はＦ、Ｃ1−Ｃ6−アルコキシ、フェノキシ、(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)メルカプト、ＮＨ2、(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)アミノお
よびジ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)アミノからなる群から選択される）；Ｃ3−Ｃ5−アルカンジイル；フェニル；ヘテロアリール；フェニル−もしくはヘテロアリール−置換のＣ1−Ｃ2−アルキル；ＣＦ3；ＯＨ；フェノキシ；ベンジルオキシ；(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)ＣＯＯ
；Ｓ(Ｏ)m(Ｃ1−Ｃ6)−アルキル；Ｓ(Ｏ)m−フェニル；Ｓ(Ｏ)m−ヘテロアリール；ＳＨ
；フェニルアミノ；ベンジルアミノ；(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)−ＣＯＮＨ−；(Ｃ1−Ｃ6−
アルキル)−ＣＯＮ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−；フェニル−ＣＯＮＨ−；フェニル−ＣＯＮ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−；ヘテロアリール−ＣＯＮＨ−；ヘテロアリール−ＣＯＮ(Ｃ1−
Ｃ4−アルキル)−；(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)−ＣＯ；フェニル−ＣＯ；ヘテロアリール−ＣＯ；ＣＦ3−ＣＯ；−ＯＣＨ2Ｏ−；−ＯＣＦ2Ｏ−；−ＯＣＨ2ＣＨ2Ｏ−；−ＣＨ2ＣＨ2
Ｏ−；ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)；−ＣＯＮＨ2；−ＣＯＮＨ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)；
−ＣＯＮ(ジ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル))；ＣＮＨ(ＮＨ2)；−ＳＯ2ＮＨ2；−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)；−ＳＯ2ＮＨ(フェニル)；−ＳＯ2Ｎ(ジ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル))；(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)ＳＯ2ＮＨ−；(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)−；フェニル−ＳＯ2ＮＨ−；フェニル−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)−；ヘテロアリール−ＳＯ2ＮＨ−；ヘテロアリール−ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)−；ならびにＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む飽和および少なくとも一不飽和脂肪族の単核の５〜７員ヘテロ環（このヘテロ環はハロゲン、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、Ｃ1−
Ｃ3−アルコキシ、ＯＨ、オキソおよびＣＦ3からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、そして該ヘテロ環は場合により該基Ａｒまたは該基Ｈｅｔａｒと縮合していてもよい）からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基を有していてもよく；ここで、該基Ａｒまたは該基Ｈｅｔａｒの該置換基中に場合により存在する全てのヘテロアリール、フェニル、ヘテロアリール含有およびフェニル含有基は、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3か
らなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
ヘテロアリールがＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む５〜１０員の芳香族の単環式または二環式のヘテロ環であり；
基ＨｅｔａｒがＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される１個またはそれ以上のヘテロ原子を含む５〜１０員の芳香族の単環式または二環式のヘテロ環であり；
基Ａｒがフェニル、ナフト−1−イルまたはナフト−2−イルであり；
ｍが０または２である、
請求項１３に記載の使用。
【請求項１５】
一般式(Ｉ)において、
Ｒ1がＨ、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ4−アルキルであり；
Ｒ2およびＲ3がそれぞれＨであり；
Ｒ4が独立してＲ1と同じ意味を有し；
ＡがＣＨ2であり；
Ｒ5がフェニルまたは基Ｈｅｔａｒであり、その両者は非置換であってもよいし、また
はハロゲン；ＣＮ；ＮＨ2；非置換および少なくとも一置換のＣ1−Ｃ6−アルキル、Ｃ2−Ｃ6−アルケニル、Ｃ2−Ｃ6−アルキニル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ、(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)アミノおよびジ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)アミノ（その置換基はＦ、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ
、(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)メルカプトおよびＮＨ2からなる群から選択される）；Ｃ3−Ｃ5
−アルカンジイル；フェニル；ヘテロアリール；フェニル−もしくはヘテロアリール−置換のＣ1−Ｃ2−アルキル；ＣＦ3；ＯＨ；(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)ＣＯＯ；Ｓ(Ｏ)m(Ｃ1−Ｃ4)−アルキル；(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−ＣＯＮＨ−；(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−ＣＯＮ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−；(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−ＣＯ；フェニル−ＣＯ；ヘテロアリール−ＣＯ；ＣＦ3−ＣＯ；−ＯＣＨ2Ｏ−；−ＯＣＦ2Ｏ−；−ＯＣＨ2ＣＨ2Ｏ−；−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−；ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ6−アルキル)；−ＣＯＮＨ2；−ＣＯＮＨ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)；−ＣＯＮ(ジ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル))；ＣＮＨ(ＮＨ2)；−ＳＯ2ＮＨ2；−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)；−ＳＯ2ＮＨ(フェニル)；−ＳＯ2Ｎ(ジ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル))；(Ｃ1−
Ｃ4−アルキル)ＳＯ2ＮＨ−；(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)ＳＯ2Ｎ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)−；ならびにＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される１〜３個のヘテロ原子を含む飽和および少なくとも一不飽和脂肪族の単核の５〜７員ヘテロ環（このヘテロ環はハロゲン、Ｃ1−
Ｃ3−アルキル、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ、ＯＨ、オキソおよびＣＦ3からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、そして該ヘテロ環は場合により該フェニルまたは該基Ｈｅｔａｒと縮合していてもよい）からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基を有していてもよく；ここで、該フェニルまたは該基Ｈｅｔａｒの該置換基中に場合により存在する全てのヘテロアリール、フェニル、ヘテロアリール含有およびフェニル含有基は、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換さ
れていてもよく；
ヘテロアリールがＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を含む５〜１０員の芳香族の単環式または二環式のヘテロ環であり；
基ＨｅｔａｒがＮ、ＯおよびＳからなる群から選択される１個、２個または３個のヘテロ原子を含む５〜１０員の芳香族の単環式または二環式のヘテロ環であり；
ｍが０または２である、
請求項１３または１４に記載の使用。
【請求項１６】
一般式(Ｉ)において、
Ｒ1がＨ、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ4−アルキルであり；
Ｒ2およびＲ3がそれぞれＨであり；
Ｒ4が独立してＲ1と同じ意味を有し；
ＡおよびＢがそれぞれＣＨ2であり；
Ｒ5がフェニルまたは基Ｈｅｔａｒであり、その両者は非置換であってもよいし、また
はＦ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｃ1−Ｃ3−アルキル；Ｃ1−Ｃ3−アルコキシメチル；2−アミノ−3,3,3−トリフルオロ−プロピル−；ＣＦ3；Ｃ3−Ｃ5−アルカンジイル；フェニル；ヘテロ
アリール；ベンジル；ヘテロアリール−メチル；ＯＨ；Ｃ1−Ｃ3−アルコキシ；フェノキシ；トリフルオロメトキシ；2,2,2−トリフルオロエトキシ；(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)ＣＯ
Ｏ；(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)メルカプト；フェニルメルカプト；(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)スルホニル；フェニルスルホニル；ＮＨ2；(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)アミノ；ジ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)アミノ；(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)−ＣＯＮＨ−；(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)−ＳＯ2ＮＨ−；(Ｃ1−Ｃ3−アルキル)−ＣＯ；フェニル−ＣＯ；−ＯＣＨ2Ｏ−；−ＯＣＦ2Ｏ−；−ＣＨ2ＣＨ2Ｏ−；ＣＯＯ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)；−ＣＯＮＨ2；−ＣＯＮＨ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)；−ＣＯＮ(ジ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル))；ＣＮ；−ＳＯ2ＮＨ2；−ＳＯ2ＮＨ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル)；−ＳＯ2Ｎ(ジ(Ｃ1−Ｃ4−アルキル))；ピロリジニル；ピペリジニル；モ
ルホリニルおよびチオモルホリニルからなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基を有していてもよく；ここで、該フェニルまたは該基Ｈｅｔａｒの該置換基中に場合により存在する全てのヘテロアリール、フェニル、ヘテロアリール含有およびフェニル含有基は、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ1−Ｃ3−アルキル、ＯＨ、Ｃ1−Ｃ3−アルコキシおよびＣＦ3
からなる群から選択される１個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく；
ヘテロアリールがフリル、ピロリル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリジル、ピリミジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、キナゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、ベンゾジオキソリル、ベンゾチオフェニルおよびインダゾリルからなる群から選択され；
基Ｈｅｔａｒがフリル、ピロリル、チエニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリダジニル、ピラジニル、ピリジル、ピリミジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンズチアゾリル、ベンズオキサゾリル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、キナゾリル、インドリル、ベンゾフラニル、
ベンゾジオキソリル、ベンゾチオフェニルおよびインダゾリルからなる群から選択される、
請求項１３〜１５のいずれかに記載の使用。
【請求項１７】
一般式(Ｉ)において、
Ｒ1がＨ、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ4−アルキルであり；
Ｒ2、Ｒ3およびＲ4がそれぞれＨであり；
ＡおよびＢがそれぞれＣＨ2であり；
Ｒ5が 4−フルオロフェニル、4−クロロフェニル、4−ブロモフェニル、4−(Ｃ1−Ｃ3
−アルコキシ)−フェニル、4−トリフルオロメトキシフェニル、2−ブロモ−4−フルオロフェニル、2−クロロ−4−フルオロフェニル、3,4−ジメチルフェニル、2,4−ジメチルフェニル、4−クロロ−2−メチルフェニル、2−ヒドロキシ−4−メチルフェニル、2−ヒド
ロキシ−4−エトキシフェニル、2−メトキシ−4−メチルフェニル、4−フェノキシフェニル、3−フルオロ−4−メチルフェニル、ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル、2,2−ジフ
ルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル、2,3−ジヒドロベンゾフラン−5−イル、1
−(4−クロロ−フェニル)−5−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール−4−イル、1−(4−フルオロ−フェニル)−3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル、1H−ベンゾトリアゾ
ール−5−イル、1H−インドール−4−イル、1H−インドール−6−イル、1−イソプロピル−2−トリフルオロメチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル、1−メチル−3−オキソ−1,2,3,4−テトラヒドロ−キノキサリン−6−イル、1−フェニル−5−トリフルオロメチル−1H−ピラゾール−4−イル、2−(2−ヒドロキシ−ピリジン−4−イル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル、2−(4−シアノ−フェニル)−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル、2,4−ジメチル−オキサゾール−5−イル、2,4−ジメチル−ピリミジン−5−イル、2,4−ジ
メチル−チアゾール−5−イル、2,5−ジメチル−1H−ピロール−3−イル、2,5−ジメチル−1−フェニル−1H−ピロール−3−イル、2,5−ジメチル−1−ピリジン−4−イルメチル
−1H−ピロール−3−イル、2,5−ジメチル−2H−ピラゾール−3−イル、2,6−ジクロロ−ピリド−3−イル、2,6−ジメトキシ−ピリド−3−イル、2,6−ジメチル−ピリド−3−イ
ル、2−アミノ−4,6−ジメチル−ピリド−3−イル、2−アミノ−6−クロロ−ピリド−3−イル、2−アミノ−ピリド−3−イル、2−クロロ−6−メチル−ピリド−3−イル、2−クロロ−ピリド−4−イル、2−シクロプロピル−4−メチル−チアゾール−5−イル、2−ジメ
チルアミノ−4−メチル−チアゾール−5−イル、2−ジメチルアミノ−ピリド−4−イル、2−エチル−5−メチル−2H−ピラゾール−3−イル、2−ヒドロキシ−6−メチル−ピリド
−3−イル、2−メチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル、2−メチル−3H−ベンゾイミダゾール−5−イル、2−メチル−ピリド−3−イル、2−メチル−6−トリフルオロメチル
−ピリド−3−イル、2−メチル−チアゾール−5−イル、2−モルホリン−4−イル−ピリ
ジン−4−イル、2−モルホリン−4−イル−ピリミジン−5−イル、2−ピロリジン−1−イル−ピリジン−4−イル、3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−4−イル、3−アミノ−5,6−
ジメチル−ピラジン−2−イル、3−アミノ−5−メチル−ピラジン−2−イル、3−アミノ
−ピラジン−2−イル、3−ジメチルアミノ−4−メチル−フェニル、3−ジメチルアミノ−フェニル、3H−ベンゾイミダゾール−5−イル、1H−ベンゾイミダゾール−5−イル、3−
メタンスルホニルアミノ−2−メチル−フェニル、3−メタンスルホニルアミノ−フェニル、3−メチル−イソキサゾール−4−イル、3−モルホリン−4−イル−フェニル、3−ピペ
リジン−1−イル−フェニル、3−ピロリジン−1−イル−フェニル、4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル、4,6−ジメチル−ピリド−3−イル、4−アミノ−2−エタン
スルファニル−ピリミジン−5−イル、4−アミノ−2−メチル−ピリミジン−5−イル、4
−クロロ−3−メタンスルホニルアミノ−フェニル、4−クロロ−3−スルファモイル−フ
ェニル、4−メチル−3−メチルアミノ−フェニル、4−メチル−チアゾール−5−イル、ピリジン−2−イル、5,6,7,8−テトラヒドロ−キノリン−3−イル、5−アミノ−1−フェニ
ル−1H−ピラゾール−4−イル、5−メタンスルホニル−2−メチル−フェニル、5−メチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−4−イル、5−メチル−イソキサゾール−3−イル、5−
メチル−ピリド−3−イル、5−メチル−ピラジン−2−イル、6−クロロ−ピリド−3−イ
ル、6−シアノ−ピリド−3−イル、6−ジメチルアミノ−ピリド−3−イル、6−エチニル
−ピリド−3−イル、6−メトキシメチル−ピリド−3−イル、6−メトキシ−ピリド−3−
イル、6−メチル−2−メチルアミノ−ピリド−3−イル、6−メチルアミノ−ピラジン−2
−イル、6−メチル−ピリド−3−イル、6−モルホリン−4−イル−ピリド−3−イル、6−ピロリジン−1−イル−ピリド−3−イル、イミダゾ[1,2−a]ピリジン−2−イル、6−トリフルオロメチル−ピリド−3−イル、ピリミジン−4−イル、メチルスルファニルフェニル、4−エチルスルファニルフェニル、3−メトキシカルボニルフェニル、4−メトキシカル
ボニルフェニル、3−エトキシカルボニルフェニル、4−エトキシカルボニルフェニル、2
−ブロモ−4−クロロフェニル、2,3−ジクロロフェニル、3−クロロ−4−(プロパン−2−スルホニル)−チオフェン−2−イル、4−ブロモ−2−クロロフェニル、4−メトキシフェ
ニル、4−エトキシフェニル、3−メトキシフェニル、3−エトキシフェニル、2−メチル−チオフェン−3−イル、3−クロロ−4−メチル−チオフェン−2−イル、5−ブロモ−チオ
フェン−2−イル、5−クロロ−チオフェン−2−イル、5−メチル−チオフェン−2−イル
、4−メチル−チオフェン−2−イル、3−メチル−チオフェン−2−イル、5−アセチル−
チオフェン−2−イル、ピリジン−3−イル、ピリジン−4−イル、4−トリフルオロメチル−フェニル、4−エチルアミノフェニル、4−メチルアミノフェニル、2−アミノフェニル
、4−ブロモ−2−フルオロ−フェニル、2−クロロ−フェニル、3−クロロ−4−メチル−
フェニル、4−クロロ−3−メチル−フェニル、2−クロロ−3−メチル−フェニル、2−メ
チル−フェニル、2−アセトキシ−4−メチル−フェニル、2−アセトキシ−4−エトキシ−フェニル、2−アセトキシ−4−メトキシ−フェニル、4−トリフルオロメチルスルファニ
ル−フェニル、ナフタレン−2−イル、1,1−ジメチル−インダン−4−イル、3−イソブチリルアミノ−フェニル、3−(2,2−ジメチルプロピオニルアミノ)−フェニル、2−ブロモ
フェニル、2−フルオロフェニル、3−ブロモ−5−メチル−チオフェン−2−イル、3−ク
ロロ−6−フルオロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−イルおよび 3,4−ジクロロ−ベンゾ[b]チオフェン−2−イルからなる群から選択される、
請求項１３〜１６のいずれかに記載の使用。
【請求項１８】
N−インダン−2−イル−4−トリフルオロメチル−ベンズアミド、5−ブロモ−チオフェン−2−カルボン酸インダン−2−イルアミド、2−ヒドロキシ−N−インダン−2−イル−4−メチル−ベンズアミド、4−エチルスルファニル−N−インダン−2−イル−ベンズアミド、2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−カルボン酸インダン−2−イルアミド、2,5−ジメチル−1−ピリジン−4−イルメチル−1H−ピロール−3−カルボン酸インダン−2−イルアミド、2,3−ジヒドロ−ベンゾフラン−5−カルボン酸インダン−2−イルアミド、1H−インドール−6−カルボン酸インダン−2−イルアミド、酢酸 2−(インダン−2−イルカルバモイル)−5−メチル−フェニルエステル、2−アミノ−N−インダン−2−イルベンズアミド、2,5−ジメチル−1H−ピロール−3−カルボン酸インダン−2−イルアミド、5−メチル−チオフェン−2−カルボン酸インダン−2−イルアミド、3−クロロ−4−メチル−チオフェン−2−カルボン酸インダン−2−イルアミド、3−メチル−チオフェン−2−カルボン酸インダン−2−イルアミド、N−インダン−2−イル−4−メチルアミノ−ベンズアミド、N−インダン−2−イル−4−メチルスルファニル−ベンズアミド、3−クロロ−4−(プロパン−2−スルホニル)−チオフェン−2−カルボン酸インダン−2−イルアミド、5−メチル−1−フェニル−1H−ピラゾール−4−カルボン酸インダン−2−イルアミド、5−アセチル−チオフェン−2−カルボン酸インダン−2−イルアミドおよび 2−クロロ−N−インダン−2−イル−6−メチル−ニコチンアミドからなる群から選択される、
請求項１３〜１７のいずれかに記載の使用。
【請求項１９】
内皮性ＮＯ−シンターゼの発現を刺激する医薬は、安定型もしくは不安定型狭心症、冠状動脈性心疾患、急性冠状動脈症候群、心不全、心筋梗塞、血栓症、末梢動脈の閉塞性疾患、内皮性機能不全、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、ＰＴＣＡ後の内皮損傷、高血圧
症、または糖尿病合併症を治療する医薬である、請求項１３〜１７のいずれかに記載の使用。
【請求項２０】
請求項１〜１１のいずれかで定義した少なくとも１種の式(Ｉ)の化合物、その任意の立体異性体形態もしくは任意比率のその混合物および／またはその製薬上許容される塩の有効用量、ならびに製薬上許容される担体を含む医薬製剤。
【請求項２１】
ピル、錠剤、被覆錠剤、糖衣錠、顆粒、硬質もしくは軟質ゼラチンカプセル、水性、アルコール性もしくは油性の溶液、シロップ、エマルジョンもしくは懸濁液、坐剤、注射液もしくは注入液、軟膏、チンキ、スプレー、経皮的治療系、鼻内スプレー、エアゾール混合物、マイクロカプセル、インプラントまたはロッドの形態にある、請求項２０に記載の医薬製剤。
【請求項２２】
それぞれのインダニルアミンを、適切な酸または酸塩化物と、適切な塩基および／または適切なカップリング剤の存在下にカップリング反応させ、次いでこうして得られた化合物を場合により官能化することを含む、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物の合成方法。
【請求項２３】
内皮性ＮＯ−シンターゼの発現を刺激するための医薬製剤であって、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物の有効用量、および製薬上許容される担体を含み、該内皮性ＮＯ−シンターゼの発現を刺激するための医薬が心臓血管疾患、安定型もしくは不安定型狭心症、冠状動脈性心疾患、プリンズメタルアンギナ、急性冠状動脈症候群、心不全、心筋梗塞、卒中、血栓症、末梢動脈の閉塞性疾患、内皮性機能不全、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、ＰＴＣＡ後の内皮損傷、高血圧症、本態性高血圧症、肺高血圧症、二次性高血圧症、腎血管性高血圧症、慢性糸球体腎炎、勃起不全、心室性不整脈、糖尿病、糖尿病合併症、腎臓病、網膜症、血管形成、気管支喘息、慢性腎不全、肝硬変、骨粗鬆症、記憶力の衰えもしくは学習能力の衰えを治療するか、または閉経後の女性もしくは避妊薬摂取後の心臓血管損傷の危険性を低下させるための医薬から選択される医薬製剤。
【請求項２４】
ピル、錠剤、被覆錠剤、糖衣錠、顆粒、硬質もしくは軟質ゼラチンカプセル、水性、アルコール性もしくは油性の溶液、シロップ、エマルジョンもしくは懸濁液、坐剤、注射液もしくは注入液、軟膏、チンキ、スプレー、経皮的治療系、鼻内スプレー、エアゾール混合物、マイクロカプセル、インプラントまたはロッドの形態にある、請求項２３に記載の医薬製剤。
【公開番号】特開２０１０−１００６２２（Ｐ２０１０−１００６２２Ａ）
【公開日】平成２２年５月６日（２０１０．５．６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−２４４６２０（Ｐ２００９−２４４６２０）
【出願日】平成２１年１０月２３日（２００９．１０．２３）
【分割の表示】特願２００２−５６４４７８（Ｐ２００２−５６４４７８）の分割
【原出願日】平成１４年２月１２日（２００２．２．１２）
【出願人】（３９７０５６６９５）サノフィ−アベンティス・ドイチュラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング (456)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年５月６日（２０１０．５．６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１０月２３日（２００９．１０．２３）
【分割の表示】特願２００２−５６４４７８（Ｐ２００２−５６４４７８）の分割
【原出願日】平成１４年２月１２日（２００２．２．１２）
【出願人】（３９７０５６６９５）サノフィ−アベンティス・ドイチュラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング (456)
【Ｆターム（参考）】
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