【課題】細菌感染症および新生物のような多数のテトラサイクリン化合物反応状態を治療するためと共に、テトラサイクリンの流出の阻害および遺伝子発現の調節のような一般的にミノサイクリンおよびテトラサイクリン化合物に関するその他の既知の適応に用いることができる７−置換テトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】例えば、下記式に代表される７−置換テトラサイクリン化合物
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本発明は、一般式Ｉ


を有するイソオキサゾール−３−カルボキサミド誘導体またはその医薬的に許容され得る塩、それを含む医薬組成物、及び前記イソオキサゾール−３−カルボキサミド誘導体のＴＲＰＶ１媒介障害（例えば、急性及び慢性疼痛障害、急性及び慢性神経障害性疼痛、急性及び慢性炎症性疼痛、呼吸器疾患及び下部尿路障害）を治療するための使用に関する。
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【課題】本発明の目的は、以下を包含する：（１）一連の新規レフルノミド類似体を合成する工程；（２）インビボでの研究を行い、この類似体の効力を評価すること；および（３）慢性関節リウマチを処置するために使用され得るレフルノミド類似体を選択する工程。
【解決手段】新規レフルノミド類似体を合成し、インビボで評価した。このインビボでの研究に基づくと、これらの類似体は、慢性関節リウマチを処置するのに驚くほど効果がある。本発明は、慢性関節リウマチを処置するための一連の新規レフルノミド類似体の合成を包含する。発明者らの知識の限りでは、これらの類似体は、他の当業者により開示されていない。インビボでの動物実験から、これらのレフルノミド類似体は、レフルノミドよりも並はずれて効果があることが示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、ｎは、０、１、２または３であり、Ｒは、独立して、フルオロ、クロロ、ブロモ、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシおよびトリフルオロメトキシより選択され、そしてＺは、カルボキシまたはその模擬体または生物同配体（bioisostere）、ヒドロキシル、ヒドロキシメチルまたは−ＣＯＮＲｂＲｃであり、ここにおいて、ＲｂおよびＲｃは、独立して、水素および（１−４Ｃ）アルキルより選択され、この（１−４Ｃ）アルキル基は、カルボキシまたはその模擬体または生物同配体で置換されていてもよい］を有するＤＧＡＴ−１阻害剤化合物およびそれらの薬学的に許容しうる塩を、医薬組成物、それらを製造する方法および例えば、肥満症を処置する場合のそれらの使用と一緒に記載する。
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【課題】抗肥満薬として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、DGAT1阻害作用を有する化合物について検討し、本発明のオキサジアゾール化合物が優れたDGAT1阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のオキサジアゾール化合物はDGAT1阻害作用を有し、肥満、II型糖尿病、脂肪肝、及びそれらの周辺疾患の予防及び／又は治療剤として使用しうる。式（Ｉ）の化合物は、1,3,4-オキサジアゾールの5位のアミノ基が少なくとも１つのsp³炭素で置換されている点に構造上の特徴を有し、ベンゼン環の環構成炭素を含むsp²炭素で置換されることはない。 （もっと読む）

【課題】内皮性ＮＯ−シンターゼの発現をアップレギュレートする化合物を提供する。
【解決手段】一般式(Ｉ)


［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は互いに独立して、Ｈ・非置換および少なくとも一置換のＣ_１−Ｃ_１ｂ−アルキル、等からなる群から選択され、ＡはＣＨ₂、ＣＨＯＨおよびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、ＢはＣＨ₂およびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、Ｒ⁵はアリール基またはヘテロアリール基である］で表されるアシル化インダニルアミン、その製薬上許容される塩等、並びにそれらを含む、特に心臓血管疾患を治療するための医薬製剤。 （もっと読む）

【課題】植物種子あるいは農業植物の収穫物における各種虫害を予防する、新しい方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）又は一般式（５）で表される化合物を有効成分として含有する殺虫組成物を植物種子あるいは農業植物の収穫物に適用することを特徴とする虫害の予防方法。


｛式中、Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ａ_４はそれぞれ、炭素原子、窒素原子または酸化された窒素原子を示し、Ｒ_１、Ｒ_２は互いに独立して水素原子、Ｃ１−Ｃ４アルキル基、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル基を示し、Ｇ_１、Ｇ_２は互いに独立して酸素原子または硫黄原子を示し、 Ｘは同一または異なっていても良く、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ３アルキル基、またはトリフルオロメチル基を示す。｝ （もっと読む）

本発明は、可能性のある生物学的標的の１つである分子シャペロン熱ショックタンパク９０（Ｈｓｐ９０）を阻害することによって抗腫瘍活性を有する、式Ｉの化合物に関する。本発明は、癌疾患のみならずＨｓｐ９０の阻害が奏巧する他の疾患に関連する医薬におけるこのような化合物の使用、およびこのような化合物を含有する医薬組成物を含む。
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【課題】Ｎ−（４−トリフルオロメチルフェニル）−５−メチルイソオキサゾール−４−カルボキサミドの変態１の結晶形態を製造する方法の提供。
【解決手段】式Ｉ


で表される化合物の変態２の結晶または変態１と変態２との結晶混合物を、ａ）固体状態で加熱するか、ｂ）懸濁液として調製し、加熱するか、ｃ）イソプロパノールなどの有機溶媒若しくは有機溶媒と水との混合物中に溶解し、加熱して結晶化することにより変態１の結晶形態を得る。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書と同義である］で示される化合物。医薬組成物、対象化合物を使用する方法及び製造する方法も提供される。
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【課題】新規ブラジキニンＢ１アンタゴニストを提供する。
【解決手段】 本発明は、有益な特性を有する下記一般式(I)の化合物
【化１】


（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷及びR⁸は、本明細書の定義どおりである）、前記化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩、その製法、この薬理学的に有効な化合物を含む薬物、その製法及びその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、TACEの発現または活性を阻害する化合物の能力を決定するステップを含む、ざ瘡の予防または治療処置のための候補化合物をスクリーニングするin vitro方法、およびざ瘡の治療のための、この酵素の発現または活性のインヒビターの使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒａｆプロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物を提供する。本発明はまた、その組成物およびＲａｆ媒介性疾患を処理する方法を提供する。ここで、本発明の化合物、およびその薬理学的に許容できる組成物が、１つ以上のプロテインキナーゼの阻害剤として効果的であることが見出される。特定の他の実施形態において、本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物を提供し、その化合物はＲａｆ活性を阻害するのに有効な量で存在する。特定の他の実施形態において、本発明は、本発明の化合物を含む医薬組成物、および必要に応じてさらなる治療剤をさらに含む医薬組成物を提供する。さらに他の実施形態において、さらなる治療剤は癌の処置のための薬剤である。 （もっと読む）

本発明のある態様は、bclタンパク質に結合しBcl機能を阻害する、ヘテロ環化合物に関する。本発明の別の態様は、本発明のヘテロ環化合物を含む組成物に関する。本発明は、がんなどの過剰増殖を伴う障害を治療し調節する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、式Ｉの化合物、それを含む薬剤組成物、及びカルシウム感知受容体の機能に関連した疾患又は障害を治療する方法に関する。本発明は、かかる化合物を製造する方法、及びこれらの方法に有用である中間体にも関する。

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式I


の化合物および、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、並びにそれらの医薬的に許容される塩を提供する。また、式Iの化合物を含有する医薬組成物、およびp38キナーゼの活性に関連する疾患の治療方法をも提供する。
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本発明は、bclタンパク質に結合し、Bcl機能を阻害するイソキサゾリジン含有化合物に関する。化合物は、ガンなどの過剰増殖を伴う疾患を治療および調節するのに用いることができる。 （もっと読む）

化合物（ｔｒａｎｓ−４−｛４−［（｛５−［（３，４−ジフルオロフェニル）アミノ］−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル｝カルボニル）アミノ］フェニル｝シクロヘキシル）酢酸の新規結晶形、ならびにそれらの結晶形の製造方法、それらを含む医薬組成物、および医療処置におけるそれらの結晶形の使用を提供する。

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アセチルＣｏＡ（アセチル補酵素Ａ）：ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ１）の活性を阻害する、式（Ｉ）の化合物または前記化合物の塩が提供され、


ここで例えば、Ｒ^１は、置換されていてもよいフェニルまたはナフチルであり；環Ａは、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（５−１２Ｃ）ビシクロアルキル、およびフェニルから選択され；ｎは０、１、または２であり；Ｒ^２は、例えば、水素、フルオロ、クロロ、またはヒドロキシであり；環Ｂは、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（５−１２Ｃ）ビシクロアルキル、およびフェニルから選択され；Ｌ^１は、直接結合であるか、あるいは定義のリンカー基であり；そしてＲ^３は、例えば、ヒドロキシ、カルボキシ、または（１−６Ｃ）アルコキシカルボニルであり；さらに、これら物質の製造方法、これらの物質を含有する医薬組成物、およびこれらの物質を医薬として使用することも提供される。
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アセチルＣｏＡ（アセチル補酵素Ａ）：ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ１）活性を阻害する式（Ｉ）の化合物、又はその塩を、それらの製造法、それらを含有する医薬組成物及び薬剤としてのそれらの使用と共に提供する。式（Ｉ）において、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、水素、フルオロ、クロロ、シアノ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ及びジフルオロメトキシからそれぞれ独立して選ばれる。

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