本発明は、式（ＩＡ）又は（ＩＢ）で示されるマロンアミド誘導体及び薬学的に適切なその酸付加塩に関する。この化合物はγ−セクレターゼ阻害剤であり、関連する化合物はアルツハイマー病の処置に有用でありうる。
（もっと読む）

【課題】高尿酸血症、痛風結節、急性痛風性関節炎、慢性痛風性関節炎、痛風腎、尿路結石、腎機能障害、冠動脈疾患、虚血性心疾患等の尿酸が関与する病態の治療等に有効な優れたＵＲＡＴ１活性阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式［１］で表される窒素含有縮合環化合物又はその医薬上許容される塩を有効成分として含有するＵＲＡＴ１活性阻害剤。



（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

本発明は、特定の［１，４］ジアゼピノ［６，７，１−ｉ〜］キノリン誘導体ならびにそれらの調製および使用方法に関する。具体的に言うと、本発明は、式Ｉ（式中の様々な置換基は、本明細書中で定義する）の化合物に関する。本発明は、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、その化合物の製造方法、およびその化合物の使用方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、向上した血管抵抗及び心不全を含む状態の処置のためのバソプレシン受容体アンタゴニストとして有用な新規な［１，４］ベンゾジアゼピン化合物を目的とする。本発明の［１，４］ベンゾジアゼピン化合物を含んでなる製薬学的組成物ならびに高血圧、うっ血性心不全、心不全、冠状動脈血管痙攣、心臓虚血、肝硬変、腎臓血管痙攣、腎不全、脳水腫及び虚血、発作、血栓症又は水の停留のような状態の処置方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、中枢及び末端神経系の障害を処置するＰＤＥ２阻害剤の使用、前記阻害剤を動物に投与する治療処置の方法に関する。より詳細には、本発明は、新規ベンゾジアゼピノン誘導体及び治療におけるその使用に関し、更にとりわけ２型サイクリックヌクレオチドホスホジエステラーゼの活性に関連する病状の処置における使用に関する。本発明は、また、同様又は新規の合成中間体の調製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌および血管新生を抑制するサリドマイドのアナログと誘導体を与えるものである。本発明はさらに微小管の重合を破壊する化合物を与える。さらに、突然変異したp53蛋白質を含む癌の処置方法を与える。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病などの意識障害の治療若しくは予防において使用するためのＮ−環式スルホンアミド化合物を提供する。特に重要な化合物は、式（Ｉ）により定義され、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７及びＲ_８は、本明細書中に記載されている通りである。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む薬剤組成物及び式（Ｉ）の化合物を使用してアルツハイマー病を含めての意識障害を治療する方法をも包含する。
（もっと読む）

本発明は、新規化合物、ならびにそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも１つの状態、障害または疾患を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病の処置用の一般式（Ｉ）〔式中、Ｒ¹は、非置換かまたは低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＦ₃もしくはハロゲンによって一置換、二置換もしくは三置換された、−（ＣＨＲ'）_q−アリールまたは−（ＣＨＲ'）_q−ヘテロアリールであるか、あるいは低級アルキル、低級アルケニル、−（ＣＨ₂）_n−Ｓｉ（ＣＨ₃）₃、−（ＣＨ₂）_n−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−Ｓ−低級アルキル、−（ＣＨ₂）_q−シクロアルキル、−（ＣＨ₂）_n−［ＣＨ（ＯＨ）］_m−（ＣＦ₂）_p−ＣＨ_qＦ_(3-q)であるか、あるいは−（ＣＨ₂）_n−ＣＲ₂−ＣＦ₃（式中、２個のＲ基は、炭素原子と一緒になってシクロアルキル環を形成する）であり；Ｒ'は、水素または低級アルキルであり；ｎは、１、２または３であり；ｍは、０または１であり；ｐは、０、１、２、３、４、５または６であり；ｑは、０、１、２または３であり；Ｒ²は、水素または低級アルキルであり；Ｒ³は、水素、低級アルキル、−ＣＨ₂ＣＦ₂ＣＦ₃、ＣＨ₂ＣＦ₃、（ＣＨ₂）₂ＣＦ₃、ＣＦ₃、ＣＨＦ₂、ＣＨ₂Ｆであるか、または場合によりハロゲンによって一置換、二置換もしくは三置換されたアリールであるか、または−（ＣＨ₂）_n−ＮＲ⁵Ｒ⁶（式中、Ｒ⁵およびＲ⁶は、互いに独立して、水素または低級アルキルである）であり；Ｒ⁴は、以下の基（式中、Ｒ⁷は、水素、低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−ＣＦ₃または−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキルであり；Ｒ⁸は、水素、低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＨ₂）_n−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ₂）_n−低級アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキルであり；Ｒ⁹は、水素、低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキルまたは−（ＣＨ₂）_n−ＣＦ₃である）の一つである〕で示される化合物、およびその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体、またはジアステレオマー混合物に関する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は、下記の基の１つであり（式：ａ）、ｂ）、ｃ）、ｄ））；Ｒ²は、低級アルキル、低級アルキニル、−（ＣＨ₂）_n−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−Ｓ−低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−ＣＮ、−（ＣＲ’Ｒ”）_n−ＣＦ₃、−（ＣＲ’Ｒ”）_n−ＣＨＦ₂、−（ＣＲ’Ｒ”）_n−ＣＨ₂Ｆ、−（ＣＨ₂）_n−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−ハロゲンであるか、又は−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキル（場合により、フェニル、ハロゲン又はＣＦ₃よりなる群から選択される１個以上の置換基により置換されている）であり；Ｒ’、Ｒ”は、ｎと独立に、かつ相互に独立に、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン又はヒドロキシであり；Ｒ³、Ｒ⁴は、相互に独立に、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、フェニル又はハロゲンであり；Ｒ⁵は、水素、低級アルキル、−（ＣＨ₂）_n−ＣＦ₃又は−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキルであり；Ｒ⁶は、水素又はハロゲンであり；Ｒ⁷は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ⁸は、水素、低級アルキル、低級アルキニル、−（ＣＨ₂）_n−ＣＦ₃、−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキル又は−（ＣＨ₂）_n−フェニル（場合によりハロゲンによって置換されている）であり；Ｒ⁹は、水素、低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｈ、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＦ₃、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ₂Ｆ、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨＦ₂、−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ₂）_n−Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−フェニル（場合により、ハロゲン又は−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルよりなる群から選択される１個以上の置換基により置換されている）であるか、又は−Ｓ（Ｏ）₂−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）₂−ＣＦ₃、−（ＣＨ₂）_n−シクロアルキルであるか、又は−（ＣＨ₂）_n−フェニル（場合によりハロゲンによって置換されている）であり；ｎは、０、１、２、３又は４である］で示されるマロンアミドの誘導体、及びその薬剤学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋なエナンチオマー、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。これらの化合物は、アルツハイマー病の治療に用いることができる。
（もっと読む）