本発明は、一般的には白血病の有効な治療に関し、具体的には、メニンのＭＬＬおよびＭＬＬ融合腫瘍性タンパク質との相互作用を阻害する組成物および方法、さらに、このような組成物をスクリーニングによって得るシステムおよび方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、特に増大した頭の大きさ（外周）および社会的行動における欠陥によって特徴づけられる自閉症圏障害のための、自閉症圏障害の診断および処置のための方法に関する。
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小胞体（ＥＲ）ストレスの阻害剤をスクリーニングする方法を提供する。これらの方法は、ＥＲストレスを誘導するタプシガルジン、および試験薬剤を、マルチウェルプレート内の哺乳類細胞に添加することを含む。生物発光試薬を使用して細胞内ＡＴＰ含有量を測定することによって、細胞生存を容易にモニターすることができる。商業的に入手可能な５０，０００の化合物ライブラリをスクリーニングすることにより、二次アッセイに供された９３のヒット化合物を特定するに至り、これらがタプシガルジンにより誘導される細胞死から細胞を守る能力を確認した。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物［式中、（Ｂ）、Ｑ、Ｊ、Ｌ及びＺは明細書に定義されているとおりである］を提供する。
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本発明は、運動障害と神経障害性疼痛との両方を含む神経障害性疼痛及び神経障害を治療するための薬物の製造における5H-ジベンズ/b,f/アゼピン-5-カルボキサミド誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＥＣＯ−４６０１の結晶形およびそれらを提供するためのプロセスに関する。本発明は、さらに、該結晶形を備える医薬組成物、および医薬品としての該結晶形の使用方法に関する。
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【課題】 本発明は、骨粗鬆症に対する新規な治療剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 レチノイドＸ受容体アンタゴニストとして合成され、脂肪細胞の分化を阻害する活性を有する、ＨＸ５３１を使用する。また、ＨＸ５３１を有効成分として含有する投与形態として使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、ベンゾジアゼピンをＨＣＶ複製阻害剤として用いることばかりでなくそれらをＨＣＶ感染の治療または防除を目的とした製薬学的組成物で用いることにも関する。加うるに、本発明は本質的にベンゾジアゼピン化合物およびそれらを薬剤として用いることにも関する。本発明は、また、前記化合物の製造方法、それらを含有させた製薬学的組成物そして前記化合物と他の抗ＨＣＶ薬の組み合わせにも関する。 （もっと読む）

グリコーゲンシンターゼキナーゼ３（ＧＳＫ−３）を阻害する上で有用な式Ｉのピリダジン化合物、この化合物の製造方法、この化合物を含む組成物およびこの化合物を用いる治療方法が開示される。式（Ｉ）において、 は単結合または二重結合を示し；Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮ−Ｒ^５であり；Ｒ^１、Ｒ^２は独立に、Ｈ、ＮＨ_２、ＮＨ−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、ＯＨ、＝Ｏ（すなわちカルボニル基）、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ、ハロゲン、メチル、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−シクロアルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_４−アルケニル、ホルミル、Ｃ_１〜Ｃ_３−アルキルカルボニルおよび芳香族基Ａｒからなる群から選択され、Ｒ^１およびＲ^２はこれらが結合している炭素原子と一体となって、縮合、飽和もしくは不飽和の５、６または７員のＣ結合炭素環または環員としての窒素、酸素および硫黄から選択される１個のヘテロ原子および環員としての独立にＯ、ＳおよびＮから選択される０、１もしくは２個の別のヘテロ原子を有する複素環を形成しており、この縮合環は未置換であるか、互いに独立に下記で定義の基Ｒ^４の群から選択される１、２もしくは３個の置換基を有することができ；Ｒ^３は、Ｈ、ＯＨ、ハロゲン、ＣＮ、ニトロ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６−ヒドロキシアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６−アルケニル、フッ素化Ｃ_２〜Ｃ_６−アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６−アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル、フッ素化Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６−ヒドロキシアルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルチオ、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルチオ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルスルフィニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルスルフィニル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルスルホニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルスルホニル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルカルボニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルカルボニル、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルカルボニルアミノ、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルカルボニルアミノ、カルボキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキルオキシカルボニル、フッ素化Ｃ_１〜Ｃ_６−アルコキシカルボニル、ＮＲ^ａＲ^ｂ、Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^ｅＲ^ｆ、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^ｅＲ^ｆ、ＮＲ^ａＲ^ｂ−Ｃ_１〜Ｃ_６−アルキレン、Ｏ−ＮＲ^ａＲ^ｂなどであり、Ｒ^４およびＲ^５は明細書および特許請求の範囲で定義の通りである。

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本発明は、ファルネシルジベンゾジアゼピノン化合物、またはその類似物、または医薬的に許容される塩またはプロドラッグおよび医薬的に許容される界面活性剤を含み、改良された化学的および生物学的性質を有する医薬製剤に関する。そのような製剤は、非経口または非経口ではない投与に適した、すぐに使用できる溶液またはその場ですぐに調製できるバルク製剤である。本発明は、前記製剤を使用した治療方法およびその調製方法にも関する。 （もっと読む）