国際特許分類[C07D263/44]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 1,3―オキサゾールまたは水素添加した1,3―オキサゾール環を含有する複素環式化合物 (1,137) | 他の環と縮合していないもの (741) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に2個または3個の二重結合をもつもの (439) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (201) | 2個の酸素原子 (30)
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アミノ酸−N−カルボキシ無水物の製造法
【課題】アミノ酸−N−カルボキシ無水物の製造。
【解決手段】一般式(1)
(式中、R1及びR2は、互いに独立して水素原子、置換アルキル基、置換シクロアルキル基など。)を、弱塩基性無機化合物の存在下で反応させ、一般式(2)
(式中、R1及びR2は前記と同じ。)で表されるアミノ酸−N−カルボキシ無水物の製造法。
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鏡像異性体に富化したN−カルボン酸無水物の調製方法
本発明は、(i)式(IIa)の化合物を、溶媒中でSOCl2と接触させるステップ、(ii)非溶媒を用いて、ステップ(i)の間に形成されるN−カルボン酸無水物を沈殿させるステップ、(iii)N−カルボン酸無水物を回収するステップを含む、式(IIa)または別々に(IIb)、すなわちF(II)の化合物からの式(IIIa)または(IIIb)、すなわちF(I)のアミノアルファ酸の鏡像異性体に富化したN−カルボン酸無水物(式中、R1およびR2は、それぞれ独立して、アルキル基(例えば、メチル、エチル、イソプロピル)、アルケニル基(例えば、アリル)、シクロアルキル基、アルキルシクロアルキル基(例えば、−CH2−シクロヘキシル)、アルキルアリール基(例えば、ベンジル)、アリール基を示し、R3は、アルキル基(例えば、メチル、エチル、tert−ブチル)またはアルキルアリール基(例えば、ベンジル)を表す。)を調製する方法に関する。この方法は、N−カルボン酸無水物の、再結晶ステップも昇華ステップも含まず、この方法は、例えば、(L)−N−メチル−アラニンN−カルボン酸無水物の生成において用いられ得る。
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悪液質の予防・治療剤
【課題】悪液質の予防・治療剤を提供する。
【解決手段】一般式
〔式中、Rはそれぞれ置換されていてもよい炭化水素または複素環基;Yは−CO−、−CH(OH)−または−NR3 −(ただしR3 は置換されていてもよいアルキル基を示す。)で示される基;mは0または1;nは0、1または2;XはCHまたはN;Aは結合手または炭素数1〜7の2価の脂肪族炭化水素基;Qは酸素原子または硫黄原子;R1は水素原子またはアルキル基をそれぞれ示す。環Eはさらに1〜4個の置換基を有していてもよく、該置換基はR1 と結合して環を形成していてもよい。LおよびMはそれぞれ水素原子を示すかあるいは互いに結合して結合手を形成していてもよい。ただし、mおよびnが0;XがCH;Aが結合手;Qが硫黄原子;R1、LおよびMが水素原子;かつ環Eがさらに置換基を有しないとき、Rはジヒドロベンゾピラニル基でない〕で表される化合物またはその塩を含有してなる悪液質の予防・治療剤。
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N−(1(S)−エトキシカルボニル−3−フェニルプロピル)−L−アラニンN−カルボキシ無水物の晶析法
【課題】一群のアンジオテンシン変換酵素阻害剤の共通中間体N−(1(S)−エトキシカルボニル−3−フェニルプロピル)−L−アラニン N−カルボキシ無水物の晶析法の提供。
【解決手段】N−(1(S)−エトキシカルボニル−3−フェニルプロピル)−L−アラニン N−カルボキシ無水物の富溶媒溶液を脂肪族炭化水素溶媒へ添加することで、該N−カルボキシ無水物の油状化及びスケーリングを抑制しながら結晶化する。また、N−(1(S)−エトキシカルボニル−3−フェニルプロピル)−L−アラニン N−カルボキシ無水物の富溶媒溶液へ60℃以下の温度で脂肪族炭化水素溶媒を1/4時間以上かけて逐次添加しながら結晶化する。
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ACE阻害薬の合成における新規な医薬中間体及びその使用
一般式(I)(式中、R1はアリール又はアルキルであり;R2はアルキルであり;R3はアルキル又はアラルキルである)の化合物は、有用な医薬中間体であり、一般式(IV)(式中、R1及びR2は前記のとおりである)の化合物を、一般式(VI)(式中、Xはハロゲン又はブチルオキシカルボニルオキシ基であり;R3は前記のとおりである)の化合物少なくとも2モル当量と反応させることによって調製される。一般式(II)(式中、R1及びR2は前記のとおりである)の公知の化合物は、一般式(I)の化合物を塩化チオニルと反応させることによって調製される。一般式(I)の化合物は、薬学上活性な成分の合成、特に、ACE阻害薬、例えば、エナラプリル、ペリンドプリル又はラミプリルの調製において有用な新規の中間体である。 (もっと読む)
N−カルボン酸無水物の製造方法
【課題】N−カルボン酸無水物の製造において、工程が簡略でしかも複雑な反応設備を使用することなく、高純度に精製されたN−カルボン酸無水物を取り出す方法を提供すること。
【解決手段】アミノ酸またはアミノ酸の塩と、ホスゲン等を反応させてN−カルボン酸無水物を製造する際に、一般式[1]で表されるエーテル化合物を溶媒として使用して反応を行い、反応を短時間で完結させるとともに、反応完結後に該溶媒を濃縮することにより、他の溶媒を添加することなしに反応生成物を析出させる。
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錯化合物及びこれを用いた光記録媒体
【課題】 400nm付近の記録再生光での使用が可能であり、しかも、優れた耐光性を有する光記録媒体を提供すること。
【解決手段】 光記録媒体10は、一対の基板2,8間に記録層4が設けられた構成を有し、一方の基板8と記録層4との間には、誘電体層6が形成されている。この記録層4は、金属と色素化合物とからなる錯化合物を含有している。色素化合物は、金属に配位可能であり、モノメチン鎖の両端に炭素環又は複素環及びベンゼン環が結合された構造を有し、モノメチン鎖に結合したイミノ基と、ベンゼン環に結合した活性水素を有する基とを含む化合物である。
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アミノ酸−N−カルボキシ無水物の製造方法
【課題】ホスゲンを用いずに、簡便な方法でアミノ酸−N−カルボキシ無水物を高収率で得ることができる製造法を提供すること。
【解決手段】アミノ酸またはその誘導体と、下記式(1)で表される化合物とを反応させるアミノ酸−N−カルボキシ無水物の製造方法。
【化1】
(式中、R1,R2は、同一または異なる電子吸引性置換基を示し、互いに独立して置換されていても良いアシル基、置換されていても良いアルキルオキシカルボニル基、置換されていても良いパーフルオロアルキル基、置換されていても良いパークロロアルキル基、シアノ基、ハロゲン原子、またはニトロ基を示し、a,bは同一または異なり、1〜5の数である。)
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抗糖尿病性オキサゾリジンジオン及びチアゾリジンジオン
フェノキシフェニル及びフェノキシベンジルオキサゾリジン−2,4−ジオン及びチアゾリジン−2,4−ジオンは、PPARガンマの作動物質又は部分作動物質であり、II型糖尿病の徴候である高血糖、並びに2型糖尿病に付随することが多い異脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症及び肥満の治療及び制御に有用である。 (もっと読む)
グリコーゲンホスホリラーゼのピロロピリジン−2−カルボン酸アミドインヒビター
本発明は、式(I):
で示される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩を提供する。このものは、グリコーゲンホスホリラーゼのインヒビターであって、そして糖尿病、高血糖症、高コレステロール血症、高インスリン血症、高脂血症、高血圧症、アテローム硬化症または組織虚血(例えば、心筋虚血)の予防学的なまたは治療学的な処置において、そして心保護薬として有用である。
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