本発明は、節足動物害虫を駆除するために有用なアゾリン化合物およびそれらの塩に関する。本発明はまた、節足動物害虫を駆除する方法および前記害虫を駆除するための農業用組成物に関する。これらの目的が、一般式IaまたはIb [式中、XはS、OまたはNR⁴であり；Arはフェニルまたは5もしくは6員芳香族複素環であり；R¹はH、C₁〜C₆-アルキル、C₂〜C₆アルケニル、フェニル、芳香族複素環等であり；R^2a、R^2bはH、CN、C₁〜C₆-アルキル等であり；R¹はR^2aと一緒になって直鎖C₂〜C₄アルカンジイルを形成していてもよく；R^3a-dはH、ハロゲン、C₁〜C₆-アルキル等である]のアゾリン化合物により達成することができることが見出された。

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本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のＴｅｔリプレッサー／オペレーター／インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Ｔｅｔリプレッサー／インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 （もっと読む）

【課題】生化学・分子生物学レベルでの活性評価に基づく新規な毛髪はり・こし改善剤の提供を課題とする。
【解決手段】下記一般式（１）〜（３）で示される複素環化合物およびそれらの薬学的に許容される塩からなる群より選択される１種以上の化合物を有効成分とする毛髪はり・こし改善剤の提供。






（一般式（１）〜（３）中、Ａ，Ｒ₁〜Ｒ₇、Ｘは明細書に定義の通りである。） （もっと読む）

特定の置換アミノヘテロ環及びヘテロアリール誘導体によって、予想外の殺虫及び殺ダニ活性が提供された。これらの化合物は、式（Ｉ）で表され、ここで、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｂ及びＱについては、本明細書中で充分に記述されている。さらに、殺虫剤として適合性を有する少なくとの１種類の担体と一緒に殺虫活性有効量の式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物を含み、また、場合により有効量の少なくとも１種類の付加的な化合物も含んでいてもよい組成物も開示されており、さらに、昆虫が存在しているか又は存在していると期待される場所に該組成物を施用することを含む昆虫の防除方法も開示されている。

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本発明は、変数R¹およびR²が明細書に定義された通りである式Ｉのインダニル-およびテトラヒドロナフチル-アミノ-アゾリン化合物に関する。本発明はまた、昆虫類、クモダニ類または線虫類を駆除または抑制する方法、生育中の植物を昆虫類、クモダニ類または線虫類による攻撃または侵襲から保護する方法、種子を土壌昆虫からそして実生の根および枝葉を土壌および葉昆虫から保護する方法、ならびに動物を寄生虫による侵襲または感染に対して処理し、抑制し、予防しまたは保護する方法にも関する。

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式中、Ｘが（ｉ）、（ｉｉ）又は（ｉｉｉ）であり、ＹがＯ、Ｓ（Ｏ）_m、ＮＲ³、ＣＲ⁵Ｒ⁶、ＣＲ⁵Ｒ⁶−ＣＲ⁷Ｒ⁸、Ｏ−ＣＲ⁷Ｒ⁸、Ｓ（Ｏ）_m−ＣＲ⁷Ｒ⁸、ＮＲ³−ＣＲ⁷Ｒ⁸、ＣＲ⁵Ｒ⁶−Ｏ、ＣＲ⁵Ｒ⁶−Ｓ（Ｏ）_m、ＣＲ⁵Ｒ⁶−ＮＲ³、ＳＯ₂−ＮＲ³、ＮＲ³−ＳＯ₂、ＮＲ³−Ｏ又はＯ−ＮＲ³であり；ｍが０、１又は２であり；環（Ｔ）が５又は６員の芳香族又は芳香族複素環であり；Ｒ¹からＲ¹⁰が特定の有機基であり、そしてｎが０、１、２、３又は４である、式（Ｉ）の化合物；又はその塩若しくはＮ酸化物、又はこれらを含有する組成物の、殺虫、殺ダニ、殺線虫又は軟体動物駆除における使用。新規化合物もまた共される。
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癌治療における医薬品の製造のための、Ｘ、Ｙ、Ｔ、Ｗ、Ａ_１、Ａ_２、Ｒ_１、Ｒ_５、およびＲ_６が明細書において示された意味を有する、式（Ｉ）の化合物の使用が提供される。

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特定の置換ベンジルアミノヘテロ環及びヘテロアリール誘導体によって、予想外の殺虫及び殺ダニ活性が提供された。これらの化合物は、式（Ｉ）で表され、ここで、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４については、本明細書中で充分に記述されている。さらに、殺虫剤として適合性を有する少なくとの１種類の担体と一緒に殺虫活性有効量の式（Ｉ）で表される少なくとも１種類の化合物を含み、また、場合により有効量の少なくとも１種類の付加的な化合物も含んでいてもよい組成物も開示されており、さらに、昆虫が存在しているか又は存在していると期待される場所に該組成物を施用することを含む昆虫の防除方法も開示されている。

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【課題】 本発明の目的は、医薬品の合成中間体として有用な光学活性α−アルキルシステインを工業的に効率よく製造する方法を提供することである。
【解決手段】
光学活性な化合物（Ｉ）と化合物（ＩＩ）を反応させて光学活性な化合物（ＩＩＩ）を得、Ｒ^１がアルキルの場合にはアルカリ加水分解した後、脱保護する；
【化１】


（式中、Ｘは塩素原子等を示し、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３はそれぞれアルキル基等を示す。）
または、ラセミの化合物（Ｉ）と化合物（ＩＩ）を反応させて、ラセミの化合物（ＩＩＩ）を得、これを酵素による不斉加水分解により光学分割した後、アルカリ加水分解して、脱保護する。
【化２】


（式中、Ｘは塩素原子等を示し、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３はそれぞれアルキル基等を示す。） （もっと読む）

本発明は、Ｍ−１ムスカリン受容体のアゴニストである式（Ｉ）：


で示される化合物に関する。
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