チアゾリジンジオン誘導体を含む医薬組成物を被験体に投与することによって該被験体において解糖を阻害する方法について述べる。チアゾリジンジオン誘導体は有効なエネルギー制限模倣剤であり、従って被験体における癌の処置もしくは防止、代謝障害の処置、または被験体の寿命延長のために用いることができる。様々なチアゾリジンジオン誘導体はまた、アデノシンリン酸活性化プロテインキナーゼの活性化またはＩＬ−６発現の阻害にも適している。
（もっと読む）

【課題】医薬、殊にインスリン分泌促進剤、糖尿病等のGPR40が関与する疾患の予防及び／又は治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、GPR40受容体アゴニスト作用を有する化合物について検討し、チアゾリジンジオンが１つの炭素を介して6員単環芳香環と結合し、さらに該芳香環がリンカーを介して６員単環芳香環で置換されたベンゼンと結合していることを特徴とするチアゾリジンジオン化合物又はその塩が、優れたGPR40アゴニスト活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のチアゾリジンジオン化合物は、インスリン分泌促進剤、糖尿病の予防及び／又は治療剤として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】ＧＰＲ４０機能を調節する薬剤、特にＧＰＲ４０作動薬（アゴニスト）として糖尿病、高血糖、耐糖能異常、空腹時血糖異常等の治療剤又は予防剤を提供する。
【解決手段】例えば下式で表される反応で得られるスピロ環化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物が例示される。
（もっと読む）

【課題】アレルギー反応の抑制によるアレルギーの根本的予防及び／又は治療を可能にする医薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）：


（式中、Ｘは、主鎖の原子数が２ないし５である連結基等を表し、Ａは、水素原子等を表し、Ｅは、置換基を有していてもよいアリール基等を表し、環Ｚは、式−Ｏ−Ａ及び式−Ｘ−Ｅで表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン等を表す）で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、アレルギー性疾患の予防及び／又は治療のための医薬。 （もっと読む）

【課題】優れた物理化学的性質を有し、とりわけバイオアベイラビリティーの改善された、薬理学的に活性なベンゾフェノン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式Ｉで示される新規アミノベンゾフェノン誘導体は、


インターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌をインビトロで強力に抑制し、それ故、サイトカイン、またはとりわけインターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌および調節が発病に関与する炎症性疾患の処置に有効である。一般式Iの化合物の生物学的活性を充分に維持しながら、R₆で示される置換基を操作して該化合物の物理化学的特性を制御しうる。 （もっと読む）

本発明は、下記式で示されるある種のペンタフルオロスルホラン含有化合物又は薬学的に許容されるその塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグ（式中の変数は明細書に定義）を提供する；本発明化合物は、Ｇタンパク質共役受容体４０（ＧＰＲ４０；遊離脂肪酸受容体ＦＦＡＲとしても知られる）のアゴニストである。さらに、本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物及び哺乳動物におけるインスリンレベルを調節するためのこれら化合物の使用に関する。該化合物は、例えば、ＩＩ型糖尿病の予防及び治療に、またインスリン抵抗性、肥満及び脂質障害などのＩＩ型糖尿病関連症状の予防及び治療に使用し得る。
（もっと読む）

本発明は、式Ｇ−Ｌ−Ａ Ｉ（式中、Ａは、（Ｉ）であり、および他の変項は、本明細書の中で定義する）の一定の架橋および縮合化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、もしくは溶媒和物を提供する。本発明の化合物は、Ｇタンパク質共役型受容体４０（ＧＰＲ４０；遊離脂肪酸受容体ＦＦＡＲとしても公知）のアゴニストである。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物、および哺乳動物におけるインスリンレベルを調節するためのこれらの化合物の使用に、さらに関する。前記化合物は、例えば、２型真性糖尿病の予防および治療に、ならびに２型真性糖尿病に関連した状態、例えばインスリン抵抗性、肥満および脂質障害の予防および治療に使用することができる。
（もっと読む）

血管漏出症候群を治療する方法が開示される。さらに、炎症性疾患、中でも敗血症、狼瘡、過敏性腸疾患に起因する血管漏出を治療する方法が開示される。またさらに、腎細胞がんおよび黒色腫を治療する方法が開示される。またさらに、血管漏出に起因する拡大による悪性細胞の転移を低減し、かつ／またはがん腫細胞の増殖を予防する方法が開示される。タンパク質チロシンホスファターゼベータ（ＰＴＰ−β）分子の細胞内触媒部位を阻害する化合物が開示される。 （もっと読む）

【課題】糖尿病などの疾患の処置に有用であるＰＰＡＲα及びＰＰＡＲγアゴニストとしての新規２−アリールチアゾール化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


で表される化合物、並びに薬学的に許容されうるその塩及びそのエステル。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質の活性を阻害する化合物、これらを含む組成物、および、その間に抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質を発現する疾患の治療方法を開示する。 （もっと読む）