本発明は、R-状態インスリン六量体のHis^B10 Zn²⁺部位に対する一定の高親和性リガンドの存在下で調製される、NPH-インスリン（結晶性製剤）に関する。高親和性リガンドの存在下におけるNPH-インスリンの調製は、正規のNPH-インスリンよりも遅く皮下組織から吸収される結晶性NPH-インスリン懸濁液をもたらす。従って、得られる作用プロファイルは、正規のNPH-インスリンで観察されるよりも長く、且つスパイクの顕著さは低い。 （もっと読む）

血漿中のグルコースレベル、コレステロールレベル及び/又はトリグリセリドを低下させるのに有用な活性並びに肥満症、炎症、免疫疾患、自己免疫疾患、糖尿病及びインスリン抵抗性に関連する疾患の治療に有用な活性を発揮する式（Ｉ）のジフェニルエーテル化合物が提供される。
【化１】


（式中、----は、結合を表しもよく；Ｗは、Ｏ又はＳを表し；Ｚは、ＣＲ₁₀、Ｏ又はＳを表し；Ｇは、Ｏ又はＳを表すか又はＲ₁₀と共にＯ、Ｓ及びＮからなる群より選択される１つ若しくは２つのヘテロ原子を含む５員若しくは６員の芳香族環系若しくは芳香族複素環系を形成し；Ｒ₈は、ＯＲ₁₃又はＮＲ₁₄Ｒ₁₅を表し（式中、Ｒ₁₃は、水素、置換型の及び非置換型の(Ｃ₁-Ｃ₂₀)アルキル、置換型の及び非置換型の(Ｃ₂-Ｃ₂₀)アルケニル、置換型の及び非置換型の(Ｃ₅-Ｃ₁₄)アリール、置換型の及び非置換型の(Ｃ₆-Ｃ₃₄)アラルキル、置換型の及び非置換型の(Ｃ₁-Ｃ₁₃)ヘテロアリール並びにカウンターイオンからなる群より選択され、さらにＲ₁₄及びＲ₁₅は、Ｈ、置換型の及び非置換型の(Ｃ₁-Ｃ₂₀)アルキル、置換型の及び非置換型の(Ｃ₂-Ｃ₂₀)アルケニル並びに置換型の及び非置換型の(Ｃ₅-Ｃ₁₄)アリールからなる群よりそれぞれ独立して選択される。）；その他の置換基は特許請求の範囲で定義される。）
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式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書中で定義されるとおりである］
で示される治療上活性なアントラニル酸誘導体、該誘導体の製法、該活性化合物を含有する医薬処方、治療、特に、ＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化が疾患に寄与するか、または該受容体の活性化が有益である疾患の治療における該化合物の使用が開示される。
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５員ヘテロ環式環が結合しているシクロアルキルまたはヘテロ環式環に縮合してなるフェニルまたはピリジル環を含む二環式化合物、並びにその医薬的に許容され得る塩及びプロドラッグはＧタンパク質結合性受容体４０（ＧＰＲ４０）のアゴニストであり、治療用化合物として、特に２型糖尿病、及び肥満や脂質障害（例えば、混合性または糖尿病性脂質代謝異常、高脂血症、高コレステロール血症及び高トリグリセリド血症）を含めた前記疾患にしばしば関連する状態の治療における治療用化合物として有用である。 （もっと読む）

本発明は、インスリンと、Ｒ状態インスリン六量体の His^B10Zn²⁺部位のための新規なリガンドとを含有する薬学的組成物を提供する。得られた製剤は、改善された物理的および科学的安定性を有している。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、その医薬組成物、並びにその使用方法、及びその調製方法、更にはその化合物の中間体を提供する。

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【課題】公知の医薬活性成分である６−置換−１−メチル−１−Ｈ−ベンズイミダゾール誘導体（I）の新規な製造中間体（IIａ）及び（III）、並びに、製造中間体であるＮ−(５−置換−２−ニトロフェニル)−Ｎ−メチルアミン類（II）の大量合成に適した製造方法を提供する。
更に、製造中間体（II）から短工程で効率よく、６−置換−１−メチル−１−Ｈ−ベンズイミダゾール誘導体（Ｉ）を製造する方法を提供する。
【解決手段】
下記式
【化１】



（式中、Ｒ^２は、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル基等の置換基を有していてもよいフェニル基等であり、Ｘは、酸素原子、硫黄原子又は窒素原子である。）で表される化合物（I）の製造方法と化合物（I）の製造中間体に関する。 （もっと読む）

エストロゲン関連受容体アルファの調節によって媒介される疾患もしくは障害を処置するためにある種の複素環式アリーリデンアリールエーテル化合物を使用する治療方法が記述される。 （もっと読む）

【解決手段】ＩＩ型糖尿病の複数の動物モデルにおいて血液グルコースレベル、血清インスリン、トリグリセリドおよび遊離脂肪酸の低下に有効な、複数のチアゾリジエンジオンまたはオキサゾリジンジオン成分を含む複数の新規ジフェニルエチレン化合物およびその複数の誘導体が提供される。これらの複数の化合物が、炎症、複数の炎症性および免疫疾患、インスリン耐性、高脂血症、心臓冠状動脈疾患、癌および多発性硬化症を含む様々な複数の処置に対して有用であるとして開示される。 （もっと読む）

非ペプチドTPO疑似体が発明された。本発明による化合物の調製に使用される新規方法および中間体も発明された。また、治療を必要とするヒトを含む哺乳類における血小板減少症の治療方法も発明され、該方法は、かかる哺乳類に有効量の選択されたヒドロキシ-1-アゾベンゼン誘導体を投与することを含む。 （もっと読む）