国際特許分類[C07D277/34]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 1,3―チアゾールまたは水素添加した1,3―チアゾール環を含有する複素環式化合物 (3,200) | 他の環と縮合していないもの (2,443) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に2個または3個の二重結合をもつもの (2,275) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合を有し,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (944) | 酸素原子 (94)
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新規なアセチル−CoAカルボキシラーゼ(ACC)阻害薬およびこれらの糖尿病、肥満および代謝症候群における使用
本発明は、アセチル−CoAカルボキシラーゼ(ACC)を阻害し、ヒトにおける代謝症候群、II型糖尿病、肥満、アテローム性動脈硬化症および心血管疾患の予防もしくは治療において有用である式(I)の化合物または製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせに関するものである[式中、Yは、−CRxRy−、−C(O)−、−O−、−N(H)−、−N(アルキル)−および−S−からなる群から選択され;RxおよびRyはそれぞれ、独立に水素、アルキル、ヒドロキシアルキルおよびハロアルキルからなる群から選択され;またはRxおよびRyはこれらが結合している炭素とともに、単環式シクロアルキルまたは複素環を形成しており、Ar1はフェニルおよび単環式の5員もしくは6員ヘテロアリールからなる群から選択され、Ar3はフェニルまたは単環式ヘテロアリールであり、Ar3は1、2、3または4個の置換基で置換されており、Ar2が式(a)、(b)、(c)、(d)または(e)の基であり;Rが水素、シクロアルキル、アルキルまたはハロアルキルであり、Z1、Z2、Z3およびZ4がC(R101)であり、またはZ1、Z2、Z3およびZ4のうちの1個もしくは2個はNであり、他のものはC(R101)であり;Z5、Z6およびZ7がC(102)であり、またはZ5、Z6およびZ7のうちの1個もしくは2個はNであり、他のものはC(R102)であり、Zは−OR5、−アルキレニル−OR5、−N(R6)(R7)および−アルキレニル−N(R6)(R7)からなる群から選択される。]。
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新規なアセチル−CoAカルボキシラーゼ(ACC)阻害薬およびそれらの糖尿病、肥満および代謝症候群での使用
本発明は、アセチル−CoAカルボキシラーゼ(ACC)を阻害し、ヒトにおける代謝症候群、II型糖尿病、肥満、アテローム性動脈硬化症および心血管疾患の予防もしくは治療において有用である式(I)の化合物に関するものである
[式中、R1は、水素、シクロアルキル、アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択され;Yは、−(CR4aR4b)m−、−C(O)−、−O−、−N(H)−、−N(アルキル)−および−S−からなる群から選択され;mは1、2または3であり;Ar3はフェニルまたは単環式ヘテロアリールであり;Ar3は1、2もしくは3もしくは4個の置換基で置換されて;Ar1は、フェニルおよび単環式の5員もしくは6員ヘテロアリールからなる群から選択され;Ar2は単環式5員ヘテロアリールであり、各Ar2は独立に未置換であるかアルキル、アルケニル、ハロゲン、−CN、−NO2、ヒドロキシ、アルコキシ、−NH2、−N(H)(アルキル)、−N(アルキル)2、−C(O)OH、−C(O)Oアルキル、−C(O)H、−C(O)アルキルおよびハロアルキルからなる群から選択される1もしくは2個の置換基で置換されており;Zは、−OR9a、−アルキレニル−OR9a、−NR6R9bおよび−アルキレニル−NR6R9bからなる群から選択される。]。
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害虫駆除のための、インダニル−およびテトラヒドロナフチル−アミノ−チオウレア化合物
害虫駆除のための、インダニル-およびテトラヒドロナフチル-アミノ-チオウレア化合物。本発明は、式Iのインダニル-およびテトラヒドロナフチル-アミノ-チオウレア化合物に関し、式中、可変のR1からR4は明細書中の説明のとおりである。本発明はまた、昆虫類、クモ類、または線虫類を駆除するかまたは防除するための方法、生育中の植物を昆虫類、クモ類、または線虫類の攻撃または侵襲から防護するための方法、種子を土壌の昆虫類から防護し、および苗木の根と芽を土壌と葉に付く昆虫類から防護する方法、ならびに、侵襲または感染に対して、動物を処置し、害虫を防除し、害虫を予防し、または害虫から防護するための方法にも関する。
【化1】
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コレステロールエステル輸送タンパク質活性阻害に有効な置換された多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン
【課題】コレステロールエステル輸送タンパク質(CETP;血漿脂質輸送タンパク質−1)活性阻害に有効な、特にアテローム性動脈硬化および他の冠状動脈疾患の治療のための化合物並びに組成物の提供。
【解決手段】多環アリールおよびヘテロアリール第三級ヘテロアルキルアミン化合物。例えば、多環アリールアミン化合物としては、3−[(3−フルオロフェニル−[[3−(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]アミノ]−1,1,1−トリフルオロ−2−プロパノールが挙げられる。
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レゾルシン誘導体およびその殺虫剤としての使用
本発明は、 式I:
【化1】
のレゾルシン誘導体またはそのジアステレオマー、エナンチオマー、塩またはN-オキシド[式中、R1はフェニルまたは酸素、窒素および硫黄から選択される1〜3個のヘテロ原子を含有しうる5〜6員のヘテロ芳香族環であり、フェニルまたはへテロ芳香族環はフェニルおよび酸素、窒素および硫黄から選択される1〜3個のヘテロ原子を含有しうる、飽和、部分的に不飽和または芳香族の、5〜6員のヘテロ環から選択される環と環縮合していてもよく、前記フェニルまたは5〜6員のヘテロ芳香族環またはそれぞれの縮合環系は無置換であってもまたは1〜6個の、任意に置換された、基R3のいずれかの組合せにより置換されていてもよく;R3はハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルキニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、ハロアルコキシ、ハロアルケニルオキシ、ハロアルキニルオキシ、アルキルチオ、アルケニルチオ、アルキニルチオ、ハロアルキルチオ、ハロアルケニルチオ、ハロアルキニルチオ、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、ジアルキルアミノ、ジアルケニルアミノ、ジアルキニルアミノ、アルキル-アルケニルアミノ、アルキル-アルキニルアミノ、アルケニル-アルキニルアミノ、トリアルキルシリル、またはフェニルまたは酸素、窒素および硫黄から選択される1〜3個のヘテロ原子を含有しうる5〜7員の飽和または部分的に不飽和のヘテロ環または酸素、窒素および硫黄から選択される1〜4個のヘテロ原子を含有しうる5〜6員のヘテロ芳香族環(当該フェニルと当該へテロ芳香族環は酸素または硫黄原子を介して結合していてもよい)であり;または-C(=G)Ra、-C(=G)ORa、-C(=G)NRa2、-C(=G)[N=SRa2]、-C(=NORa)Ra、-C(=NORa)NRa2、-C(=NNRa2)Ra、-OC(=G)-OC(=G)ORa、N=SRa2、-NRaC(=G)Ra、-N[C(=G)Ra]2、-NRaC(=G)ORa、-C(=G)NRa-NRa2、-C(=G)NRa-NRa[C(=G)Ra]、-NRa-C(=G)NRa2、-NRa-NRaC(=G)Ra、-NRa-N
[C(=G)Ra]2、-N[(C=G)Ra]-NRa2、-NRa-NRa[(C=G)GRa]、-NRa[(C=G)NRa2]、-NRa[C=NRa]Ra、-NRa(C=NRa)NRa2、-O-NRa2、-O-NRa(C=G)Ra、-SO2NRa2、-NRaSO2Ra、-S(=O)Ra、-S(=O)2Ra、-SO2ORa、または-OSO2Raであり;Gは酸素 または 硫黄であり;そしてRaは本明細書に定義した通りであり;R2は水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルケニル、ハロアルケニル、アルキニル、ハロアルキニル、アルコキシ、またはハロアルコキシであり;xは2、3、4、5、6、または7であり;ただし、R2が水素でありかつxが3または4であるとき、R1は5-クロロ-2,2,-ジメチル-2,3-ジヒドロベンゾ[b]フラン-7-イルでない]、またはそのジアステレオマー、エナンチオマー、塩またはN-オキシド;化合物 Iを調製するための方法および中間体、昆虫類、コナダニ類、または 線虫類を駆除するための化合物Iの使用;および化合物Iを用いて寄生虫による侵襲または感染に対して動物を処理、管理、予防または保護する方法に関する。
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含窒素複素環化合物およびそれを用いた医薬組成物
【課題】PDGF受容体拮抗作用が強く、かつ安全性の高い化合物およびそれを用いた医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式(I−A)、
で表わされる含窒素複素環化合物またはその医薬上許容される塩、およびそれらを有効成分として含有する医薬組成物である。
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血糖調節の障害のスクリーニングおよび処置のための方法および組成物
一つの態様によれば、本発明によってインスリン抵抗性障害の患者のスクリーニング方法、およびさらに場合によりその治療方法も提供され、その方法はインスリン抵抗性障害の患者について、インスリン感作物質に対する応答の素因を示す一個または複数の遺伝子変異をスクリーニングして行なわれ、さらに治療の場合にはそのスクリーニング結果に基づき、患者にインスリン感作物質が投与されるか、または投与されない。被験者スクリーニング用のインスリン感作物質、ならびに投与または非投与対象のインスリン感作物質は、同一または異なり得る。別の態様によれば、本発明では、インスリン感作物質投与時に反応性を示す複数の被験者亜集団と反応性を示さない複数の被験者亜集団との間についての少なくとも部分的な差異を示す一個または複数の遺伝子変異、たとえば一個または複数の一塩基多型の同定を含めた方法が提供される。 (もっと読む)
殺有害生物剤チアゾリルオキシ置換フェニルアミジン誘導体
本発明は、式(I)[式中、置換基は明細書中に記載されてるとおりである]で表されるアリールオキシ置換フェニルアミジン誘導体、それらを調製する方法、殺菌活性剤又は殺虫活性剤としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物又は殺虫剤組成物の形態における殺菌活性剤又は殺虫活性剤としてのそれらの使用、及び、それらの化合物(I)又は組成物を使用して、植物病原性菌類又は有害な昆虫、特に植物の植物病原性菌類又は有害な昆虫を防除する方法に関する。 (もっと読む)
チアゾリノンおよびオキサゾリノン、ならびにPTP1B阻害剤としてのそれらの使用
本発明は、式(I)で表される新規置換ヘテロ環式化合物、または該化合物の薬剤として許容可能な塩を包含し、式(I)の置換基は本願明細書に定義される意味を有する。
本発明は、このような化合物、薬剤組成物を調製するための方法、およびPTP−1Bによって媒介された疾患を治療または予防する方法も包含する。
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錯化合物及びこれを用いた光記録媒体
【課題】 400nm付近の記録再生光での使用が可能であり、しかも、優れた耐光性を有する光記録媒体を提供すること。
【解決手段】 光記録媒体10は、一対の基板2,8間に記録層4が設けられた構成を有し、一方の基板8と記録層4との間には、誘電体層6が形成されている。この記録層4は、金属と色素化合物とからなる錯化合物を含有している。色素化合物は、金属に配位可能であり、モノメチン鎖の両端に炭素環又は複素環及びベンゼン環が結合された構造を有し、モノメチン鎖に結合したイミノ基と、ベンゼン環に結合した活性水素を有する基とを含む化合物である。
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