血管漏出症候群を治療する方法
血管漏出症候群を治療する方法が開示される。さらに、炎症性疾患、中でも敗血症、狼瘡、過敏性腸疾患に起因する血管漏出を治療する方法が開示される。またさらに、腎細胞がんおよび黒色腫を治療する方法が開示される。またさらに、血管漏出に起因する拡大による悪性細胞の転移を低減し、かつ／またはがん腫細胞の増殖を予防する方法が開示される。タンパク質チロシンホスファターゼベータ（ＰＴＰ−β）分子の細胞内触媒部位を阻害する化合物が開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
治療を必要としている被験体に、式
【化２５３】
を有する有効量の化合物、または薬学的に許容されるその塩を接触させるステップを含む、血管漏出症候群を治療する方法
［式中、Ｒは、式
【化２５４】
を有する置換または非置換のチアゾリル単位であり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルケニル；
ｉｖ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖または分枝鎖アルキニル；
ｖ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であるか、または
ｖｉｉｉ）Ｒ２およびＲ３は一緒になって、５〜７個の原子を有する飽和または不飽和の環を形成することができ、環中の１〜３個の原子は、任意選択により、酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子であってよく、
Ｚは、式
【化２５５】
を有する単位であり、
Ｒ１は、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシル；
ｉｉｉ）アミノ；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルコキシ；
ｖｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環；あるいは
ｖｉｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール環から選択され、
Ｌは、式
−［Ｑ］ｙ［Ｃ（Ｒ５ａＲ５ｂ）］ｘ［Ｑ１］ｚ［Ｃ（Ｒ６ａＲ６ｂ）］ｗ−
を有する連結単位であり、
ＱおよびＱ１は、それぞれ独立に、
ｉ）−Ｃ（Ｏ）−；
ｉｉ）−ＮＨ−；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−；
ｉｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−；
ｖｉ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｉｘ）−Ｏ−；
ｘ）−Ｓ−；
ｘｉ）−ＳＯ２−；
ｘｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）−；
ｘｉｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ−；
ｘｉｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）−；または
ｘｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ−であり、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシ；
ｉｉｉ）ハロゲン；
ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６置換または非置換の直鎖または分枝鎖アルキル；あるいは
ｖ）式
−［Ｃ（Ｒ７ａＲ７ｂ）］ｔＲ８
を有する単位であり、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキルであり、
Ｒ８は、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；あるいは
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であり、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルであり、
添え字ｎは０または１であり、添え字ｔ、ｗおよびｘは、それぞれ独立に、０〜４であり、添え字ｙおよびｚは、それぞれ独立に、０または１である］。
【請求項２】
式
【化２５６】
を有する有効量の化合物、または薬学的に許容されるその塩を、それを必要としている被験体に投与するステップを含む、炎症性疾患を有する被験体における血管漏出を治療する方法
［式中、Ｒは、式
【化２５７】
を有する置換または非置換のチアゾリル単位であり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルケニル；
ｉｖ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖または分枝鎖アルキニル；
ｖ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であるか；あるいは
ｖｉｉｉ）Ｒ２およびＲ３は一緒になって、５〜７個の原子を有する飽和または不飽和の環を形成することができ；環中の１〜３個の原子は、任意選択により、酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子であってよく、
Ｚは、式
【化２５８】
を有する単位であり、
Ｒ１は、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシル；
ｉｉｉ）アミノ；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルコキシ；
ｖｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環；あるいは
ｖｉｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール環から選択され、
Ｌは、式
−［Ｑ］ｙ［Ｃ（Ｒ５ａＲ５ｂ）］ｘ［Ｑ１］ｚ［Ｃ（Ｒ６ａＲ６ｂ）］ｗ−
を有する連結単位であり、
ＱおよびＱ１は、それぞれ独立に、
ｉ）−Ｃ（Ｏ）−；
ｉｉ）−ＮＨ−；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−；
ｉｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−；
ｖｉ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｉｘ）−Ｏ−；
ｘ）−Ｓ−；
ｘｉ）−ＳＯ２−；
ｘｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）−；
ｘｉｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ−；
ｘｉｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）−；または
ｘｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ−であり、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシ；
ｉｉｉ）ハロゲン；
ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６置換または非置換の直鎖または分枝鎖アルキル；あるいは
ｖ）式
−［Ｃ（Ｒ７ａＲ７ｂ）］ｔＲ８
を有する単位であり、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキルであり、
Ｒ８は、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；あるいは
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であり、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルであり、
添え字ｎは０または１であり、添え字ｔ、ｗおよびｘは、それぞれ独立に、０〜４であり、添え字ｙおよびｚは、それぞれ独立に、０または１である］。
【請求項３】
前記炎症性疾患が、狼瘡、敗血症または過敏性腸疾患である、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
式
【化２５９】
を有する有効量の化合物、または薬学的に許容されるその塩を、それを必要としている被験体に投与するステップを含む、がん治療を受けている被験体における血管漏出症候群を制御する方法
［式中、Ｒは、式
【化２６０】
を有する置換または非置換のチアゾリル単位であり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルケニル；
ｉｖ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖または分枝鎖アルキニル；
ｖ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であるか；あるいは
ｖｉｉｉ）Ｒ２およびＲ３は一緒になって、５〜７個の原子を有する飽和または不飽和の環を形成することができ；環中の１〜３個の原子は、任意選択により、酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子であってよく、
Ｚは、式
【化２６１】
を有する単位であり、
Ｒ１は、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシル；
ｉｉｉ）アミノ；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルコキシ；
ｖｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環；あるいは
ｖｉｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール環から選択され、
Ｌは、式
−［Ｑ］ｙ［Ｃ（Ｒ５ａＲ５ｂ）］ｘ［Ｑ１］ｚ［Ｃ（Ｒ６ａＲ６ｂ）］ｗ−
を有する連結単位であり、
ＱおよびＱ１は、それぞれ独立に、
ｉ）−Ｃ（Ｏ）−；
ｉｉ）−ＮＨ−；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−；
ｉｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−；
ｖｉ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｉｘ）−Ｏ−；
ｘ）−Ｓ−；
ｘｉ）−ＳＯ２−；
ｘｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）−；
ｘｉｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ−；
ｘｉｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）−；または
ｘｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ−であり、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシ；
ｉｉｉ）ハロゲン；
ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６置換または非置換の直鎖または分枝鎖アルキル；あるいは
ｖ）式
−［Ｃ（Ｒ７ａＲ７ｂ）］ｔＲ８
を有する単位であり、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキルであり、
Ｒ８は、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；あるいは
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であり、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルであり、
添え字ｎは０または１であり、添え字ｔ、ｗおよびｘは、それぞれ独立に、０〜４であり、添え字ｙおよびｚは、それぞれ独立に、０または１である］。
【請求項５】
前記がんが、腎細胞がんまたは悪性黒色腫である、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
前記がんが、髄芽腫、上衣腫、乏突起神経膠腫、重細胞性星状細胞腫、びまん性星状細胞腫、未分化星状細胞腫または膠芽腫である、請求項４に記載の方法。
【請求項７】
式
【化２６２】
を有する有効量の化合物、または薬学的に許容されるその塩を被験体に投与するステップを含む、がん治療過程の開始前またはその最中に、被験体の脈管構造を安定化する方法
［式中、Ｒは、式
【化２６３】
を有する置換または非置換のチアゾリル単位であり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルケニル；
ｉｖ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖または分枝鎖アルキニル；
ｖ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であり；あるいは
ｖｉｉｉ）Ｒ２およびＲ３は一緒になって、５〜７個の原子を有する飽和または不飽和の環を形成することができ；環中の１〜３個の原子は、任意選択により、酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子であってよく、
Ｚは、式
【化２６４】
を有する単位であり、
Ｒ１は、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシル；
ｉｉｉ）アミノ；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルコキシ；
ｖｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環；あるいは
ｖｉｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール環から選択され、
Ｌは、式
−［Ｑ］ｙ［Ｃ（Ｒ５ａＲ５ｂ）］ｘ［Ｑ１］ｚ［Ｃ（Ｒ６ａＲ６ｂ）］ｗ−
を有する連結単位であり、
ＱおよびＱ１は、それぞれ独立に、
ｉ）−Ｃ（Ｏ）−；
ｉｉ）−ＮＨ−；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−；
ｉｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−；
ｖｉ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｉｘ）−Ｏ−；
ｘ）−Ｓ−；
ｘｉ）−ＳＯ２−；
ｘｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）−；
ｘｉｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ−；
ｘｉｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）−；または
ｘｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ−であり、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシ；
ｉｉｉ）ハロゲン；
ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６置換または非置換の直鎖または分枝鎖アルキル；あるいは
ｖ）式
−［Ｃ（Ｒ７ａＲ７ｂ）］ｔＲ８
を有する単位であり、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキルであり、
Ｒ８は、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；あるいは
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であり、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルであり、
添え字ｎは０または１であり、添え字ｔ、ｗおよびｘは、それぞれ独立に、０〜４であり、添え字ｙおよびｚは、それぞれ独立に、０または１である］。
【請求項８】
前記がんが、腎細胞がんまたは悪性黒色腫である、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
前記がん治療が、有効量のＩＬ−２を被験体に投与するステップを含む、請求項７に記載の方法。
【請求項１０】
式
【化２６５】
を有する有効量の１つもしくは複数の化合物、または薬学的に許容されるその塩を被験体に投与するステップを含む、血管漏出が存在する疾患または疾病を有する該被験体のための治療過程を決定する方法であって、
［式中、Ｒは、式
【化２６６】
を有する置換または非置換のチアゾリル単位であり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルケニル；
ｉｖ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖または分枝鎖アルキニル；
ｖ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であるか；あるいは
ｖｉｉｉ）Ｒ２およびＲ３は一緒になって、５〜７個の原子を有する飽和または不飽和の環を形成することができ、環中の１〜３個の原子は、任意選択により、酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子であってよく、
Ｚは、式
【化２６７】
を有する単位であり、
Ｒ１は、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシル；
ｉｉｉ）アミノ；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルコキシ；
ｖｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環；あるいは
ｖｉｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール環から選択され、
Ｌは、式
−［Ｑ］ｙ［Ｃ（Ｒ５ａＲ５ｂ）］ｘ［Ｑ１］ｚ［Ｃ（Ｒ６ａＲ６ｂ）］ｗ−
を有する連結単位であり、
ＱおよびＱ１は、それぞれ独立に、
ｉ）−Ｃ（Ｏ）−；
ｉｉ）−ＮＨ−；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−；
ｉｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−；
ｖｉ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｉｘ）−Ｏ−；
ｘ）−Ｓ−；
ｘｉ）−ＳＯ２−；
ｘｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）−；
ｘｉｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ−；
ｘｉｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）−；または
ｘｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ−であり、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシ；
ｉｉｉ）ハロゲン；
ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６置換または非置換の直鎖または分枝鎖アルキル；あるいは
ｖ）式
−［Ｃ（Ｒ７ａＲ７ｂ）］ｔＲ８
を有する単位であり、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキルであり、
Ｒ８は、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；あるいは
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であり、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルであり、
添え字ｎは０または１であり、添え字ｔ、ｗおよびｘは、それぞれ独立に、０〜４であり、添え字ｙおよびｚは、それぞれ独立に、０または１である］、
治療を受ける該被験体が、該治療過程中に存在するアンジオポエチン−２の量をモニターされる方法。
【請求項１１】
前記治療過程を調節するため、または新しい治療過程を確立するために、アンジオポエチン−２のレベルが使用される、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
ａ）式
【化２６８】
を有する有効量の１つもしくは複数の化合物、または薬学的に許容されるその塩を被験体に投与するステップ
［式中、Ｒは、式
【化２６９】
を有する置換または非置換のチアゾリル単位であり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルケニル；
ｉｖ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖または分枝鎖アルキニル；
ｖ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であるか；あるいは
ｖｉｉｉ）Ｒ２およびＲ３は一緒になって、５〜７個の原子を有する飽和または不飽和の環を形成することができ、環中の１〜３個の原子は、任意選択により、酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子であってよく、
Ｚは、式
【化２７０】
を有する単位であり、
Ｒ１は、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシル；
ｉｉｉ）アミノ；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルコキシ；
ｖｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環；あるいは
ｖｉｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール環から選択され、
Ｌは、式
−［Ｑ］ｙ［Ｃ（Ｒ５ａＲ５ｂ）］ｘ［Ｑ１］ｚ［Ｃ（Ｒ６ａＲ６ｂ）］ｗ−
を有する連結単位であり、
ＱおよびＱ１は、それぞれ独立に、
ｉ）−Ｃ（Ｏ）−；
ｉｉ）−ＮＨ−；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−；
ｉｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−；
ｖｉ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｉｘ）−Ｏ−；
ｘ）−Ｓ−；
ｘｉ）−ＳＯ２−；
ｘｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）−；
ｘｉｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ−；
ｘｉｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）−；または
ｘｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ−であり、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシ；
ｉｉｉ）ハロゲン；
ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６置換または非置換の直鎖または分枝鎖アルキル；あるいは
ｖ）式
−［Ｃ（Ｒ７ａＲ７ｂ）］ｔＲ８
を有する単位であり、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキルであり、
Ｒ８は、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；あるいは
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であり、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルであり、
添え字ｎは０または１であり、添え字ｔ、ｗおよびｘは、それぞれ独立に、０〜４であり、添え字ｙおよびｚは、それぞれ独立に、０または１である］、
ｂ）治療過程中に被験体に存在するアンジオポエチン−２のレベルをモニターするステップ、および
ｃ）該アンジオポエチン−２のレベルが正常な範囲内に戻った場合には治療を中断するステップ
を含む、血管漏出症候群に罹患している被験体のための治療過程を決定する方法。
【請求項１３】
式
【化２７１】
を有する有効量の１つもしくは複数の化合物、または薬学的に許容されるその塩を被験体に投与するステップを含む、病原体に感染している被験体の血管を安定化する方法
［式中、Ｒは、式
【化２７２】
を有する置換または非置換のチアゾリル単位であり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルケニル；
ｉｖ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖または分枝鎖アルキニル；
ｖ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であるか；あるいは
ｖｉｉｉ）Ｒ２およびＲ３は一緒になって、５〜７個の原子を有する飽和または不飽和の環を形成することができ、環中の１〜３個の原子は、任意選択により、酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子であってよく、
Ｚは、式
【化２７３】
を有する単位であり、
Ｒ１は、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシル；
ｉｉｉ）アミノ；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルコキシ；
ｖｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環；あるいは
ｖｉｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール環から選択され、
Ｌは、式
−［Ｑ］ｙ［Ｃ（Ｒ５ａＲ５ｂ）］ｘ［Ｑ１］ｚ［Ｃ（Ｒ６ａＲ６ｂ）］ｗ−
を有する連結単位であり、
ＱおよびＱ１は、それぞれ独立に、
ｉ）−Ｃ（Ｏ）−；
ｉｉ）−ＮＨ−；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−；
ｉｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−；
ｖｉ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｉｘ）−Ｏ−；
ｘ）−Ｓ−；
ｘｉ）−ＳＯ２−；
ｘｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）−；
ｘｉｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ−；
ｘｉｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）−；または
ｘｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ−であり、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシ；
ｉｉｉ）ハロゲン；
ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６置換または非置換の直鎖または分枝鎖アルキル；あるいは
ｖ）式
−［Ｃ（Ｒ７ａＲ７ｂ）］ｔＲ８
を有する単位であり、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキルであり、
Ｒ８は、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；あるいは
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であり、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルであり、
添え字ｎは０または１であり、添え字ｔ、ｗおよびｘは、それぞれ独立に、０〜４であり、添え字ｙおよびｚは、それぞれ独立に、０または１である］。
【請求項１４】
前記病原体が、細菌、ウイルス、酵母、真菌または原生動物から選択される、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
前記被験体に、有効量の抗菌剤、抗ウイルス薬、殺菌剤またはその組合せを投与するステップをさらに含む、請求項１３に記載の方法。
【請求項１６】
式
【化２７４】
を有する有効量の１つもしくは複数の化合物、または薬学的に許容されるその塩を被験体に投与するステップを含む、被験体のタンパク質チロシンホスファターゼベータ（ＰＴＰ−β）活性を阻害する方法
［式中、Ｒは、式
【化２７５】
を有する置換または非置換のチアゾリル単位であり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルケニル；
ｉｖ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖または分枝鎖アルキニル；
ｖ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であるか；あるいは
ｖｉｉｉ）Ｒ２およびＲ３は一緒になって、５〜７個の原子を有する飽和または不飽和の環を形成することができ、環中の１〜３個の原子は、任意選択により、酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子であってよく、
Ｚは、式
【化２７６】
を有する単位であり、
Ｒ１は、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシル；
ｉｉｉ）アミノ；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルコキシ；
ｖｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環；あるいは
ｖｉｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール環から選択され、
Ｌは、式
−［Ｑ］ｙ［Ｃ（Ｒ５ａＲ５ｂ）］ｘ［Ｑ１］ｚ［Ｃ（Ｒ６ａＲ６ｂ）］ｗ−
を有する連結単位であり、
ＱおよびＱ１は、それぞれ独立に、
ｉ）−Ｃ（Ｏ）−；
ｉｉ）−ＮＨ−；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−；
ｉｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−；
ｖｉ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｉｘ）−Ｏ−；
ｘ）−Ｓ−；
ｘｉ）−ＳＯ２−；
ｘｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）−；
ｘｉｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ−；
ｘｉｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）−；または
ｘｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ−であり、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシ；
ｉｉｉ）ハロゲン；
ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６置換または非置換の直鎖または分枝鎖アルキル；あるいは
ｖ）式
−［Ｃ（Ｒ７ａＲ７ｂ）］ｔＲ８
を有する単位であり、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキルであり、
Ｒ８は、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；あるいは
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であり、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルであり、
添え字ｎは０または１であり、添え字ｔ、ｗおよびｘは、それぞれ独立に、０〜４であり、添え字ｙおよびｚは、それぞれ独立に、０または１である］。
【請求項１７】
式
【化２７７】
を有する有効量の１つもしくは複数の化合物、または薬学的に許容されるその塩を細胞に接触させるステップを含む、細胞のタンパク質チロシンホスファターゼベータ（ＰＴＰ−β）活性を阻害する方法
［式中、Ｒは、式
【化２７８】
を有する置換または非置換のチアゾリル単位であり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルケニル；
ｉｖ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖または分枝鎖アルキニル；
ｖ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であるか；あるいは
ｖｉｉｉ）Ｒ２およびＲ３は一緒になって、５〜７個の原子を有する飽和または不飽和の環を形成することができ、環中の１〜３個の原子は、任意選択により、酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子であってよく、
Ｚは、式
【化２７９】
を有する単位であり、
Ｒ１は、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシル；
ｉｉｉ）アミノ；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルコキシ；
ｖｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環；あるいは
ｖｉｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール環から選択され、
Ｌは、式
−［Ｑ］ｙ［Ｃ（Ｒ５ａＲ５ｂ）］ｘ［Ｑ１］ｚ［Ｃ（Ｒ６ａＲ６ｂ）］ｗ−
を有する連結単位であり、
ＱおよびＱ１は、それぞれ独立に、
ｉ）−Ｃ（Ｏ）−；
ｉｉ）−ＮＨ−；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−；
ｉｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−；
ｖｉ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｉｘ）−Ｏ−；
ｘ）−Ｓ−；
ｘｉ）−ＳＯ２−；
ｘｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）−；
ｘｉｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ−；
ｘｉｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）−；または
ｘｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ−であり、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシ；
ｉｉｉ）ハロゲン；
ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６置換または非置換の直鎖または分枝鎖アルキル；あるいは
ｖ）式
−［Ｃ（Ｒ７ａＲ７ｂ）］ｔＲ８
を有する単位であり、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキルであり、
Ｒ８は、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；あるいは
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であり、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルであり、
添え字ｎは０または１であり、添え字ｔ、ｗおよびｘは、それぞれ独立に、０〜４であり、添え字ｙおよびｚは、それぞれ独立に、０または１である］。
【請求項１８】
前記細胞が、インビボ、エクスビボまたはインビトロで接触させられる、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
Ｒが、式
【化２８０】
を有する、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項２０】
Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立に、水素または置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキルである、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項２１】
Ｒ２が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルから選択され、Ｒ３が水素である、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項２２】
Ｒ２が、メチルまたはエチルである、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項２３】
Ｒ２がアルキル単位であり、該アルキル単位中の１つまたは複数の水素原子が、
ｉ）ハロゲン；
ｉｉ）−Ｎ（Ｒ１１）２；および
ｉｉｉ）−ＯＲ１１
から選択される１つまたは複数の置換基で置換されており、
各Ｒ１１が、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルである、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項２４】
Ｒ２が置換または非置換のフェニルであり、Ｒ３が水素である、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項２５】
Ｒ２が置換または非置換のヘテロアリールであり、Ｒ３が水素である、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項２６】
Ｒ２が、１，２，３，４−テトラゾール−１−イル、１，２，３，４−テトラゾール−５−イル、［１，２，３］トリアゾール−４−イル、［１，２，３］トリアゾール−５−イル、［１，２，４］トリアゾール−４−イル、［１，２，４］トリアゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル、［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、［１，２，４］チアジアゾール−３−イル、［１，２，４］チアジアゾール−５−イル、または［１，３，４］チアジアゾール−２−イルから選択されるヘテロアリール単位である、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項２７】
Ｒ２が、チオフェン−２−イルまたはチオフェン−３−イルである、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項２８】
Ｒが、式
【化２８１】
を有する、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項２９】
Ｒ４が、水素または置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキルである、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項３０】
Ｒ４が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルから選択され、Ｒ３が水素である、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項３１】
Ｒ４が、メチルまたはエチルである、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項３２】
Ｒ４が置換または非置換のフェニルであり、Ｒ３が水素である、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項３３】
Ｒ４がアルキル単位であり、該アルキル単位中の１つまたは複数の水素原子が、
ｉ）ハロゲン；
ｉｉ）−Ｎ（Ｒ１１）２；および
ｉｉｉ）−ＯＲ１１
から選択される１つまたは複数の置換基で置換されており、
各Ｒ１１が、独立に、水素あるいはＣ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルである、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項３４】
Ｒ４が、置換または非置換のヘテロアリールである、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項３５】
Ｒ４が、１，２，３，４−テトラゾール−１−イル、１，２，３，４−テトラゾール−５−イル、［１，２，３］トリアゾール−４−イル、［１，２，３］トリアゾール−５−イル、［１，２，４］トリアゾール−４−イル、［１，２，４］トリアゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル、［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、［１，２，４］チアジアゾール−３−イル、［１，２，４］チアジアゾール−５−イル、および［１，３，４］チアジアゾール−２−イルから選択されるヘテロアリール単位である、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項３６】
Ｒ４が、チオフェン−２−イルまたはチオフェン−３−イルである、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項３７】
Ｒ１が、水素、メチル、エチル、ｔｅｒｔ−ブチル、またはフェニルで置換されているメチルである、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項３８】
Ｌが、式
−Ｃ（Ｏ）［Ｃ（Ｒ５ａＲ５ｂ）］ｘＮＨＣ（Ｏ）−
を有し、Ｒ５ａが、水素、置換または非置換のフェニル、および置換または非置換のヘテロアリールであり、添え字ｘが、１または２である、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項３９】
Ｒ５ａが、式
−［Ｃ（Ｒ７ａＲ７ｂ）］ｗＲ８
を有し、各Ｒ７ａが、独立に、水素、メチルまたはエチルであり、各Ｒ７ｂが水素であり、Ｒ８が、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ４直鎖、分枝鎖または環式アルキル、あるいは置換または非置換のフェニルであり、その置換基が、１つまたは複数のヒドロキシ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、Ｒ５ｂが水素であり、添え字ｗが、１または２である、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項４０】
Ｌが、
ｉ）−Ｃ（Ｏ）［Ｃ（Ｒ５ａＨ）］ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−；
ｉｉ）−Ｃ（Ｏ）［Ｃ（Ｒ５ａＨ）］［ＣＨ２］ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−；
ｉｉ）−Ｃ（Ｏ）［ＣＨ２］［Ｃ（Ｒ５ａＨ）］ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−；
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）［Ｃ（Ｒ５ａＨ）］ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｖ）−Ｃ（Ｏ）［Ｃ（Ｒ５ａＨ）］［ＣＨ２］ＮＨＣ（Ｏ）−；または
ｖｉ）−Ｃ（Ｏ）［ＣＨ２］［Ｃ（Ｒ５ａＨ）］ＮＨＣ（Ｏ）−；
から選択される式を有し、
Ｒ５ａが、
ｉ）水素；
ｉｉ）メチル；
ｉｉｉ）エチル；
ｉｖ）イソプロピル；
ｖ）フェニル；
ｖｉ）ベンジル；
ｖｉｉ）４−ヒドロキシベンジル；
ｖｉｉｉ）ヒドロキシメチル；または
ｉｘ）１−ヒドロキシエチル
である、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項４１】
Ｒ１が、フェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２，３−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、および３，５−ジメトキシフェニルから選択される、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項４２】
Ｒ２が、メチルまたはエチルであり、Ｒ３が水素であり、Ｌが式−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−を有する、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項４３】
Ｒ２が、メチルまたはエチルであり、Ｒ３が水素であり、Ｌが式−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−を有する、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項４４】
Ｒ４が、メチル、エチル、フェニル、チオフェン−２−イル、チアゾール−２−イル、オキサゾール−２−イルおよびイソオキサゾール−３−イルであり、Ｌが式−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−を有する、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項４５】
Ｒ４が、メチル、エチル、フェニル、チオフェン−２−イル、チアゾール−２−イル、オキサゾール−２−イルおよびイソオキサゾール−３−イルであり、Ｌが式−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−を有する、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項４６】
Ｒ１が、置換または非置換のヘテロアリール単位であり、前記置換基が、
ｉ）Ｃ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖および環式アルキル；
ｉｉ）置換または非置換のフェニルおよびベンジル；
ｉｉｉ）置換または非置換のヘテロアリール；
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ９；または
ｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９
から選択され、Ｒ９が、Ｃ１〜Ｃ６直鎖もしくは分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ；または−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１０であり、Ｒ１０が、水素、メチル、エチルまたはｔｅｒｔ−ブチルから選択される、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項４７】
Ｒ１が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルまたはｔｅｒｔ−ブチルから選択されるアルキル単位によって置換されているヘテロアリール単位である、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項４８】
Ｒ１が、式−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９を有するカルボキシ単位によって置換されているヘテロアリール単位であり、Ｒ９が、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、ｔｅｒｔ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブトキシから選択される、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項４９】
前記化合物が、式
【化２８２】
を有し、Ｒ２が、メチルまたはエチルであり、Ｒ３が水素であり、Ｒ６ａが、フェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２，３−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，５−ジメトキシフェニル、３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、またはイソオキサゾール−３−イルから選択される、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項５０】
前記化合物が、式
【化２８３】
を有し、Ｒ４が、メチル、エチル、フェニルまたはチオフェン−２−イルであり、Ｒ６ａが、フェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２，３−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，５−ジメトキシフェニル、３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、またはイソオキサゾール−３−イルから選択される、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項５１】
前記化合物が、式
【化２８４】
を有し、Ｒ２が、メチル、エチル、フェニルおよびチオフェン−２−イルから選択され、Ｒ３が、水素またはメチルであり、Ｒ１が、フェニル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イルおよびイソオキサゾール−３−イルから選択される、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項５２】
前記化合物が、式
【化２８５】
を有し、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立に、水素、メチルまたはエチルであり、Ｒ１が、フェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２，３−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、および３，５−ジメトキシフェニルから選択される、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項５３】
前記化合物が、式
【化２８６】
を有するか、またはそのアンモニウム塩である、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項５４】
Ｒ１が、
ｉ）それぞれの式
【化２８７】
を有する、１，２，３，４−テトラゾール−１−イルおよび１，２，３，４−テトラゾール−５−イル、
ｉｉ）それぞれの式
【化２８８】
を有する、［１，２，３］トリアゾール−４−イル、［１，２，３］トリアゾール−５−イル、［１，２，４］トリアゾール−４−イルおよび［１，２，４］トリアゾール−５−イル、
ｉｉｉ）それぞれの式
【化２８９】
を有する、イミダゾール−２−イルおよびイミダゾール−４−イル、
ｉｖ）それぞれの式
【化２９０】
を有する、ピロール−２−イルおよびピロール−３−イル、
ｖ）それぞれの式
【化２９１】
を有する、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イルおよびオキサゾール−５−イル、
ｖｉ）それぞれの式
【化２９２】
を有する、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イルおよびイソオキサゾール−５−イル、
ｖｉｉ）それぞれの式
【化２９３】
を有する、［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルおよび［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル、
ｖｉｉｉ）式
【化２９４】
を有する、［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル、
ｉｘ）それぞれの式
【化２９５】
を有する、フラン−２−イルおよびフラン−３−イル、
ｘ）それぞれの式
【化２９６】
を有する、チオフェン−２−イルおよびチオフェン−３−イル、
ｘｉ）それぞれの式
【化２９７】
を有する、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イルおよびイソチアゾール−５−イル、
ｘｉｉ）それぞれの式
【化２９８】
を有する、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イルおよびチアゾール−５−イル、ならびに
ｘｉｉｉ）それぞれの式
【化２９９】
を有する、［１，２，４］チアジアゾール−３−イルおよび［１，２，４］チアジアゾール−５−イル
から選択される置換または非置換のヘテロアリール単位であり、
該ヘテロアリール単位置換基が、
ｉ）Ｃ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖および環式アルキル；
ｉｉ）置換または非置換のフェニルおよびベンジル；
ｉｉｉ）置換または非置換のヘテロアリール；
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ９；ならびに
ｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９
から選択され、Ｒ９が、Ｃ１〜Ｃ６直鎖および分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６直鎖および分枝鎖アルコキシ；または−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１０であり、Ｒ１０が、水素、メチル、エチルおよびｔｅｒｔ−ブチルから選択され、
Ｒ４が、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルケニル；
ｉｖ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖または分枝鎖アルキニル；
ｖ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式
から選択される単位である、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項５５】
前記化合物が、
（Ｓ）−４−［２−ベンズアミド−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル］フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［２−（２−フルオロフェニル）アセトアミド］エチル｝フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（２−（３−フルオロフェニル）アセトアミド）エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（２−（２，３−ジフルオロフェニル）アセトアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（２−（３，４−ジフルオロフェニル）アセトアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（２−（２−クロロフェニル）アセトアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（２−（３−クロロフェニル）アセトアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（２−（３−ヒドロキシフェニル）アセトアミド）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（２−（２−メトキシフェニル）アセトアミド）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（２−（３−メトキシフェニル）アセトアミド）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（３−フェニルプロパンアミド）エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（２−（３，４−ジメトキシフェニル）アセトアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）−フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（２−（２，３−ジメトキシフェニル）アセトアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）−フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（３−（３−クロロフェニル）プロパンアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（３−（２−メトキシフェニル）プロパンアミド）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（３−（３−メトキシフェニル）プロパンアミド）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（３−（４−メトキシフェニル）プロパンアミド）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［２−（４−エチル−２，３−ジオキソピペラジン−１−イル）アセトアミド］−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［２−（５−メチル−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）アセトアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−［２−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−カルボキサミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル］−フェニルスルファミン酸；
４−（（Ｓ）−２−（２−（２−クロロフェニル）アセトアミド）−２−（２−（チオフェン２−イル）チアゾール−４−イル）エチル）−フェニルスルファミン酸；
４−（（Ｓ）−２−（２−（３−メトキシフェニル）アセトアミド）−２−（２−（チオフェン２−イル）チアゾール−４−イル）エチル）−フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（３−フェニルプロパンアミド）−２−［２−（チオフェン２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニル−スルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（３−（３−クロロフェニル）プロパンアミド）−２−［２−（チオフェン２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝−フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［２−（３−フルオロフェニル）アセトアミド］−２−［２−（チオフェン２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝−フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［２−（２，５−ジメチルチアゾール−４−イル）アセトアミド］−２−（４−エチルチアゾール−２−イル］エチル｝−フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［２−（２，４−ジメチルチアゾール−５−イル）アセトアミド］−２−（４−メチルチアゾール−２−イルエチル｝−フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［３−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［２−（４−エチルチアゾール−２−イル）アセトアミド］エチル｝フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）アセトアミド］−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［２−（４−エチル−２，３−ジオキソピペラジン−１−イル）アセトアミド］−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（２，３−ジフェニルプロパンアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［２−（２−メトキシフェニル）−３−フェニルプロパンアミド］−エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［２−（３−フルオロフェニル）−３−フェニルプロパンアミド］−エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［２−（３−メトキシフェニル）−３−フェニルプロパンアミド］−エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−３−フェニルプロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−［２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（４−オキソ−４−フェニルブタンアミド）−エチル］フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（５−メチル−４−オキソヘキサンアミド）エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−イル）−４−オキソブタンアミド］−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［４−（２，３−ジメトキシフェニル）−４−オキソブタンアミド］−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［４−オキソ−４−（ピリジン−２−イル）ブタンアミド］エチル｝フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［４−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−４−オキソブタンアミド］−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−［２−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシ−４−オキソブタンアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル］フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−［２−（４−エトキシ−４−オキソブタンアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル］フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（３−ベンジルウレイド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
４−｛［（Ｓ）−２−（２−エチルチアゾール−４−イル）−２−（３−（Ｒ）−１メトキシ−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル）ウレイド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（３−ベンジルウレイド）−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
｛４−（Ｓ）−［２−フェニルメタンスルホニルアミノ−２−（２−チオフェン−２−イルチアゾール−４−イル）エチル］−フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（２−メチルチアゾール−４−イル）メチルスルホンアミド］−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
｛４−（Ｓ）−［２−フェニルメタンスルホニルアミノ−２−（２−エチルチアゾール−４−イル）エチル］フェニル｝−スルファミン酸；
｛４−（Ｓ）−［２−（３−メトキシフェニル）メタンスルホニルアミノ−２−（２−エチルチアゾール−４−イル）エチル］フェニル｝スルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛［１−（２−エチルチアゾール−４−イル）−２−（４−スルホアミノフェニル）エチルスルファモイル］メチル｝−安息香酸メチルエステル；
（Ｓ）−４−［２−（２−エチルチアゾール−４−イル）−２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド）エチル］−フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］−２−（２，２，２−トリフルオロエチルスルホンアミド）−エチル｝フェニルスルファミン酸；
｛４−（Ｓ）−［２−（フェニルエタンスルホニルアミノ）−２−（２チオフェン−２−イルチアゾール−４−イル）エチル］−フェニル｝スルファミン酸；
｛４−（Ｓ）−［３−（フェニルプロパンスルホニルアミノ）−２−（２チオフェン−２−イルチアゾール−４−イル）エチル］−フェニル｝スルファミン酸；
（Ｓ）−｛４−［２−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−７−スルホニルアミノ）−２−（２−チオフェン−２−イルチアゾール−４−イル）エチル］フェニル｝スルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（４−アセトアミドフェニルスルホンアミド）−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（２−シクロプロピルチアゾール−４−イル）−２−［４−（３−メトキシフェニル）−チアゾール−２−イルアミノ］エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−（（２−メトキシ−２−オキソエチル）カルバモイル）チアゾール−５−イルアミノ）２−（２−エチルチアゾール−４−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
４−（（Ｓ）−２−（５−（１−Ｎ−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−１−Ｈ−インドール−３−イル）オキサゾール−２−イルアミノ）−２−（２−メチルチアゾール−４−イル）エチル））フェニルスルファミン酸；
４−（（Ｓ）−２−（５−（２−メトキシフェニル）オキサゾール−２−イルアミノ）−２−（２−メチルチアゾール−４−イル）エチル）−フェニルスルファミン酸；
４−（（Ｓ）−２−（５−（（Ｓ）−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−２−フェニルエチル）オキサゾール−２−イルアミノ）−２−（２−メチルチアゾール−４−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（５−（４−メトキシカルボニル）フェニル）オキサゾール−２−イルアミノ）２−（２−メチルチアゾール−４−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（５−（３−メトキシベンジル）オキサゾール−２−イルアミノ）−２−（２−メチルチアゾール−４−イル）エチル）−フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（２−メチルチアゾール−４−イル）２−（５−フェニルオキサゾール−２−イルアミノ）エチル）フェニル−スルファミン酸；
４−（（Ｓ）−２−（２−シクロプロピルチアゾール−４−イル）−２−（４−（３−メトキシフェニル）チアゾール−２−イルアミノ）−エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（２−シクロプロピルチアゾール−４−イル）−２−（４−（４−フルオロフェニル）チアゾール−２−イルアミノ）エチル）−フェニルスルファミン酸；
４−（（Ｓ）−２−（２−シクロプロピルチアゾール−４−イル）−２−（４−（２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イルアミノ）−エチル）フェニルスルファミン酸；
４−（（Ｓ）−２−（２−シクロプロピルチアゾール−４−イル）−２−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）チアゾール−２−イルアミノ）−エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−（３−メトキシベンジル）チアゾール−２−イルアミノ）−２−（２−シクロプロピルチアゾール−４−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−｛５−［１−（２−エチルチアゾール−４−イル）−２−（４−スルホアミノフェニル）エチルアミノ］−２−メチル−２Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル｝カルバミン酸メチルエステル；
４−｛（Ｓ）−２−［４−（２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イルアミノ）−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［５−（３−メトキシフェニル）オキサゾール−２−イルアミノ］−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［４−（２，４−ジフルオロフェニル）チアゾール−２−イルアミノ］−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［４−（エトキシカルボニル）チアゾール−２−イルアミノ］−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル｝−フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［４−（２−エトキシ−２−オキソエチル）チアゾール−２−イルアミノ］−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［４−（４−アセトアミドフェニル）チアゾール−２−イルアミノ］−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−［２−（４−フェニルチアゾール−２−イルアミノ）−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル］フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［４−（４−（メトキシカルボニル）フェニル）チアゾール−２−イルアミノ］−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［４−（エトキシカルボニル）チアゾール−２−イルアミノ］−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−［２−（４−（メトキシカルボニル）チアゾール−５−イルアミノ）−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル］−フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−［２−（５−フェニルオキサゾール−２−イルアミノ）］−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［５−（４−アセトアミドフェニル）オキサゾール−２−イルアミノ］−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸（ｓｕｆａｍｉｃ ａｃｉｄ）；
４−（（Ｓ）−２−（５−（２，４−ジフルオロフェニル）オキサゾール−２−イルアミノ）−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［５−（３−メトキシフェニル）オキサゾール−２−イルアミノ］−２−［（２−チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−［２−（４，６−ジメチルピリミデン−２−イルアミノ）−２−（２−メチルチアゾール−４−イル）エチル］−フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−［２−（４−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−２−（２−メチルチアゾール−４−イル）エチル］フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｒ）−２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
｛１−［１−（５−エチルチアゾール−２−イル）−（Ｓ）−２−（４−スルホアミノフェニル）エチルカルバモイル］−（Ｓ）−２−フェニルエチル｝メチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
｛（Ｓ）−２−フェニル−１−［１−（４−フェニルチアゾール−２−イル）−（Ｓ）−２−（４−スルホアミノフェニル）エチル−カルバモイル］エチル｝カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−｛（Ｓ）−２−（Ｓ）−２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニル−プロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−（チアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−（４−プロピルチアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（４−シクロプロピルチアゾール−２−イル）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（４−シクロヘキシルチアゾール−２−イル）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニル−プロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニル−プロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−フェニル−１−［１−（２−フェニルチアゾール−４−イル）−（Ｓ）−２−（４−スルホアミノフェニル）エチル−カルバモイル］エチル｝カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−｛（Ｓ）−２−（４−エチル−５−メチルチアゾール−２−イル）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニル−プロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）チアゾール−２−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド）−２−［４−（３，３，３−トリフルオロプロピル）チアゾール−２−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［４−（２，２−ジフルオロシクロプロピル）チアゾール−２−イル］−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−［４−（メトキシ−メチル）チアゾール−２−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（４−（エトキシカルボニルアミノ）チアゾール−２−イル）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−（５−フェニルチアゾール−２−イル））エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニル−プロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（４−エチル−５−フェニルチアゾール−２−イル）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニル−プロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［４−（３，４−ジメチルフェニル）チアゾール−２−イル］−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［４−（４−クロロフェニル）チアゾール−２−イル］−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−（４−フェニルチアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−［４−（チオフェン−２−イル）チアゾール−２−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−［４−（チオフェン−３−イル）チアゾール−２−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニル）−３−フェニルプロピオン−アミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタ［ｄ］チアゾール−２−イル）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシ−カルボニル）−３−フェニルプロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［４−（５−クロロチオフェン−２−イル）チアゾール−２−イル］−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（エトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−（２−エチルチアゾール−４−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−（２−メチル−チアゾール−４−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（２−エチルチアゾール−４−イル）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパン−アミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（２−イソプロピルチアゾール−４−イル）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニル−プロパン−アミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（２−シクロプロピルチアゾール−４−イル）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−｛２−［（４−クロロフェニルスルホニル）メチル］チアゾール−４−イル｝−２−［（Ｓ）−２−（メトキシ−カルボニル）−３−フェニルプロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［２−（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニルメチル）チアゾール−４−イル］−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピオンアミド］−２−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［２−（３−クロロチオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−［２−（３−メチルチオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛［（Ｓ）−２−（２−（フラン−２−イル）チアゾール−４−イル］−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニル−プロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−［２−（２−メチル−チアゾール−４−イル）チアゾール−４イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−（２−ピラジン−２−イル）チアゾール−４−イル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−［２−（６−メチル−ピリジン−３−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−［（Ｓ）−２−（（Ｓ）−２−アセトアミド−３−フェニルプロパンアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル］−フェニルスルファミン酸；
４−［（Ｓ）−２−（（Ｓ）−２−アセトアミド−３−フェニルプロパンアミド）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）エチル］−フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（（Ｓ）−２−アセトアミド−３−フェニルプロパンアミド）−２−［４−（チオフェン−３−イル）チアゾール−２−イル］エチル）フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−３−メチルブタンアミド］−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アセトアミド］−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル｝フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［２−（メトキシカルボニル）アセトアミド］エチル｝フェニル−スルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニル）−３−メチルブタンアミド］−エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−４−メチルペンタンアミド］−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニル）−４−メチルペンタン−アミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−（（Ｓ）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−｛（Ｓ）−２−［２−（メトキシカルボニル）アセトアミド］−３−フェニルプロパンアミド｝エチル）フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−４−メチルペンタンアミド］−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニル）−４−メチルペンタンアミド］−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；および
（Ｓ）−４−｛２−［２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アセトアミド］−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル｝−フェニルスルファミン酸
から選択される、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項５６】
前記化合物が、以下の式を有する化合物
【化３００】
薬学的に許容されるその塩である、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項５７】
前記化合物が、アンモニウム、ナトリウム、リチウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、ビスマスおよびリシンから選択されるカチオンの塩の形態である、請求項１から５６のいずれかに記載の方法。
【請求項５８】
Ａ）式を有する有効量の１つまたは複数の化合物
［式中、Ｒは、式
【化３０１】
を有する置換または非置換のチアゾリル単位であり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルケニル；
ｉｖ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖または分枝鎖アルキニル；
ｖ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であるか；あるいは
ｖｉｉｉ）Ｒ２およびＲ３は一緒になって、５〜７個の原子を有する飽和または不飽和の環を形成することができ、環中の１〜３個の原子は、任意選択により、酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子であってよく、
Ｚは、式
【化３０２】
を有する単位であり、
Ｒ１は、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシル；
ｉｉｉ）アミノ；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルコキシ；
ｖｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環；あるいは
ｖｉｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール環から選択され、
Ｌは、式
−［Ｑ］ｙ［Ｃ（Ｒ５ａＲ５ｂ）］ｘ［Ｑ１］ｚ［Ｃ（Ｒ６ａＲ６ｂ）］ｗ−
を有する連結単位であり、
ＱおよびＱ１は、それぞれ独立に、
ｉ）−Ｃ（Ｏ）−；
ｉｉ）−ＮＨ−；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−；
ｉｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−；
ｖｉ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｉｘ）−Ｏ−；
ｘ）−Ｓ−；
ｘｉ）−ＳＯ２−；
ｘｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）−；
ｘｉｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ−；
ｘｉｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）−；または
ｘｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ−であり、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシ；
ｉｉｉ）ハロゲン；
ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６置換または非置換の直鎖または分枝鎖アルキル；あるいは
ｖ）式
−［Ｃ（Ｒ７ａＲ７ｂ）］ｔＲ８
を有する単位であり、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキルであり、
Ｒ８は、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；あるいは
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であり、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルであり、
添え字ｎは０または１であり、添え字ｔ、ｗおよびｘは、それぞれ独立に、０〜４であり、添え字ｙおよびｚは、それぞれ独立に、０または１である］、または
薬学的に許容されるその塩と、
Ｂ）１つまたは複数の薬学的に許容される成分
を含む、被験体の血管を安定化する組成物。
【請求項１】
治療を必要としている被験体に、式
【化２５３】
を有する有効量の化合物、または薬学的に許容されるその塩を接触させるステップを含む、血管漏出症候群を治療する方法
［式中、Ｒは、式
【化２５４】
を有する置換または非置換のチアゾリル単位であり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルケニル；
ｉｖ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖または分枝鎖アルキニル；
ｖ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であるか、または
ｖｉｉｉ）Ｒ２およびＲ３は一緒になって、５〜７個の原子を有する飽和または不飽和の環を形成することができ、環中の１〜３個の原子は、任意選択により、酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子であってよく、
Ｚは、式
【化２５５】
を有する単位であり、
Ｒ１は、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシル；
ｉｉｉ）アミノ；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルコキシ；
ｖｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環；あるいは
ｖｉｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール環から選択され、
Ｌは、式
−［Ｑ］ｙ［Ｃ（Ｒ５ａＲ５ｂ）］ｘ［Ｑ１］ｚ［Ｃ（Ｒ６ａＲ６ｂ）］ｗ−
を有する連結単位であり、
ＱおよびＱ１は、それぞれ独立に、
ｉ）−Ｃ（Ｏ）−；
ｉｉ）−ＮＨ−；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−；
ｉｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−；
ｖｉ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｉｘ）−Ｏ−；
ｘ）−Ｓ−；
ｘｉ）−ＳＯ２−；
ｘｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）−；
ｘｉｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ−；
ｘｉｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）−；または
ｘｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ−であり、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシ；
ｉｉｉ）ハロゲン；
ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６置換または非置換の直鎖または分枝鎖アルキル；あるいは
ｖ）式
−［Ｃ（Ｒ７ａＲ７ｂ）］ｔＲ８
を有する単位であり、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキルであり、
Ｒ８は、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；あるいは
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であり、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルであり、
添え字ｎは０または１であり、添え字ｔ、ｗおよびｘは、それぞれ独立に、０〜４であり、添え字ｙおよびｚは、それぞれ独立に、０または１である］。
【請求項２】
式
【化２５６】
を有する有効量の化合物、または薬学的に許容されるその塩を、それを必要としている被験体に投与するステップを含む、炎症性疾患を有する被験体における血管漏出を治療する方法
［式中、Ｒは、式
【化２５７】
を有する置換または非置換のチアゾリル単位であり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルケニル；
ｉｖ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖または分枝鎖アルキニル；
ｖ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であるか；あるいは
ｖｉｉｉ）Ｒ２およびＲ３は一緒になって、５〜７個の原子を有する飽和または不飽和の環を形成することができ；環中の１〜３個の原子は、任意選択により、酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子であってよく、
Ｚは、式
【化２５８】
を有する単位であり、
Ｒ１は、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシル；
ｉｉｉ）アミノ；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルコキシ；
ｖｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環；あるいは
ｖｉｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール環から選択され、
Ｌは、式
−［Ｑ］ｙ［Ｃ（Ｒ５ａＲ５ｂ）］ｘ［Ｑ１］ｚ［Ｃ（Ｒ６ａＲ６ｂ）］ｗ−
を有する連結単位であり、
ＱおよびＱ１は、それぞれ独立に、
ｉ）−Ｃ（Ｏ）−；
ｉｉ）−ＮＨ−；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−；
ｉｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−；
ｖｉ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｉｘ）−Ｏ−；
ｘ）−Ｓ−；
ｘｉ）−ＳＯ２−；
ｘｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）−；
ｘｉｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ−；
ｘｉｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）−；または
ｘｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ−であり、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシ；
ｉｉｉ）ハロゲン；
ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６置換または非置換の直鎖または分枝鎖アルキル；あるいは
ｖ）式
−［Ｃ（Ｒ７ａＲ７ｂ）］ｔＲ８
を有する単位であり、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキルであり、
Ｒ８は、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；あるいは
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であり、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルであり、
添え字ｎは０または１であり、添え字ｔ、ｗおよびｘは、それぞれ独立に、０〜４であり、添え字ｙおよびｚは、それぞれ独立に、０または１である］。
【請求項３】
前記炎症性疾患が、狼瘡、敗血症または過敏性腸疾患である、請求項２に記載の方法。
【請求項４】
式
【化２５９】
を有する有効量の化合物、または薬学的に許容されるその塩を、それを必要としている被験体に投与するステップを含む、がん治療を受けている被験体における血管漏出症候群を制御する方法
［式中、Ｒは、式
【化２６０】
を有する置換または非置換のチアゾリル単位であり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルケニル；
ｉｖ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖または分枝鎖アルキニル；
ｖ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であるか；あるいは
ｖｉｉｉ）Ｒ２およびＲ３は一緒になって、５〜７個の原子を有する飽和または不飽和の環を形成することができ；環中の１〜３個の原子は、任意選択により、酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子であってよく、
Ｚは、式
【化２６１】
を有する単位であり、
Ｒ１は、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシル；
ｉｉｉ）アミノ；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルコキシ；
ｖｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環；あるいは
ｖｉｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール環から選択され、
Ｌは、式
−［Ｑ］ｙ［Ｃ（Ｒ５ａＲ５ｂ）］ｘ［Ｑ１］ｚ［Ｃ（Ｒ６ａＲ６ｂ）］ｗ−
を有する連結単位であり、
ＱおよびＱ１は、それぞれ独立に、
ｉ）−Ｃ（Ｏ）−；
ｉｉ）−ＮＨ−；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−；
ｉｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−；
ｖｉ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｉｘ）−Ｏ−；
ｘ）−Ｓ−；
ｘｉ）−ＳＯ２−；
ｘｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）−；
ｘｉｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ−；
ｘｉｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）−；または
ｘｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ−であり、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシ；
ｉｉｉ）ハロゲン；
ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６置換または非置換の直鎖または分枝鎖アルキル；あるいは
ｖ）式
−［Ｃ（Ｒ７ａＲ７ｂ）］ｔＲ８
を有する単位であり、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキルであり、
Ｒ８は、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；あるいは
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であり、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルであり、
添え字ｎは０または１であり、添え字ｔ、ｗおよびｘは、それぞれ独立に、０〜４であり、添え字ｙおよびｚは、それぞれ独立に、０または１である］。
【請求項５】
前記がんが、腎細胞がんまたは悪性黒色腫である、請求項４に記載の方法。
【請求項６】
前記がんが、髄芽腫、上衣腫、乏突起神経膠腫、重細胞性星状細胞腫、びまん性星状細胞腫、未分化星状細胞腫または膠芽腫である、請求項４に記載の方法。
【請求項７】
式
【化２６２】
を有する有効量の化合物、または薬学的に許容されるその塩を被験体に投与するステップを含む、がん治療過程の開始前またはその最中に、被験体の脈管構造を安定化する方法
［式中、Ｒは、式
【化２６３】
を有する置換または非置換のチアゾリル単位であり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルケニル；
ｉｖ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖または分枝鎖アルキニル；
ｖ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であり；あるいは
ｖｉｉｉ）Ｒ２およびＲ３は一緒になって、５〜７個の原子を有する飽和または不飽和の環を形成することができ；環中の１〜３個の原子は、任意選択により、酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子であってよく、
Ｚは、式
【化２６４】
を有する単位であり、
Ｒ１は、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシル；
ｉｉｉ）アミノ；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルコキシ；
ｖｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環；あるいは
ｖｉｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール環から選択され、
Ｌは、式
−［Ｑ］ｙ［Ｃ（Ｒ５ａＲ５ｂ）］ｘ［Ｑ１］ｚ［Ｃ（Ｒ６ａＲ６ｂ）］ｗ−
を有する連結単位であり、
ＱおよびＱ１は、それぞれ独立に、
ｉ）−Ｃ（Ｏ）−；
ｉｉ）−ＮＨ−；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−；
ｉｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−；
ｖｉ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｉｘ）−Ｏ−；
ｘ）−Ｓ−；
ｘｉ）−ＳＯ２−；
ｘｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）−；
ｘｉｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ−；
ｘｉｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）−；または
ｘｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ−であり、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシ；
ｉｉｉ）ハロゲン；
ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６置換または非置換の直鎖または分枝鎖アルキル；あるいは
ｖ）式
−［Ｃ（Ｒ７ａＲ７ｂ）］ｔＲ８
を有する単位であり、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキルであり、
Ｒ８は、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；あるいは
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であり、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルであり、
添え字ｎは０または１であり、添え字ｔ、ｗおよびｘは、それぞれ独立に、０〜４であり、添え字ｙおよびｚは、それぞれ独立に、０または１である］。
【請求項８】
前記がんが、腎細胞がんまたは悪性黒色腫である、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
前記がん治療が、有効量のＩＬ−２を被験体に投与するステップを含む、請求項７に記載の方法。
【請求項１０】
式
【化２６５】
を有する有効量の１つもしくは複数の化合物、または薬学的に許容されるその塩を被験体に投与するステップを含む、血管漏出が存在する疾患または疾病を有する該被験体のための治療過程を決定する方法であって、
［式中、Ｒは、式
【化２６６】
を有する置換または非置換のチアゾリル単位であり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルケニル；
ｉｖ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖または分枝鎖アルキニル；
ｖ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であるか；あるいは
ｖｉｉｉ）Ｒ２およびＲ３は一緒になって、５〜７個の原子を有する飽和または不飽和の環を形成することができ、環中の１〜３個の原子は、任意選択により、酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子であってよく、
Ｚは、式
【化２６７】
を有する単位であり、
Ｒ１は、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシル；
ｉｉｉ）アミノ；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルコキシ；
ｖｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環；あるいは
ｖｉｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール環から選択され、
Ｌは、式
−［Ｑ］ｙ［Ｃ（Ｒ５ａＲ５ｂ）］ｘ［Ｑ１］ｚ［Ｃ（Ｒ６ａＲ６ｂ）］ｗ−
を有する連結単位であり、
ＱおよびＱ１は、それぞれ独立に、
ｉ）−Ｃ（Ｏ）−；
ｉｉ）−ＮＨ−；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−；
ｉｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−；
ｖｉ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｉｘ）−Ｏ−；
ｘ）−Ｓ−；
ｘｉ）−ＳＯ２−；
ｘｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）−；
ｘｉｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ−；
ｘｉｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）−；または
ｘｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ−であり、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシ；
ｉｉｉ）ハロゲン；
ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６置換または非置換の直鎖または分枝鎖アルキル；あるいは
ｖ）式
−［Ｃ（Ｒ７ａＲ７ｂ）］ｔＲ８
を有する単位であり、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキルであり、
Ｒ８は、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；あるいは
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であり、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルであり、
添え字ｎは０または１であり、添え字ｔ、ｗおよびｘは、それぞれ独立に、０〜４であり、添え字ｙおよびｚは、それぞれ独立に、０または１である］、
治療を受ける該被験体が、該治療過程中に存在するアンジオポエチン−２の量をモニターされる方法。
【請求項１１】
前記治療過程を調節するため、または新しい治療過程を確立するために、アンジオポエチン−２のレベルが使用される、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
ａ）式
【化２６８】
を有する有効量の１つもしくは複数の化合物、または薬学的に許容されるその塩を被験体に投与するステップ
［式中、Ｒは、式
【化２６９】
を有する置換または非置換のチアゾリル単位であり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルケニル；
ｉｖ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖または分枝鎖アルキニル；
ｖ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であるか；あるいは
ｖｉｉｉ）Ｒ２およびＲ３は一緒になって、５〜７個の原子を有する飽和または不飽和の環を形成することができ、環中の１〜３個の原子は、任意選択により、酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子であってよく、
Ｚは、式
【化２７０】
を有する単位であり、
Ｒ１は、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシル；
ｉｉｉ）アミノ；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルコキシ；
ｖｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環；あるいは
ｖｉｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール環から選択され、
Ｌは、式
−［Ｑ］ｙ［Ｃ（Ｒ５ａＲ５ｂ）］ｘ［Ｑ１］ｚ［Ｃ（Ｒ６ａＲ６ｂ）］ｗ−
を有する連結単位であり、
ＱおよびＱ１は、それぞれ独立に、
ｉ）−Ｃ（Ｏ）−；
ｉｉ）−ＮＨ−；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−；
ｉｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−；
ｖｉ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｉｘ）−Ｏ−；
ｘ）−Ｓ−；
ｘｉ）−ＳＯ２−；
ｘｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）−；
ｘｉｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ−；
ｘｉｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）−；または
ｘｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ−であり、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシ；
ｉｉｉ）ハロゲン；
ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６置換または非置換の直鎖または分枝鎖アルキル；あるいは
ｖ）式
−［Ｃ（Ｒ７ａＲ７ｂ）］ｔＲ８
を有する単位であり、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキルであり、
Ｒ８は、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；あるいは
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であり、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルであり、
添え字ｎは０または１であり、添え字ｔ、ｗおよびｘは、それぞれ独立に、０〜４であり、添え字ｙおよびｚは、それぞれ独立に、０または１である］、
ｂ）治療過程中に被験体に存在するアンジオポエチン−２のレベルをモニターするステップ、および
ｃ）該アンジオポエチン−２のレベルが正常な範囲内に戻った場合には治療を中断するステップ
を含む、血管漏出症候群に罹患している被験体のための治療過程を決定する方法。
【請求項１３】
式
【化２７１】
を有する有効量の１つもしくは複数の化合物、または薬学的に許容されるその塩を被験体に投与するステップを含む、病原体に感染している被験体の血管を安定化する方法
［式中、Ｒは、式
【化２７２】
を有する置換または非置換のチアゾリル単位であり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルケニル；
ｉｖ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖または分枝鎖アルキニル；
ｖ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であるか；あるいは
ｖｉｉｉ）Ｒ２およびＲ３は一緒になって、５〜７個の原子を有する飽和または不飽和の環を形成することができ、環中の１〜３個の原子は、任意選択により、酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子であってよく、
Ｚは、式
【化２７３】
を有する単位であり、
Ｒ１は、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシル；
ｉｉｉ）アミノ；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルコキシ；
ｖｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環；あるいは
ｖｉｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール環から選択され、
Ｌは、式
−［Ｑ］ｙ［Ｃ（Ｒ５ａＲ５ｂ）］ｘ［Ｑ１］ｚ［Ｃ（Ｒ６ａＲ６ｂ）］ｗ−
を有する連結単位であり、
ＱおよびＱ１は、それぞれ独立に、
ｉ）−Ｃ（Ｏ）−；
ｉｉ）−ＮＨ−；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−；
ｉｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−；
ｖｉ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｉｘ）−Ｏ−；
ｘ）−Ｓ−；
ｘｉ）−ＳＯ２−；
ｘｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）−；
ｘｉｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ−；
ｘｉｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）−；または
ｘｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ−であり、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシ；
ｉｉｉ）ハロゲン；
ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６置換または非置換の直鎖または分枝鎖アルキル；あるいは
ｖ）式
−［Ｃ（Ｒ７ａＲ７ｂ）］ｔＲ８
を有する単位であり、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキルであり、
Ｒ８は、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；あるいは
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であり、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルであり、
添え字ｎは０または１であり、添え字ｔ、ｗおよびｘは、それぞれ独立に、０〜４であり、添え字ｙおよびｚは、それぞれ独立に、０または１である］。
【請求項１４】
前記病原体が、細菌、ウイルス、酵母、真菌または原生動物から選択される、請求項１３に記載の方法。
【請求項１５】
前記被験体に、有効量の抗菌剤、抗ウイルス薬、殺菌剤またはその組合せを投与するステップをさらに含む、請求項１３に記載の方法。
【請求項１６】
式
【化２７４】
を有する有効量の１つもしくは複数の化合物、または薬学的に許容されるその塩を被験体に投与するステップを含む、被験体のタンパク質チロシンホスファターゼベータ（ＰＴＰ−β）活性を阻害する方法
［式中、Ｒは、式
【化２７５】
を有する置換または非置換のチアゾリル単位であり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルケニル；
ｉｖ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖または分枝鎖アルキニル；
ｖ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であるか；あるいは
ｖｉｉｉ）Ｒ２およびＲ３は一緒になって、５〜７個の原子を有する飽和または不飽和の環を形成することができ、環中の１〜３個の原子は、任意選択により、酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子であってよく、
Ｚは、式
【化２７６】
を有する単位であり、
Ｒ１は、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシル；
ｉｉｉ）アミノ；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルコキシ；
ｖｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環；あるいは
ｖｉｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール環から選択され、
Ｌは、式
−［Ｑ］ｙ［Ｃ（Ｒ５ａＲ５ｂ）］ｘ［Ｑ１］ｚ［Ｃ（Ｒ６ａＲ６ｂ）］ｗ−
を有する連結単位であり、
ＱおよびＱ１は、それぞれ独立に、
ｉ）−Ｃ（Ｏ）−；
ｉｉ）−ＮＨ−；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−；
ｉｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−；
ｖｉ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｉｘ）−Ｏ−；
ｘ）−Ｓ−；
ｘｉ）−ＳＯ２−；
ｘｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）−；
ｘｉｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ−；
ｘｉｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）−；または
ｘｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ−であり、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシ；
ｉｉｉ）ハロゲン；
ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６置換または非置換の直鎖または分枝鎖アルキル；あるいは
ｖ）式
−［Ｃ（Ｒ７ａＲ７ｂ）］ｔＲ８
を有する単位であり、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキルであり、
Ｒ８は、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；あるいは
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であり、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルであり、
添え字ｎは０または１であり、添え字ｔ、ｗおよびｘは、それぞれ独立に、０〜４であり、添え字ｙおよびｚは、それぞれ独立に、０または１である］。
【請求項１７】
式
【化２７７】
を有する有効量の１つもしくは複数の化合物、または薬学的に許容されるその塩を細胞に接触させるステップを含む、細胞のタンパク質チロシンホスファターゼベータ（ＰＴＰ−β）活性を阻害する方法
［式中、Ｒは、式
【化２７８】
を有する置換または非置換のチアゾリル単位であり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルケニル；
ｉｖ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖または分枝鎖アルキニル；
ｖ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であるか；あるいは
ｖｉｉｉ）Ｒ２およびＲ３は一緒になって、５〜７個の原子を有する飽和または不飽和の環を形成することができ、環中の１〜３個の原子は、任意選択により、酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子であってよく、
Ｚは、式
【化２７９】
を有する単位であり、
Ｒ１は、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシル；
ｉｉｉ）アミノ；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルコキシ；
ｖｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環；あるいは
ｖｉｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール環から選択され、
Ｌは、式
−［Ｑ］ｙ［Ｃ（Ｒ５ａＲ５ｂ）］ｘ［Ｑ１］ｚ［Ｃ（Ｒ６ａＲ６ｂ）］ｗ−
を有する連結単位であり、
ＱおよびＱ１は、それぞれ独立に、
ｉ）−Ｃ（Ｏ）−；
ｉｉ）−ＮＨ−；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−；
ｉｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−；
ｖｉ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｉｘ）−Ｏ−；
ｘ）−Ｓ−；
ｘｉ）−ＳＯ２−；
ｘｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）−；
ｘｉｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ−；
ｘｉｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）−；または
ｘｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ−であり、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシ；
ｉｉｉ）ハロゲン；
ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６置換または非置換の直鎖または分枝鎖アルキル；あるいは
ｖ）式
−［Ｃ（Ｒ７ａＲ７ｂ）］ｔＲ８
を有する単位であり、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキルであり、
Ｒ８は、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；あるいは
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であり、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルであり、
添え字ｎは０または１であり、添え字ｔ、ｗおよびｘは、それぞれ独立に、０〜４であり、添え字ｙおよびｚは、それぞれ独立に、０または１である］。
【請求項１８】
前記細胞が、インビボ、エクスビボまたはインビトロで接触させられる、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
Ｒが、式
【化２８０】
を有する、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項２０】
Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立に、水素または置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキルである、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項２１】
Ｒ２が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルから選択され、Ｒ３が水素である、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項２２】
Ｒ２が、メチルまたはエチルである、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項２３】
Ｒ２がアルキル単位であり、該アルキル単位中の１つまたは複数の水素原子が、
ｉ）ハロゲン；
ｉｉ）−Ｎ（Ｒ１１）２；および
ｉｉｉ）−ＯＲ１１
から選択される１つまたは複数の置換基で置換されており、
各Ｒ１１が、独立に、水素またはＣ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルである、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項２４】
Ｒ２が置換または非置換のフェニルであり、Ｒ３が水素である、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項２５】
Ｒ２が置換または非置換のヘテロアリールであり、Ｒ３が水素である、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項２６】
Ｒ２が、１，２，３，４−テトラゾール−１−イル、１，２，３，４−テトラゾール−５−イル、［１，２，３］トリアゾール−４−イル、［１，２，３］トリアゾール−５−イル、［１，２，４］トリアゾール−４−イル、［１，２，４］トリアゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル、［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、［１，２，４］チアジアゾール−３−イル、［１，２，４］チアジアゾール−５−イル、または［１，３，４］チアジアゾール−２−イルから選択されるヘテロアリール単位である、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項２７】
Ｒ２が、チオフェン−２−イルまたはチオフェン−３−イルである、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項２８】
Ｒが、式
【化２８１】
を有する、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項２９】
Ｒ４が、水素または置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキルである、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項３０】
Ｒ４が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブチルから選択され、Ｒ３が水素である、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項３１】
Ｒ４が、メチルまたはエチルである、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項３２】
Ｒ４が置換または非置換のフェニルであり、Ｒ３が水素である、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項３３】
Ｒ４がアルキル単位であり、該アルキル単位中の１つまたは複数の水素原子が、
ｉ）ハロゲン；
ｉｉ）−Ｎ（Ｒ１１）２；および
ｉｉｉ）−ＯＲ１１
から選択される１つまたは複数の置換基で置換されており、
各Ｒ１１が、独立に、水素あるいはＣ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルである、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項３４】
Ｒ４が、置換または非置換のヘテロアリールである、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項３５】
Ｒ４が、１，２，３，４−テトラゾール−１−イル、１，２，３，４−テトラゾール−５−イル、［１，２，３］トリアゾール−４−イル、［１，２，３］トリアゾール−５−イル、［１，２，４］トリアゾール−４−イル、［１，２，４］トリアゾール−５−イル、イミダゾール−２−イル、イミダゾール−４−イル、ピロール−２−イル、ピロール−３−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イル、イソオキサゾール−５−イル、［１，２，４］オキサジアゾール−３−イル、［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル、［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル、フラン−２−イル、フラン−３−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イル、イソチアゾール−５−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、［１，２，４］チアジアゾール−３−イル、［１，２，４］チアジアゾール−５−イル、および［１，３，４］チアジアゾール−２−イルから選択されるヘテロアリール単位である、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項３６】
Ｒ４が、チオフェン−２−イルまたはチオフェン−３−イルである、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項３７】
Ｒ１が、水素、メチル、エチル、ｔｅｒｔ−ブチル、またはフェニルで置換されているメチルである、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項３８】
Ｌが、式
−Ｃ（Ｏ）［Ｃ（Ｒ５ａＲ５ｂ）］ｘＮＨＣ（Ｏ）−
を有し、Ｒ５ａが、水素、置換または非置換のフェニル、および置換または非置換のヘテロアリールであり、添え字ｘが、１または２である、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項３９】
Ｒ５ａが、式
−［Ｃ（Ｒ７ａＲ７ｂ）］ｗＲ８
を有し、各Ｒ７ａが、独立に、水素、メチルまたはエチルであり、各Ｒ７ｂが水素であり、Ｒ８が、水素、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ４直鎖、分枝鎖または環式アルキル、あるいは置換または非置換のフェニルであり、その置換基が、１つまたは複数のヒドロキシ、ハロゲンまたはＣ１〜Ｃ４アルキルから選択され、Ｒ５ｂが水素であり、添え字ｗが、１または２である、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項４０】
Ｌが、
ｉ）−Ｃ（Ｏ）［Ｃ（Ｒ５ａＨ）］ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−；
ｉｉ）−Ｃ（Ｏ）［Ｃ（Ｒ５ａＨ）］［ＣＨ２］ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−；
ｉｉ）−Ｃ（Ｏ）［ＣＨ２］［Ｃ（Ｒ５ａＨ）］ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−；
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）［Ｃ（Ｒ５ａＨ）］ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｖ）−Ｃ（Ｏ）［Ｃ（Ｒ５ａＨ）］［ＣＨ２］ＮＨＣ（Ｏ）−；または
ｖｉ）−Ｃ（Ｏ）［ＣＨ２］［Ｃ（Ｒ５ａＨ）］ＮＨＣ（Ｏ）−；
から選択される式を有し、
Ｒ５ａが、
ｉ）水素；
ｉｉ）メチル；
ｉｉｉ）エチル；
ｉｖ）イソプロピル；
ｖ）フェニル；
ｖｉ）ベンジル；
ｖｉｉ）４−ヒドロキシベンジル；
ｖｉｉｉ）ヒドロキシメチル；または
ｉｘ）１−ヒドロキシエチル
である、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項４１】
Ｒ１が、フェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２，３−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、および３，５−ジメトキシフェニルから選択される、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項４２】
Ｒ２が、メチルまたはエチルであり、Ｒ３が水素であり、Ｌが式−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−を有する、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項４３】
Ｒ２が、メチルまたはエチルであり、Ｒ３が水素であり、Ｌが式−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−を有する、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項４４】
Ｒ４が、メチル、エチル、フェニル、チオフェン−２−イル、チアゾール−２−イル、オキサゾール−２−イルおよびイソオキサゾール−３−イルであり、Ｌが式−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２−を有する、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項４５】
Ｒ４が、メチル、エチル、フェニル、チオフェン−２−イル、チアゾール−２−イル、オキサゾール−２−イルおよびイソオキサゾール−３−イルであり、Ｌが式−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２ＣＨ２−を有する、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項４６】
Ｒ１が、置換または非置換のヘテロアリール単位であり、前記置換基が、
ｉ）Ｃ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖および環式アルキル；
ｉｉ）置換または非置換のフェニルおよびベンジル；
ｉｉｉ）置換または非置換のヘテロアリール；
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ９；または
ｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９
から選択され、Ｒ９が、Ｃ１〜Ｃ６直鎖もしくは分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ；または−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１０であり、Ｒ１０が、水素、メチル、エチルまたはｔｅｒｔ−ブチルから選択される、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項４７】
Ｒ１が、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソ−プロピル、ｎ−ブチル、イソ−ブチル、ｓｅｃ−ブチルまたはｔｅｒｔ−ブチルから選択されるアルキル単位によって置換されているヘテロアリール単位である、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項４８】
Ｒ１が、式−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９を有するカルボキシ単位によって置換されているヘテロアリール単位であり、Ｒ９が、メチル、メトキシ、エチル、エトキシ、ｔｅｒｔ−ブチルおよびｔｅｒｔ−ブトキシから選択される、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項４９】
前記化合物が、式
【化２８２】
を有し、Ｒ２が、メチルまたはエチルであり、Ｒ３が水素であり、Ｒ６ａが、フェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２，３−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，５−ジメトキシフェニル、３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、またはイソオキサゾール−３−イルから選択される、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項５０】
前記化合物が、式
【化２８３】
を有し、Ｒ４が、メチル、エチル、フェニルまたはチオフェン−２−イルであり、Ｒ６ａが、フェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２，３−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３，５−ジメトキシフェニル、３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イル、またはイソオキサゾール−３−イルから選択される、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項５１】
前記化合物が、式
【化２８４】
を有し、Ｒ２が、メチル、エチル、フェニルおよびチオフェン−２−イルから選択され、Ｒ３が、水素またはメチルであり、Ｒ１が、フェニル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イル、オキサゾール−５−イルおよびイソオキサゾール−３−イルから選択される、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項５２】
前記化合物が、式
【化２８５】
を有し、Ｒ２およびＲ３が、それぞれ独立に、水素、メチルまたはエチルであり、Ｒ１が、フェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−フルオロフェニル、２，３−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、２−クロロフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、２，３−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，５−ジクロロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、２，３−ジメトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、および３，５−ジメトキシフェニルから選択される、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項５３】
前記化合物が、式
【化２８６】
を有するか、またはそのアンモニウム塩である、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項５４】
Ｒ１が、
ｉ）それぞれの式
【化２８７】
を有する、１，２，３，４−テトラゾール−１−イルおよび１，２，３，４−テトラゾール−５−イル、
ｉｉ）それぞれの式
【化２８８】
を有する、［１，２，３］トリアゾール−４−イル、［１，２，３］トリアゾール−５−イル、［１，２，４］トリアゾール−４−イルおよび［１，２，４］トリアゾール−５−イル、
ｉｉｉ）それぞれの式
【化２８９】
を有する、イミダゾール−２−イルおよびイミダゾール−４−イル、
ｉｖ）それぞれの式
【化２９０】
を有する、ピロール−２−イルおよびピロール−３−イル、
ｖ）それぞれの式
【化２９１】
を有する、オキサゾール−２−イル、オキサゾール−４−イルおよびオキサゾール−５−イル、
ｖｉ）それぞれの式
【化２９２】
を有する、イソオキサゾール−３−イル、イソオキサゾール−４−イルおよびイソオキサゾール−５−イル、
ｖｉｉ）それぞれの式
【化２９３】
を有する、［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルおよび［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル、
ｖｉｉｉ）式
【化２９４】
を有する、［１，３，４］オキサジアゾール−２−イル、
ｉｘ）それぞれの式
【化２９５】
を有する、フラン−２−イルおよびフラン−３−イル、
ｘ）それぞれの式
【化２９６】
を有する、チオフェン−２−イルおよびチオフェン−３−イル、
ｘｉ）それぞれの式
【化２９７】
を有する、イソチアゾール−３−イル、イソチアゾール−４−イルおよびイソチアゾール−５−イル、
ｘｉｉ）それぞれの式
【化２９８】
を有する、チアゾール−２−イル、チアゾール−４−イルおよびチアゾール−５−イル、ならびに
ｘｉｉｉ）それぞれの式
【化２９９】
を有する、［１，２，４］チアジアゾール−３−イルおよび［１，２，４］チアジアゾール−５−イル
から選択される置換または非置換のヘテロアリール単位であり、
該ヘテロアリール単位置換基が、
ｉ）Ｃ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖および環式アルキル；
ｉｉ）置換または非置換のフェニルおよびベンジル；
ｉｉｉ）置換または非置換のヘテロアリール；
ｉｖ）−Ｃ（Ｏ）Ｒ９；ならびに
ｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ９
から選択され、Ｒ９が、Ｃ１〜Ｃ６直鎖および分枝鎖アルキル；Ｃ１〜Ｃ６直鎖および分枝鎖アルコキシ；または−ＮＨＣＨ２Ｃ（Ｏ）Ｒ１０であり、Ｒ１０が、水素、メチル、エチルおよびｔｅｒｔ−ブチルから選択され、
Ｒ４が、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルケニル；
ｉｖ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖または分枝鎖アルキニル；
ｖ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式
から選択される単位である、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項５５】
前記化合物が、
（Ｓ）−４−［２−ベンズアミド−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル］フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［２−（２−フルオロフェニル）アセトアミド］エチル｝フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（２−（３−フルオロフェニル）アセトアミド）エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（２−（２，３−ジフルオロフェニル）アセトアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（２−（３，４−ジフルオロフェニル）アセトアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（２−（２−クロロフェニル）アセトアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（２−（３−クロロフェニル）アセトアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（２−（３−ヒドロキシフェニル）アセトアミド）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（２−（２−メトキシフェニル）アセトアミド）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（２−（３−メトキシフェニル）アセトアミド）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（３−フェニルプロパンアミド）エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（２−（３，４−ジメトキシフェニル）アセトアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）−フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（２−（２，３−ジメトキシフェニル）アセトアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）−フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（３−（３−クロロフェニル）プロパンアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（３−（２−メトキシフェニル）プロパンアミド）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（３−（３−メトキシフェニル）プロパンアミド）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（３−（４−メトキシフェニル）プロパンアミド）エチル）フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［２−（４−エチル−２，３−ジオキソピペラジン−１−イル）アセトアミド］−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［２−（５−メチル−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）アセトアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−［２−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−カルボキサミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル］−フェニルスルファミン酸；
４−（（Ｓ）−２−（２−（２−クロロフェニル）アセトアミド）−２−（２−（チオフェン２−イル）チアゾール−４−イル）エチル）−フェニルスルファミン酸；
４−（（Ｓ）−２−（２−（３−メトキシフェニル）アセトアミド）−２−（２−（チオフェン２−イル）チアゾール−４−イル）エチル）−フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（３−フェニルプロパンアミド）−２−［２−（チオフェン２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニル−スルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（３−（３−クロロフェニル）プロパンアミド）−２−［２−（チオフェン２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝−フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［２−（３−フルオロフェニル）アセトアミド］−２−［２−（チオフェン２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝−フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［２−（２，５−ジメチルチアゾール−４−イル）アセトアミド］−２−（４−エチルチアゾール−２−イル］エチル｝−フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［２−（２，４−ジメチルチアゾール−５−イル）アセトアミド］−２−（４−メチルチアゾール−２−イルエチル｝−フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［３−（チアゾール−２−イル）プロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［２−（４−エチルチアゾール−２−イル）アセトアミド］エチル｝フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）アセトアミド］−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［２−（４−エチル−２，３−ジオキソピペラジン−１−イル）アセトアミド］−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（２，３−ジフェニルプロパンアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［２−（２−メトキシフェニル）−３−フェニルプロパンアミド］−エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［２−（３−フルオロフェニル）−３−フェニルプロパンアミド］−エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［２−（３−メトキシフェニル）−３−フェニルプロパンアミド］−エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［２−（３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）−３−フェニルプロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−［２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（４−オキソ−４−フェニルブタンアミド）−エチル］フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−（５−メチル−４−オキソヘキサンアミド）エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［４−（３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキセピン−７−イル）−４−オキソブタンアミド］−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［４−（２，３−ジメトキシフェニル）−４−オキソブタンアミド］−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［４−オキソ−４−（ピリジン−２−イル）ブタンアミド］エチル｝フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［４−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−４−オキソブタンアミド］−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−［２−（４−ｔｅｒｔ−ブトキシ−４−オキソブタンアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル］フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−［２−（４−エトキシ−４−オキソブタンアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル］フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（３−ベンジルウレイド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
４−｛［（Ｓ）−２−（２−エチルチアゾール−４−イル）−２−（３−（Ｒ）−１メトキシ−１−オキソ−３−フェニルプロパン−２−イル）ウレイド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（３−ベンジルウレイド）−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
｛４−（Ｓ）−［２−フェニルメタンスルホニルアミノ−２−（２−チオフェン−２−イルチアゾール−４−イル）エチル］−フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（２−メチルチアゾール−４−イル）メチルスルホンアミド］−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
｛４−（Ｓ）−［２−フェニルメタンスルホニルアミノ−２−（２−エチルチアゾール−４−イル）エチル］フェニル｝−スルファミン酸；
｛４−（Ｓ）−［２−（３−メトキシフェニル）メタンスルホニルアミノ−２−（２−エチルチアゾール−４−イル）エチル］フェニル｝スルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛［１−（２−エチルチアゾール−４−イル）−２−（４−スルホアミノフェニル）エチルスルファモイル］メチル｝−安息香酸メチルエステル；
（Ｓ）−４−［２−（２−エチルチアゾール−４−イル）−２−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−スルホンアミド）エチル］−フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］−２−（２，２，２−トリフルオロエチルスルホンアミド）−エチル｝フェニルスルファミン酸；
｛４−（Ｓ）−［２−（フェニルエタンスルホニルアミノ）−２−（２チオフェン−２−イルチアゾール−４−イル）エチル］−フェニル｝スルファミン酸；
｛４−（Ｓ）−［３−（フェニルプロパンスルホニルアミノ）−２−（２チオフェン−２−イルチアゾール−４−イル）エチル］−フェニル｝スルファミン酸；
（Ｓ）−｛４−［２−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−７−スルホニルアミノ）−２−（２−チオフェン−２−イルチアゾール−４−イル）エチル］フェニル｝スルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（４−アセトアミドフェニルスルホンアミド）−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（２−シクロプロピルチアゾール−４−イル）−２−［４−（３−メトキシフェニル）−チアゾール−２−イルアミノ］エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−（（２−メトキシ−２−オキソエチル）カルバモイル）チアゾール−５−イルアミノ）２−（２−エチルチアゾール−４−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
４−（（Ｓ）−２−（５−（１−Ｎ−（２−メトキシ−２−オキソエチル）−１−Ｈ−インドール−３−イル）オキサゾール−２−イルアミノ）−２−（２−メチルチアゾール−４−イル）エチル））フェニルスルファミン酸；
４−（（Ｓ）−２−（５−（２−メトキシフェニル）オキサゾール−２−イルアミノ）−２−（２−メチルチアゾール−４−イル）エチル）−フェニルスルファミン酸；
４−（（Ｓ）−２−（５−（（Ｓ）−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−２−フェニルエチル）オキサゾール−２−イルアミノ）−２−（２−メチルチアゾール−４−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（５−（４−メトキシカルボニル）フェニル）オキサゾール−２−イルアミノ）２−（２−メチルチアゾール−４−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（５−（３−メトキシベンジル）オキサゾール−２−イルアミノ）−２−（２−メチルチアゾール−４−イル）エチル）−フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（２−メチルチアゾール−４−イル）２−（５−フェニルオキサゾール−２−イルアミノ）エチル）フェニル−スルファミン酸；
４−（（Ｓ）−２−（２−シクロプロピルチアゾール−４−イル）−２−（４−（３−メトキシフェニル）チアゾール−２−イルアミノ）−エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（２−シクロプロピルチアゾール−４−イル）−２−（４−（４−フルオロフェニル）チアゾール−２−イルアミノ）エチル）−フェニルスルファミン酸；
４−（（Ｓ）−２−（２−シクロプロピルチアゾール−４−イル）−２−（４−（２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イルアミノ）−エチル）フェニルスルファミン酸；
４−（（Ｓ）−２−（２−シクロプロピルチアゾール−４−イル）−２−（４−（２，４−ジフルオロフェニル）チアゾール−２−イルアミノ）−エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−（２−（４−（３−メトキシベンジル）チアゾール−２−イルアミノ）−２−（２−シクロプロピルチアゾール−４−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−｛５−［１−（２−エチルチアゾール−４−イル）−２−（４−スルホアミノフェニル）エチルアミノ］−２−メチル−２Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル｝カルバミン酸メチルエステル；
４−｛（Ｓ）−２−［４−（２−メトキシフェニル）チアゾール−２−イルアミノ）−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［５−（３−メトキシフェニル）オキサゾール−２−イルアミノ］−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［４−（２，４−ジフルオロフェニル）チアゾール−２−イルアミノ］−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［４−（エトキシカルボニル）チアゾール−２−イルアミノ］−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル｝−フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［４−（２−エトキシ−２−オキソエチル）チアゾール−２−イルアミノ］−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［４−（４−アセトアミドフェニル）チアゾール−２−イルアミノ］−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−［２−（４−フェニルチアゾール−２−イルアミノ）−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル］フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［４−（４−（メトキシカルボニル）フェニル）チアゾール−２−イルアミノ］−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［４−（エトキシカルボニル）チアゾール−２−イルアミノ］−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−［２−（４−（メトキシカルボニル）チアゾール−５−イルアミノ）−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル］−フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−［２−（５−フェニルオキサゾール−２−イルアミノ）］−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［５−（４−アセトアミドフェニル）オキサゾール−２−イルアミノ］−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸（ｓｕｆａｍｉｃ ａｃｉｄ）；
４−（（Ｓ）−２−（５−（２，４−ジフルオロフェニル）オキサゾール−２−イルアミノ）−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）エチル）フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［５−（３−メトキシフェニル）オキサゾール−２−イルアミノ］−２−［（２−チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−［２−（４，６−ジメチルピリミデン−２−イルアミノ）−２−（２−メチルチアゾール−４−イル）エチル］−フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−［２−（４−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−２−イルアミノ）−２−（２−メチルチアゾール−４−イル）エチル］フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｒ）−２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
｛１−［１−（５−エチルチアゾール−２−イル）−（Ｓ）−２−（４−スルホアミノフェニル）エチルカルバモイル］−（Ｓ）−２−フェニルエチル｝メチルカルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
｛（Ｓ）−２−フェニル−１−［１−（４−フェニルチアゾール−２−イル）−（Ｓ）−２−（４−スルホアミノフェニル）エチル−カルバモイル］エチル｝カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−｛（Ｓ）−２−（Ｓ）−２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド−２−（２−フェニルチアゾール−４−イル）｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニル−プロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−（チアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−（４−メチルチアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−（４−プロピルチアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（４−シクロプロピルチアゾール−２−イル）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（４−シクロヘキシルチアゾール−２−イル）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニル−プロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（４，５−ジメチルチアゾール−２−イル）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニル−プロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−フェニル−１−［１−（２−フェニルチアゾール−４−イル）−（Ｓ）−２−（４−スルホアミノフェニル）エチル−カルバモイル］エチル｝カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−｛（Ｓ）−２−（４−エチル−５−メチルチアゾール−２−イル）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニル−プロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−［４−（２，２，２−トリフルオロエチル）チアゾール−２−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド）−２−［４−（３，３，３−トリフルオロプロピル）チアゾール−２−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［４−（２，２−ジフルオロシクロプロピル）チアゾール−２−イル］−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−［４−（メトキシ−メチル）チアゾール−２−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（４−（エトキシカルボニルアミノ）チアゾール−２−イル）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−（５−フェニルチアゾール−２−イル））エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニル−プロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（４−エチル−５−フェニルチアゾール−２−イル）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニル−プロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［４−（３，４−ジメチルフェニル）チアゾール−２−イル］−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［４−（４−クロロフェニル）チアゾール−２−イル］−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−（４−フェニルチアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−［４−（チオフェン−２−イル）チアゾール−２−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−［４−（チオフェン−３−イル）チアゾール−２−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニル）−３−フェニルプロピオン−アミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−シクロペンタ［ｄ］チアゾール−２−イル）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシ−カルボニル）−３−フェニルプロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−（４，５，６，７−テトラヒドロベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［４−（５−クロロチオフェン−２−イル）チアゾール−２−イル］−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（エトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−（２−エチルチアゾール−４−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−（２−メチル−チアゾール−４−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（２−エチルチアゾール−４−イル）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパン−アミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（２−イソプロピルチアゾール−４−イル）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニル−プロパン−アミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（２−シクロプロピルチアゾール−４−イル）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−｛２−［（４−クロロフェニルスルホニル）メチル］チアゾール−４−イル｝−２−［（Ｓ）−２−（メトキシ−カルボニル）−３−フェニルプロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［２−（ｔｅｒｔ−ブチルスルホニルメチル）チアゾール−４−イル］−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロピオンアミド］−２−（２−フェニル−チアゾール−４−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［２−（３−クロロチオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−［２−（３−メチルチオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛［（Ｓ）−２−（２−（フラン−２−イル）チアゾール−４−イル］−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニル−プロパンアミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−［２−（２−メチル−チアゾール−４−イル）チアゾール−４イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−（２−ピラジン−２−イル）チアゾール−４−イル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニルアミノ）−３−フェニルプロパンアミド］−２−［２−（６−メチル−ピリジン−３−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−［（Ｓ）−２−（（Ｓ）−２−アセトアミド−３−フェニルプロパンアミド）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル］−フェニルスルファミン酸；
４−［（Ｓ）−２−（（Ｓ）−２−アセトアミド−３−フェニルプロパンアミド）−２−（４−ｔｅｒｔ−ブチルチアゾール−２−イル）エチル］−フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（（Ｓ）−２−アセトアミド−３−フェニルプロパンアミド）−２−［４−（チオフェン−３−イル）チアゾール−２−イル］エチル）フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−３−メチルブタンアミド］−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−［２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アセトアミド］−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル｝フェニル−スルファミン酸；
（Ｓ）−４−｛２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［２−（メトキシカルボニル）アセトアミド］エチル｝フェニル−スルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニル）−３−メチルブタンアミド］−エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−４−メチルペンタンアミド］−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニル）−４−メチルペンタン−アミド］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−（（Ｓ）−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）−２−｛（Ｓ）−２−［２−（メトキシカルボニル）アセトアミド］−３−フェニルプロパンアミド｝エチル）フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−４−メチルペンタンアミド］−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；
４−｛（Ｓ）−２−［（Ｓ）−２−（メトキシカルボニル）−４−メチルペンタンアミド］−２−［２−（チオフェン−２−イル）チアゾール−４−イル］エチル｝フェニルスルファミン酸；および
（Ｓ）−４−｛２−［２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アセトアミド］−２−（４−エチルチアゾール−２−イル）エチル｝−フェニルスルファミン酸
から選択される、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項５６】
前記化合物が、以下の式を有する化合物
【化３００】
薬学的に許容されるその塩である、請求項１から１８のいずれかに記載の方法。
【請求項５７】
前記化合物が、アンモニウム、ナトリウム、リチウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、ビスマスおよびリシンから選択されるカチオンの塩の形態である、請求項１から５６のいずれかに記載の方法。
【請求項５８】
Ａ）式を有する有効量の１つまたは複数の化合物
［式中、Ｒは、式
【化３０１】
を有する置換または非置換のチアゾリル単位であり、
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルケニル；
ｉｖ）置換または非置換のＣ２〜Ｃ６直鎖または分枝鎖アルキニル；
ｖ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であるか；あるいは
ｖｉｉｉ）Ｒ２およびＲ３は一緒になって、５〜７個の原子を有する飽和または不飽和の環を形成することができ、環中の１〜３個の原子は、任意選択により、酸素、窒素および硫黄から選択されるヘテロ原子であってよく、
Ｚは、式
【化３０２】
を有する単位であり、
Ｒ１は、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシル；
ｉｉｉ）アミノ；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルコキシ；
ｖｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｖｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環；あるいは
ｖｉｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール環から選択され、
Ｌは、式
−［Ｑ］ｙ［Ｃ（Ｒ５ａＲ５ｂ）］ｘ［Ｑ１］ｚ［Ｃ（Ｒ６ａＲ６ｂ）］ｗ−
を有する連結単位であり、
ＱおよびＱ１は、それぞれ独立に、
ｉ）−Ｃ（Ｏ）−；
ｉｉ）−ＮＨ−；
ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−；
ｉｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｖ）−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−；
ｖｉ）−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉ）−Ｃ（Ｏ）Ｏ−；
ｖｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＨＣ（Ｏ）−；
ｉｘ）−Ｏ−；
ｘ）−Ｓ−；
ｘｉ）−ＳＯ２−；
ｘｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）−；
ｘｉｉｉ）−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ−；
ｘｉｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）−；または
ｘｖ）−ＮＨＣ（＝ＮＨ）ＮＨ−であり、
Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；
ｉｉ）ヒドロキシ；
ｉｉｉ）ハロゲン；
ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ６置換または非置換の直鎖または分枝鎖アルキル；あるいは
ｖ）式
−［Ｃ（Ｒ７ａＲ７ｂ）］ｔＲ８
を有する単位であり、
Ｒ７ａおよびＲ７ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキルであり、
Ｒ８は、
ｉ）水素；
ｉｉ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ６直鎖、分枝鎖または環式アルキル；
ｉｉｉ）置換または非置換のＣ６またはＣ１０アリール；
ｉｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９ヘテロアリール；あるいは
ｖ）置換または非置換のＣ１〜Ｃ９複素環式であり、
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、それぞれ独立に、
ｉ）水素；あるいは
ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ４直鎖または分枝鎖アルキルであり、
添え字ｎは０または１であり、添え字ｔ、ｗおよびｘは、それぞれ独立に、０〜４であり、添え字ｙおよびｚは、それぞれ独立に、０または１である］、または
薬学的に許容されるその塩と、
Ｂ）１つまたは複数の薬学的に許容される成分
を含む、被験体の血管を安定化する組成物。
【図８】
【図１０ａ】
【図１０ｂ】
【図１０ｃ】
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図９ａ】
【図９ｂ】
【図１０ａ】
【図１０ｂ】
【図１０ｃ】
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図９ａ】
【図９ｂ】
【公表番号】特表２０１２−５１５１６９（Ｐ２０１２−５１５１６９Ａ）
【公表日】平成２４年７月５日（２０１２．７．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５４５５３６（Ｐ２０１１−５４５５３６）
【出願日】平成２２年１月１２日（２０１０．１．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２０８１７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０８１１７２
【国際公開日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【出願人】（５１１１６８３９４）アケビア セラピューティクス インコーポレイテッド (2)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年７月５日（２０１２．７．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年１月１２日（２０１０．１．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２０８１７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０８１１７２
【国際公開日】平成２２年７月１５日（２０１０．７．１５）
【出願人】（５１１１６８３９４）アケビア セラピューティクス インコーポレイテッド (2)
【Ｆターム（参考）】
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