国際特許分類[C07D277/68]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 1,3―チアゾールまたは水素添加した1,3―チアゾール環を含有する複素環式化合物 (3,200) | 炭素環または環系と縮合したもの (757) | ベンゾチアゾール (697) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合をもち,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が2位に直接結合したもの (356)
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芳香族アミン化合物の製造方法および芳香族化合物のアミノ化剤
【課題】 工程が簡略で収率の高い芳香族アミン化合物の効率的な製造方法並びに芳香族化合物の新規なアミノ化剤を提供すること。
【解決手段】 一般式(I)で表される化合物と一般式(II)で表される化合物とを酸の存在下で反応させた後、加水分解を施すことを特徴とする一般式(III)で表される芳香族アミン化合物の製造方法、並びに一般式(II)で表される芳香族化合物のアミノ化剤。
【化1】
式中、R1は置換基を表す。nは0〜5の整数を表す。nが2〜5の整数の場合、複数存在するR1は同一であっても異なっていてもよく、互いに結合して環を形成しても良い。R2、およびR3は各々が独立に置換または無置換のアルキル基を表す。R2とR3が互いに結合して環を形成しても良い。Qはヘテロ環基、アシル基、アリールオキシカルボニル基、アルコキシカルボニル基、ホスホニル基、スルファモイル基、アルキルスルホニル基、またはアリールスルホニル基を表す。
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CNS障害の治療に有用な新規化合物
本発明は、式I:
【化1】
の新規化合物、並びにその製造方法及び製造において使用される新規中間体、この活性化合物を含有する医薬組成物、及び治療における該活性化合物の使用を提供する。
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複素環式化合物
【化1】
炎症性およびアレルギー障害の処置のためのヒスタミンH4受容体アンタゴニストとしての式(I)の(1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)−(ピペラジニル)−メタノン誘導体および関連化合物(I)、ここでBおよびB1はCであるか、またはBおよびB1の最高1つはNであることができ;YはO、SまたはNR2であり(ここでR2はHまたはC1−4アルキルである);ZはOまたはSであり;R8はHであり、そしてR9は(II)であり、ここでR10はHまたはC1−4アルキルであるか、あるいはR8およびR9はそれらの結合のNと一緒に(III)を形成し;nは1または2であり;mは1または2であり;n+mは2または3であり;他の置換基は請求項1に定義されているとおりである。
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PPARガンマ活性の治療的調節
PPARγ活性の調節剤は、骨粗鬆症、アルツハイマー病、乾癬およびにきび、および癌の治療方法及び/または予防方法に用いられる。 (もっと読む)
新規ヘテロ環化合物
例えば
式(1):
[式中、R1およびR2は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基などを表す。
R3およびR4は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基などを表す。
R5、R6、R7およびR8は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基などを表す。
Xは、酸素原子、硫黄原子、NR10などを表す。
(式中、R10は、水素原子、置換されてもよいアルキル基などを表す。)]
で表される化合物等を有効成分として含有する、不安及びうつ病の治療作用及び予防効果を示す、ベンゾジアゼピンω3受容体に高い親和性を有する薬物を提供する。
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MMP阻害剤としてのビアリールスルホンアミド
ビアリールスルホンアミドおよびその使用方法
本発明は、R1がHまたはC1−C6アルキルであり;R2がH、C1−C6アルキル、(CH2)nR2’、フェニルまたはベンジルであり;nが0ないし6であり;R2’がアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルであり;R3が、各出現に関して独立して、H、ハロゲン、OC(ハロゲン)3、C(ハロゲン)3、アルコキシ、またはC1−C6アルキルであり;XがCH2O、OCH2、C(R3)=C(R3)、C(R3)2−C(R3)2、CH2NHC(=O)、O(C=O)NH、O、C(=O)CH2、SO2CH2C(=O)NH、SO2NH、OC(=O)、CH2S(O)およびCH2S(O)2から選択され;Zが少なくとも1つのアリールまたはヘテロアリール部分である、式1のビアリールスルホンアミド、ならびに例えばそのメタロプロテイナーゼ阻害剤としての使用に関する。 (もっと読む)
含窒素縮合複素環化合物
式(I):
(式中、環Aは式(A’):
(式中、Xは炭素、X1は酸素、硫黄または−NR5−である)、または式(A”):
(式中、Xは窒素、R6は置換されていてもよいヒドロカルビルである)で表される5員環であり、R1は2つの置換されてもよいヒドロカルビル基によって置換されたアミノであり、R2はフェニルであり、Y1はCR3aまたは窒素であり、Y2はCR3bまたは窒素であり、Y3はCR3Cまたは窒素であり、ただし、Y1、Y2およびY3の1個以下は窒素であり、Wは結合手、−(CH2)n−であり、Zは結合手、−NR4−等である)の化合物またはその塩、またはそのプロドラッグを含有するCRFレセプターアンタゴニストの提供。
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マトリックスメタロプロテイナーゼの阻害剤としての置換環状ヒドロキサメート
本発明は、環A置換基が以下の開示で十分に規定されている、式Iの化合物:エナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を提供する。式Iの化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼおよびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤であり、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい全ての疾病などの疾病を治療する際に有用である。
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ヒストンデアセチラーゼのインヒビターとしてのアセチレン誘導体
本発明は、ヒストンデアセチラーゼのインヒビターであって、故にヒストンデアセチラーゼ活性に関連する疾患の処置に有用な、或る種のヒドロキサマート誘導体を目的とするものである。薬用組成物およびこれらの化合物を製造するための方法もまた開示する。 (もっと読む)
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