本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、ここでＲ¹、Ｒ³、Ｒ⁵、Ｒ⁷、Ｘ、Ｙ及びＵは定義される通りである。式（Ｉ）の化合物は、Ａβ−ペプチドの生成を阻害する活性を有する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含み、哺乳動物における疾患及び障害、例えば神経変性障害及び／又は神経障害、例えばアルツハイマー病を治療するための医薬組成物及び方法に関する。
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本発明は、新規化合物、ならびにそれらの化合物を用いてアミロイドーシス関連の少なくとも１つの状態、障害または疾患を処置する方法に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、Ａｒ¹、Ａｒ²及びＺが請求項１において与えられる意味を有する、式（Ｉ）の化合物を、疾患の予防及び／又は治療のために、キナーゼ、特にＲＡＦキナーゼのシグナル伝達の阻害、調節及び／又は変調することに関する。
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式（Ｉ）：


［式中：Ｒ^１は、メチルであり；Ｒ^２は、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^４Ｒ^５、−ＳＯ_２ＮＲ^４Ｒ^５、−Ｓ（Ｏ）_ｐＲ^４、及びＨＥＴ−２より選択され；ＨＥＴ−１は、５若しくは６員の置換されていてもよいＣ連結ヘテロアリール環であり；ＨＥＴ−２は、４、５又は６員のＣ又はＮ連結した置換されていてもよいヘテロシクリル環であり；Ｒ^３は、ハロ、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、メチル、メトキシ、及びシアノより選択され；Ｒ^４は、例えば、水素、置換されていてもよい（１−４Ｃ）アルキル、及びＨＥＴ−２より選択され；Ｒ^５は、水素又は（１−４Ｃ）アルキルであり；又は、Ｒ^４とＲ^５は、それらが付く窒素原子と一緒に、ＨＥＴ−３により定義されるヘテロシクリル環系を形成してよく；ＨＥＴ−３は、例えば、置換されていてもよいＮ連結した４、５又は６員の飽和又は一部不飽和のヘテロシクリル環であり；ｐは、（それぞれの出現で独立して）０、１又は２であり；ｍは、０又は１であり；ｎは、０、１又は２であり；但し、ｍが０である場合、ｎは、１又は２である］の化合物、又はその塩、プロドラッグ、又は溶媒和物について記載する。ＧＬＫアクチベータとしてのそれらの使用、それらを含有する医薬組成物、それらの製造の方法も記載する。
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本発明は、グルコキナーゼの活性化剤であり、従ってグルコキナーゼ活性を増大させることが有益である疾患の管理、治療、制御または補助療法のために有用であり得る化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、変性骨疾患の予防および治療ならびに骨の治癒を加速するのに有用な、式(I)もしくは(II)の化合物、またはそれらの医薬的に許容される塩に関する。
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２以上のヒト癌細胞株についてＥｇ５阻害剤に対する感受性と少なくとも１以上のヒト遺伝子の発現量とを測定し、その発現量とＥｇ５阻害剤に対する感受性との間に相関のある遺伝子を、Ｅｇ５阻害剤に対する感受性に関わる遺伝子として同定する方法。同定されたＥｇ５阻害剤に対する感受性に関わる遺伝子の中から１以上の遺伝子を選択し、癌細胞における、選択した遺伝子の発現量を測定し、その発現量に応じた点数を割り当てることにより、その癌細胞のＥｇ５阻害剤に対する感受性を判定する方法。 （もっと読む）

本発明は式の化合物に関し、式中Ｒ^３，Ｒ^５，Ｒ^７，Ｕ，Ｘ，ＹおよびＺは定義の通りである。式Ｉの化合物はＡβ−ペプチド産生阻害活性を有する。また本発明は、哺乳類において例えばアルツハイマー病などの神経変性性疾患などの疾患を治療する医薬組成物および方法であって、式Ｉの化合物を含む医薬組成物および方法にも関する。
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本発明は、Ｔ１Ｒ１／Ｔ１Ｒ３受容体もしくはＴ１Ｒ２／Ｔ１Ｒ３受容体又はそれらのフラグメントもしくはサブユニットに特異的に結合する化合物に関する。また本発明は、うま味刺激物質及び甘味刺激物質にそれぞれ応答する化合物を同定するためのアッセイにＴ１Ｒ１／Ｔ１Ｒ３及びＴ１Ｒ２／Ｔ１Ｒ３からなるヘテロ−オリゴマー及びキメラの味覚受容体を用いることに関する。さらに本発明は、構成的又は誘導的な発現条件下において、Ｔ１Ｒ１とＴ１Ｒ３の組合せ又はＴ１Ｒ２とＴ１Ｒ３の組合せを安定に又は一過的に共発現する細胞株の構成に関する。うま味及び甘味の調節化合物を同定するための細胞系アッセイにそれらの細胞株を使用することも提供され、特に、蛍光イメージングを用いて受容体活性を検出する高スループットのスクリーニングアッセイでそれらの細胞株が使用される。 （もっと読む）