非冠微小血管疾患を患う患者にラノラジンを投与することを含む該患者を処置するための方法を開示する。１つの実施態様ではラノラジンを経口投与として投与する。一つの実施形態において、本発明は非冠微小血管疾患を患う患者を処置するための方法に関する。本発明の１つの態様は、非冠微小血管疾患を患うか、または患う危険性のある患者を選択すること、および有効量のラノラジンをその患者に投与することを含む非冠微小血管疾患を患う患者を処置するための方法を提供する。
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本発明は、トランス−Ｎ−エチル−３−フルオロ−３−［３−フルオロ−４−（ピロリジン−１−イルメチル）−フェニル］−シクロブタンカルボキサミド、式（Ｉ）のトシル酸塩、その溶媒和物（例えば、水和物）、その多形体、その医薬組成物ならびに、その治療有効量を投与することを含むうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、認識障害、アルツハイマー病、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）、精神病、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、乗り物酔い、呼吸疾患、アレルギー、アレルギー誘発気道応答、アレルギー性鼻炎、鼻詰まり、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心臓血管疾患、胃腸管の疾患、胃腸管の亢進および減弱した運動および酸分泌を治療する方法を対象とする。
【図１】

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本出願は、１つまたはそれ以上の心血管疾患に罹患した、心臓のイオンチャネルの機能不全を有する患者を処置して、Ｉ_Ｋｒを低減または阻害する薬剤および／または状態の不整脈誘発作用を低減する方法を開示する。一つの局面において、本発明は、治療有効量のラノラジンの投与を含む、心臓のイオンチャネルの機能不全を有する患者を処置する方法に関連し、ここでＩ_Ｋｒを低減または阻害する状態は、不整脈、心室性再分極の異常および心室性収縮の弛緩の障害を含む。 （もっと読む）

【課題】工業的に重要なβ−アミノ酸類の簡便で経済的で生産性の良い製造方法を提供する。
【解決手段】アミン類とアクリル酸エステル類とを反応させて、一般式（３）で表されるβ−アミノ酸類を製造する際に、パラジウム担持セピオライトから成るβ−アミノ酸類製造用触媒を用いる。


（式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ独立して水素原子、炭素数が１から１０のアルキル基または置換されていても良いフェニル基を示す。あるいは、Ｒ^１とＲ^２が結合する窒素原子と共に置換されていても良い環を形成していても良い。ただしＲ^１とＲ^２が同時に水素原子ではない。Ｒ^３は炭素数１から１０のアルキル基を示し、Ｒ^４は水素原子または置換されていても良い炭素数１から４のアルキル基を示す。） （もっと読む）

本発明は、病原性感染を予防及び／又は治療するための組成物及びその使用方法を提供する。特に、本発明は、病原性感染と関連する又は病原性感染を引き起こす病原体−宿主細胞相互作用に関与するキナーゼを阻害し、したがって効果的に病原性感染を予防及び／又は治療し、従来の抗生物質及び抗ウイルス薬と比較して耐性を生じさせる可能性が遥かに少ないキナーゼ阻害剤の使用を提供する。本発明は、急性病原性感染の治療のためのキナーゼ阻害剤の短期間の使用をさらに提供し、これらのキナーゼ阻害剤の長期間使用により引き起こされ得る毒性を回避する。 （もっと読む）

本発明は、酵素１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１β−ＨＳＤ−１）の選択的阻害剤としての、式Ｉで表される２−アダマンチル−ブチルアミド誘導体、ならびに、かかる化合物の、メタボリック症候群、糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、不安症、鬱病、免疫障害、高血圧および他の疾患の処置および予防のための使用に関する。
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本教示は、式（Ｉ）の化合物


およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルに関し、式中、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｐおよびＸは、本明細書に定義されるとおりである。さらに、本教示は、上述の化合物およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを製造するプロセス、病的な状態または障害を治療する方法、またはその症状を軽減する方法、医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを含む上述の化合物を使用する方法も提供する。この化合物は、１つ以上の電圧依存性カルシウムチャネルの異常な調節状態に関連する種々の状態を治療することを含む、イオンチャネルの活性を調節することに有用な場合がある。
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本発明は、無呼吸症並びに睡眠、肥満、ある種の薬品および他の医学的症状に伴う換気過少症の処置を包含する正常な呼吸調節の欠如を処置する方法に関する。一面で、本発明は正常な呼吸の欠如を処置する単一化合物を含んでなる組成物の投与により呼吸の失調の処置に関する。別の面で、本発明は２種もしくはそれ以上の化合物の組み合わせを含んでなりその少なくとも１種が正常な呼吸の欠如を処置する組成物の投与による呼吸の失調の処置に関する。ある面で、化合物はＳ−ニトロシル化剤である。 （もっと読む）

本発明は、TBE-31、TBE-34、TBE-45および水溶性TBEなどの、新規の三環系-ビス-エノン誘導体(TBE)について記述する。これらの化合物を調製する方法も開示する。本発明者らは、ヒト骨髄腫細胞の増殖を阻害する、インターフェロン-γにより刺激した細胞においてiNOSの誘導を阻害する、ヘムオキシゲナーゼ-1 (HO-1)を誘導する、白血病分化マーカーCD11bの発現を誘導する、白血病細胞の増殖を阻害する、ヒト肺がんにおいてアポトーシスを誘導する、および他のがん性細胞においてアポトーシスを誘導するこれらの新たなTBEの能力を実証する。本発明のTBEは、がん、神経学的障害、炎症、および酸化ストレスを伴う病変を含め、多くの疾患の処置および予防に有用な作用物質であると予想される。 （もっと読む）

【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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